5-氟尿嘧啶-医学百科

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1 拼⾳
2 英⽂参考
3 概述
4 5-氟尿嘧啶药典标准
4.1 品名
4.1.1 中⽂名
4.1.2 汉语拼⾳
4.1.3 英⽂名
4.2 结构式
4.3 分⼦式与分⼦量
4.4 来源（名称）、含量（效价）
4.5 性状
4.5.1 吸收系数
4.6 鉴别
4.7 检查
4.7.1 含氟量
4.7.2 溶液的澄清度
4.7.3 氯化物
4.7.4 硫酸盐
4.7.5 有关物质
4.7.6 ⼲燥失重
4.7.7 重⾦属
4.8 含量测定
4.9 类别
4.10 贮藏
4.11 制剂
4.12 版本
5 5-氟尿嘧啶说明书
5.1 别名
5.2 外⽂名
5.3 5-氟尿嘧啶的适应症
5.4 5-氟尿嘧啶的⽤量⽤法
5.5 注意事项
5.6 规格
6 5-氟尿嘧啶中毒
6.1 临床表现
6.2 治疗
6.3 参考资料
1 拼⾳ click to collapse contents
5 -fú niào mì dìng
2 英⽂参考 click to collapse contents
5-fluorouracil
5-fluorouracil
3 概述 click to collapse contents
5-氟尿嘧啶是抗嘧啶类药物，为⽩⾊或类⽩⾊的结晶或结晶性粉末。

须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸⽽具有抗肿瘤活性，通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶⽽抑制DNA的合成。

此酶的作⽤可能把甲酰四氢叶酸的⼀碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸⼀磷酸合成胸腺嘧啶核苷⼀酸。

同时对RNA的合成也有⼀定抑制作⽤。

临床上⽤于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒⽑膜上⽪癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、⽪肤癌等的治疗有效，尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，可静脉或腔内注射，⼝服吸收不完全。

4 5-氟尿嘧啶药典标准 click to expand contents
4.1 品名
4.1.1 中⽂名
5-氟尿嘧啶
4.1.2 汉语拼⾳
Funiaomiding
4.1.3 英⽂名
Fluorouracil
4.2 结构式
4.3 分⼦式与分⼦量
C4H3FN2O2 130.08
4.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶⼆酮。

按⼲燥品计算，含C4H3FN2O2应为97.0%～103.0%。

4.5 性状
本品为⽩⾊或类⽩⾊的结晶或结晶性粉末。

本品在⽔中略溶，在⼄醇中微溶，在三氯甲烷中⼏乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。

4.5.1 吸收系数
取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12µg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典⼆部附录Ⅳ A），在265nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为535～568。

4.6 鉴别
（1）取本品的⽔溶液（1→100） 5ml，加溴试液1ml，振摇，溴液的颜⾊即消失；加氢氧化
钡试液2ml，⽣成紫⾊沉淀。

（2）取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml，置⼩试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁；加本品的细粉约2mg，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，⽽类似油垢存在于管壁。

（3）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典⼆部附录Ⅳ A）测定，在265nm的波长处有最⼤吸收，在232nm的波长处有最⼩吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》280图）⼀致。

4.7 检查
4.7.1 含氟量
取本品约15mg，精密称定，照氟检查法（2010年版药典⼆部附录Ⅷ E）测定，含氟量应为13.1%～14.6%。

4.7.2 溶液的澄清度
取本品0.10g，加⽔10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典⼆部附录Ⅸ B）⽐较，不得更浓。

4.7.3 氯化物
取本品2.0g，加⽔100ml，加热使溶解，放冷，滤过；分取滤液25ml，依法检查（2010年版药典⼆部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液⽐较，不得更浓（0.014%）。

4.7.4 硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液50ml，依法检查（2010年版药典⼆部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液⽐较，不得更浓（0.02%）。

4.7.5 有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相定量稀释制成每1ml中约含0.25µg的溶液，作为对照溶液；照⾼效液相⾊谱
法（2010年版药典⼆部附录Ⅴ D）试验。

⽤⼗⼋烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以⽔（⽤
0.05mol/L磷酸溶液调节pH值⾄3.5）－甲醇（95：5）为流动相，检测波长为265nm。

理论板数按5-氟尿嘧啶峰计算不低于2500，5-氟尿嘧啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

取对照溶液20µl注⼊液相⾊谱仪，调节检测灵敏度，使主成分⾊谱峰的峰⾼约为满量程的10%。

再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注⼊液相⾊谱仪，记录⾊谱图⾄主成分峰保留时间的5倍。

供试品溶液⾊谱图中如有杂质峰，单个杂质峰⾯积不得⼤于对照溶液主峰⾯积的2倍
（0.5%），各杂质峰⾯积的和不得⼤于对照溶液主峰⾯积的3倍（0.75%）。

4.7.6 ⼲燥失重
取本品，在105℃⼲燥⾄恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典⼆部附录Ⅷ L）。

4.7.7 重⾦属
取本品0.50g，依法检查（2010年版药典⼆部附录Ⅷ H第三法），含重⾦属不得过百万分之⼆⼗。

4.8 含量测定
取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10µg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典⼆部附录Ⅳ A），在265nm的波长处测定吸光度，按
C4H3FN2O2的吸收系数（）为552计算，即得。

4.9 类别
抗肿瘤药。

4.10 贮藏
遮光，密封保存。

4.11 制剂
（1）5-氟尿嘧啶乳膏（2）5-氟尿嘧啶注射液
4.12 版本
《中华⼈民共和国药典》2010年版
5 5-氟尿嘧啶说明书 click to expand contents
5.1 别名
氟尿嘧啶; 5-氟尿嘧啶,氟优,夫洛夫脱兰
5.2 外⽂名
Fluorouracil ,5-FU
5.3 5-氟尿嘧啶的适应症
消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、⾷管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒⽑膜上⽪癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、⽪肤癌、头颈部癌。

5.4 5-氟尿嘧啶的⽤量⽤法
1.静注：1次500～750mg，隔⽇1次。

国外常⽤的'饱和'剂量法每千克体重为12～15mg，连续4、5⽇，以后改为隔⽇1次，出现毒性反应后剂量减半。

也有⼈采⽤⼀开始每平⽅⽶体积即给500～600mg，每周1次的⽅法，⽽不⽤饱和剂量。

1疗程总量成⼈可达5.0～7.5g。

2.静滴：毒性较直接注射为低。

⼀般为每千克体重15mg，溶于等渗盐⽔或５％葡萄糖液中，滴注2～8⼩时，每⽇1次，连续5⽇，以后将剂量减半，隔⽇1次，直⾄出现毒性反应。

治疗绒⽑膜上⽪癌时可将剂量加⼤到每⽇每千克体重25～30mg，溶于５％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8⼩时，每10⽇为1疗程。

3.动脉内滴注：根据部位不同每千克体重可⽤5～20mg，溶于５％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8⼩时。

4.局部应⽤：５％～１０％软膏外⽤，每⽇1～2次。

也可作肿瘤内注射，每次剂量250～
500mg。

5.⼝服：⼀般每⽇300mg，分3次服，总量10～15g或连续服⽤⾄出现毒性反应，即应停药。

5.5 注意事项
1.胃肠道反应有⾷欲减退、恶⼼、呕吐、⼝腔炎、胃炎、腹泻，严重者有⾎性腹泻。

2.⾻髓抑制：⽩细胞及⾎⼩板下降，严重时可有全⾎象下降。

3.局部刺激：注射部位可引起静脉炎。

动脉滴注可引起局部⽪肤红斑、⽔肿、破溃、⾊素沉着。

4.神经系统：少数可有⼩脑变性、共济失调。

5.脱发、⽪炎、甲床变⿊等。

6.5-氟尿嘧啶毒性较⼤，有以下情况者应减量：（1）⼀般状况差，蛋⽩质消耗或有吸收障碍者；（2）⼴泛肝转移并有黄疸者；（3）曾经接受⼤⾯积盆腔照射者；（4）⼴泛⾻盆转移者；（5）过去曾多次⽤过化学治疗的病⼈；（6）肾上腺⽪质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。

7.停药指标：（1）腹泻每⽇５次以上或有⾎性腹泻者；（2）⽩细胞降⾄3000／µｌ以下，⾎⼩板降到8万／µｌ以下以及⾎象急剧下降的病⼈；（3）出现神经症状时；（4）粘膜反应严重及⾊素沉着明显的病⼈。

8.剂量应严格掌握，过于肥胖或有⽔肿的病⼈可按体重计算。

5.6 规格
针剂：每⽀125mg（5ml）、250mg（10ml）。

复⽅5-氟尿嘧啶⽚：每⽚含5-氟尿嘧啶50mg.
注射粉剂 500mgx5瓶。

2.5gx1瓶。

6 5-氟尿嘧啶中毒 click to expand contents
5-氟尿嘧啶（氟尿嘧啶）是抗嘧啶类药物，须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸⽽具有抗肿瘤活性，通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶⽽抑制DNA的合成。

此酶的作⽤可能把甲酰四氢叶酸的⼀碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸⼀磷酸合成胸腺嘧啶核苷⼀酸。

同时对RNA的合成也有⼀定抑制作⽤。

临床上⽤于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒⽑膜上⽪癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、⽪肤癌等的治疗有效，尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，可静脉或腔内注射，⼝服吸收不完全。

快速静脉推注后⾎浆中可达相当⾼的⽔平，但迅速清除，其⾎浆中半衰期为10～20min，在脑脊液中的峰值出现于90min，在8h内可保持相当⽔平。

胸腔或腹腔内注射，在24h内可维持相当⽔平。

在肝脏代谢后⼤部分由呼吸中排出。

在缓慢静脉滴注时，其分解代谢⽐快速注射明显，毒性降低。

静脉注射1次0.25～0.75g，1疗程总量5～10g。

治疗绒⽑膜上⽪癌可将剂量加⼤到每⽇25～30mg/kg，每10d为1疗程。

⼩⿏LD50⼝服为0.22g/kg，静脉注射
为0.26g/kg；⼤⿏LD50⼝服为0.78g/kg，静脉注射为0.64g/kg。

[1]
6.1 临床表现
[1]
1.⾻髓抑制。

2.消化道反应，严重者可有腹泻。

3.局部注射部位静脉炎。

4.少数可有神经系统反应如⼩脑变性、共济失调。

5.亦有⼈出现⽪疹、⾊素沉着、甲床变⿊等。

6.⽤药期间应严格检查⾎象。

6.2 治疗
5-氟尿嘧啶中毒的治疗要点为[1]：
对症、⽀持治疗。

6.3 参考资料 click to expand contents
1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安：出版社，2008：225.。