药物剂型1

4.注射剂的特点
(2) 适用于不能口服给药的患者
如不能吞咽或昏迷的患者，可以注射 给药。
(3) 适用于不宜口服的药物
某些药物由于本身的性质不易被胃肠道 吸收，或具有刺激性，或易被消化酶破坏等， 可制成注射剂应用。如青霉素或胰岛素可被 消化液破坏，链霉素口服不易吸收。所以这 些药物只能作成注射剂，才能发挥它应有的 疗效。
（六）、酊剂

生药或化学药品用乙醇萃出或溶解而制 成的澄清液体制剂。如复方樟脑酊。
7、搽剂

一般指刺激性药物的醇溶液，供外用。 如松节油搽剂。
8、流浸膏

指生药的浸出液经除去部分溶媒而成为 浓度较高的液体剂型。除特别规定外， 每毫升相当于生药 1克。如甘草流浸膏 等。
9、乳剂

指互不相溶的两种液体(如油类药物和 水)，经过乳化剂的处理，制成均匀而较 稳定的乳状液体，一般供内服用。
(2) 无热原
无热原是注射剂的重要质量指标，特 别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔注射 的药物制剂，均需进行热原检查，合格后 方能使用。
5.注射剂的质量要求
(3) 澄明度
注射溶液要在规定条件下检查不溶性 微粒，不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴 于微粒引入人体所造成的危害，目前对澄 明度的要求更严。
(4) 安全性
片剂的特点
片剂的缺点：

不易吞服； 压片时加入的辅料，有时影响药物的溶 出和生物利用度； 如含有挥发成分，久贮含量有所下降。

片剂的分类
根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、 皮下给药片剂、外用片剂等：
l．口服用片剂 (1)普遍压制片（素片或片芯） 是药物与辅料混合压制而成的未包衣的 常释片剂。
3、注射剂的给药途径
(2)皮下注射
注射于真皮和肌内之间的松软组织内， 注射剂量通常为1～2ml，皮下注射剂 主要是水溶液，药物吸收速度稍慢。 由于人体皮下感觉比肌肉敏感；故具 有刺激性的药物混悬液一般不作皮下 注射。
3.注射剂的给药途径
(3)肌内注射
注射肌肉组织中，一次剂量一般在5ml 以下，除水溶液外，油溶液、混悬液、乳 浊液均可作肌内注射。 （4）皮内注射[intradermal (ID) route] 皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次 注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或 疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结核菌素 稀释液。
一、固体剂型
（一）片剂 将药物加入赋形剂经压制而成的小圆片。 主要供口服。外观有圆形的，也有异形 的（如椭圆型、三角形、菱形等）。 优点：制造、分发和服用方便。 最常用

1.片剂的特点
片剂的优点：


剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； 化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外 界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要 时通过包衣加以保护； 携带、运输、服用均较方便； 生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成 本及售价较低； 可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的 不同需要。
4.注射剂的特点
(4) 发挥局部定位作用 局部麻醉药可以产生局部定位 作用，如牙科和麻醉科用的局麻药 等。
(5) 注射给药不方便且注射时疼痛
(6) 制造过程复杂，生产费用较大， 价格贵。
5.注射剂的质量要求
(1) 无菌
注射剂成品中不应含有任何活的微生 物和芽孢。不管用什么方法制备，都必须 达到药典无菌检查的要求。
3.注射剂的给药途径
(1) 静脉注射 静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前 者用量小，一般5～50ml，后者用量大，多 至数千ml。静脉注射药效最快，常作急救、 补充体液和供营养之用，多为水溶液。平 均直径＜1μm的乳浊液，可作静脉注射。 油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注 射。凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀 的药物，均不宜静脉给药。

1.温度
2~10℃.

2.防潮
3.避光
RCH 45%~75%。


4.加强澄明度检查。
二、半固体剂型(软性剂型)
1、软膏剂 指药物加入适宜基质(凡士林、液体石蜡、 羊毛脂等)制成的半固体外用制剂。 专供眼疾用的极为细腻的软膏又称眼膏 剂。
保管方法

1.温度 冬天防冻——常温库保存。
二、药物剂型
剂型系指按药典或处方配制成的具有一 定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的不同，可将 药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥 疗效，减少不良反应。

常用剂型
按形态分为固体剂型、半固体剂型、液 体剂型和气雾剂等。 新剂型：包括药物载体制剂如微型胶囊、 脂质体、微球剂、磁性微球、前体药物 制剂、膜剂等。
注射剂的质量要求
(7) 稳定性 注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需 要经过一段时间，所以稳定性问题比其它 剂型突出，故要求注射剂具有必要的物理 稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期 内安全有效。 (8) 降压物质 有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降 压物质必须符合规定，以保证用药安全。
保管方法
（三）散剂

指一种或多种药物均匀混合而制成的干 燥微末状制剂，供内服或外用。如冰硼 散。
保管方法
防潮是关键。 ——密闭储藏。

（四）胶囊剂

系将药物装入空硬胶囊或软胶囊中制成 的制剂，供内服。如头孢羟氨苄胶囊。
保管方法

1.温度

2.湿度 ——密封性良好的玻璃容器、透湿系数 小的塑料容器和泡罩包装，在阴凉干燥 处储存。

使用时借助于气化的抛射剂增加器内压力，当
阀门打开后，能自动将药液以极细的气雾(颗 粒直径一般在 l0微米以下)喷射出来。

优点：药物直达肺部深处，能很快发生作用。
处方学
一、处方的意义 处方是医师写给药剂师的书面通知，指 示取何种药物和剂量，以及调配方法和 服用方法。 处方是医师和药师共同对患者负责的一
3.注射剂的给药途径
（6）动脉内注射（intra-arterial route)
注入靶区动脉末端，如诊断用 动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。
（7）其他
包括心内注射、关节内注射、 滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注 射等。
4.注射剂的特点
(1) 药效迅速，作用可靠 药剂直接注入人体组织或血管， 所以吸收快，作用迅速。特别是静 脉注射，不需经过吸收阶段，适用 于抢救危重病人之用。注射剂由于 不经过胃肠道，故不受消化液及食 物的影响，作用可靠，易于控制。
(2) 混悬型注射剂（药粒在15um以下） 水难溶性药物或注射后要求延长药效作 用的药物，可制成水或油的混悬液，如醋酸 氢化可的松注射液、喜树碱静脉注射液。这 类注射剂一般仅供肌内注射。
2.注射剂的分类
(3) 乳剂型注射剂 水不溶性液体药物，根据医疗需要可 以制成乳剂型注射剂，例如胶丁钙注射液和 静脉营养脂肪乳注射剂等。 (4) 注射用无菌粉末 注射用无菌粉剂亦称粉针剂，是指采 用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌 粉末或块状制剂，用前用适当的溶剂溶解或 使其混悬而应用。例如遇水不稳定的药物青 霉素，-糜蛋白酶等的粉针剂。
4.注射剂
一般指药物的灭菌溶液或混悬液，亦称 安瓿剂，供注射用。 有的药物在溶液中不稳定，则以其灭菌 的干燥粉末封装于安瓿中，通常称为粉 针剂，临用时配成溶液。 优点：疗效迅速、剂量准确、作用可靠。 适用于不宜口服的药物以及不能口服或 急症的患者。

2.注射剂的分类
(1) 溶液型注射剂 对于易溶于水（或油）而且在水（或油） 溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂， 如氯化钠注射液，葡萄糖注射液、黄体酮注 射液等。
注射剂不能引起对组织刺激或发生毒 性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂， 必须经过必要的动物实验，确保使用安全。
5.注射剂的质量要求
(5) 渗透压
注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要 求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注 射的大剂量注射剂还应具有等张性。
(6) pH
注射剂的pH要求与血液相等或接近， 血液pH7.4，注射剂一般控制在4～9的范围 内。
固体制剂概述

常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、 胶囊剂、滴丸剂、膜剂等
固体制剂的共性： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制 造成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程前处理的单元操作经历相同； （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜， 被吸收入血。

固体剂型的制备工艺流程图
药物
① 避光、防潮、隔绝空气，提高药物的稳
定性； ② 遮盖不良气味，增加患者的顺应性； ③ 隔离配伍禁忌成分；
2.包衣的目的： ④ 采用不同颜色包衣，改善外观，便于识 别； ⑤ 包衣后表面光洁，提高流动性。 ⑥ 改变药物释放的位置及速度，如胃溶、 肠溶、缓控释等。 3.包衣的种类：
保管方法

1.防潮湿 —一般片剂储存于常温库，糖衣片储 存于阴凉库，CRH45%~75%。 2.避光 ——避光保存。
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
固体制剂的体内吸收途径
口服给药 崩 解 溶解
生物膜 血 液 循 环
不同剂型在体内的吸收路径 剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂 崩解或分散 + + 溶解过程 + + + + + 吸收 + + + + + +
口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂 固体制剂在药物吸收之前，首先要溶

一、液体剂型
（一）溶液剂 一般为非挥发性化学药物的澄明水溶液， 供内服或外用。
（二）合剂

多种药物配制成透明或混悬液的水性液 体制剂，供内服。如胃蛋白酶合剂。
（三）煎剂

用水煎煮的生药煎出液，中草药常用这 种剂型。须新鲜制备。
（五）、醑剂

一般指含芳香挥发性药物的醇溶液，含 醇量一般比酊剂高。如芳香氨醑。
其他 1、颗粒剂
将化学药物制成干燥颗粒状的内服剂。 以中草药为原料，根据汤剂特点，创制 成一种颗粒性散剂(powder granule)临 用时加水冲服，故又称冲剂。冲剂既保 留了汤剂发挥药效较快的优点，又便于 保存和运输。

2、气雾剂

指药物与抛射剂(液化气体或压缩气体)一起装 封于带有阀门的耐压容器内的液体制剂。
出，其溶出速度对药物起效的快慢、
作用的强弱、维持时间的长短有很 大影响。
改善药物溶出速度的措施：
（1）增大药物的表面积（粉碎成细粉） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变 晶型，制成固体分散物等）
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术 等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
片剂的其它类型：
多层片：外层为速释部分药物，内层为 缓释部分药物。 植入片(经过灭菌)：埋藏于皮下，起长 效作用。 肠溶片：是在片剂外层包有耐酸的肠溶 包衣，能完整地通过胃部而到达肠内才 崩解。

片剂的包衣
1.定义：在片剂（素片或片芯）表面均匀 包裹上适宜材料的衣层称包衣。 2.包衣的目的：
3.注射剂的给药途径
(5)
椎管腔注射[vertebro caval route]
注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内。由于神经 组织比较敏感，脊髓液循环较慢，渗透压 的紊乱，能很快引起头痛和呕吐，所以脊 椎腔注射产品质量应严格控制，其渗透压 必须与脊椎液相等，注射体积在10ml以下， pH值在5.0~8.0之间，注入的速度应缓慢。
（二）丸剂
将药物细粉(多为中草药，100目以上)或 药物提取物加适宜的粘合剂或辅料制成 的圆球型固体制剂，专供内服用。 粘合剂可用蜂蜜、水、米糊或面糊，所 制成的丸剂分别称为蜜丸、水丸、糊丸。

保管方法

一般均应密封包装储藏，水丸多装于纸 袋或塑料袋中密封，含芳香药物或贵重 药物多装于玻璃或瓷质小瓶中；大蜜多 用蜡纸、塑料盒或蜡皮包装。
口服用片剂
(2) 包衣片
包衣片指压制片(常称片芯)外面包有衣膜的片 剂。 按照包衣物料或作用的不同，可分为： 糖衣片； 薄膜衣片 ； 肠溶衣片等。 如牛黄解毒片、 银黄片、 盐酸黄连素片、呋 喃妥因片等。
口服用片剂
(3) 缓释片或控释片
能够延长药物作用时间或控制药物
释放速度的片剂。具有血药浓度平 稳、服药次数少、治疗作用时间长 等优点。

2.防重压——以免锡管变形。
2、浸膏

系将药物浸出液浓缩后的粉状或膏状固 体剂型。除特别规定外，浸膏的浓度每 克相当于2—5克原生药。如颠茄浸膏。
3、硬膏剂:
将药物溶解或混合于半固体或固体的粘 性基质中，涂于敷背材料上，供贴敷于 皮肤上的外用制剂。 中药制剂中的硬膏剂称为膏药。

密闭、防潮，置于 阴凉处保存。