CCT128930_AKT抑制剂_885499-61-6_Apexbio
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OTX-015_BRD抑制剂_202590-98-5_Apexbio
产品名: OTX-015修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:OTX-015 Cas No.:202590-98-5 分子量:491.99 分子式:C25H22ClN5O2S 别名:OTX 015;OTX015 化学名:SMILES:CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)O)C5=CC=C(C=C5)Cl)C 溶解性:>24.6mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Chromatin/Epigenetics 信号通路:Bromodomain 产品描述:OTX-015是一种有效的BRD2、BRD3和BRD4抑制剂，IC50范围介于92-112 nM 之间[1]。
BRD2、BRD3和BRD4属于BET bromodomain 家族，在调控转录中发挥重要作用。
BRDs 在多种癌症中调节几种癌基因的转录，因而是一个有希望的癌症治疗靶标[2]。
OTX-015是一种选择性的BRD2、BRD3和BRD4抑制剂，抑制BRD2、BRD3和BRD4与AcH4的结合。
用TR-FRET 方法和含有BRD2、BRD3和BRD4的CHO 细胞裂解物来研究OTX-015的效应，结果表明，OTX-015剂量依赖地抑制BET家族与AcH4的结合，EC50范围介于10-19 nM 之间。
roche免疫产品原料简介
MAB<FSH>M-1.303 IgG MAB<FSH>M-W3 IgG
MAB<HCG>M-INN22 IgG MAB<HCG>M-INN2 IgG
MAB<PRL>M-C4E4 IgG MAB<PRL>M-H12G10 IgG
PAK<E2>K IgG
批号
11 547 925103 11 547 038103
Specials: • Contains no detectable IgGs
Sheep IgG
PAB<->S-IgG (DE)
Cat. No. 10717606
• Interference reduction in assay system working with polyclonal sheep IgG through blocking of e.g. antibody solid phase interference • Basic interference elimination.
酶和底物
POD 项目 POD
POD
POD
Poly POD 底物
抗体 Peroxidase (POD), EIA Grade Peroxidase (POD), Grade I Peroxidase (POD), Grade II Poly POD, EIA Grade
批号 10 815 462 103 10 121 606 103 11 378 783 103 11 578 545 103
单体 IEPs
MAK33 IgG (lyo)
Cat. No 1200 941
- monoclonal IgG1 antibody with defined specificity - for test formulations working with intact IgG1 - mainly for elimination of monomeric and specific interference
MAB<HCG>M-INN22 IgG MAB<HCG>M-INN2 IgG
MAB<PRL>M-C4E4 IgG MAB<PRL>M-H12G10 IgG
PAK<E2>K IgG
批号
11 547 925103 11 547 038103
Specials: • Contains no detectable IgGs
Sheep IgG
PAB<->S-IgG (DE)
Cat. No. 10717606
• Interference reduction in assay system working with polyclonal sheep IgG through blocking of e.g. antibody solid phase interference • Basic interference elimination.
酶和底物
POD 项目 POD
POD
POD
Poly POD 底物
抗体 Peroxidase (POD), EIA Grade Peroxidase (POD), Grade I Peroxidase (POD), Grade II Poly POD, EIA Grade
批号 10 815 462 103 10 121 606 103 11 378 783 103 11 578 545 103
单体 IEPs
MAK33 IgG (lyo)
Cat. No 1200 941
- monoclonal IgG1 antibody with defined specificity - for test formulations working with intact IgG1 - mainly for elimination of monomeric and specific interference
KN-93_钙离子-钙调素依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂_139298-40-1_Apexbio
参考文献: [1]. Anderson ME, Braun AP, Wu Y, Lu T, Schulman H, Sung RJ: KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther 1998, 287(3):996-1006. [2]. Yamauchi T: Neuronal Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II--discovery, progress in a quarter of a century, and perspective: implication for learning and memory. Biol Pharm Bull 2005, 28(8):1342-1354. [3]. Tombes RM, Grant S, Westin EH, Krystal G: G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ 1995, 6(9):1063-1070.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
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GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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依西美坦原料药抗肿瘤及免疫抑制剂
武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介中文品名依西美坦CAS 号107868-30-4英文品名Exemestane (USP)产品编号MB1674依西美坦分子式：C20H24O2分子量：296.40物理性状及指标：外观：……………………白色或类白色结晶性粉末熔点：……………………191~195℃溶解性：…………………易溶于N,N二甲基甲酰胺、三氯甲烷，溶于乙酸乙酯、丙酮、甲醇和乙醇，几乎不溶于水。
干燥失重：………………≤0.5%含量：……………………98.0~102.0%IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,050 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 404 - 488 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 396 - 419 mg/kg用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。
通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。
在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
储存条件：室温，避光防潮密闭干燥。
注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
以上数据仅供参考交流之用。
依西美坦的溶解性，依西美坦在水中的溶解性，依西美坦在生理盐水中的溶解性，依西美坦在PBS缓冲液中的溶解性，依西美坦在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，依西美坦在细胞实验方面的应用，依西美坦在大鼠等动物实验方面的应用。
GeXP简介
•Alignment
•Call scores
•Heterozygote Detection
2013/11/12
6
GeXP荧光系统
•GeXP更适合检测突变/杂合子： •波长越长，干扰越少 ，背景噪音低;
•650nm •laser •750nm •laser
•无10％的cut off把噪音，不会把10％以上杂合子去掉；
•NO Interference •from biological materials
7
个体化用药检测
KIT-Exon9
PDGFRA-exon12
EGFR突变检测
肿瘤药物对应相关基因的检测
药物名称 易瑞沙/特罗凯类 检测基因
EGFR-Exon18 突变 EGFR-Exon19 突变 EGFR-Exon21 突变 EGFR-Exon20突变 C-KIT-Exon9 突变 C-KIT-Exon11 突变 C-KIT-Exon13 突变 C-KIT-Exon17 突变 PDGFRα-Exon12 PDGFRα-Exon18 CYP2D6*10 多态性 XRCC1-Exon6 多态性 XRCC1-Exon10 多态性 ERCC1-codon118 多态性 MRP2-Exon10 多态性 BRCA1-Exon2 (女)多态性 BRCA1-Exon20 (女)多态性 XPD基因多态性 UGT1A1 *6 多态性 UGT1A1*28 多态性 DPYD*2A 多态性
伊马替尼 他莫昔芬
铂类
伊立替康 氟脲嘧啶类
HBV分型、耐药突变检测
2、片段分析
• 只需要研究长度，不需要知道具体序列 • 分别率为1bp
片段分析应用
STR/SSR
融合基因，可变剪切体
Akt1和2和3抑制剂MK-2206生物活性CAS号1032349-77-1
动物 A的Km系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
Phosphatidylinositol 3-Kinase/Akt Signaling Pathway Activates the WNK-OSR1/SPAK-NCC Phosphorylation Cascade in Hyperinsulinemic db/db Mice. Nishida et al. Hypertension. 2012 Sep 4. PMID: 22949526.
生物活性
MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸 473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如 NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和 lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
A novel PKB/Akt inhibitor, MK-2206, effectively inhibits insulin-stimulated glucose metabolism and protein synthesis in isolated rat skeletal muscle. Lai et al. Biochem J. 2012 Jul 13. PMID: 22793019.
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
Phosphatidylinositol 3-Kinase/Akt Signaling Pathway Activates the WNK-OSR1/SPAK-NCC Phosphorylation Cascade in Hyperinsulinemic db/db Mice. Nishida et al. Hypertension. 2012 Sep 4. PMID: 22949526.
生物活性
MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸 473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如 NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和 lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
A novel PKB/Akt inhibitor, MK-2206, effectively inhibits insulin-stimulated glucose metabolism and protein synthesis in isolated rat skeletal muscle. Lai et al. Biochem J. 2012 Jul 13. PMID: 22793019.
SC 79_Akt激活剂_305834-79-1_Apexbio
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
SC 79 305834-79-1 364.78 C17H17ClN2O5
产品名: SC 79 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶ຫໍສະໝຸດ 性: 储存条件: 一般建议:运输条件:
ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3carboxylate
产品描述:
IC50：N/A SC 79 是一种 Akt 活化剂。Akt/PKB（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）具有抗凋亡活性，是 PtdIns P3 信号传导通路的主要下游靶点之一。
体外：SC79 通过基于细胞的高通量化学遗传筛选鉴定，抑制 Akt 膜转位。然而，Akt 在细胞
溶质中可能由 SC79 活化，特异性结合 Akt 的 PH 结构域。结合 SC79 的 Akt 的构象有利于被 上游蛋白激酶磷酸化。在缺血性中风的小鼠模型和海马神经元培养系统中，获得神经元存活 增加的结果，基于 Akt 被 SC79 的胞浆激活，这足以概括 Akt 信号传导的主要细胞功能。因 此，SC79，一种独特的特异性 Akt 活化剂，可应用于各种生理和病理条件下增强 Akt 的活性。 体内：SC79 在水性环境中相对不稳定。然而有趣的是，去除 SC79 后，在细胞培养物和体内 观察到磷酸化 Akt 的持续水平，表明 SC79 可能不可逆地作用。SC79 的化学部分（即腈基） 可以被修饰和/或与氨基酸反应。尽管如此，SC79，一种相对安全的药物，由下列事实展现。 高剂量的 SC79 治疗（0.4 mg/g 体重）并未加速小鼠体重（存活率、外观和行为）任何可检 测的变化。腹腔注射获得神经保护作用表明 SC79 也具有良好的血脑屏障穿透。SC79 可作为 化学平台开发用于神经系统和其他并发症的新药。 临床试验：目前尚未进行临床研究。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
SC 79 305834-79-1 364.78 C17H17ClN2O5
产品名: SC 79 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶ຫໍສະໝຸດ 性: 储存条件: 一般建议:运输条件:
ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3carboxylate
产品描述:
IC50：N/A SC 79 是一种 Akt 活化剂。Akt/PKB（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）具有抗凋亡活性，是 PtdIns P3 信号传导通路的主要下游靶点之一。
体外：SC79 通过基于细胞的高通量化学遗传筛选鉴定，抑制 Akt 膜转位。然而，Akt 在细胞
溶质中可能由 SC79 活化，特异性结合 Akt 的 PH 结构域。结合 SC79 的 Akt 的构象有利于被 上游蛋白激酶磷酸化。在缺血性中风的小鼠模型和海马神经元培养系统中，获得神经元存活 增加的结果，基于 Akt 被 SC79 的胞浆激活，这足以概括 Akt 信号传导的主要细胞功能。因 此，SC79，一种独特的特异性 Akt 活化剂，可应用于各种生理和病理条件下增强 Akt 的活性。 体内：SC79 在水性环境中相对不稳定。然而有趣的是，去除 SC79 后，在细胞培养物和体内 观察到磷酸化 Akt 的持续水平，表明 SC79 可能不可逆地作用。SC79 的化学部分（即腈基） 可以被修饰和/或与氨基酸反应。尽管如此，SC79，一种相对安全的药物，由下列事实展现。 高剂量的 SC79 治疗（0.4 mg/g 体重）并未加速小鼠体重（存活率、外观和行为）任何可检 测的变化。腹腔注射获得神经保护作用表明 SC79 也具有良好的血脑屏障穿透。SC79 可作为 化学平台开发用于神经系统和其他并发症的新药。 临床试验：目前尚未进行临床研究。
2024版 CSCO乳腺癌诊疗指南：晚期乳腺癌治疗更新
2024版csco乳腺癌诊疗指南：晚期乳腺癌治疗更新2024全国乳腺癌大会暨中国临床肿瘤学会乳腺癌(CSCO BC)年会千2024年4月12-13日在北京盛大召开。
万众瞩目的《中国临床肿瘤学会(csco)乳腺癌诊疗指南2024版》（后简称“《指南》“)于会议期间重磅发布。
本次2024版《指南》更新依旧坚持“基千药物的循证医学证据、兼顾药物可及性和医保因素、结合中国专家意见“原则，对HER2阳性、激素受体阳性、三阴性乳腺癌三大分子分型的早期新辅助、辅助治疗及晚期治疗均进行了全面升级。
《中国临床肿瘤学会(csco)乳腺癌诊疗指南2024版》更新亮点：•HER2阳性晚期乳腺癌：“德曲妥珠单抗(T-DXd)“取代＇恩美曲妥珠单抗T-D M1Y＇成为曲妥珠单抗治疗失败后唯一I级推荐的ADC药怓1A),·三阴性晚期乳腺癌：原解救治疗推荐表格调整为解救化疗和解救免疫治疗两个表格，将免疫联合方案进行单独推荐。
•HR阳性晚期乳腺癌：国内已获批CDK4/6抑制剂(CDK4/6i)全部纳入了一线治疗的1级推荐，同时新增“AKT抑制剂(AKTi)＋内分泌作为CDK4/6i治疗失败患者的III级治疗推荐。
·新增HER2低表达晚期乳腺癌章节对千HR阳也HER2低表达晚期乳腺癌，“德曲妥珠单抗＇作为CDK4/6i经治患者的首选II级推荐方案1A1 对千HR阴性／HER2低表达晚期乳腺癌，—线治疗失败后应首选ADC药物治疗，可以选择德曲妥珠单抗＇或＇戈沙妥珠单抗'0HER2阳性晚期乳腺癌持续追求精准治疗，德曲妥珠单抗成曲妥珠单抗失败后首选HER2阳性晚期乳腺癌患者的治疗仍强调基千既往治疗方案进行精准分层，分为H治疗敏感'、“H治疗失败”、“TKI治疗失败“分别推荐方案，以追求更精准治疗模式。
对千曲妥珠单抗治疗敏感的患者，基千临床需求和产品可及性，在新版《指南》中曲帕双靶推荐新增皮下制剂。
对千曲妥珠单抗治疗耐药的患者，“德曲妥珠单抗(T-DXd)，取代＇恩美曲妥珠单抗(T-DM1)“成为曲妥珠单抗治疗失败后唯一I级推荐的ADC药物(1A),该项更新基千D EST I NY-Breast03研究中的突破性成果，德曲妥珠单抗组中位无进展生存期(PFS)达到前所未有的28.8个月，同时近80％患者实现肿瘤缓解，21％患者实现肿瘤完全缓解。
盐酸杰克替尼结构
盐酸杰克替尼结构
盐酸杰克替尼是一种口服的小分子靶向药物，也被称为“靶向治疗的里程碑”。
它是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到治疗癌症的目的。
盐酸杰克替尼的化学结构非常特殊，它是一种含有苯环和吡咯环的化合物。
它的分子式为C29H30ClN7O，分子量为493.06。
它的化学名称是N-(2-(二甲基氨基)乙基)-6-(4-((4-甲基吡咯[1,5-a]吡咯-3-基)氨基)苯氧基)-4- (4-甲基吡咯[1,5-a]吡咯-3-基)吡咯[1,5-a]吡咯-3-酮盐酸盐。
盐酸杰克替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的酪氨酸激酶，从而阻止肿瘤细胞的生长和分裂。
它主要用于治疗慢性髓性白血病、急性淋巴细胞白血病、胃肠道间质瘤和神经内分泌肿瘤等恶性肿瘤。
盐酸杰克替尼的副作用主要包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、疲劳、头痛、皮疹等。
在使用盐酸杰克替尼的过程中，需要密切监测患者的血常规、肝功能和肾功能等指标，以及心电图和眼科检查等。
总的来说，盐酸杰克替尼是一种非常重要的抗癌药物，它的研发和应用为癌症治疗带来了新的希望。
但是，在使用盐酸杰克替尼的过程中，需要注意副作用的出现和监测患者的身体状况，以确保治疗的安全和有效。
EAI045_L858RT790M EGFR突变的抑制剂_Apexbio
FC1=CC(C(N2CC3=CC=CC=C3C2=O)/C(O)=N/C4=NC=CS4)=C(O)C=C1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
EAI045 是一个变构抑制剂，可以有选择地抑制抗药性的 EGFR 突变体，但是不会影响野生型 的受体。 EGFR 表皮生长因子受体是一个细胞表面受体的酪氨酸激酶。这个受体的激活形成二聚体， 和酪氨酸的自磷酸化。它会诱导一系列的下游细胞反应，比如，基因表达的修饰，细胞增殖， 和细胞骨架的重组。
参考文献: 1. Jia Y, Yun CH, Park E et al.Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 May 25;534(7605):129-32.
ApexBio Technology
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
EAI045 是一个变构抑制剂，可以有选择地抑制抗药性的 EGFR 突变体，但是不会影响野生型 的受体。 EGFR 表皮生长因子受体是一个细胞表面受体的酪氨酸激酶。这个受体的激活形成二聚体， 和酪氨酸的自磷酸化。它会诱导一系列的下游细胞反应，比如，基因表达的修饰，细胞增殖， 和细胞骨架的重组。
参考文献: 1. Jia Y, Yun CH, Park E et al.Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 May 25;534(7605):129-32.
ApexBio Technology
ABT-199_选择性的Bcl-2抑制剂_1257044-40-8_Apexbio产品说明书
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piper azin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H -pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定
的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
血液系统肿瘤的抗肿瘤活性，同时保留了血小板。据报道，在几种人类血液系统肿瘤的异种 移植模型中，ABT-199 能够抑制肿瘤的生长。 参考文献: Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
产品反馈
Treatment of ABT-199 induced apoptosis and cytochrome c release
S1 induces apoptosis and interrupts glucose metabolism in SKOV3 cells. Extracellular acidifcation rates were measured in the presence of Bcl-2 inhibitors ABT-737, ABT-199, and obatoclax mesylate (Oba) or antimycin A (2.5 µM). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with control group (n=4). Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):773-84.
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定
的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
血液系统肿瘤的抗肿瘤活性，同时保留了血小板。据报道，在几种人类血液系统肿瘤的异种 移植模型中，ABT-199 能够抑制肿瘤的生长。 参考文献: Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
产品反馈
Treatment of ABT-199 induced apoptosis and cytochrome c release
S1 induces apoptosis and interrupts glucose metabolism in SKOV3 cells. Extracellular acidifcation rates were measured in the presence of Bcl-2 inhibitors ABT-737, ABT-199, and obatoclax mesylate (Oba) or antimycin A (2.5 µM). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with control group (n=4). Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):773-84.
特瑞普利单抗 分子量
特瑞普利单抗分子量
特瑞普利单抗（Tocilizumab）是一种人源化抗人IL-6受体单克隆抗体，是用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、脊髓性肌萎缩症和巨细胞动脉炎的生物制剂。
由罗氏制药公司于2008年开发并上市。
特瑞普利单抗的分子量约为148kDa。
其分子结构由一个人源IgG1k骨架和一个IL-6受体特异抗体结合部份组成。
这种结构可以有效地抑制IL-6受体的活性，从而减少免疫系统的过度激活和炎症反应。
作用机制上，特瑞普利单抗通过结合并抑制IL-6受体和信号转导通路，从而干扰
IL-6的介导作用，减少IL-6对炎症反应和免疫应答的调控。
IL-6作为一种重要的炎症介质在风湿性疾病和其他免疫相关疾病中发挥着重要作用，特瑞普利单抗的干预可以阻断这些疾病的发展和症状的恶化。
特瑞普利单抗的药代动力学特点表现为在体内稳态时，药物呈线性动力学。
特瑞普利单抗的清除主要通过肝脏代谢和淋巴系统清除，多数药物通过肾脏排泄。
在临床应用中，特瑞普利单抗目前主要以静脉注射的方式使用，通常每隔1-2周一次。
虽然特瑞普利单抗在临床上已经被证明具有显著的疗效，但其也存在一定的潜在风险和不良反应。
常见的不良反应包括感觉异常、高血压、感染、胃肠道反应等。
在使用特瑞普利单抗的患者中，需要密切监测患者的身体状况，注意定期检查相关指标，以及及时发现和处理不良反应。
综合来说，特瑞普利单抗是一种重要的生物制剂，具有显著的临床疗效，在风湿性关节炎和其他相关疾病的治疗中发挥着重要作用。
在使用特瑞普利单抗时，医生和患者需要在临床实践中合理使用，并关注潜在的不良反应和安全性问题。
《2024年丝胶靶向Akt1调控糖酵解及氧化应激保护STZ致损伤INS-1细胞》范文
《丝胶靶向Akt1调控糖酵解及氧化应激保护STZ致损伤INS-1细胞》篇一一、引言随着糖尿病的发病率逐年上升，胰岛素分泌障碍和β细胞损伤成为了重要的研究领域。
STZ（链脲佐菌素）诱导的INS-1细胞损伤模型是研究糖尿病的重要工具。
丝胶作为一种天然的生物活性物质，具有多种生物功能，包括抗氧化、抗炎和促进细胞修复等。
本研究旨在探讨丝胶靶向Akt1对糖酵解及氧化应激的影响，并分析其在STZ致损伤的INS-1细胞中的保护作用。
二、材料与方法1. 材料（1）INS-1细胞系（2）丝胶（3）STZ（4）相关试剂与仪器2. 方法（1）INS-1细胞培养与处理（2）丝胶与Akt1的相互作用分析（3）糖酵解及氧化应激指标检测（4）数据统计与分析三、实验结果1. 丝胶与Akt1的相互作用通过实验发现，丝胶能够与Akt1发生相互作用，促进Akt1的磷酸化，进而激活下游信号通路。
这一结果为丝胶靶向Akt1提供了实验依据。
2. 糖酵解及氧化应激指标检测（1）糖酵解实验结果显示，丝胶处理后，INS-1细胞的糖酵解水平得到显著提高。
这表明丝胶能够促进细胞的能量代谢，提高细胞的生存能力。
（2）氧化应激丝胶处理后，INS-1细胞的氧化应激水平得到显著降低。
这表明丝胶具有较强的抗氧化能力，能够减轻STZ导致的氧化应激损伤。
3. 细胞保护作用STZ诱导的INS-1细胞损伤模型中，丝胶处理组细胞的存活率显著高于未处理组。
这表明丝胶对STZ致损伤的INS-1细胞具有明显的保护作用。
四、讨论本研究发现，丝胶能够靶向Akt1，促进糖酵解和抗氧化应激，从而保护STZ致损伤的INS-1细胞。
这一结果为丝胶在糖尿病治疗中的应用提供了新的思路。
丝胶通过激活Akt1信号通路，提高了细胞的能量代谢水平，从而增强了细胞的生存能力。
此外，丝胶还具有显著的抗氧化能力，能够减轻STZ导致的氧化应激损伤。
因此，丝胶在糖尿病治疗中具有潜在的应用价值。
五、结论本研究表明，丝胶靶向Akt1能够促进糖酵解和抗氧化应激，对STZ致损伤的INS-1细胞具有明显的保护作用。
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生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
Akt
在多肿瘤细胞系中，CCT128930 显示抑制细胞增殖作用，并阻断不同 Akt 底物的磷酸化。在 PTEN 缺乏的人类胶质瘤细胞(U87MG)中，CCT128930 治疗导致与 Akt 途径抑制有关的 G1 期 停滞。[ 1 ] 在 U87MG 肿瘤异种移植物中，CCT128930 抑制 Akt 下游生物标志物的磷酸化。在 U87MG、 HER-2 阳性和 IK3CA-突变的 BT474 人类乳腺癌异种移植物中，随着肿瘤体积减少，记录到抗 肿瘤活性。接受 CCT128930 治疗的小鼠体外触须毛囊及离体处理的人类毛囊发生明显的 pThr246 PRAS40 减少。[ 1 ] 参考文献: 1. Yap TA, Walton MI, Hunter LJ et al. Preclinical pharmacology, antitumor activity, and development of pharmacodynamic markers for the novel, potent AKT inhibitor CCT128930. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):360-71.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
CCT128930 885499-61-6 341.84 C18H20ClN5
产品名: CCT128930 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperi din-4-amine
Aห้องสมุดไป่ตู้exBio Technology
产品描述:
CCT128930 是一种强效的、选择性的、新型的和 ATP 竞争性的 AKT2 抑制剂(IC50= 6 nM)。 CCT128930 的选择性分别高于 PKA 激酶(IC50=168 nM)和 p70S6K (IC50=120 nM)28 倍和 20 倍。 Akt (蛋白激酶 B)是丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程中起重要作用，例如葡 萄糖代谢、细胞凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。
特别声明
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C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4
>17.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
生物活性
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PI3K/Akt/mTOR Signaling
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Akt
在多肿瘤细胞系中，CCT128930 显示抑制细胞增殖作用，并阻断不同 Akt 底物的磷酸化。在 PTEN 缺乏的人类胶质瘤细胞(U87MG)中，CCT128930 治疗导致与 Akt 途径抑制有关的 G1 期 停滞。[ 1 ] 在 U87MG 肿瘤异种移植物中，CCT128930 抑制 Akt 下游生物标志物的磷酸化。在 U87MG、 HER-2 阳性和 IK3CA-突变的 BT474 人类乳腺癌异种移植物中，随着肿瘤体积减少，记录到抗 肿瘤活性。接受 CCT128930 治疗的小鼠体外触须毛囊及离体处理的人类毛囊发生明显的 pThr246 PRAS40 减少。[ 1 ] 参考文献: 1. Yap TA, Walton MI, Hunter LJ et al. Preclinical pharmacology, antitumor activity, and development of pharmacodynamic markers for the novel, potent AKT inhibitor CCT128930. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):360-71.
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CCT128930 885499-61-6 341.84 C18H20ClN5
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CCT128930 是一种强效的、选择性的、新型的和 ATP 竞争性的 AKT2 抑制剂(IC50= 6 nM)。 CCT128930 的选择性分别高于 PKA 激酶(IC50=168 nM)和 p70S6K (IC50=120 nM)28 倍和 20 倍。 Akt (蛋白激酶 B)是丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程中起重要作用，例如葡 萄糖代谢、细胞凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。
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