药物化学第六章分解
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第六章循环系统药物目标:β-R阻滞剂的分类。
盐酸普萘洛尔,酒石酸美托洛尔。
钠通道阻滞剂的分类,类硝苯地平。
硫酸奎尼丁,盐酸胺碘酮。
ACEI及AngⅡ受体拮抗剂,卡托普利,氯沙坦。
NO 供体药物的作用机制,硝酸甘油。
强心苷,地高辛。
调血脂药,洛伐他汀。
抗血栓药,氯吡格雷,阿司匹林。
冠心病、脑卒中或脑栓塞等疾病本身进行药物治疗,而且与这些疾病相关的症状如高血压、心律不齐、心力衰竭、心绞痛等,以及形成这类疾病的病因,如高血脂、动脉粥样硬化等因素也需要用药物防治。
β1主要存在于心脏,β2主要存在于血管和支气管平滑肌。
非选择性b-受体阻滞剂盐酸普萘洛尔⏹具有一个手性中心,其左旋体活性强,药用外消旋体⏹对光、酸不稳定,在酸溶液中,侧链易氧化分解鉴别反应:其水溶液于硅钨酸试剂反应呈淡红色沉淀。
临床常用于:心律失常,心绞痛,抗高血压。
支气管哮喘患者禁用选择性β1受体阻滞剂酒石酸美托洛尔⏹治疗高血压、心绞痛⏹不会引起支气管收缩的副作用二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有特殊选择性。
硝苯地平I a类Quinidine 奎尼丁白色针状结晶,见光变暗在稀硫酸中,产生蓝色荧光大量服用本药可发生蓄积而中毒。
鉴别反应:绿奎宁反应,加入溴水橙色消失,溶液变黄,再加入氨水,变成翠绿色(奎宁生物碱的特征鉴定反应)盐酸胺碘酮加硫酸微热、分解、氧化产生紫色的碘蒸气。
久用可引起皮肤色素沉淀、甲状腺功能紊乱等副作用鉴别反应:加2,4-二硝基苯肼成黄色的胺碘酮2, 4-二硝基苯腙沉淀。
血管紧张素转化酶抑制剂Captopril 卡托普利具有良好的抗高血压作用用于高血压、心力衰竭与心肌梗死后的心功能不全等AngⅡ受体拮抗剂Losartan 氯沙坦具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心力衰竭、利尿作用降压作用可持续24h ,用于原发性高血压,不引起干咳,代谢物也有抗高血压活性心绞痛是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧所引起,是冠心病的一种常见病。
治疗心绞痛的合理途径是增加供氧或降低耗氧。
郑虎药物化学习题带答案第6章解热镇痛和非甾体抗炎药第六章解热镇痛和非甾体抗炎药1. 单项选择题1) 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符( )A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用C2) 下列哪项与扑热息痛的性质不符( )A.为白色结晶或粉末B.易氧化C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E.易溶于氯仿E3) 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是( )A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬D4) 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质( )A.水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯A5) 下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性( ) A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林A6) 临床上使用的布洛芬为何种异构体( ) A. 左旋体 B. 右旋体C. 内消旋体外消旋体D. 30%的左旋体和70%右旋体混合物D7) 设计吲哚美辛的化学结构是依于( ) A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质赖氨酸 D. 组胺酸B8) 下列哪种性质与布洛芬符合( ) A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水,味微苦 E. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色C9) 下列哪一个说法是不正确的( ) A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2抑制剂在炎症细胞的活性很低E2. 配比选择题1)举出下列各类非甾类消炎药的代表A.吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类D.芳基乙酸类E.芳基丙酸类1. 甲灭酸2. 布洛芬3. 二氯芬酸钠4. 吲哚美辛5. 保泰松1.B2.E3.D4.C5.A2)A.阿司匹林B.美沙酮C.尼可刹米D.山莨菪碱E.兰索拉唑1.作用于M-胆碱受体2.作用于前列腺素合成酶3.作用于阿片受体4.作用于质子泵5.作用于延髓1.D2.A3.B4.E5.C3)A. B. C.D. E.1. 阿司匹林2. 吡罗昔康3. 甲芬那酸4. 对乙酰氨基酚5. 羟布宗1.A2.D3.E4.B5.C3. 比较选择题1)A.对乙酰氨基酚B.布洛芬C.两者都是D.两者都不是 1.解热药 2.非甾类抗炎药3.易水解4.常用异羟肟酸铁盐反应鉴别5.适用于风湿性关节炎1.A2.B3.A4.B5.C2)A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚C.A和B都是D.A和B都不是 1.解热镇痛药 2.可抗血栓形成3.规定检查碳酸钠不溶物4.水解产物可进行重氮化,偶合反应5.可制成前药贝诺酯1.C2.A3.A4.B5.C4. 多项选择题1) 属于乙酰水杨酸的前药有( )A.阿斯匹林B.赖氨匹林C.贝诺酯(扑炎痛)D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠B、C2) 阿司匹林的性质有( )A.加碱起中和反应B.能发生水解反应C.在酸性条件下易解离D.能形成分子内氢键E.遇三氯化铁显色A、B3) 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合( )A.在有机溶剂中易溶B.在酸性水溶液易溶C.有异羟肟酸铁盐反应D.用外消旋体E.适用于风湿性关节炎A、C、D、E4) 按结构分类,非甾类抗炎药有( )A.3,5-吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类D.芳基烷酸类E.乙酰胺类A、B、C、D5) 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查( ) A. 游离水杨酸 B. 苯酚 C. 水杨酸苯酯 D. 乙酰苯酯 E. 乙酰水杨酸苯酯C 、D、E5. 名词解释1) 解热镇痛药一类能降低发热的体温,并能缓解疼痛的药物。