天然药物中抗艾滋病活性成分探究进展(综述)
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中药材EBV抗病毒活性研究概述中药作为一种传统的药物资源,被广泛应用于许多疾病的预防和治疗中。
随着EBV(Epstein-Barr virus)病毒在世界范围内的传播,寻找具有EBV抗病毒活性的中药材成为了当前的研究热点之一。
本文旨在探讨中药材在抗EBV病毒方面的研究进展,包括中药材的筛选方法、抗病毒活性的评价方法以及已经报道的具有EBV抑制活性的中药材。
一、中药材筛选方法1. 传统经验方法传统中草药的筛选方法通常依靠医药专家的经验和临床观察。
这些专家会根据他们的临床经验和观察到的病例,选择具有抗病毒活性的中草药进行进一步研究。
2. 高通量筛选方法高通量筛选方法使用化学和生物学的技术手段,可以对大量中草药进行快速筛选。
例如,通过建立细胞系或动物模型,利用高通量筛选平台,可以筛选出具有抗EBV活性的中草药。
二、抗病毒活性的评价方法1. 细胞毒性测定细胞毒性测定是评估中药材是否对宿主细胞产生有毒作用的重要方法。
通过细胞存活率、细胞增殖和细胞形态等指标,可以判断中药材对细胞的影响。
2. 细胞内EBVDNA测定细胞内EBVDNA测定是评估中药材对EBV病毒复制抑制作用的重要方法。
通过检测细胞内EBVDNA的减少,可以评估中药材对EBV病毒复制的抑制作用。
3. 细胞外EBVDNA测定细胞外EBVDNA测定是评估中药材对EBV病毒释放抑制作用的重要方法。
通过检测细胞培养上清液中EBVDNA的减少,可以评估中药材对EBV病毒释放的抑制作用。
三、具有EBV抑制活性的中药材1. 柴胡柴胡是一种常见的中草药,具有广泛的药理活性。
研究表明,柴胡中的柴胡多苷具有抗EBV活性,并且可以抑制EBV引起的细胞凋亡。
2. 丹参丹参是一种常用的补血中药,研究发现丹参中的丹参酮具有抗EBV 活性。
丹参酮可以抑制EBV的DNA合成和病毒颗粒的产生。
3. 黄芪黄芪是一种常见的中草药,具有免疫调节和抗病毒活性。
研究表明,黄芪中的黄芪苷具有抗EBV活性,并且可以抑制EBV引起的细胞增殖。
简述天然药物化学研究的内容天然药物化学是研究天然化合物的提取、分离、结构鉴定、生物活性、全合成及半合成、药理及临床应用、构效关系以及制备工艺等方面的一门科学。
1.天然化合物的提取分离天然药物化学家通常使用各种提取和分离方法,从植物、动物或微生物等天然资源中提取出具有药效的化合物。
提取过程一般包括破碎、浸泡、萃取、过滤、结晶等步骤。
分离则通过各种物理和化学方法将混合物中的化合物分离出来,如色谱技术、分液、蒸馏等。
2.天然化合物的结构鉴定天然化合物的结构鉴定主要通过光谱和波谱技术,如红外光谱、核磁共振谱、质谱等,以及各种化学反应来确定的。
根据这些技术和反应可以确定化合物的分子式、构型、构象等。
3.天然化合物的生物活性研究天然化合物的生物活性研究包括抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等方面的研究。
药物化学家通过细胞实验、动物模型等手段研究化合物的生物活性,并探索其作用机制,为发现新的药物提供思路。
4.天然化合物的全合成及半合成全合成是指从简单的原料通过一系列化学反应步骤合成目标化合物。
半合成则是利用天然化合物为原料,经过化学反应得到目标化合物。
这两种方法都可以用于制备具有药效的天然化合物,优化的合成路线可以提高化合物的产量和质量。
5.天然化合物的药理及临床应用天然化合物的药理性质包括抗疟疾、抗艾滋病等,通过药理学研究可以了解化合物的作用机制和不良反应。
临床应用则是将天然化合物作为药物应用于人体,验证其疗效,并观察可能出现的不良反应。
6.天然化合物的构效关系研究构效关系是研究化合物结构与生物活性之间的关系。
通过构效关系研究,可以发现新的药物设计和合成方法。
构效关系研究包括化合物的立体构型、分子量、元素组成等方面。
7.天然化合物的制备工艺研究制备工艺是实现天然化合物工业生产的关键环节。
天然药物化学家通过研究和优化制备工艺,可以提高天然化合物的产量和质量,降低生产成本,实现天然化合物的工业化生产。
制备工艺的研究涉及反应条件、溶剂选择、温度控制、纯化方法等多个方面。
中药复方治疗艾滋病研究概况*The Study Overview of Chinese Medical Complex Prescription in Treating AIDS张代芬Zhang Daifen,周 青Zhou Qing云南中医学院,云南昆明 650200Yunnan College o f Chinese M edicine,Kunming,Yunnan,China,650200摘要:中医药治疗艾滋病由来已久,本文从中药复方角度对近几年在临床上应用较有效的中药自拟方进行归纳,找出其中的一些规律,以期对运用自拟方治疗艾滋病有所启发。
Abstract:AIDS treated w ith Chinese medicine has long history.T he art icle would sum up the Chinese medicine complex pr escription t hat had effect in clinical in r ecently years and found the rules to illuminate the A IDS treated w ith Chinese medicine prescr iptions.关键词:艾滋病;中药复方;益气养阴法;健脾益气法;凉血解毒法Key words:A IDS;the Chinese medicine complex prescr iptio n;supplementing qi and nourishing yin;invigorate the spleen and sup plementing qi;cooling blood to r emove apthogenic heat中图分类号CL C number:R512.91 文献标识码Document code:A 文章编号Article ID:1672-6839(2008)02-0007-02艾滋病是一种全球性的致死性疾病,从发现该病至今,科研工作者、医务工作者一直在不断努力地进行研究。
中草药抗病毒及有效成分提取研究进展摘要:随着科学技术的发展,越来越多的人将目光投向了中草药,本文通过搜集多味中草药的抗病毒作用、抗病毒中药的有效部位或单体成分以及现代多用的中草药提取新技术的开发利用来使读者了解中草药研究的发展近况。
关键词:抗病毒、中草药、单体成分、提取技术近年来,国内外科研工作者已从中草药中筛选和寻找出一些高效抗病毒药物,其中有些已被开发应用于临床。
随着高科技的飞速发展,中草药抗病毒研究必将走向细胞、分子甚至基因水平,这对研究并开发高应用价值的中药制剂有着非常重要的意义。
1、单味抗病毒中草药研究证实,有些中草药具有非常强的抗病毒作用。
在临床上治疗病毒性疾病的单味中药如清热药的板蓝根、黄柏、黄芩、黄连、金银花、连翘、叶下珠等, 解表药的麻黄、桂枝、香薷、紫苏叶、防风、薄荷等。
根据临床实践和现代中药药理学的研究,抗病毒中药可分为两大类。
一是能直接灭活或抑制病毒的中草药, 常用的有醋、黄芪、板蓝根、麻黄、苍术、五味子、蚕砂、桑叶、青蒿、马鞭草、地丁、木贼、紫草、香附、夏枯草、天花粉、甘草、三七、大黄、大青叶、女贞叶、白头翁、地榆、地骨皮、百部、防风、连翘、吴茱萸、虎杖、侧柏叶、二花、鱼腥草、茵陈、厚朴、穿心莲、桂枝、柴胡、菊花、野菊花、黄连、黄柏、蛇床子、蒲公英、薄荷等; 二是通过诱生干扰素或促进人体免疫功能而达到抗病毒作用的中药,常用的有人参、茯苓、猪苓、党参、黄芪、山药、首乌、巴戟天、灵芝、黄精、肉苁蓉、菟丝子、山茱萸、当归、刺五加、枸杞子、虫草等。
在临床上,使用频率较高或抗病毒研究较深入的单味中草药有下述中药。
人参人参对 HSV - 1、柯萨奇 B3病毒复制有明显抑制作用,同时表现出对病毒感染细胞有很强的保护作用,对疱疹型口炎和口腔溃疡效果显著,有效率达 88.8 %和 76.9 % ,其作用机理是直接杀伤病毒。
艾叶据研究,艾叶对腺病毒 3型、鼻病毒、疱疹病毒,副流感 I型病毒仙台株和流感病毒 A等呼吸道病毒进行抑制实验, 结果表明,艾叶对这几种病毒都有抑制作用。
组织学与胚胎学论文综述免疫系统研究进展--艾滋病的研究进展Advance in the Research of immune system——Advance in the research of Acquired Immune Deficiency Syndrome专业:2012针推班学号: 12211037姓名: 申博完成时间:2013年6月20日免疫系统研究进展——艾滋病的研究进展Advance in the Research of immune system——Advance in the research of Acquired Immune Deficiency Syndrome作者:申博(ShenBo)摘要:艾滋病即获得性免疫缺陷综合症(又译:后天性免疫缺陷症候群)。
1981年在美病毒”(又称艾滋病病毒)而引起的免疫系统全面崩溃为特征的传染病。
艾滋病己在全球范围内成为严重危害人类生存与发展的公共卫生和社会问题。
我国艾滋病的流行经过传入期、扩散期,目前己进入快速增长期,处于全国低流行和局部地区及特定人群高流行并存的态势。
本文介绍的是有关HIV药物治疗的一些近期研究进展。
关键词:免疫系统;艾滋病病毒;抑制剂;药物治疗Abstract:AIDS is acquired immunodeficiency syndrome (also translated:acquired immunodeficiency syndrome). In the United States in 1981 virus ”(also known as the AIDS virus) and the immune system caused by the collapse of infectious disease。
AIDS has become a serious public health and social problems harm to human survival and development in the world. China’s AIDS epidemic through afferent phase, diffusion stage,has entered a period of rapid growth, in the trend of high prevalence in both national and local area and the low prevalence of specific population. This is the HIV drugs in the treatment of some recent research progress.Key word:immune system; The AIDS virus;inhibitor;medication前言:自1981 年美国发现首例艾滋病(AIDS) 患者以来,全球累计感染者总数已达 6 900 万,死亡者总数超过 2 000 万。
天然药物研究的新进展自古以来,天然药物就是人们治疗疾病的主要手段之一。
随着现代科技的不断发展,人们对天然药物的研究也日益深入。
最近几年,天然药物研究的新进展受到了人们的广泛关注,本文将从多个方面介绍其新进展。
一、首个天然药物与癌症的LCO-PTC基因特异性结合目前,癌症仍然是全球公认的难以治愈的疾病。
在这个背景下,一批天然药物的研究人员发现了首个天然药物与癌症的LCO-PTC基因特异性结合的成分。
这种治疗方案的研究严格遵循了药物安全性的标准。
不仅如此,该药物的疗效也经过了多个长期临床试验的验证。
据悉,该药物对于某些癌症的治疗效果非常显著,可以为广大患者带来希望。
二、紫锥菊提取物的抗病毒作用紫锥菊是一种生长在北美的常见草本植物,被广泛应用于民间药物和营养补充剂中。
最近,科学家们在对紫锥菊提取物的研究中发现了一种能够抑制流感病毒和艾滋病病毒的抗病毒成分。
这项研究为防控疾病提供了重要的参考意义。
三、茶多酚的心血管系统保健作用在茶叶中存在丰富的茶多酚,它们与人体健康之间有着密不可分的关系。
最新的研究表明,茶多酚具有心血管系统保健的作用。
它可以抑制血栓形成和动脉粥样硬化的进程,并且可以调节血压和血糖水平。
因此,茶多酚被认为是一种非常适合预防心血管疾病的药物。
四、酮酸类的抗炎作用酮酸是一种被普遍认为是健康的脂肪酸,它具有许多重要的生理功能。
最新的研究表明,酮酸类物质具有抗炎作用。
这意味着,酮酸能够有效地减轻人体的炎症反应,因此在治疗各种炎症性疾病上具有巨大的潜力。
五、黄酮类的抗氧化作用黄酮是一种丰富的植物化合物,它们在大多数水果和蔬菜中都可以找到。
最新的研究表明,黄酮类物质具有抗氧化作用。
这意味着,黄酮可以防止自由基对细胞的损害,减缓人体衰老的进程。
此外,黄酮还具有抗癌作用,因此可以被广泛应用于癌症治疗中。
六、补肝益肾中药的综合治疗效果补肝益肾中药是一种被普遍使用的传统中医药。
最新的临床研究表明,补肝益肾中药对于肾脏疾病有着非常显著的治疗效果。
天然药物的研究与开发随着人们对健康意识的提高,对于天然药物的关注度也越来越高。
天然药物作为一种传统的疗法,已经有着悠久的历史,并在人类历史上占据着重要地位。
然而,随着现代医学的发展,许多人对于天然药物的功效和安全性产生了质疑。
那么天然药物的研究与开发到底是值得投入精力和资源的吗?一、天然药物的概念和前景天然药物是指从自然界提取的植物、动物或矿物等天然物质,具有治疗、预防或缓解疾病的功效。
这种疗法已经被证明在许多疾病的治疗方面都有着良好的效果。
随着全球人口的增长和老龄化趋势的加剧,天然药物市场的需求也呈逐年上升的趋势。
预计到2025年,天然药物市场规模将超过3000亿美元。
天然药物的研究和开发前景也非常广阔。
众所周知,许多重大药物创新都源于自然界的发现。
比如,青霉素是一种以真菌为基础的天然抗生素,白藜芦醇可以从葡萄中提取,在预防心血管疾病、抗氧化方面有着良好的功效。
天然药物的任何发现都可以提供新的治疗选项,以帮助那些无法通过现有化学药物获得缓解或治愈的人。
二、天然药物的研究方法天然药物的研究和开发需要进行一系列的实验和研究,其中包括天然药物的来源、成分鉴定、活性成分测定、药理学研究、毒理学研究和临床试验等。
天然药物研究的过程非常复杂,需要许多专业人员的合作。
第一步是天然药物的来源和筛选。
天然药物可以从土壤、水、植物、昆虫、海洋生物等自然界中收集。
接下来,需要对这些样本进行筛选和分析,确定其中的有活性的成分,为后续的药理学研究和毒理学研究打好基础。
在确定了活性成分后,需要进一步研究天然药物的活性和药效。
药理学研究是评估天然药物药理学特性的关键步骤,包括对天然药物进行分离纯化、测定生物学活性、评价机制等方面的研究。
毒理学研究则是探究天然药物对人体的安全性和可接受性的调查和实验。
最后,天然药物需要进行临床试验,以验证其安全性和有效性。
在临床实验中,天然药物被监测包括药效、安全性、剂量等方面的指标,以确认其对病情的改善并且证实天然药物的可能性。
抗生育中草药的抗HIV研究现状和展望查树伟;查佶;王兴海【期刊名称】《中国计划生育学杂志》【年(卷),期】2007(015)004【摘要】近年来,抗HIV药物的研究有了很大的发展,目前美国食品及药品管理局(FDA)已经批准了至少29种用于治疗HIV感染的抗病毒药物,主要包括3大类:核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs),非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)及蛋白酶抑制剂(PIs),它们通过抑制HIV病毒的逆转录酶和蛋白酶发挥抗HIV活性。
然而,目前HIV对临床使用的上述抗HIV药物均产生耐药性,因此围绕耐药性问题进行了大量的分子机制研究。
与此同时,抗HIV天然药物因其专一性、毒副反应少、方便有效等原因得到了越来越多的重视和研究,包括生物碱类、香豆素类、黄酮类、木脂素类和酚类等化合物。
研究发现,在天然药物中,有很多抗生育中草药同时具有抗HIV活性,由于抗生育与抗HIV在免疫机制、基因表达、信号转导和促进细胞凋亡方面的机理具有一定的相关性,同时艾滋病又是一种性传播疾病,因此抗生育与抗HIV结合可能成为临床基础研究的新热点。
【总页数】3页(P250-252)【作者】查树伟;查佶;王兴海【作者单位】江苏省计划生育科研所,南京,210036;南京大学生命科学学院;江苏省计划生育科研所,南京,210036【正文语种】中文【中图分类】R2【相关文献】1.中草药在兔球虫病防治上的研究现状与展望 [J], 陈冬金;谢喜平;陈岩锋;孙世坤;桑雷2.中草药发酵研究现状与展望 [J], 李博;陈群3.中草药饲料添加剂的研究现状与展望 [J], 王平4.中草药饲料添加剂的研究现状与展望 [J], 袁海5.中草药菥蓂的研究现状及展望 [J], 刘静果;张宝山;张玉红;郑宝江因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
抗病毒中药研究论文1抗病毒中药的研究及临床应用1.1抗艾滋病病毒(HIV)中药艾滋病是由艾滋病病毒(HIV)引起的,在中医学中被认为是“邪”“毒(热)”所致。
目前,国内外从中草药中筛选出了大量抗HIV和抑制艾滋病逆转录酶(RT)活性的中药,其中以清热解毒中药居多。
有文献报道[1]用感染的H9细胞系,筛选了27味清热解毒中药,发现其中12味有抑制HIV作用,如紫花地丁、夏枯草、穿心莲、金银花、螃蜞菊、牛蒡子、黄连、淫羊藿、紫草、狗脊、贯仲、苦参等。
有研究在体外抗HIV实验中筛选了500种中草药,发现其中50种可抗HIV活性,如桑白皮、紫草、巴豆、槟榔、白头翁、防风、蔓荆子等。
关氏等[2]用猴艾滋病毒(SIV)在HUT-78细胞系中观察40种中草药的筛选实验,结果发现紫花地丁、天花粉、甘草等有抑制HIV的作用。
此外有报道,还有灵芝、槲寄生、姜黄、芦荟等中药的提取成分具有抑制HIV的活性,包括抑制逆转录酶,干扰病毒进入细胞等作用;诸多海洋藻类植物中也有不少具有抗HIV的活性物质,如蓝藻门的鞘丝藻、纤细席藻、钝顶螺旋藻及红藻门、褐藻门的海带等。
研究表明[4],这些中药的抗HIV活性成分主要是多糖类、生物碱类、黄酮类、萜类、蛋白质类,以及甾醇、酚类、木脂素等。
综观对抗HIV中药的研究发现,目前对抗HIV有效中药的筛选主要是在动物身上,但由于种属间的差异,这些中药与临床实际应用还有一定差距。
因此,必须作进一步的临床观察,才能确定其实际疗效。
作为抗HIV中药的临床研究,中外学者多采用中药复方,较成功的主要有小柴胡汤、人参汤、克艾可、红保方等,在对艾滋病患者的实际治疗中均取得了较好的疗效[4]。
1.2抗SARS病毒中药非典是由SARS病毒或其他致病微生物引起的肺部炎症,临床多以发热、咳嗽、气促为主症,属中医“温病”范畴,又因其具有传染、流行和致死特点,当属于温病中的“瘟疫”“疫疠”之类。
国内对中药防治“非典”的研究,主要集中在中药处方和有效成分筛选两个方面。
天然药物中抗艾滋病活性成分研究进展The Recent Progress of Anti-HIV Active Constituents ofNatural Medicine院(系):药学院专业:生药学姓名:葛素素学号:201412283188二O一五年六月二十八日目录摘要 (3)前言 (5)1 生物碱1.1 喜树碱 (6)1.2 罂粟碱 (6)1.3 类糖类生物碱 (6)1.4 其他生物碱类 (6)2 黄酮2.1 查尔酮类黄酮化合物 (8)2.2 异黄酮类化合物 (8)2.3 其他黄酮类化合物 (8)3 香豆素3.1 吡喃香豆素 (9)3.2 其他香豆素 (9)4 木质素4.1 二芳基丁内酯类木质素 (10)4.2 二苯环辛二烯类木质素 (10)4.3 联苯木质素 (10)4.4 其他木质素 (10)5 帖类5.1 倍半萜类化合物 (11)5.2 二萜类化合物 (11)5.3 三萜类化合物 (12)5.4 四帖类化合物 (13)6 其他6.1 鞣质类 (13)6.2 皂荚素 (13)6.3 多糖 (14)展望 (14)参考文献 (15)天然药物中抗艾滋病活性成分研究进展葛素素摘要:[目的] 通过对相关文献资料的查阅和分析,介绍具有抗HIV活性的天然产物的研究概况,以期为寻找、发现并研究开发有效的抗艾滋病药物提供线索。
[方法] 查阅近十年来关于天然药物抗艾滋病活性成分的相关文献,按化合物结构类型进行总结。
[结果] 目前,从天然药物中发现了多种结构类型的具有抗HIV活性的化合物,如多糖类、生物碱类、香豆素类、黄酮类、木脂素类、醌类、酚酸类、萜类等,并且其作用机制并不局限于抑制逆转录酶或蛋白酶,可在HIV复制周期的各个环节发挥作用。
[结论]目前已发现大量的植物化学成分具有抗HIV 的活性。
加强从植物药中寻找新的抗HIV先导化合物的研究,是抗艾滋病药物研究中最活跃的领域,天然化学成分在治疗艾滋病方面具有很好的发展前景。
关键词:天然药物;抗HIV 活性;黄酮;香豆素;生物碱The Recent Progress of Anti-HIV Active Constituents ofNatural MedicineGe SusuAbstract:[Objective] The related literature review and analysis, introduce has to fight HIV active natural products research overview。
The purpose is to offer a reference for the research and development ofanti-AIDS drugs. [Methods] Consult about natural drugs nearly 10 years to fight AIDS active ingredients of relevant literature, press compound structure types were summarized in this paper. [Results] At present, much compounds of various types of structure are found with HIV active from natural medicine, such polysaccharides,alkaloids, coumarins, flavonoids, lignanoids, quinonoids, phenolic acids, terpenoids, and its mechanism is not confined to inhibit proteases or reverse transcriptase, but in every link of HIV replication cycle. [conclusion] Currently has found a lot of plant chemical components have to fight HIV activity. Strengthening searching for new from vegetable drugs to fight HIV leading compounds antiretroviral drugs, is the most active field of research, natural chemicals in the treatment of AIDS has very good development prospect.Key Words:natural medicinal; anti-HIV bioactivity; alkaloids; coumarins; flavonoids前言艾滋病是由人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)感染引起的全身性免疫功能丧失综合征, 也称获得性免疫缺陷综合征(Acquired immunode- ficiency syndrome, AIDS)。
HIV 在全球范围内的传播速度惊人,被称为"20 世纪的瘟疫"[1],我国HIV感染每年增加人数排世界第一位,形势非常严峻[2]。
由于艾滋病病毒( HIV) 的易变性和缺乏适当的动物模型,致使疫苗研制面临很大困难,防治艾滋病的药物研究进展缓慢。
在这种形势下,传统医学引起人们的关注,全世界寻找天然抗HIV 药物的研究正在蓬勃展开。
HIV颗粒呈球形,直径约100nm。
外膜由两层脂质类物质构成,膜中有gp41和gp120 ,膜内侧紧贴p17。
核心部分为锥形,由p24构成的衣壳包裹,病毒中央为两条相同的RNA 及逆转酶、整合酶、蛋白酶等[3]。
HIV进入人体后,HIV快速复制导致血液和淋巴器官中出现高浓度的病毒,并可进人数种细胞(淋巴细胞、巨噬细胞、郎罕细胞、及中枢神经系统中的细胞)。
HIV主要攻击对象是带CD4的T淋巴细胞和巨噬细胞。
当cD4计数低于200/mm3(正常低线的50%)时,感染者的免疫系统遭到严重破坏,导致免疫缺陷,则可发生各种机会性感染或肿瘤[4]。
HIV 病毒复制分为病毒进攻细胞、融合、逆转录、整合、转录、转译、组合并溢出等过程[5],即HIV-1复制是从病毒表面糖蛋白即gp120、gp41与CD4受体结合开始,然后病毒表面糖蛋白构象变化后与细胞膜进行融合, 进入细胞的单链病毒RNA在HIV-RT(逆转录酶)作用下合成双链病毒前DNA。
双链病毒前DNA在整合酶作用下进入细胞核内,病毒DNA借助宿主细胞核转录大量病毒RNA,病毒的蛋白酶将基因表达产生的多聚蛋白裂解,变成各种有活性的结构和功能蛋白,与复制的遗传物质RNA组装成为成熟的子代病毒, 释放出进一步感染更多的体细胞。
从理论上来说, 上述步骤都能够作为筛选抗HIV药物的靶点,并且每一步骤都发现了许多相应的抑制剂, 不同类型的化合物被相继研究和应用于抗HIV。
由于艾滋病对人类生存和社会的安定构成了巨大威胁, 全世界医学和药学工作者正努力从各个方面寻找有效的抗艾滋病病毒的方法[6]。
在研究抗HIV 新靶点的同时,人们也不断地从天然药物中分离得到许多具有抗HIV 活性的化学成分(例如生物碱类、黄酮类、香豆素类、木脂素类、萜类等化合物),这些天然成分具有专属性强、毒副反应少、方便有效等优点,因此,从天然药物中寻找抗HIV 活性成分的研究受到越来越多的重视,现已成为抗HIV 药物研究的新趋势。
本文按化学成分的结构类型进行归纳,对近年来国内外在天然药物中抗HIV 活性成分方面的研究作简要综述,以期为研究和开发切实有效的抗艾滋病药物提供参考。
1生物碱类生物碱是一大类碱性含氮化合物,是许多药用植物的有效成分,目前运用于临床的生物碱药品已达80种之多,相当多的生物碱具有抗艾滋病病毒、抗肿瘤活性、低毒性和成本低之特性,因而引起了人们的广泛关注。
1.1 喜树碱喜树碱是从喜树(Camptotheca acuminate) 中得到的一个细胞毒生物碱,具有抑制拓扑异构酶(topoisomerase)的活性。
它对HIV 慢性感染的抑制作用呈现剂量依赖性, 喜树碱抗HIV的作用机理是抑制了拓扑异构酶I。
其对急性感染HIV 患者细胞中的HIV复制的抑制率可达89%~93%[7]。
1.2 罂粟碱罂粟碱(papaverine)是从植物罂粟(Papaver somniferum)中提取得到的一种生物碱,有抑制HIV复制的作用,但有一定的选择性。
与其共存的吗啡却具有刺激HIV生长的作用[7]。
1.3 类糖类生物碱为一类双羟甲基四氢吡咯衍生物, 其作用机理是通过干扰120的合成,从而阻止了CD4与gp120的结合。
代表之一就是一种吲哚啶衍生物碱———粟树碱。
粟树碱(castanopermine)是从澳洲粟子豆(castanospermum australe)中得到的, 是一种葡萄糖苷酶抑制剂, 该生物碱主要抑制艾滋病病毒糖蛋白外衣的形成, 从而抑制艾滋病病毒的繁殖[8]。
1.4 其他生物碱类1.4.1二聚苯并四氢异喹啉生物碱:从钩枝藤属(Ancistrcladusabbreviatus)类热带雨林植物,其有机溶剂提取物中可分离出二聚苯并四氢异喹啉生物碱:米歇尔胺(michellamine)A和B具有抑制HIV-1细胞病理活性,后者还可抑制HIV-2的细胞病理效应[9]。
另一名为Buchenaviacapitata的植物,叶子的提取物中黄酮生物碱也有抗HIV活性[10]。
1.4.2奎宁生物碱:JinpingL等[11]从泰国吴茱萸属的roxburghiann药物的花、叶和枝中提取了5种奎宁生物碱,其中buchapinel和buchapine2体外对HIV有抑制作用。
1.4.3咔唑类生物碱:化合物O-methylmukonal、3-formyl-2,7-dimethoxycarbazole 和clauszoline J,是从芸香科植物假黄皮树Clausena excavata 的根和根茎中分离得到的咔唑类生物碱,它们在合胞体实验中都显示有抗HIV 活性[12]。
从芸香科山小桔属植物Glycosmis montana 的枝叶中分离得到的双异戊烯基生物碱(E)-3- (3-hydroxymethyl-2-butenyl)-7-(3-methyl-2-butenyl)-1H-indole 在体外试验中EC50 为1.17μg/mL [13]。