作用于呼吸系统的药物1学时

作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病三大典型症状：咳嗽、咳痰、喘息。

相应的对症治疗的药物：镇咳药、祛痰药、平喘药。

平喘药：一、支气管扩张剂（一）肾上腺素受体激动药共有的平喘作用机制：1、激动呼吸道平滑肌β2受体促进腺苷酸环化酶的激活使c AMP水平升高，引起平滑肌松弛；2、激动呼吸道肥大细胞β2受体，抑制组胺等释放，毛细血管通透性，减轻气道水肿。

3、动支气管平滑肌粘膜血管α受体减轻粘膜充血水肿。

（1）非选择性β受体激动药肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素（2）选择性β2受体激动药：沙丁胺醇（舒喘灵）、特布他林、克伦特罗（瘦肉精）【作用特点】：选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌对β1受体基本无作用，心脏反应较少见。

【临床应用】控制哮喘症状（气雾剂）预防发作（口服）（二）茶碱类——氨茶碱【药理作用及机制】1. 扩张支气管平滑肌（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）使c AMP降解减少，c AMP水平升高，松弛支气管平滑肌；（2）促进AD、NA释放，间接激动β受体，使c AMP水平升高；（3）阻断腺苷受体，拮抗腺苷诱发的平滑肌痉挛。

2. 抗炎作用：抑制炎症细胞功能3. 强心、利尿（三）M胆碱受体阻断药异丙托溴铵（异丙阿托品）【作用机制】1. 阻断支气管平滑肌上M受体使c GMP水平降低，引起支气管平滑肌松弛；2. 降低迷走神经张力。

应用：喘息型慢性支气管炎。

二、抗炎性平喘药糖皮质激素类药物1.具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。

2.局部应用：吸入式给药3.目前作为抗哮喘的第一线药。

4.重症者不能控制时需全身给药。

（丙酸）倍氯米松特点：1)为地塞米松衍化物。

局部抗炎作用比地塞米松强百倍。

2)气雾吸入，直接作用于气道,通过抗炎、消除水肿、抑制变态反应而发生抗喘作用．3)无全身不良反应,长期应用也不抑制下丘脑-垂体-皮质轴；4)本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。

【不良反应】长期应用，偶有声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽部白色念珠菌感染——鹅口疮三、抗过敏平喘药色甘酸二钠cromolyn sodium【主要作用机制】选择性稳定肺组织的肥大细胞膜，从而阻止肥大细胞脱颗粒释放组胺、白三烯等过敏介质。

任课教师庞刚学年/学期 2014-2015（1）编修时间 2014.9. 教学内容绪论课程名称《呼吸系统》整合课程授课日期2014.10班次9-10教材题目呼吸系统（自编讲义）教学目的1 掌握呼吸和呼吸系统的基本概念；2 熟悉呼吸系统的基本组成和功能；3 了解呼吸系统与其他器官系统功能间的关系。

教学方法自制多媒体课件，临床案例导入，设问式、互动式、启发式教学。

本课内容的难点重点与进展重点：呼吸和呼吸系统的基本概念。

难点：呼吸系统与其他器官系统功能间的关系。

进展：ARDS及其防治。

教学时间分配1学时（呼吸和呼吸系统的基本概念15分钟；呼吸系统的基本组成和功能5分钟；呼吸系统与其他器官系统功能间的关系5分钟；临床案例介绍10分钟；小结5分钟）学生自学内容及要点自学：网络检索以熟悉临床案例之症状。

要点：临床症状在诊断中的价值。

课后小结1 呼吸的概念；2 呼吸系统的组成及功能。

任课教师庞刚学年/学期 2014-2015（1）编修时间 2014.9. 教学内容呼吸系统解剖学课程名称《呼吸系统》整合课程授课日期2014.10班次9-10教材题目呼吸系统（自编讲义）教学目的1 了解外鼻的形态；熟悉鼻腔的构造及易出血区、嗅区和呼吸区；掌握鼻旁窦的名称、位置及开口；掌握咽的分部与交通；熟悉喉的位置与构成；掌握喉腔的分部；2了解气管的位置和结构特点；熟悉左、右主支气管的形态区别；3掌握肺的位置、外形和分叶；了解支气管树和支气管肺段的概念；4 掌握胸膜的概念及分部；熟悉胸膜腔和胸膜隐窝的概念；掌握肺和胸膜的体表投影；5 熟悉纵隔的概念及分区。

教学方法自制多媒体课件，临床案例导入，设问式、互动式、启发式教学。

本课内容的难点重点与进展重点：呼吸系统各部的形态特点。

难点：鼻旁窦的位置及开口；肺和胸膜的体表投影。

进展：鼻内镜的临床应用。

教学时间分配2学时（上呼吸道25分钟；下呼吸道10分钟；肺20分钟；胸膜15分钟；纵隔5分钟；小结5分钟）学生自学内容及要点自学：肺的血液供应。

作用于呼吸系统的药物✓平喘药(一) 抗炎平喘药1. 糖皮质激素Glucocorticoids, GCsGCs——多环节控制气道炎症——防治哮喘发作，吸入性GCs已成为治疗哮喘的一线药物。

倍氯米松(BDP) 布地奈德(BUD)【药理作用】多环节抗炎平喘❑抑制炎性细胞因子与炎症介质的产生▪抑制TNFα、IL-1、IL-2、IL-6、IL-8等；▪诱导脂皮素（lipocortin）生成→抑制磷脂酶A2→花生四烯酸炎性代谢产物↓ ↓ ❑抑制免疫系统功能和抗过敏作用▪抑制血液中M、N、TL及肺Mφ的功能；▪减少肺肥大细胞数量→ HA、5-HT、缓激肽等↓ ↓❑抑制气道高反应性降低患者吸入抗原、胆碱受体激动剂、冷空气及运动后的支气管收缩反应，有利于支气管粘膜损伤上皮的修复。

❑增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性加强支气管扩张及血管收缩作用，利于缓解支气管痉挛和粘膜肿胀【临床应用】用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘患者规律使用吸入性GCs是治疗支气管哮喘最重要、最有效的措施【不良反应】局部副作用(声音嘶哑，声带萎缩变形，局部真菌感染)对生长发育及身高的影响对HPA轴抑制的情况对骨代谢的影响(二) 支气管扩张药1、β肾上腺素受体激动药选择性激动β2R：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗2、茶碱类：氨茶碱3、M-胆碱受体阻断药：异丙托溴铵1、β肾上腺素受体激动药人气道中β肾上腺素受体主要是β₂受体，β₂受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。

异丙肾上腺素：β1、β2受体激动剂舌下或气雾剂吸入——控制哮喘急性发作麻黄碱：α、β受体激动剂作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。

口服易吸收。

用于轻症、预防哮喘发作。

【不良反应】心脏兴奋：β1肌肉震颤：β2代谢紊乱：β2，血乳酸↑，丙酮酸↑，钾↓耐受性：β2受体下调2、茶碱类【药理作用】直接松弛支气管平滑肌抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多，激活蛋白激酶PKA，舒张支气管平滑肌；干扰气道平滑肌的钙离子转运【作用特点】与β受体激动药相比❑口服起效慢❑作用强度比β2受体激动药弱❑有中等程度的抗炎作用【临床应用】❑支气管哮喘：急性哮喘发作或持续状态—静滴或缓慢静推慢性期预防和治疗—口服❑COPD：兴奋骨骼肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉❑中枢性睡眠呼吸暂停综合征：松弛平滑肌，兴奋中枢，增强通气功能【不良反应】安全范围窄，严格用量，及时调整剂量。

第三十章作用于呼吸系统的药物学习要点咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状，祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。

一、祛痰药祛痰药是指能增加呼吸道分泌，稀释痰液并易于排出的药物。

按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。

氯化铵：口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。

用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。

乙酰半胱氨酸：使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰液的粘滞性，易于咳出。

雾化吸入用于治疗粘痰堵塞气道、呼吸困难者。

二、镇咳药镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。

常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。

可待因：又命甲基吗啡，抑制咳嗽中枢，适用于慢性和剧烈的刺激性干咳，其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用，还有成瘾性。

喷托维林：人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。

选择性抑制咳嗽中枢，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能放松支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器，适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。

三、平喘药依照其作用机制不同，可分成六类：①肾上腺素受体兴奋药，如异丙肾上腺素、克伦特罗等。

兴奋β受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌放松；抑制肥大细胞开释过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作；②茶碱及其复盐，如氨茶碱、胆茶碱。

短期应用可促进儿茶酚胺类物质开释；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用；③M胆碱受体阻断药，如异丙阿托品等；④肾上腺皮质激素，如倍氯米松、氟尼缩松、布地萘德等；⑤肥大细胞膜稳固药，如色甘酸钠、奈多罗米等；⑥其他平喘药，如IgG抑制药、PAF拮抗药等。

肾上腺素：对α、β受体均有强大的兴奋作用。

其舒张支气管要紧靠兴奋β受体。

α受体兴奋可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利于气道通畅。

皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。

麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温顺、持久。

1）平喘药：是一种以呼吸道炎症和高反应性为特征的疾病。

包括支气管哮喘和喘息性支气管炎。

2）β受体兴奋剂：通过兴奋β2发挥作用肾上腺素作用迅速皮下注射或肌肉注射给药用于支气管哮喘急性发作和抢救过敏性休克。

易发生心律失常或心率过快等不良反应。

麻黄碱作用缓慢通过口服给药常于其他药物配合治疗轻度哮喘、喘息性气管炎及预防哮喘发作。

异丙肾上腺素（喘息定）口服无效吸入给药起效迅速冠心病、心肌炎及甲亢患者禁用沙丁胺醇、叔丁喘宁可口服或气雾吸入不良反应除发生震颤意外和肾上腺素相同克伦特罗：强效β2受体兴奋剂3）茶碱类氨茶碱：（水溶性）饭后口服给药为宜静滴时要稀释缓慢给药胆茶碱：胆碱和茶碱的复合物，效果不及氨茶碱，但对心脏和中枢的影响较小二羟丙茶碱：大剂量可提高疗效，对心脏的兴奋性较弱。

4）M受体阻滞剂异丙阿托品：常用雾化吸入治疗支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，反复用药会出现口干口苦。

异丙东莨菪碱：作用于异丙阿托品相似，只能雾化吸入，有口干，恶心等副作用。

5）过敏介质阻滞剂色甘酸钠：稳定肥大细胞减轻呼吸道高反应性，抑制呼吸道神经源性炎症，抑制外源性平滑肌痉挛。

口服吸收少，常用吸入给药，是预防各型哮喘发作比较理想的药物，对喘息性气管炎无效果。

6）肾上腺皮质激素倍氯米松：气雾吸入直接发挥作用，奏效慢不适用于急救。

2、镇咳药1）中枢性镇咳药：直接抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用。

可待因：用于无痰干咳，久用成瘾，过量引起明显抑制呼吸，并引起中枢兴奋、烦躁不安。

咳必清：兼有外周镇咳作用，适用于上呼吸道感染引起的咳嗽，非成瘾类中枢镇咳药，不良反应有轻度头昏、口干、便秘等。

青光眼禁用。

右美沙芬：用于无痰干咳，无镇痛作用，无成瘾，偶有吸气嗳气等副作用。

氯苯息定：非成瘾类，用于急性上呼吸道炎症，慢性支气管炎和结核病。

有轻度口干、嗜睡等副作用。

2）外周性镇咳药苯佐那酯：用于镜检支气管时镇咳。

3祛痰药1）痰液稀释药氯化铵：口服给药，用于急、慢性呼吸道炎症，过量引起高氯性酸中毒和血氨升高，溃疡和肝功能不全者慎用。

内科学授课内容和学时分配表课程主要内容及学时分配80学时《内科学》授课内容和学时分配表一、课程主要内容及学时分配：80学时（一）呼吸系统16学时1．总论12．支气管哮喘23．慢性阻塞性肺部疾病、慢性肺心病24．呼吸衰竭1.55．肺炎26．原发性支气管肺癌27．肺栓塞1.58．肺结核、胸腔积液、结核性胸膜炎29．间质性肺病（新增）2（二）循环系统16学时1．心瓣膜病22．原发性高血压病23．感染性心膜炎24．心功能不全（心力衰竭）25．常见心律失常4（原为3学时）6．动脉粥样硬化和冠状动脉粥样硬化性心脏病1 7．心绞痛1.58．心肌梗塞1.5（三）消化系统疾病16学时1．总论、胃炎12．消化性溃疡23．肝硬化34．脂肪性肝病（新增）1.55．消化道出血（新增）1.56．肝性脑病17．原发性肝癌18．急性胰腺炎29．肠结核和结核性腹膜炎110．炎症性肠病（原为溃疡性结肠炎）2（四）泌尿系统疾病8学时1．总论（优先）12．原发性肾小球疾病（含IgA肾病）1 3．肾病综合征14．肾小管间质疾病15．尿路感染16．急性肾损伤17．慢性肾衰竭（含肾脏替代治疗）2（五）造血系统疾病12学时1．贫血概述0.52．缺铁性贫血1.53．再生障碍性贫血14．溶血性贫血15．出血性疾病概述26．血小板减少性紫癜17．白血病28．淋巴瘤29．多发性骨髓瘤（新增）1（六）内分泌、代谢性疾病8学时1．内分泌和代谢疾病总论12．甲状腺机能亢进症23．糖尿病24．原发性醛固酮增多症（新增）1.55．嗜铬细胞瘤（新增）1.5（七）结缔组织及风湿性疾病 4学时1．类风湿性关节炎22．系统性红斑狼疮2二、自学内容：（二）支气管扩张（四）心包炎、心肌病、心肌炎（五）胃食管反流病（八）骨髓增生异常综合征（十一）VitB12叶酸缺乏性贫血（十三）中毒总论（十四）有机磷农药中毒（十五）一氧化碳中毒三、建议参考书：《现代内科学英语精要》（英文版），人民卫生出版社。

30作用于呼吸系统的药物第三十章作用于呼吸系统的药物一．教材精要平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。

掌握各类平喘药的作用机制、临床用途、不良反应和应用注意事项；镇咳药的药理作用及临床用途；祛痰药的祛痰作用特点及临床用途。

作用于呼吸系统的药物分为平喘药、镇咳药和祛痰药三类。

(一)平喘药支气管哮喘是一种慢性疾病，是由肥大细胞，嗜酸性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞，中性粒细胞及炎症介质如组胺，肝素，白三烯，前列腺素等介导的炎症，抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。

常用的平喘药分为肾上腺素受体激动药、茶碱、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素、肥大细胞膜稳定药和其他共六大类。

1．肾上腺受体激动药肾上腺素，异丙肾上腺素对受体选择性低，可作用于β1、β2及α受体，不良反应多，但优点是起效快，可用于哮喘急性发作治疗。

β2受体激动药如沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等对β2受体有较强选择性，不良反应少，剂量过大仍可引起的心悸，头晕、骨骼肌震颤等，采用雾化吸入给药可避免心血管系统不良反应，本类药物特别适用于夜间哮喘发作的患者。

2．茶碱类(1)药理作用松驰平滑肌，对痉挛状态的支气管松驰作用更突出，还有兴奋心肌，兴奋中枢及利尿作用。

其机制可能与促进儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体有关；还可能与抑制白介素－5介导的嗜酸性粒细胞积聚产生的抗炎作用有关。

(2)用途急、慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药。

也用于喘息型慢性支气管炎。

(3)不良反应安全范围小，静脉注射太快可引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥。

3．M胆碱受体阻断药如异丙基阿托品吸入给药可明显扩张支气管，主要用于喘息型慢性支气管炎。

4．肾上腺皮质激素目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。

抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，减少渗出。

糖皮质激素全身给药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，为避免全身用药的不良反应，一般采用雾化吸入给药。