注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯说明书
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【药品名称】注射用盐酸去甲万古霉素【英文名】Norvancomycin Hydrochloride for Injection【汉语拼音】Zhusheyong Y ansuanqujiawangumeisu【主要成分】盐酸去甲万古霉素【化学名】化学名称:(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-α-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38α-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(氨基)戊酰氨基-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16:31,35-二亚甲基-1H-16H-[1,6,9]噁二氮杂环十六基[4,5-m][10,2,16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐。
【结构式】【分子式】C65H73Cl2N9O24·HCl【分子量】1471.71【性状】本品为淡棕色粉末。
【药理毒理】本品对多数革兰阳性菌包括球菌和杆菌具有杀菌作用,包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌。
可抑制肠球菌属生长,对厌氧链球菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、防线菌、白喉杆菌、淋球菌也有一定抗菌作用。
对多数革兰氏阳性菌:分歧杆菌、衣原体及真菌均无效。
本品作用机制为抑制细菌细胞壁的合成,其作用部位与青霉素类和头孢菌素类不同。
本品与细胞壁前体D-丙氨酰-D-丙氨酸紧密结合,导致细菌细胞溶解;也可能改变细菌细胞膜渗透性,并选择性地抑制RNA的合成;本品不与青霉素类竞争结合部位。
【药代动力学】本品口服不吸收,静脉给药后可广泛分布于全身大多数组织和体液内,在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效浓度,尿中浓度高,胆汁中不能达有效浓度,不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并可达有效治疗浓度。
通用名注射用盐酸甲氯芬酯曾用名英文名MECLOFENOXA TE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION拼音名ZHUSHEYONG Y ANSUAN JIALUFENZHI药品类别中枢兴奋药性状本品为白色结晶或结晶性粉末;略有臭。
药理毒理本品能促进脑细胞的氧化还原代谢,增加对糖类的利用,对中枢抑制患者有兴奋作用。
药代动力学适应症外伤性昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症。
用法用量静脉注射或静脉滴注成人一次0.1~0.25g ,一日3次,临用前用注射用水或5%葡萄糖注射液稀释成5~10%溶液使用。
儿童一次60mg~100mg,一日2次,可注入脐静脉。
肌内注射成人昏迷状态一次0.25g,每2小时1次。
新生儿缺氧症一次60mg,每2小时1次。
不良反应兴奋、失眠、倦怠、头痛。
禁忌症精神过度兴奋、锥体外系症状患者及对本品过敏者。
注意事项高血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药老年患者用药药物相互作用尚不明确。
药物过量中毒症状:焦虑不安、活动增多、共济失调、惊厥,可引起心悸、心率加快、血压升高。
处理:5%葡萄糖氯化钠注射液静脉滴注及给予相应的对症治疗及支持疗法。
贮藏遮光,密闭保存。
包装有效期通用名盐酸甲氯芬酯胶囊曾用名英文名MECLOFENOXA TE HYDROCHLORIDE CAPSULES拼音名Y ANSUAN JIALUFENZHI JIAONANG药品类别中枢兴奋药性状药理毒理本品能促进脑细胞的氧化还原代谢,增加对糖类的利用,对中枢抑制患者有兴奋作用。
药代动力学适应症外伤性昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症。
用法用量口服,成人一次0.1~0.2g,一日3次,至少服用1周。
儿童一次0.1g,一日3次,至少服用1周。
不良反应胃部不适、兴奋、失眠、倦怠、头痛。
禁忌症精神过度兴奋、锥体外系症状患者及对本品过敏者。
注意事项高血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
甘氨酸衍生物的研究进展正文:甘氨酸,又名氨基乙酸,分子式为NH2CH2COOH。
早在1820年,勃拉克诺从明胶中分离得到甘氨酸,因为它是具有特殊甜味的结晶体,故被称为胶糖。
1848年,瑞典化学家Berzelius将其命名为甘氨酸。
甘氨酸为白色晶体或结晶性粉末,有甜味,熔点232-236℃(分解),溶于水,不溶于乙醇和乙醚,能与盐酸作用生成盐酸盐,存在于低级动物的筋肉中。
甘氨酸用途广泛,它是人体所必需的氨基酸之一,在各种氨基酸输液配方中,基本上都有甘氨酸;它还可以作为食品的调味剂和添加剂,把甘氨酸添加于食品中可以增加食品中氨基酸的含量,提高营养成分;另外,甘氨酸在作为食品的抗氧化剂和防腐剂方面效果独特。
甘氨酸是参与蛋白质组成的20多种常见氨基酸之一,是唯一不含手性碳原子的氨基酸,因此不具旋光性。
由于甘氨酸的特殊结构,使其在新药合成和生物化学研究领域具有不可替代的作用。
甘氨酸衍生物药品具有来源丰富、价格低廉、毒副作用小、应用广泛等特点。
本文拟对,甘氨酸衍生物在工业、农业、医药等方面的应用做一简述。
1 甘氨酸衍生物在工业上的应用1.1 金属离子的有效螯合剂甘氨酸分子中N、O具有孤电子对,是多种金属离子的有效螯合剂。
由于甘氨酸易溶于水而使其整合性能的应用受到限制,而甘氨酸衍生物的水溶性降低,可用作配合剂、金属离子萃取剂等。
N-苄基甘氨酸-N-乙基磷酸是一种重要的取代氨乙基磷酸,有很强的配位作用,广泛用作配合剂;以甘氨酸-N,N-双亚甲基膦酸锆为载体,制得的钯催化剂,具有常压下加氢催化的能力:N,N-二苯基甘氨酸、N-正丁基甘氨酸可萃取重金属离子Pb2+、Cu2+等,N-N’联苯基二甘氨酸萃取重金属离子Pb2+,N,N-二苄基甘氨酸萃取金属离子Cu2+、Hg2+、Bi2+等,同时对稀土元素La3+、Nd3+、Eu3+等也有较强的萃取能力。
1.2苄基甘氨酸是合成海因衍生物的中间体海因(2,4-咪唑啉二酮),其衍生物是合成医药产品、感光材料、杀虫剂等的重要中间体。
甲砜霉素片说明书兽用处方药【兽药名称】通用名称:甲砜霉素片商品名称:英文名称:Thiamphenicol Tablets汉语拼音:Jiafengmeisu Pian【主要成分】甲砜霉素【性状】本品为白色片。
【药理作用】药效学甲砜霉素属酰胺醇类抗菌药,具有广谱抗菌作用,对革兰氏阴性菌的作用较革兰氏阳性菌强,对多数肠杆菌科细菌,包括伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌高度敏感,对其敏感的革兰氏阴性菌还有巴氏杆菌、布鲁氏菌等。
敏感的革兰氏阳性菌有炭疽杆菌、链球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。
衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。
对厌氧菌如破伤风梭菌、放线菌等也有相当作用。
但结核杆菌、铜绿假单胞菌、真菌对其不敏感。
药动学本品内服吸收迅速而完全。
吸收后在体内广泛分布于各种组织。
主要以原形从尿中排泄。
在牛、绵羊的消除半衰期较氯霉素短,猪的消除半衰期为4.2 小时。
【药物相互作用】(1)大环内酯类和林可胺类与本品的作用靶点相同,均是与细菌核糖体50S 亚基结合,合用时可产生拮抗作用。
(2)与β-内酰胺类合用时,由于本品的快速抑菌作用,可产生拮抗作用。
(3)对肝微粒体药物代谢酶有抑制作用,可影响其他药物的代谢,提高血药浓度,增强药效或毒性,例如可显著延长戊巴比妥钠的麻醉时间。
【作用与用途】酰胺醇类抗生素。
主要用于治疗畜禽肠道、呼吸道等细菌性感染。
【用法与用量】内服:一次量,每10kg 体重,畜、禽0.5~1 片。
一日2 次,连用2~3 日。
【不良反应】(1)本品有血液系统毒性,虽然不会引起再生障碍性贫血,但其引起的可逆性红细胞生成抑制却比氯霉素更常见。
(2)本品有较强的免疫抑制作用,约比氯霉素强6 倍。
(3)长期内服可引起消化机能紊乱,出现维生素缺乏或二重感染症状。
(4)有胚胎毒性。
(5)对肝微粒体药物代谢酶有抑制作用,可影响其他药物的代谢,提高血药浓度,增强药效或毒性,例如可显著延长戊巴比妥钠的麻醉时间。
甲砜霉素Thiamphenicol【其它名称】甲砜氯霉素、硫霉素、沙纳霉素、帅克里因、Dextrosulphenidol、Thiamcol、Thiamphenicolum、Thienamycin、Thiocvmetin、Thiocymetin【临床应用】适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、肠道感染等。
【药理】1.药效学作用机制甲砜霉素为合成的广谱抗菌药,属氯霉素类抗生素。
其作用机制与氯霉素相似,主要通过弥散进入细菌细胞内,可逆性地结合在细菌核糖体的50s亚基上,使肽链增长受阻(可能抑制了转肽酶的作用),阻止蛋白质的合成,从而起到抗菌作用。
甲砜霉素尚具有较强的免疫抑制作用(比氯霉素强约6倍),可抑制免疫球蛋白合成和抗体的生成。
本药抗菌作用特点是:体内抗菌活性较高,但其对沙门菌属、大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氯霉素略差;与氯霉素呈完全交叉耐药性。
抗菌谱本药对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌具有杀菌作用;对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等具抑菌作用。
铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属等对本药耐药。
2.药动学甲砜霉素口服后吸收迅速而完全。
口服400mg,2小时后血药浓度达峰值,血药浓度峰值约为4μg/ml。
药物吸收后在体内分布广泛,尤以胆、肾、脾、肝、肺中的含量较高,胆汁中药物浓度可为血药浓度的几十倍。
本药血浆蛋白结合率为10%-20%,半衰期约为1.5小时。
药物主要经肾随尿液排泄,24小时内经尿中排出给药量的70%-90%;另有部分经胆汁排泄。
肾功能不全者药物排出减少,体内可有蓄积倾向。
【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者。
(2)妊娠期,尤其是妊娠末期或分娩期者。
(3)哺乳期妇女。
(4)新生儿、早产儿。
2.慎用 (1)肝功能不全者。
【化学知识点】甘氨酸的作用和功效甘氨酸用作生化试剂,用于医药、饲料和食品添加剂,氮肥工业用作无毒脱碳剂;营养增补剂。
主要用于调味等方面。
1、食品用作生化试剂,用于医药、饲料和食品添加剂,氮肥工业用作无毒脱碳剂;营养增补剂,主要用于调味等方面;对枯草杆菌及大肠杆菌的繁殖有一定抑制作用。
抗氧化作用(利用其金属螯合作用)添加于奶油、干酪、人造奶油可延长保存期3~4倍。
2、医药用作医学微生物和生物化学氨基酸代谢研究的用药;用作金霉素缓冲剂\抗帕金森氏病药物L-多巴、维生素B6、以及苏氨酸等氨基酸的合成原料;与阿司匹林合用,可减少其对胃的刺激;作为生成非必需氨基酸的氮源,加入混合氨基酸注射液中。
3、农业主要作为家禽、畜禽特别是宠物等食用的饲料增加氨基酸的添加剂与引诱剂。
用作水解蛋白添加剂,作为水解蛋白的增效剂;在农药生产上用于合成拟除虫菊酯杀虫剂的中间体甘氨酸乙酯盐酸盐,也可合成杀菌剂异菌脲和除草剂固体草甘膦。
4、工业用于制药工业、生化试验及有机合成;用作头孢菌素的原料,甲砜霉素中间体,合成咪唑乙酸中间体等。
5、试剂用于多肽合成,用作氨基酸保护单体;用于组织培养基的制备,铜、金和银的检验;因甘氨酸为具有氨基和羧基的两性离子,故有很强的缓冲性,常用作配制缓冲液。
6、生理作用在中枢神经系统,尤其是在脊椎里,甘氨酸是一个抑制性神经递质。
假如甘氨酸接受器被激活,氯离子通过离子接受器进入神经细胞导致抑制性突触后电位。
马钱子碱是这些离子接受器的拮抗物。
在鼠体内其LD50指标为0.96毫克/千克体重,死因是超兴奋性。
在中枢神经系统中甘氨酸与谷氨酸同是激动剂。
甘氨酸(Glycine)以往一直被认为是除了GABA以外最重要的抑制性神经递质。
甘氨酸在CNS中有广泛的分布,在神经信号的传递以及参与各种生理和病理反应中起着的重要基础作用。
研究表明,甘氨酸提高了新生仔猪小肠上皮细胞的生长与增殖以及抗氧化应激的能力,促进了新生仔猪小肠黏膜发育;同时,日粮中添加甘氨酸提高了新生和断奶仔猪的生长性能,促进了肠道发育与健康。
来源快易捷药品网【药品名称】注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯【汉语拼音】Zhusheyong Yansuan Jiafengmeisu Gan’ansuanzhi【英文名】Thiamphenicol Glycinate Hydrochloride for Injection【主要成分】主要组成成分本品主要成份为盐酸甲砜霉素甘氨酸酯。
无辅料。
化学名称:[R-(R*,R*]N-[1-(羟基甲基-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺甘氨酸酯盐酸盐。
【分子式】C14H18Cl2N2O6S.HCl【分子量】449.73【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
【适应症】用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
【规格】按C12H15Cl2NO5S计:(1)0.5g(2)1.0g【用法用量】肌肉、静脉注射或静脉滴注。
每日1g,分1~2次注射。
肌肉注射时每次500mg,用0.9%氯化钠注射液3~5ml溶解后使用;静脉注射时每次1g,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后使用;静脉滴注时每次1g,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml~100ml溶解后使用。
【不良反应】在总共5943例中,有269例(4.53%)的不良反应报告。
1.由静脉注射引起的休克(≤0.1%)。
头晕在0.1~5%之间。
因此,要注意注射的剂量,并尽量减慢注射速度。
2.本品亦可引起造血系统的毒性反应,可发生再生障碍性贫血、红细胞生成抑制、白细胞和血小板减少,应进行充分的血液检查,当确认血液出现异常时,立即中止用药。
3.可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应及肝功能损害,其发生率在10%以下。
4.可出现过敏反应或皮疹,一旦出现症状或血液检查出现异常应立即中止使用。
4.早产儿及新生儿中尚未发现有"灰婴综合症"者。
仅有个别报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
5.有时会出现末梢性神经炎,需进行细致的观察。
甘氨酸全面介绍甘氨酸科技名词定义中文名称:甘氨酸英文名称:glycine;Gly定义:学名:2-氨基乙酸。
非手性分子,最简单的天然氨基酸。
L-甘氨酸是蛋白质合成中的编码氨基酸,哺乳动物非必需氨基酸,在体内可以由葡萄糖转变而来,因具有甜味而得名。
符号:G。
应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科);氨基酸、多肽与蛋白质(二级学科)以上内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布甘氨酸(Glycine)又名氨基乙酸,为非人体必需氨基酸。
名称缩写:Gly 甘氨酸是氨基酸系列中结构最为简单,人体非必需的一种氨基酸,在分子中同时具有酸性和碱性官能团,在水溶液中为强电解质,在强极性溶剂中溶解度较大,基本不溶于非极性溶剂,而且具有较高的沸点和熔点,通过水溶液酸碱性的调节可以使甘氨酸呈现不同的分子形态。
目录成分及性质1.基本信息2.性能描述3.物理参数4.用途说明5.危险说明6.物化性质7.甘氨酸的生理作用8.甘氨酸的合成9.极性药物分析用途1.食品级甘氨酸2.医药级甘氨酸3.饲料级甘氨酸4.工业级甘氨酸2010版中国药典内容展开成分及性质1.基本信息2.性能描述3.物理参数4.用途说明5.危险说明6.物化性质7.甘氨酸的生理作用8.甘氨酸的合成9.极性药物分析用途1.食品级甘氨酸2.医药级甘氨酸3.饲料级甘氨酸4.工业级甘氨酸2010版中国药典内容展开成分及性质基本信息甘氨酸产品编号:FZS118中文名称:甘氨酸中文别名:甘氨酸;氨基乙酸,氨基醋酸英文名称:Aminoacetic acid英文别名:Gly ;Amino acetic acid;Aminoethanoic acid;Glycine 线性分子式:NH2CH2COOH分子结构式[1]等级:ARCAS号:56-40-6分子式:C2H5NO2分子量:75.07相对密度1.595[2]熔点182℃[2]性能描述外观描述:白色结晶或结晶性粉末。
味甜。
溶于水,微溶于吡啶,不溶于乙醚。
盐酸甲砜霉素甘氨酸酯与奥美拉唑钠存在配伍禁忌
梁斌
【期刊名称】《护理实践与研究》
【年(卷),期】2012(009)009
【摘要】盐酸甲砜霉素甘氨酸酯(普施捷)为新型酰胺类抗菌药,为白色或类白色冻干块状物或粉末,具广谱抗菌作用。
我科主要用于抑制炎症反应。
奥美拉唑钠(洛赛克)是苯并咪唑类化合物,为白色或类白色疏松块状物或粉末,是一种弱碱性物质,主要用于消化性溃疡出血。
工作中发现,两种药物存在配伍禁忌,现报道如下。
【总页数】1页(P155)
【作者】梁斌
【作者单位】100142 空军总医院皮肤科
【正文语种】中文
【相关文献】
1.注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯细菌内毒素检查法研究
2.头孢匹胺与盐酸甲砜霉素甘氨酸酯存在配伍禁忌
3.注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯处方工艺研究
4.注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯致白细胞减少一例
5.头孢哌酮钠他唑巴坦钠与甲砜霉素甘氨酸酯存在配伍禁忌
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甘氨酸全面介绍甘氨酸科技名词定义中文名称:甘氨酸英文名称:glycine;Gly定义:学名:2-氨基乙酸。
非手性分子,最简单的天然氨基酸。
L-甘氨酸是蛋白质合成中的编码氨基酸,哺乳动物非必需氨基酸,在体内可以由葡萄糖转变而来,因具有甜味而得名。
符号:G。
应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科);氨基酸、多肽与蛋白质(二级学科)以上内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布成分及性质基本信息甘氨酸产品编号:FZS118中文名称:甘氨酸中文别名:甘氨酸;氨基乙酸,氨基醋酸英文名称:Aminoacetic acid英文别名:Gly ;Amino acetic acid;Aminoethanoic acid;Glycine 线性分子式:NH2CH2COOH分子结构式[1]等级:ARCAS号:56-40-6分子式:C2H5NO2分子量:75.07相对密度1.595[2]熔点182℃[2]性能描述外观描述:白色结晶或结晶性粉末。
味甜。
溶于水,微溶于吡啶,不溶于乙醚。
物理参数熔点:182℃ 密度:1.595沸点:233°C[2]用途说明用作络合滴定指示剂,色层分析用试剂;缓冲剂;比色法测定氨基酸时作标准用。
检验铜、金和银。
制备组织培养基。
在有机合成和生物化学中用作生化试剂和溶剂。
脊髓抑制性神经递质,NMDA受体的变构调节分子生物学级用做缓冲液组分,在耦联磷酸激酶反应中用于末端标记限制性酶切片段;Tris -甘氨酸缓冲液组分,用于SDS -聚丙烯酰胺凝胶电泳中的体外翻译产物应用中。
贮存运输:密封保存,采用塑料袋,外套丙纶编织袋、麻袋或圆木桶包装,每袋25kg。
贮于阴凉通风干燥处。
按一般化学品规定贮运。
危险说明危险代码:Xi危险等级:R33安全等级:S22-24/25物化性质白色单斜晶系或六方晶系晶体,或白色结晶粉末。
无臭,有特殊甜味。
相对密度1.1607。
熔点248℃(分解)。
pK'1(COOH)为2.34,pK'2(N+H3)为9.60。
甲砜霉素甘氨酸酯对肺炎支原体肺炎的疗效分析仇建华【摘要】目的观察甲砜霉素甘氨酸酯治疗肺炎支原体肺炎的疗效.方法将肺炎支原体肺炎患者120例随机分为甲砜霉素甘氨酸酯组60例(观察组)和阿奇霉素组60(对照组),观察组使用甲砜霉素甘氨酸酯治疗,对照组使用阿奇霉素治疗,疗程为10~14 d.结果观察组有效率为93.34%,高于对照组68.34%,差异具有统计学意义.结论由于阿奇霉素耐药菌株的出现,甲砜霉素甘氨酸酯对肺炎支原体肺炎的有效率明显超过了阿奇霉素,为大环内酯类耐药的肺炎支原体肺炎患者增加了一种可供选择的抗生素.【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2018(016)010【总页数】2页(P23-24)【关键词】甲砜霉素甘氨酸酯;阿奇霉素;肺炎支原体肺炎【作者】仇建华【作者单位】葫芦岛市中心医院龙湾院区呼吸内科,辽宁葫芦岛125001【正文语种】中文【中图分类】R563.1支原体是介于细菌与病毒之间的一种病原微生物,其特点为无细胞壁、可独立存活,是已知的可独立存活的最小微生物。
目前临床研究可知,可对人体致病的支原体主要包括3种,即肺炎支原体、人型支原体以及解脲支原体。
肺炎支原体是引起社区获得性呼吸道感染的常见病原体,尤其是学龄儿童和青少年中多见。
由于肺炎支原体缺乏细胞壁,导致β-内酰胺类及其他作用于细胞壁的抗生素对其无效。
肺炎支原体本质上对大环内酯类、四环素类及喹诺酮类敏感,然而肺炎支原体对大环内酯类的全球耐药已出现15年,体外突变株对四环素类及喹诺酮类抗生素敏感性下降也有报道。
甲砜霉素甘氨酸酯是氯霉素类抗生素,在抗支原体感染方面疗效较好,而临床报道支持数据较少,本研究通过甲砜霉素甘氨酸酯与阿奇霉素在肺炎支原体感染的治疗对比,为临床用药提供参考。
1 资料与方法1.1 研究对象:2014年6月至2016年6月经我院诊断为肺炎支原体肺炎的患者120例,年龄在18~65岁,随机分为甲砜霉素甘氨酸酯组60例(观察组)和阿奇霉素组60例(对照组)。
来源快易捷药品网
【药品名称】
注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯
【汉语拼音】
Zhusheyong Yansuan Jiafengmeisu Gan’ansuanzhi
【英文名】
Thiamphenicol Glycinate Hydrochloride for Injection
【主要成分】
主要组成成分本品主要成份为盐酸甲砜霉素甘氨酸酯。
无辅料。
化学名称:[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺甘氨酸酯盐酸盐。
【分子式】
C14H18Cl2N2O6S.HCl
【分子量】
449.73
【性状】
本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
【适应症】
用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
【规格】
按C12H15Cl2NO5S计:(1)0.5g(2)1.0g
【用法用量】
肌肉、静脉注射或静脉滴注。
每日1g,分1~2次注射。
肌肉注射时每次500mg,用0.9%氯化钠注射液3~5ml溶解后使用;静脉注射时每次1g,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后使用;静脉滴注时每次1g,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml~100ml溶解后使用。
【不良反应】
在总共5943例中,有269例(4.53%)的不良反应报告。
1.由静脉注射引起的休克(≤0.1%)。
头晕在0.1~5%之间。
因此,要注意注射的剂量,并尽量减慢注射速度。
2.本品亦可引起造血系统的毒性反应,可发生再生障碍性贫血、红细胞生成抑制、白细胞和血小板减少,应进行充分的血液检查,当确认血液出现异常时,立即中止用药。
3.可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应及肝功能损害,其发生率在10%以下。
4.可出现过敏反应或皮疹,一旦出现症状或血液检查出现异常应立即中止使用。
4.早产儿及新生儿中尚未发现有"灰婴综合症"者。
仅有个别报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
5.有时会出现末梢性神经炎,需进行细致的观察。
6.中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。
有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗,会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。
脚部症状较手更为严重,停药后可改善,但不能完全恢复。
【禁忌】
1.造血机能低下的患者。
2.使用有可能引起骨髓抑制药物的患者。
3.对本品任一成份过敏的患者。
【注意事项】
1.有时会出现严重的血液障碍,患者在应用过程中应经常定期检查周围血象,长期治疗者尚须查网织细胞计数,以及时发现血液系统不良反应。
2.妊娠期,尤其是妊娠后期妇女及新生儿应尽量避免使用。
3.肾功能不全者应慎重给药,并适当减量应用。
4.本品应尽量短期使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇用药应权衡利弊。
2.哺乳期妇女和怀孕末期的妇女,有用药必要时,应考虑乳汁对受乳儿童及胎儿的影响。
【儿童用药】
因类似化合物氯霉素可引起"灰婴综合症",因此儿童最好不要用此药。
【老年用药】
由于该药由肾脏排除,老年患者往往肾功能低下,会出现血药浓度持续较高现象,因此有时会出现严重的血液障碍情况,此类患者不宜用药。
【药物相互作用】
1.与碱性药物配合使用有时会出现结晶现象,尽量避免合用。
2.不能和碳酸钾、氢化考的松钠琥珀酸盐和羟孕甾二酮琥珀酸酯合用。
【药理毒理】
药效学本品为新型酰胺类抗菌药,具广谱抗菌作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。
甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。
对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。
下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。
国内MIC测定结果:临床试验中共分离到215株病原菌,其中存活211株。
通过对存活菌株MIC测定,结果显示甲砜霉素对本临床研究中分离出的病原菌有良好的抗菌活性。
其中对肺炎链球菌的MIC90为1.0。
对革兰氏阴性杆菌也有较强的抗菌活性,其中对流感嗜血杆菌的MIC90为0.5,阴沟肠杆菌、卡他莫拉菌的MIC90为2.0,大肠杆菌、奇异变形杆菌的MIC90分别为2.0、4.0。
甲砜霉素的抗菌作用机制是它能影响和抑制致病菌的生理代谢过程,通过与细菌体内核糖体50s亚基的结合,抑制肽酰基转移酶和肽链的延长,能特异地阻止mRNA与核糖体结合,阻断细菌蛋白质的合成,故此类抗生素与临床常用的其它类抗生素无交叉耐药性,且具有较宽的抗菌谱。
甲砜霉素甘氨酸酯(TAP-G)为甲砜霉素的注射剂,其在体内能迅速水解释放出甲砜霉素而发挥抗菌活性。
【药代动力学】
据国外文献报道:
吸收:甲砜霉素无论是口服或是注射给药后均能迅速而完全的吸收,高峰血药浓度在口服后2小时,肌肉注射后一小时内达到。
正常人口服,肌注及静注500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9μg/ml以上,以后缓慢下降,肌注半衰期为小1.5小时,静注约35分钟。
每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。
分布:血清蛋白结合率为10%-20%,全身给药后可迅速分布到全身各组织中,以肾、脾、肝、肺等中的含量较多,在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3-4倍,在脑组织中也可达一定浓度。
分布实验的研究结果显示,甲砜霉素在肾及肝中的浓度高于血浆,而脑中的浓度可能忽略。
代谢和排泄:甲砜霉素以原形经肾排泄,由肾小球滤过,部分则由肾小管分泌;本品也可以原形自胆汁排出,由于甲砜霉素存在肝肠循环,故胆汁中的浓度较高。
24小时尿排出给药量的70%到90%,成人口服0.5g,12小时后尿药浓度可达400μg/ml,肾功能减退时尿中排出量即显著减少。
【贮藏】
密闭,阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】
管制抗生素瓶,瓶/盒。
【有效期】
24个月。