5 普萘洛尔和卡托普利的降压机制？
普萘洛尔：1）阻断心肌β1受体、心脏抑制、心输出量降低
2）阻断肾脏β1受体，肾素释放减少，抑制血管紧张素系统
3）阻断肾上腺素能神经末梢突触β2受体，取消递质释放的正反馈调节
4）中枢β受体阻断，降低外周交感神经紧张力
卡托普利：1）减少血管紧张素2形成，血管收缩减弱
（1） H1受体阻断药
①临床用途：变态反应性疾病，尤以皮肤粘膜变态反应为好。镇静镇吐。晕动病·眩晕症·放射性呕吐等。
②不良反应：嗜睡等中枢抑制现象：口干·厌食·恶心·呕吐·腹泻
（2） H2受体阻断药（~~替丁）
①临床用途：抑制胃酸分泌，用于胃·十二指肠溃疡
②不良反应：常见有恶心·便秘·发力·头晕·皮疹等。偶见血小板减少，老年人或肝肾功能不良者可致精神错乱。
34 治疗量（常用量）：介于阈值与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。
35 强度：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。
36 副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。
37 毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。
17 根据利尿药的效应大小，可分几类？举例说明每类的作用部位及机制？
答：分类 代表药 作用机制
高效 呋塞米 抑制髓袢升粗段皮质部·髓质部Na·Cl重吸收
中效 氢氯噻嗪 抑制远曲小管近端Na·Cl重吸收
21 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
22 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
23 化学治疗：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。
24抗病原微生物：是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
25抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。
2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺
3.对眼的作用：1）散瞳 2）升高眼内压 3)调节麻痹
4 .心血管系统：
1）解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速
2）扩张血管，改善微循环。
5 .中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经
2 比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途
3． 眼科：1）虹膜睫状体炎 2）散瞳检查眼底 3）验光配镜
4． 感染性休克：暴发型流脑中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克
5． 缓慢型心律失常：窦性心动过缓，I II度房室传导阻滞
6． 解救有机磷农药中毒
（二）药理作用
1.解除平滑肌痉挛：松弛多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。强度比较，胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。
26抗生素：是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
27杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物
28抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物
29最低抑菌浓度：（MIC）体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
30最低杀菌浓度：（MBC）体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
（4） 呕吐：治疗顽固性呕逆，但对晕动性呕吐无效
（5） 低温麻醉及人工冬眠：用于严重感染·高热惊厥及甲状腺危象。与哌嘧啶，异丙嗪组合成“冬眠合剂”
7 吗啡与度冷丁在作用上有何异同。
答：（1）作用方面：
相同点：中枢作用（镇痛·镇静、欣快·呼吸抑制·催吐）；胆道平滑肌·支气管平滑肌收缩；扩张血管；体位性低血压
38 亲和力：是指药物与受体结合的能力。
39 内在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。
二 简答题
1 试诉阿托品的临床应用及药理作用
答：（一）临床应用
1． 缓解内脏绞痛
2． 抑制腺体分泌：1）全身麻醉前给药 2）严重盗汗的流涎症
1 药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。
2 药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
3 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
4 半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。
5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
答： 药物 机制 作用 应用
阿司匹林 抑制下丘脑PG合成 使发热体温降至正常， 感冒发热
只影响散热。
氯丙嗪 抑制下丘脑体温调节 使体温随环境温度改变， 人工冬眠
中枢 能使体温降至正常以下。
影响产热和散热过程
14 解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同 ？
答： 药物 镇痛强度 作用部位 机制 成瘾性 呼吸抑制 应用
答：药理作用
A中枢神经系统 1)镇痛镇静 2）呼吸抑制·催吐，促肾上腺皮质释放激素和抗利尿激素释放。
B外周：1）消化系统：兴奋胃脏平滑肌，抑制胆汁·胰腺和肠液分泌，兴奋胆道Oddi括约肌，诱发加重胆绞痛。
2）心血管系统：引起体位性低血压，抑制血管平滑肌。
3)提高膀胱括约肌张力
答:阿托品
作用：1)散瞳：阻断虹膜括约肌M受体.
2)升高眼内压：散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流.
3)调节麻痹：以致视近物模糊,视远物清楚
用途：虹膜睫状体炎；散瞳检查眼底；验光配镜.
毛果芸香碱
作用：1）缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
2）降低眼内压：促进房水回流
3）调节痉挛：以致近视物清楚，视远物模糊,
6 生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。
7 反跳现象：长期使用受体阻断药后突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所致。
8 二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。
解热镇痛药 中等 外周 抑制PG合成 无 无 慢性钝痛
镇痛药 强 中枢 抑制阿片受体 有 有 急性剧痛
15 阿司匹林药理作用和用途有哪些？
答：药理作用：1）解热 镇痛 ：对感冒发热，可增强散热过程，使发热体温降至正常;对中度疼痛，如疼痛，头痛，神经痛，术后创口痛有明显的镇痛作用。
2）抗炎抗风湿
2）减少缓激肽水解，使扩血管作用加强
3）PGE2、PGI2合成增加，血管舒张
4）醛固酮释放减少，水钠潴留减轻
6 氯丙嗪的药理作用及临床应用
答： 药理作用
（1）中枢神经作用 ①安定作用；②抗精神作用：用于精神分裂症；③镇吐作用：除晕车外的各种呕吐；④影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降（与哌嘧啶，异丙嗪组合成“冬眠合剂”）；⑤加强中枢抑制药的作用
（2）自主神经系统 阻断α·M受体。
（3）内分泌系统作用：催乳素分泌增加，可致乳房肿大泌乳，而促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。
临床应用
（1） 精神分裂症：首选药，急性好慢性差。
（2） 躁狂症 ：可用于治疗狂躁症及伴有兴奋·紧张·妄想·幻觉等症状
（3） 神经病：小剂量可治疗神经病症，消除焦虑·紧张等症状
14 肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
15 药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。
16 首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
17成瘾性：病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖，一旦停药后，出现严重的生理机能混乱，如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。
不同点：镇咳：吗啡（有）度冷丁（无）；瞳孔缩小：吗啡（有）度冷丁（无）
（2）应用方面：
相同点：急性锐痛·心源性哮喘
不同点：止泻：吗啡（有），麻前给药及人工冬眠：度冷丁（有）
8 吗啡为什么能治疗心源性哮喘？
答：1抑制呼吸作用 2镇静作用 3 扩张外周血管
9 吗啡的药理作用及临床应用和不良反应。
用途：青光眼，虹膜睫状体炎
3 拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。
答 拟胆碱药
分பைடு நூலகம் 代表药
1）M·N受体激动药 Ach
2）M受体激动药 毛果芸香碱
3）N受体激动药 烟碱
4）抗胆碱酯酶药 新斯的明
胆碱受体阻断药
分类 代表
M受体阻断药
1）M1，M2受体阻断药 阿托品
答 ：共同作用：
1降低长热病人的体温，对正常体温的人无影响
2 镇痛作用 特点：（1）程度为中等，用于钝痛
（2）对各种剧痛和内脏平滑肌疼痛无效
3 抗炎抗风湿作用：苯胺类药物无此作用
镇痛药的镇痛作用机理：兴奋中枢的α受体，激活体内的“抗痛系统”提高抗痛系统的抗痛能力。
解热镇痛药抗炎药共同作用机制:抑制环氧化酶,使体内PG生物合成减少。
18 受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。
19 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。
20 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。
2）M1受体阻断药 哌仑西平
3）M2受体阻断药 戈拉碘胺
普萘洛尔：1）阻断心肌β1受体、心脏抑制、心输出量降低
2）阻断肾脏β1受体，肾素释放减少，抑制血管紧张素系统
3）阻断肾上腺素能神经末梢突触β2受体，取消递质释放的正反馈调节
4）中枢β受体阻断，降低外周交感神经紧张力
卡托普利：1）减少血管紧张素2形成，血管收缩减弱
（1） H1受体阻断药
①临床用途：变态反应性疾病，尤以皮肤粘膜变态反应为好。镇静镇吐。晕动病·眩晕症·放射性呕吐等。
②不良反应：嗜睡等中枢抑制现象：口干·厌食·恶心·呕吐·腹泻
（2） H2受体阻断药（~~替丁）
①临床用途：抑制胃酸分泌，用于胃·十二指肠溃疡
②不良反应：常见有恶心·便秘·发力·头晕·皮疹等。偶见血小板减少，老年人或肝肾功能不良者可致精神错乱。
34 治疗量（常用量）：介于阈值与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。
35 强度：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。
36 副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。
37 毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。
17 根据利尿药的效应大小，可分几类？举例说明每类的作用部位及机制？
答：分类 代表药 作用机制
高效 呋塞米 抑制髓袢升粗段皮质部·髓质部Na·Cl重吸收
中效 氢氯噻嗪 抑制远曲小管近端Na·Cl重吸收
21 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
22 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
23 化学治疗：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。
24抗病原微生物：是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
25抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。
2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺
3.对眼的作用：1）散瞳 2）升高眼内压 3)调节麻痹
4 .心血管系统：
1）解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速
2）扩张血管，改善微循环。
5 .中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经
2 比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途
3． 眼科：1）虹膜睫状体炎 2）散瞳检查眼底 3）验光配镜
4． 感染性休克：暴发型流脑中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克
5． 缓慢型心律失常：窦性心动过缓，I II度房室传导阻滞
6． 解救有机磷农药中毒
（二）药理作用
1.解除平滑肌痉挛：松弛多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。强度比较，胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。
26抗生素：是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
27杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物
28抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物
29最低抑菌浓度：（MIC）体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
30最低杀菌浓度：（MBC）体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。
（4） 呕吐：治疗顽固性呕逆，但对晕动性呕吐无效
（5） 低温麻醉及人工冬眠：用于严重感染·高热惊厥及甲状腺危象。与哌嘧啶，异丙嗪组合成“冬眠合剂”
7 吗啡与度冷丁在作用上有何异同。
答：（1）作用方面：
相同点：中枢作用（镇痛·镇静、欣快·呼吸抑制·催吐）；胆道平滑肌·支气管平滑肌收缩；扩张血管；体位性低血压
38 亲和力：是指药物与受体结合的能力。
39 内在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。
二 简答题
1 试诉阿托品的临床应用及药理作用
答：（一）临床应用
1． 缓解内脏绞痛
2． 抑制腺体分泌：1）全身麻醉前给药 2）严重盗汗的流涎症
1 药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。
2 药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
3 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
4 半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。
5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
答： 药物 机制 作用 应用
阿司匹林 抑制下丘脑PG合成 使发热体温降至正常， 感冒发热
只影响散热。
氯丙嗪 抑制下丘脑体温调节 使体温随环境温度改变， 人工冬眠
中枢 能使体温降至正常以下。
影响产热和散热过程
14 解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同 ？
答： 药物 镇痛强度 作用部位 机制 成瘾性 呼吸抑制 应用
答：药理作用
A中枢神经系统 1)镇痛镇静 2）呼吸抑制·催吐，促肾上腺皮质释放激素和抗利尿激素释放。
B外周：1）消化系统：兴奋胃脏平滑肌，抑制胆汁·胰腺和肠液分泌，兴奋胆道Oddi括约肌，诱发加重胆绞痛。
2）心血管系统：引起体位性低血压，抑制血管平滑肌。
3)提高膀胱括约肌张力
答:阿托品
作用：1)散瞳：阻断虹膜括约肌M受体.
2)升高眼内压：散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流.
3)调节麻痹：以致视近物模糊,视远物清楚
用途：虹膜睫状体炎；散瞳检查眼底；验光配镜.
毛果芸香碱
作用：1）缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
2）降低眼内压：促进房水回流
3）调节痉挛：以致近视物清楚，视远物模糊,
6 生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。
7 反跳现象：长期使用受体阻断药后突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所致。
8 二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。
解热镇痛药 中等 外周 抑制PG合成 无 无 慢性钝痛
镇痛药 强 中枢 抑制阿片受体 有 有 急性剧痛
15 阿司匹林药理作用和用途有哪些？
答：药理作用：1）解热 镇痛 ：对感冒发热，可增强散热过程，使发热体温降至正常;对中度疼痛，如疼痛，头痛，神经痛，术后创口痛有明显的镇痛作用。
2）抗炎抗风湿
2）减少缓激肽水解，使扩血管作用加强
3）PGE2、PGI2合成增加，血管舒张
4）醛固酮释放减少，水钠潴留减轻
6 氯丙嗪的药理作用及临床应用
答： 药理作用
（1）中枢神经作用 ①安定作用；②抗精神作用：用于精神分裂症；③镇吐作用：除晕车外的各种呕吐；④影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降（与哌嘧啶，异丙嗪组合成“冬眠合剂”）；⑤加强中枢抑制药的作用
（2）自主神经系统 阻断α·M受体。
（3）内分泌系统作用：催乳素分泌增加，可致乳房肿大泌乳，而促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。
临床应用
（1） 精神分裂症：首选药，急性好慢性差。
（2） 躁狂症 ：可用于治疗狂躁症及伴有兴奋·紧张·妄想·幻觉等症状
（3） 神经病：小剂量可治疗神经病症，消除焦虑·紧张等症状
14 肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
15 药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。
16 首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
17成瘾性：病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖，一旦停药后，出现严重的生理机能混乱，如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。
不同点：镇咳：吗啡（有）度冷丁（无）；瞳孔缩小：吗啡（有）度冷丁（无）
（2）应用方面：
相同点：急性锐痛·心源性哮喘
不同点：止泻：吗啡（有），麻前给药及人工冬眠：度冷丁（有）
8 吗啡为什么能治疗心源性哮喘？
答：1抑制呼吸作用 2镇静作用 3 扩张外周血管
9 吗啡的药理作用及临床应用和不良反应。
用途：青光眼，虹膜睫状体炎
3 拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。
答 拟胆碱药
分பைடு நூலகம் 代表药
1）M·N受体激动药 Ach
2）M受体激动药 毛果芸香碱
3）N受体激动药 烟碱
4）抗胆碱酯酶药 新斯的明
胆碱受体阻断药
分类 代表
M受体阻断药
1）M1，M2受体阻断药 阿托品
答 ：共同作用：
1降低长热病人的体温，对正常体温的人无影响
2 镇痛作用 特点：（1）程度为中等，用于钝痛
（2）对各种剧痛和内脏平滑肌疼痛无效
3 抗炎抗风湿作用：苯胺类药物无此作用
镇痛药的镇痛作用机理：兴奋中枢的α受体，激活体内的“抗痛系统”提高抗痛系统的抗痛能力。
解热镇痛药抗炎药共同作用机制:抑制环氧化酶,使体内PG生物合成减少。
18 受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。
19 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。
20 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。
2）M1受体阻断药 哌仑西平
3）M2受体阻断药 戈拉碘胺
