2017 执业中药师一中药化学知识点
- 格式:doc
- 大小:29.50 KB
- 文档页数:5
2017年执业药师考试(中药化学成分与药效物质基础)部分知识点整理中 药 化 学 研 究 什 么大纲要求: 小单元细目要点(一)中药化学成分的分 类与性质1.结构类型与理化 性质(1 ) 结构类型 (2)理化性质 2.提取分离与结构 鉴定(1) 提取分离方法 (2) 结构鉴定方法 3.化学成分与质量标 准 、 药效物质基础(1) 化学成分与药效物质基础(2) 化学成分在质量控制中 药化学成分的结构类中药化学成分源于天然产物,结构复杂,化合物数量巨大。
考试主要关注由 二次代谢所产生的各类中药化学成分r > 提取分喜黄酮由2个本环通过中间3个碳原子(G-C3-C6)连接而成,多具有酚羟基。
萜由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架多具有2个或2个以上异戊一烯单位(C5单位)结构特征的不同饱和程度的衍生物。
挥发油可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的挥发性油状液体,大多具有芳香嗅味。
皂苷苷兀为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物或二萜类化合物。
甾体具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。
有机酸含-COOH勺一类酸性化合物。
鞣质复杂的多元酚类。
基本结0香豆素构单木脂素(厚朴酚)补 知占 I\识 () 充C O S NH 碳硫氮氢氧素 ( )棊环.HI常见 化学元注意:含羰基化合物aII 1 I HIIl 化学结构壺达式》注意:不饱和结构、共轭结构、芳香结构砧类化仓物「:香叶8S ) .0"—瑾聂(显较倉琨咗)R —< IIV 丄14—C (MHIO1 严生酩f 由竣磴和聲腔水 旷° 缩合而成”可水解1中 药化学成分的 理化性质学成分的理化性质研究包括:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧 光性质、发泡性、 原反应等。
溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、 酶解反应、氧化还三、 中 药 化 学常用提 取 方 法pm*法回涛法提取方建- 水杯祁法连犠回蛭趙临弄流体萃取法J 升华法1.溶齐法( 1 )常见溶齐分类—严伯胺仲盞□11H凝就键中药化俟水性有机溶拗(不分层〉亲脂性有机溶甸](不分层)(分层)(2 )常见溶剂极性顺序石油醚“水醇性大,氯苯醚小”最佳选择题下列溶剂中,极性最大的是A.石油醚B.氯仿C.水D.乙酸乙酯E.乙醚『正确答案』C能与水分层的溶齐【J是水〉甲醇〉乙醇〉丙酮〉正丁醇〉乙酸乙酯〉乙醚〉氯仿>苯>四氯化碳〉A.乙醚B.丙酮C.甲醇D.乙醇E.丙酮一甲醇(1:1)『正确答案』A引申知识点(1)―― “相似相溶”配伍选择题A.水B.甲醇C.乙醇D.乙酸乙酯E.石油醚1. 对多糖溶解度最大的溶剂是『正确答案』A2. 提取分离叶绿素常用的溶剂是『正确答案』E引申知识点(2 ) ——极性相关概念偶极矩、、极化度、介电常数般介电常数越小, 溶剂极性越小多项选择题与极性有关的概念有A.偶极矩B.比旋光度C.极化度D.介电常数E.折光率『正确答案』ACD( 3) 常用溶剂提取法1 ) 浸渍法在常温或温热(60C〜80C)条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分的方法。
2017 执业中药师:药一知识点黄酮类相关知识点1、黄酮类化合物的主要生理活性主要表现在:①对心血管系统的作用;②抗肝脏毒作用;③抗炎作用;④雌性激素样作用;⑤抗菌及抗病毒作用;⑥泻下作用;⑦解痉作用等方面。
2、黄酮类化合物的性状:游离的苷元中,除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外,其余均无光学活性。
3、黄酮类化合物的溶解性:一般游离苷元难溶或不溶于水,易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂及稀碱水溶液中。
4、黄酮类化合物的酸碱性:以黄为例,其酚羟基酸性强弱顺序依次如下:7,4,-二羟基>7 或 4,-羟基>一般酚羟基>5-羟基。
5、黄酮类化合物的显色反应有还原反应、金属盐类试剂的络合反应、硼酸显色反应和碱性试剂显色反应。
6、还原反应:(1)盐酸-镁粉反应是鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应;(2)四氢硼钠反应:四氢硼钠可与二氢黄酮类化合物反应产生红色至紫色。
其他黄酮类化合物均不显色,可与之区别。
7、黄酮类化合物常可与铝盐、铅盐、镐盐、镁盐等试剂反应,生成有色络合物。
8、黄酮类化合物与铝盐反应:生成的络合物多为黄色,并有荧光,可用于定性及定量分析。
9、黄酮类化合物与铅盐反应:常用 1%乙酸铅及碱式乙酸铅水溶液,可生成黄色至红色沉淀。
10、黄酮类化合物的碱性试剂显色反应:(1)二氢黄酮类易在碱液中开环,转变成相应的异构体-查耳酮类化合物,显橙色至黄色。
(2)黄酮醇类在碱液中先呈黄色,通入空气后变为棕色,据此可与其他黄酮类区别;(3)黄酮类化合物的分子中有邻二酚羟基取代或 3,4,-二羟基取代时,在碱液中不稳定,易被氧化,由黄色→深红色→绿棕色沉淀。
含香豆素类化合物的常用中药:1、含香豆素类化合物的常用中药有秦皮、前胡、肿节风、补骨脂。
2、秦皮而得主要成分为七叶内酯(秦皮乙素)和七叶苷(秦皮甲素)。
《中国药典》采用高效液相色谱方法并规定本品按干燥品计,含秦皮甲素、秦皮乙素的总量不得少于 1.0%。
中药化学第一章1、中药化学的研究对象是中药防治疾病的物质基础——中药化学成分2、有效成分:拥有生物活性且能够起到防治疾病作用的化学成分第二章一次代谢:经过光合作用、固氮反响等生成糖、蛋白质、脂质、核酸、酶、莽草酸等二次代谢:醋酸 -丙二酸门路:生成脂肪酸类、酚类、醌类、聚酮类等甲戊二羟酸门路:生成萜类及甾体化合物莽草酸门路:生成苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类氨基酸门路:生成生物碱第2 节中药有效成分的提取方法:1.溶剂提取法(选择)溶剂的选择溶剂按极性分:○1亲脂性有机溶剂。
(石油醚、苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯)长处:选择性强;弊端:不可以或不简单提拿出亲水性杂质。
合用于:油脂、蜡、挥发油、甾体、萜类○2亲水性有机溶剂。
(乙醇、甲醇,最常有)长处:提取率高、可回收、价钱低;弊端:易燃。
合用于:苷类、生物碱、有机酸往常甲醇比乙醇有更好的提纯成效,可是甲醇比乙醇毒性大○3水:为增添某些成分溶解度也常采纳酸水及碱水。
长处:低价易得,使用安全;弊端:回收难,易发霉。
合用于:糖、氨基酸、蛋白质、无机盐(选择合用方法)提取方法:(1)煎煮法:不宜于挥发性及加热不稳固。
(2)浸渍法:合用于挥发性及加热不稳固。
(3)渗漉法:合用于挥发性及加热不稳固。
(4)回流提取法:不宜用受热易损坏(5)连续回流提取法:不宜于挥发性及加热不稳固。
2.水蒸气蒸馏法:合用难溶于水拥有挥发性的(提取挥发油、小分子香豆素)3.超临界流体萃取发:合用于加热不稳固(常用的物质有CO2、 NH3)4.其余方法:升华法:樟木中的樟脑、超声波提取法、微波提取法(依据极性选择试剂)极性弱→强:石油醚<四氯化碳<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水色谱分别法:(1)吸附色谱(吸附剂对被分别化合物分子吸附能力)吸附剂:硅胶、氧化铝、活性炭、聚酰胺硅胶—用于分别极性相对较小的成分氧化铝—用于分别碱性或中性亲脂性成分(生物碱、甾、萜)活性炭—用于分别水溶性物质(氨基酸、糖、苷)聚酰胺(氢键)―用于分别酚类、醌类(黄酮类、蒽醌类、鞣质)a硅胶、氧化铝为极性吸附剂,溶质极性大,吸附力强;溶剂极性大,洗脱力强b活性炭位非极性吸附剂(2)凝胶色谱(原理:分子筛作用—分子大小不同而被分别)(3)离子互换色谱(混淆物中各成分的解离度差别)(4)大孔树脂色谱(具多孔构造,物理吸附有选择地吸附有机物质达到分别的目的)(5)分派色谱(分派系数):正相:流动相的极性小于固定相极性(分别极性及中等极性的分子型物质)反相:流动相的极性大于固定相极性(分别非极性及中等极性物质)5、中药有效成分的波谱测定(1) IR(红外光谱):功能基确实认、芳环代替种类的判断(2) UV(紫外光谱):判断共轭系统中代替基的地点、种类、数量(3) NMR:氢核磁共振:质子种类、氢散布、核间关系炭核磁共振:质子种类、炭散布、核间关系二维核磁共振:化学构造间不同地点H之间的关系(4)MS(质谱法):确立化合物分子量、元素构成以及由裂解碎片检测官能团、辨识化学合物种类、推导碳骨架(5)旋光光谱和圆二色光谱:化合物的构型和构象、确立某些官能团在手性分子中的位置第三章(一)糖类化合物 ,通式为 Cm(H2O)n,故称碳水化合物糖是多羟基醛或多羟基酮及其衍生物,聚合物的总称糖的分类:单糖、低聚糖(又叫寡糖,2~9 个)、多糖(10+)CHO CHOH OH HO HCH 2OH CH 2OHD ——相距醛(酮)基最远的手性碳上的羟基处在右侧;L ——相距醛(酮)基最远的手性碳上的羟基处在左侧Haworth 式中:D-型: -CH2OH 在环上方L-型: -CH2OH在环下方α-构型 : C1-OH 与 C5 上代替基在异侧β -构型 : C1-OH 与 C5 上代替基在同侧纤维素:由葡萄糖以 1β— 4 苷键连结而成。
中药学专业知识一 中药化学全面总结一、总论:1、各章结构概述(重要)水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚 二、生物碱生物碱存在于:毛茛科、马前科、茄科、豆科、罂粟科、防己科、吴茱萸属、小檗科。
助记:“宝马别逗罂粟,防己终于小破”代表化合物结构总结中药活性川乌毒性大小:双酯型乌头碱>单酯型乌头碱>无酯键的醇胺型生物碱鉴别显色反应:了解即可,不要求掌握。
三、糖和苷大纲要求:1、糖的分类。
2、常见单糖和二糖的结构特征。
3、糖的氧化反应、羟基反应、羰基反应。
4、苷类化合物分类及结构特征。
5、苷的水解反应。
助记:“阿拉不喝无碳糖,给我半缸葡萄糖。
鸡鼠夹击夫要命,果然留痛在一身。
”还原糖:槐糖、樱草糖、芸香糖、麦芽糖非还原糖:蔗糖、海藻糖二糖:冬绿糖、昆布二糖、槐糖、蚕豆糖、芸香糖、龙胆二糖、麦芽糖、新橙皮糖等。
助记:悟空大冬天裹了块布,槐里有块蚕豆,腾云驾雾地踏上了寻找龙麦的新征程。
糖的反应酸水解的易难规律:1、N-苷> O-苷> S-苷> C-苷腺苷红景天苷萝卜苷芦荟苷巴豆苷水杨苷芥子苷牡荆苷2、呋喃糖苷>吡喃糖苷;酮糖苷>醛糖苷;3、:吡喃糖苷中:五碳糖苷>甲基五碳糖苷>六碳糖苷>糖醛酸苷;4、2,6-去氧糖苷>2-去氧糖苷>6-去氧糖苷>2-羟基糖苷>2-氨基糖苷酶水解:β-果糖苷水解酶:转化糖酶α-葡萄糖苷水解酶:麦芽糖酶β-葡萄糖苷水解酶:杏仁苷酶苷类显色反应:含氰苷类(O-苷)化合物的常用中药:中国药典指标成分均为苦杏仁苷苦杏仁(不低于3.0%)桃仁(不低于2.0%)郁李仁(不低于2.0%)苦杏仁苷被水解后生成:氢氰酸和苯甲醛。
四、醌类化合物醌的分类根据羟基在蒽醌母核上分布位置的不同分类—OH在两侧苯环上—OH在一侧苯环上大黄素型茜草素型1、芦荟苷:蒽酮碳苷。
2017 年执业药师考试中药化学的知识点执业药师必须遵守职业道德,忠于职守,以对药品质量负责、保证人民用药安全有效为基本准则。
下面是yjbys 小编为大家带来的执业药师考试中药化学的知识点。
欢迎阅读。
第一节有机酸
一、结构与分类
有机酸按其结构特点可分为芳香族、脂肪族和萜类有机酸三大类。
1.芳香族有机酸
羟基桂皮酸的衍生物普遍存在于中药中,尤以对羟基桂皮酸、咖啡酸、阿魏酸和芥子酸较为多见。
有些桂皮酸衍生物以酯的形式存在于植物中,如咖啡酸与奎宁酸结合成的酯,3-咖啡酰奎宁酸和3,4-二咖啡酰奎宁酸是因陈利胆有效成分及金银花抗菌有效成分。
2.脂肪族有机酸
常见的有柠檬酸、苹果酸、酒石酸、琥珀酸等。
3.萜类有机酸
二、理化性质
1.性状
低级和不饱和脂肪酸多为液体,高级脂肪酸和芳香酸多为固体。
2.溶解性
小分子脂肪酸和含极性基团较多的脂肪酸易溶于水,难溶于亲脂性有机溶剂;大分子脂肪酸和芳香酸大多为亲脂性化合物,易溶于亲脂性有机溶剂而难溶于水。
有机酸均能溶于碱水。
3.酸性。
执业中药师考试-中药学专业知识一-中药化学成分与药效物质基础第三章中药化学成分与药效物质基础(历年分值范围28 - 30分)中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药化学成分的一门学科。
研究内容包括中药化学成分的:①结构特点;②理化性质;③提取分离方法;④结构鉴定;⑤生物合成途径;⑥生物活性等。
第一节绪论【要点提示】1.常用溶剂的极性。
2.不同提取方法的特点与适用范围。
3-不同分离方法的原理。
4.不同色谱分离方法的原理、栽体性质及适用范围。
5.中药化学成分的结构鉴定方法。
一、中药化学成分的结构类型生物碱、有机酸、苯丙素类化合物、香豆素类化合物、木脂素类化合物、醌类化合物、黄酮类化合物、萜类化合物、三萜皂苷、甾体皂苷、强心苷和鞣质等。
有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
如多糖、蛋白质、鞣质、色素、树脂、油脂和蜡、无机盐等在多数情况下被视为无效成分。
二、中药化学成分理化性质中药化学成分的理化性质包括:性状、挥发性、旋光件、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。
三、中药化学成分的提取与分离 (一)中药化学成分的提取 1.常用的溶剂2.选择溶剂的原则:相似相溶溶剂 溶解成分水无机酸盐、有机酸靛、生物碱敌、糖、氨基酸、蛋臼质、球类乙醇(甲醇)除蛋白质、多糖以外的各种成分 乙酸己醮、三氯甲烷、乙醚、苯 游离的生物碱、苷元、萜和挥发油 石油醚油脂、蜡3.常用提取法的比较方法提取装置 是否加热 所用溶剂 提取效率 适用范围和特点浸渍法带盖容器 不加热水或醇 +成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药渗漉法 渗漉简不加热 水或醇++煎煮法 砂锅 加热 水 +++ 成分遇热稳定及不含挥发性成分的中药回流提取法回流装置加热有机溶剂+++遇热稳定的成分连续回流提取法索氏提取器加热有机溶剂++++遇热稳定的成分,节省溶剂,时间长水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏装置加热水具有挥发性、水不溶性、热稳定性的成分升华法升华装置加热升华性成分4.超声波提取法超声波辅助溶剂进行提取的方法。
执业医师考试《中药一》中药化学基础学习在执业药师的中药学习中,有部分考试内容对化学有所涉猎。
然而,对于非化学专业来说,这些内容犹如天书,看得人云里雾里。
本次将从简单的化学元素开始,从零解读简单的化学知识。
一、化学元素学化学元素之前,我们需要先了解原子。
原子是什么东西呢?原子是一种微粒,是构成一般物质的最小单位,也称为元素。
简单理解,原子是非常非常小的粒子。
我们说的化学元素就是原子,是由原子核及核外电子构成。
而组成物质的主要元素包括碳(C)、氢(H)、氧(O)、氮(N)、磷(P)、硫(S)等。
这些符号一般是根据元素拉丁文的首字母大写表示,如果有重复的字母,则用前两个字母表示。
从化学的角度,这些元素都是以化学的方式阅读,如C不是英文字母的读音,而是读作碳;O读作氧。
以此类推。
二、化合物单个原子是元素,两个或两个以上的原子则组成化合物。
我们常说的碳水化合物就是由碳(C)、氢(H)、氧(O)构成,而蛋白质是以碳(C)、氢(H)、氧(O)、氮(N)为主要构成。
简单的化合物如氧气、二氧化碳也都是由这些元素构成,氧气的化学表述形式是O2(两个氧元素组成),二氧化碳的化学表述形式是CO2(一个碳元素和两个氧元素组成)。
而中药所含的化学成分则比这些复杂的多,但同样离不开基本元素C、H、O、N。
三、化学键原子想要形成化合物,就需要通过化学键将元素连接起来。
不管是C、O还是N,这些元素周围一般都是连接H元素,一个化学键连接一个H。
如CH3、OH、NH3等。
除了单键连接,还有双键或者三键连接,如CH2=CH2(烯),C=O (羰基),CH≡CH(炔),C≡N(氰基)等。
具体示例如下:氢(H)元素周围只能连接一个键,氧(O)元素周围只能连接两个键,氮(N)元素周围只能连接三个键,碳(C)元素周围只能连接四个键。
具体表述如下:四、官能团官能团是化学结构式中的其中一部分,这部分能决定有机化合物的化学性质。
常见的有羟[qiǎng]基(-OH)、羧[suō]基(-COOH)、羰[tāng]基(-C=O)、醛[quán]基(-CHO)、醚[mí]基(R-O-R’)等。
中药化学必考知识点总结一、中药的化学成分1. 中药的化学成分主要包括天然产物和人工合成药物两部分。
天然产物中包括大量的生物碱、多糖、黄酮类、醇类和酚类等。
而人工合成药物则主要是从中药中提取出的有效成分进行结构改造和合成。
2. 中药中的天然产物有着复杂的化学成分,需要通过现代化学技术进行提取、分离和纯化。
常用的提取方法包括水提取、醇提取、超临界流体提取等。
3. 中药的化学成分主要通过色谱法、质谱法、核磁共振等方法进行分析和鉴定。
二、中药的有效成分1. 中药的有效成分主要包括药用植物中所含的生物碱、生物酶、多糖、黄酮类、醇类等,这些成分对于中药的药效具有重要作用。
2. 中药中的有效成分具有多种生物活性,对于调节人体的生理功能、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等方面有着显著的效果。
3. 中药有效成分的研究与开发是中药研究的重要内容,需要通过现代化学技术进行分离、纯化和结构鉴定。
三、中药的药效评价1. 中药的药效评价主要包括对药效物质的作用机制进行研究,以及对中药配方的药效进行评价。
2. 中药的药效评价需要通过临床试验、动物试验、细胞实验等多种方法进行评价和验证。
3. 中药的药效评价还需要结合现代医学的理论和方法进行综合评价,确定中药的适应症、用药剂量和给药途径。
四、中药的质量控制1. 中药的质量控制主要包括中药质量标准的制定、质量控制方法的建立和中药质量分析的研究。
2. 中药的质量控制需要通过色谱法、质谱法、红外光谱法等多种分析方法进行质量控制,确定中药的有效成分含量和质量标准。
3. 中药的质量控制还需要对中药的来源、制备、贮存、运输等环节进行控制,确保中药的质量和安全。
五、中药的新药开发1. 中药的新药开发主要包括对中药的有效成分进行分离、纯化和结构鉴定,以及对中药的药效和毒副作用进行评价和验证。
2. 中药的新药开发需要结合现代医学的理论和方法进行研究,确定中药新药的适应症、药效、安全性和用药剂量等参数。
3. 中药的新药开发还需要通过临床试验和药物注册等环节进行评价和验证,确保中药新药的质量和安全。
中药化学知识点归纳总结一、中药化学的基本概念中药化学是研究中药中化学成分的分析、提取、纯化、结构鉴定及药理学等方面的学科。
中药化学包括中药的化学成分、药物的分析、药物的化学合成、药物的构效关系等内容,是中药学的重要分支学科。
二、中药化学的基本理论1. 中药的化学成分中药化学成分是指中药中具有药理活性的化合物,是中药药效的物质基础。
其化学成分包括生物碱、生物酮、皂甙、黄酮类、酚酸类、萜类、多糖类、蛋白质、氨基酸等,其中多种物质通过相互作用,形成了中药的药理效应。
2. 药物的分析中药的分析是指对中药中化学成分进行提取、纯化、分离和鉴定的过程。
常用的分析方法包括色谱法、质谱法、光谱法、核磁共振法等,这些方法可以准确地分析出中药中的化学成分,并确保中药的质量和药效。
3. 药物的化学合成某些中药化学成分可以通过化学合成的方法获得,这种方法可以提高化合物的纯度和产量,从而提高药物的药效和稳定性。
4. 药物的构效关系药物的构效关系是指药物的化学结构与药效之间的关系,通过对药物的化学结构进行分析,可以预测药物的药效和毒性,为药物的设计和开发提供指导。
三、中药中常见化学成分的性质及作用1. 生物碱生物碱是一类含有氮原子的碱性化合物,具有较强的生物活性。
生物碱主要存在于植物中,具有抗菌、抗肿瘤、镇痛、兴奋神经系统等作用。
常见的生物碱有阿托品、麦角新碱、吡哆麻酸等。
2. 生物酮生物酮是一类特殊的酮类化合物,具有抗菌、抗病毒、镇痛等作用。
常见的生物酮有甘草酸、丹皮酮等。
3. 皂甙皂甙是一类含有糖基或糖苷基的化合物,具有抗炎、抗菌、增强免疫等作用。
常见的皂甙有五指毛桃皂素、人参皂苷等。
4. 黄酮类黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用,常见的黄酮类有花青素、大豆异黄酮等。
5. 酚酸类酚酸类化合物具有抗氧化、抗菌、抗炎等作用,常见的酚酸类有丹参酸、马齿苋酸等。
6. 萜类萜类化合物是一类具有特殊结构的化合物,具有抗病毒、抗肿瘤、镇痛等作用,常见的萜类有薄荷脑、蒲公英素等。
执业中药师《中药化学》热点:醌类化合物2017执业中药师《中药化学》热点:醌类化合物对苯醌类在碱性下可被次亚硫酸钠还原为氢醌,醌类通过这种可逆的氧化还原过程,在生物体内起着重要的电子传递媒介作用。
(一) 菲醌类邻醌;对醌中药丹参醌类(二) 蒽醌类依据其还原程度的不同,将其分成以下三类:1. 蒽醌衍生物:根据-OH在母核上分布的位置不同分2类(1)大黄素型(-OH在羰基的两侧)(2)茜草素型(-OH在一侧苯环上)2. 蒽酚(或蒽酮)衍生物——只存在于新鲜植物中(不稳定)依其还原程度的不同而分为蒽酚和蒽酮蒽醌在酸性条件下,还原成蒽酮,蒽酮和蒽酚为互变异构体。
3.二蒽酮类衍生物——番泻叶中致泻成分番泻苷A、B、C、D二蒽酮长时间储存后变成蒽酮游离基再氧化后成蒽醌类醌类化学性质1. 酸性(酚):分子中Ar-OH的数目、位置不同则酸性强弱有差异应用:在碱性水溶液中成盐溶解,加酸酸化后游离又可以析出。
蒽醌类酸性强弱:含-COOH >2个以上b-OH > 1个b-OH > 2个a-OH > 1个a-OH2个a-OH同时与1个羰基形成的氢键强度弱于2个a-OH分别与2个羰基形成的氢键强度指导P352. 颜色反应碱性条件下的显色反应(保恩特莱格反应)羟基蒽醌类化合物遇碱显红 ~ 紫红色,形成共轭体系中药中检查蒽醌类成分:取样品约0.1g,加10%硫酸5ml,置水浴上加热2~10min趁热过滤,滤液冷却后加乙醚2ml振荡,静置后分取醚层溶液,加入5%氢氧化钠溶液1ml振荡,若有蒽醌存在,醚层由黄色褪为无色,水层显红色。
游离羟基蒽醌的提取分离——pH梯度萃取法碱性由弱到强不断萃取结构鉴定1. 红外光谱(IR)VC=O 1675 ~ 1653 cm-1 (羰基的伸缩振动)V-OH 3600 ~ 3130 cm-1 (羟基的伸缩振动)V芳环 1600 ~ 1480 cm-1 (苯核的骨架振动)母核上无取代:两个>C=O只给出一个吸收峰1675芳环上引入一个a-OH时,给出两个>C=O吸收峰:1675 ~ 1647 (游离>C=O)1637 ~ 1608 (缔合>C=O)1,4-OH或1,5-OH(二羟基)只有一个1645~1608的`信号;1,8-OH(二羟基)有2个吸收峰2. 核磁共振光谱——位移~偶合常数~氢积分a.蒽醌的a-H在δ8.07处,b-H在δ7.67处。
2017年执业中药师专业知识一中药化学考点五指毛桃-药理五指毛桃为岭南常用草药,以桑科榕属植物粗叶榕的根入药,其性平,味甘、辛,有健脾补肺、利湿舒筋之功,用于脾虚浮肿、食少无力、肺痨咳嗽、盗汗、风湿痹痛、产后无乳等症。
此外,五指毛桃又是一食药同源的植物,在广东地区民间用来煲汤。
近年来,五指毛桃这一宝贵的植物资源引起了药学工作者的高度重视,对其化学成分、药理活性及其他方面的研究不断深入,并证实补骨脂素为五指毛桃的主要活性成分之一,具有抗菌、抗病毒、抗凝血、抑制肿瘤、免疫调节等作用。
五指毛桃-药理作用与临床应用研究五指毛桃具有健脾补肺、行气利湿、舒筋活络之功,岭南地区的中医或少数民族民间医生常用于治疗脾虚浮肿、食少无力、肺痨咳嗽、盗汗、带下、产后无乳、月经不调、风湿痹痛、水肿等症。
药理实验研究表明:五指毛桃能显著提高环磷酰胺所致免疫功能低下小鼠的碳粒廓清指数,胸腺、脾脏重量指数及血清溶血素水平,提示五指毛桃对免疫功能具有调节作用,能提高机体的免疫功能。
紫河车的化学成分人胎盘的成分较复杂。
还含有干扰素(interferon商品胎盘球蛋白中多半含有),有抑制多种病毒对人细胞的作用,含有巨球蛋白称β抑制因子(β-inhibitor)能抑制制流感病毒。
胎盘中含有与血液凝固有关的成分,有类似凝血因子Ⅻ的纤维蛋白稳定因子;尿激酶抑制物(能抑制尿激酶活化纤维蛋白溶酶原的作用)和纤维蛋白溶酶原活化物。
通常情况下纤维蛋白深酶原活化物的作用远低于抑制物。
人胎盘中还含有许多激素:促性腺激素(gonadotropin)A和B,催乳素(lactogen),促甲状腺激素(thyrotropin),催产素样物质,多种甾体激素和雌酮(estrone),雌二醇(estradiol),雌三醇(estriol)孕甾酮(progesterone),睾丸甾酮(testosterone),去氧皮质甾酮(deoxycorticosterone),11-去氢此质甾酮(11-dehydrocorticosterone)(化合物A),可的松(cortisone)(化合物B),17-羟皮质甾酮(17-hydroxycorticosterone)(化合物F),四氢皮质甾酮(tetrahydrocorticosterone),4-孕烯-20,21-二醇-3,11-二酮(4-pregnen-20,21-diol-3,11-dione),绒毛膜促腺激素(chorionicgonadotropin)(系一种蛋白质的多肽激素)等及促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropichormone)等。
中药化学知识点横向总结一、中药化学基础知识中药化学是中药学的一个重要分支,其研究对象是中药中所含化学成分的组成、结构、性质、作用机理等。
中药化学的基础知识主要包括中药化学基本概念、中药中的化学成分、中药提取与分离、中药分析方法等内容。
1. 中药化学基本概念中药的化学成分是指中药中所含的各种化学物质,包括有机物、无机物和生物碱等。
根据化学结构的不同,中药化学成分可分为多种类别,如生物碱、酚类、醛酮类、黄酮类、鞣质类等。
中药中的化学成分决定了其药用价值和药效。
2. 中药中的化学成分中药中的化学成分来源于中草药的各个部分,如根、茎、叶、花、果实、种子、根皮等。
这些部分中各自含有不同种类的化学成分,有些是药用成分,有些是杂质。
中药中的化学成分一般可分为主要活性成分和辅助成分两类,主要活性成分是药用价值较高的成分,辅助成分是对主要活性成分的药效起到辅助作用的成分。
3. 中药提取与分离中药提取与分离是指从中药材中提取出所需的化学成分,并进行纯化和分离的过程。
中药提取与分离主要包括溶剂浸提、水蒸馏、乙醇提取、超临界流体提取、微波辅助提取等多种方法。
通过这些方法,可以高效地提取出中药中的活性成分,减少杂质的影响,保证其药用效果。
4. 中药分析方法中药分析方法是指对中药中的化学成分进行鉴定和分析的方法。
传统上,中药的分析主要依靠色谱法、光谱法、色谱-质谱联用法等技术手段。
近年来,随着科学技术的发展,中药的分析方法也在不断更新和完善,出现了新的分析技术,如液相色谱-质谱联用法、核磁共振波谱分析法等。
这些方法能够对中药中的活性成分进行准确鉴定,为中药的研究和开发提供了技术支持。
二、中药中的常见化学成分中药中的化学成分种类繁多,常见的化学成分主要包括酚类化合物、生物碱、黄酮类、皂苷、鞣质等。
1. 酚类化合物酚类化合物是中药中的常见化学成分,具有抗氧化、抗炎、抗菌等作用。
常见的酚类化合物包括黄酮类、酚酸类、酚酮类、酚醇类等。
执业中药师《中药化学》复习:三萜类化合物2017执业中药师《中药化学》复习:三萜类化合物三萜类化合物是由数个异戊二烯去掉羟基后首尾相连构成的物质。
大部分为30个碳原子,少部分含27个碳原子的萜类化合物。
下面是店铺分享的一些相关资料,供大家参考。
(一)概述1.定义:三萜是由6个异戊二烯单位、30个碳原子组成。
三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖、糖醛酸等组成。
由于该类化合物多数可溶于水,水溶液振摇后产生似肥皂水溶液样泡沫,故此称为皂苷。
结构中多具羧基,所以又称之为酸性皂苷2.分布:三萜皂苷在豆科、五加科、伞形科、毛茛科、石竹科、葫芦科、鼠李科等植物分布较多。
如:人参、三七、甘草、柴胡、黄芪、远志3.生理活性:具溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗生育等活性。
齐墩果酸——临床用于治疗肝炎人参皂苷B2、柴胡皂苷A——降低高血脂甘草次酸——抗病毒作用4.生物合成焦磷酸金合欢酯(倍半萜)经过尾-尾缩合形成鲨烯,鲨烯在经过不同方式环合形成三萜化合物(二)分类多数三萜为四环三萜和五环三萜,也有少数为链状、单环、双环和三环三萜1.四环三萜达玛烷型:C8和C10有β-构型的角甲基,13位有β-H,17位的侧链有β-构型,C20(手性碳)构型为R或者S 书P232羊毛酯烷型:C20为R构型,侧链的构型分别为10β、13β、14α、17β 书P2302.五环三萜齐墩果烷型:又称β-香树脂烷型,五环无侧链,8个角甲基程8个单峰,无裂分,H积分为3;A/B环、B/C环、C/D环均是反式,D/E 环均是顺式书P235乌苏烷型:α-香树脂烷型,多为乌苏酸衍生物。
8个角甲基,C29和C30上的甲基形成H积分为3的二重峰(有裂分) 书P236 齐墩果烷型和乌苏烷型的H谱区分:E环上的'取代基有无甲基的裂分,有则为乌苏烷型,没有则为齐墩果烷型。
羽扇豆烷型:E环为五元碳环,19位有异丙基为α-构型书P237 羽扇豆烷型与齐墩果烷型不同点:C21与C19连成五元环E环,D/E环为反式。
中药专业知识(一)重点总结第一部分:中药化学重点总结
1.不同剂型吸收快慢比较:静注>吸入>肌内>皮下>直肠或舌下>口服液>口服固体>皮肤
3.制剂包装与贮藏的名词解释
①遮光:用不透光的容器包装。
②避光:避免日光直射。
③密闭:防止尘土和异物。
④密封:防止风化、吸潮、挥发。
⑤熔封:防止空气与水分的侵入,并防止污染。
⑥常温:10-30℃。
⑦冷处:2-10℃。
⑧阴凉处:≯20℃。
⑨凉暗处:≯20℃,且避光。
注:细粉:全部通过5号筛,95%通过6号筛。
最细粉:全部通过6号筛,95%通过7号筛。
注:①毒性:阳离子型>阴离子型>非离子型
②溶血性:吐温最小
②静脉注射、脑池注射、硬膜外注射、椎管内注射不能添加抑菌剂;
③乳剂不能用于椎管内注射;
④混悬性注射液不能用于静脉、椎管。
16.肠溶衣的材料是:①聚丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ;②邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)
第四部分:中药药理与毒理总结
第五部分:中药鉴定学重点总结
18.味极苦药物总结:黄连、胡黄连、山豆根、芦荟、黄柏、穿心莲、龙胆、苦参、马钱子。
中药化学重点第一章绪论1、中药化学的概念:中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要运用化学的理论和方法及其他现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。
2、中药化学的研究对象—中药化学成分。
具体地说,中药化学主要是研究中药中具有生物活性或能起防病治病作用的化学成分。
3、中药的来源:中药除少数品种为人工制品外,大都是来自于植物、动物、矿物的非人工制品,并以植物来源为主。
第二章中药化学成分的一般研究方法1、中药有效成分:通常把具有一定生物活性,具有治疗作用,可以用分子式和结构式表示,并具有一定物理常数的单体化合物。
2、中药无效成分:不具有生物活性也不能起防病治病的作用的化学成分。
3、中药有效成分的提取方法:1.溶剂提取法2.水蒸气蒸馏法3.超临界流体萃取法。
第三章糖和苷类化合物1、糖:糖是多羟基醛或多羟酮及其衍生物、聚合物的总称。
2、苷:苷又称为甙或配糖体,是糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的一类化合物。
苷中的非糖部分称为苷元或配基。
3、氮苷:糖上的端基碳与苷元上氮原子相连接而成的苷称为氮苷。
4、碳苷:一类糖基的端基碳原子与苷元碳原子直接相连接而成的苷类化合物。
第四章醌类化合物1、醌类化合物可分为苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌。
2、醌类化合物的化学性质:(1)酸碱性醌类化合物多具有酚羟基,故具有一定的酸性。
β–羟基醌类化合物的酸性>α–羟基醌类化合物的酸性(2)颜色反应主要基于其氧化还原性质以及分子中的酚羟基性质。
3、3、醌类化合物的分离方法:(1)蒽醌苷类与游离蒽醌的分离根据其极性的差别,故在有机溶剂中的溶解度不同。
苷类在氯仿中不溶而游离(2)游离蒽醌的分离方法:pH梯度萃取法、色谱法(3)蒽醌苷类的分离方法:溶剂法、色谱法第五章苯丙素类化合物1、概念:苯丙素类是指基本母核具有一个或几个C6-C3单元的天然有机化合物类群,是一类广泛在在于中药中的天然产物,具有多方面的生理活性。
执业药师中药学专业知识一高频考点2017执业药师中药学专业知识一高频考点中药学是研究中药的基本理论和临床应用的学科,是中医药各专业的基础学科之一。
店铺为大家搜索整理了2017执业药师中药学专业知识一高频考点,希望对大家有所帮助。
一、基本内容(一)定义生物碱是存在于生物界的一类含氮有机化合物,多数具有复杂的氮杂环结构,大多氮原子在环内,具有碱性和显著的生物活性。
(二)分布生物碱在不同植物中含量差别较大。
存在于大多数植物组织中,但可能集中于某一部位。
不同地区、不同采集时间含量都有差别。
同一科、属植物会含有类似结构的生物碱。
1、生物碱多以有机酸盐形式存在,如柠檬酸盐、草酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐等。
2、少数以无机酸盐形式存在,如盐酸小檗碱、硫酸吗啡等。
3、少数碱性极弱的生物碱以游离态存在,如那可丁。
4、极少数生物碱以苷类、N-氧化物等形式存在。
(三)生物碱的分类及结构特征按氮原子所在基本母核化学结构分类1、吡啶类生物碱来源于赖氨酸(1)简单吡啶类:很多呈液态。
槟榔中的槟榔碱、槟榔次碱,烟草中的烟碱,胡椒中的胡椒碱等。
(2)双稠哌啶类:如苦参中的苦参碱、氧化苦参碱,野决明中的金雀花碱等。
2、莨菪烷类生物碱来源于鸟氨酸3、异喹啉类生物碱来源于苯丙氨酸和酪氨酸系,具有异喹啉或四氢异喹啉的基本母核(1)简单异喹啉:鹿尾草中降血压成分萨苏林(2)苄基异喹啉①1-苄基异喹啉②双苄基异喹啉③原小檗碱类分为小檗碱类和原小檗碱类。
如:小檗碱(季铵碱),延胡索乙素(叔胺碱)④吗啡烷类具有部分饱和的菲核。
如:吗啡和可待因(镇痛、镇咳,成瘾)4、吲哚类生物碱5、有机胺类生物碱N不在杂环内,在环外。
如:麻黄碱、秋水仙碱,益母草碱等。
在常温下为液态的生物碱是A、烟碱B、咖啡碱C、麻黄碱D、槟榔碱E、苦参碱二、生物碱的理化性质(一)性状小分子生物碱和液态生物碱(如:烟碱、槟榔碱)有挥发性。
个别具有升华性(如:咖啡因、川芎嗪)。
(二)旋光性大多数生物碱有旋光性,多呈左旋。
执业中药师《中药化学》复习:苯丙素类化合物2017执业中药师《中药化学》复习:苯丙素类化合物苯丙素是天然存在的一类苯环与三个直链碳连接(C6-C3基团)构成的化合物。
以下是店铺带来的详细内容,欢迎参考查看。
香豆素:母核为苯骈α-吡喃酮。
环上常有取代基香豆素类化合物生物合成途径(桂皮酸途径):莽草酸→苯丙氨酸→桂皮酸→邻羟桂皮酸苷→伞形花内酯→香豆素类(一)香豆素的结构类型1.简单香豆素类:只有苯环上有取代基的香豆素。
绝大多数香豆素在C7位都有含氧官能团,可以认为7-羟香豆素是香豆素类成分的母体。
C6、C8位电负性较高,易于烷基化2.呋喃香豆素类(线型和角型):香豆素核上的异戊烯基(C6或C8)常与邻位酚羟基(7-羟基)环合成呋喃环,称为呋喃香豆素线型:补骨脂内酯型 6,7-呋喃骈香豆素型角型:异补骨脂内酯型 7,8-呋喃骈香豆素型3.吡喃香豆素类(线型和角型):香豆素C-6或C-8异戊烯基与邻酚羟基环合而成2,2-二甲基-α-吡喃环结构,形成吡喃香豆素线型: 6,7-吡喃骈香豆素型角型: 7,8-吡喃骈香豆素型4.其他香豆素类:指α-吡喃酮环上有取代基的香豆素类。
还包括二聚体和三聚体。
C3、C4上常有取代基:苯基、羟基、异戊烯基等。
(C3位电负性较高,易于烷基化)(二)香豆素的化学性质1.性状1)游离状态:结晶形固体,有一定熔点;大多具有香气;具有升华性质;分子量小的有挥发性(可随水蒸汽蒸出);UV下显蓝色荧光2)成苷:大多无香味、无挥发性、不能升华。
2.碱水解反应(内酯开环)香豆素→顺式邻羟基桂皮酸(不易游离存在,可逆反应),长时间加热后成反式邻羟基桂皮酸)安定状态,不可逆)碱水解反应的易→难:香豆素一般香豆素>7-甲氧基香豆素>7-羟基香豆素(伞形花内酯)3.呈色反应1)异羟肟酸铁反应(识别内酯)——红色香豆素在碱性条件下开环,与盐酸羟胺缩合生成异羟肟酸,在酸性条件下,再与Fe3+络合显红。
2017 执业中药师一中药化学知识点【茯苓药品简述】:药名:茯苓汉语拼音:fúlíng英文名:IndianBuead,Tuckahoe拉丁植物动物矿物名:Wolfiporiacocos(Schw.)Ryv.&Gibn别名:茯菟、茯灵、茯蕶、伏苓、伏菟、松腴、绛晨伏胎、云苓、茯兔、松薯、松木薯、松苓。
生物学分类:隶属于非褶菌目 Aphyllophorales,多孔菌科 Polyporaceae,茯苓属Wolfiporia.性味:甘、淡,平。
归经:归心经、肺经、脾经、肾经。
功能:利水药;渗湿利尿药。
1.茯苓皮:茯苓菌核的外皮,功能利水肿。
2.赤茯苓:削去外皮后的淡红色部分,功能渗利湿热。
3.白茯苓:切去赤茯苓后的白色部分,亦称茯苓,切成小方块,功能渗湿健脾。
4.茯神:白茯苓中心抱有细松根者,切成方形薄片,功能宁心安神。
5.茯苓:是健脾多于去湿。
6.云苓皮:是去湿大于健脾。
主治:小便不利;水肿胀满;痰饮咳逆;呕吐;脾虚食少;泄泻;心悸不安;失眠健忘;遗精白浊。
用法用量:内服:煎汤,10-15 克;或入丸散。
宁心安神用朱砂拌。
生态环境:生于松树根上。
资源分布:河北、河南、山东、安徽、浙江、福建、广东、广西、湖南、湖北、四川、贵州、云南、山西等地。
药材基源:为多孔菌科真菌茯苓 Poriacocos(Schw.)Wolf 的干燥菌核。
采收储藏:野生茯苓一般在 7 月至次年 3 月间到马尾松林中采取。
炮制:茯苓:用水浸泡,洗净,润后稍蒸,及时切取皮和块或切厚片,晒干。
朱茯苓:取茯苓块以清水喷淋,稍闷润,加朱砂细粉撒布均匀,反复翻动,使其外表粘满朱砂粉末,然后晾干,(每茯苓块 100 斤,用朱砂粉 30 两)化学成份:茯苓菌核含多种成份:三萜类:茯苓酸(pachymicacid),16α-羟基齿孔酸(tumulosicacid)3β-羟基-7.9(11),24-羊毛甾三烯-21-酸[3β-hydroxylanosta-7.9(11),24-TCMLIBien-21-oicacid],茯苓酸甲酯(pachymicacidmethylester),16α-羟基齿孔酸甲酯(tumulosicacidmethylester),7,9(11)-去氢茯苓酸甲酯[7,9(11)-dehydropachymicacidmethylester],3β,16α-二羟基-7,9(11),24(31)-羊毛甾三烯-21-酸甲酯[3β,16α-dihydrox-ylanosta-7,9(11),24(31)-TCMLIBien-21-oicacidmethylester],多孔菌酸C 甲酯(polypenicacidCmethylester),3-氢化松苓酸(TCMLIBametenloicacid),齿孔酸(eburicoicacid),去氢齿孔酸(dehy-droeburicoicacid),茯苓新酸(poricoicacid)A、B、C、D、DM、AM,β香树醇乙酸(β-羟基-16α-乙酰氧基-7,9(11),24-羊毛甾三烯-21-酸[3β-hydroxy-16α-acetylosy-lanosta-7,9(11),24-TCMLIBien-21-oicacid]及 7,9(11)去氢茯苓酸[7,9(11)-dehydropachymicacid].多糖:茯苓聚糖(pachy-man)、茯苓次聚(Pachymaran)及高度(1,3)、(1,6)、分支的β-D-葡聚糖H11(gluanH11)。
其他尚含麦角甾醇(ergo-sterol),辛酸(caprylicaid),十一烷酸(undecanoic),月桂酸(lauricacid),十二碳酸酯(dodecenoicacid),棕榈酸(palmiticacid),十二碳烯酸酯(dodecenoate),辛酸酸(caprylate)以及无机元素。
紫杉酒功用|主治[配方]紫杉茎皮 l000 克,黄酒 2500 毫升。
[制法]将上药洗净,切碎,置容器中,加入黄酒。
密封,浸泡,7 天后,过滤去渣,即成。
[功用]抗癌。
[主治]白血病和一切肿瘤。
[用法]口服。
每次服 10 毫升,日服 2 次。
[附记]引自《民间百病良方》。
植物色素特点植物色素(phytochromes)在植物中广泛分布,有脂溶性色素与水溶性色素两类。
脂溶性色素多为四萜类衍生物,这类色素不溶于水,难溶于甲醇,易溶于乙醇、乙醚和氯仿等溶剂。
常见的脂溶性植物色素有叶绿素、叶黄素、胡萝卜素、番红花素和辣椒红素等。
其中胡萝卜素不溶于乙醇。
有些色素有一定的生物活性,如叶绿素有一定的抑菌作用。
水溶性色素主要为花色甙类,又称花青素,普遍存在于花中。
可溶于水与乙醇,不溶于乙醚与氯仿等有机溶剂,其色泽随 pH 的不同而改变。
植物色素类常作为杂质除去,如在制备生物制剂或提取有效成分时加水稀释而使叶绿素析出,水溶性色素可用醋酸铅试剂沉淀或活性炭吸附除去。
随着科学研究的深入,已发现不少色素具药用价值,如紫草的萘醌类色素能抑菌,红花中的红花红素与红花黄素能活血化瘀与抗氧化,姜黄中的姜黄素(curcumin)能降血脂和抑菌,栀子中的栀子黄色素(gardenin)能抑菌。
丁公藤的作用|英文名称【功能主治】祛风胜湿,舒筋活络,消肿,止痛。
用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛、半身不遂、跌打肿痛。
治风湿痹痛,半身不遂,跌打肿痛。
丁公藤Caulis Erycibes(英)Obtuseleaf ErycibeStem别名:麻辣子。
来源旋花科植物丁公藤 Erycibeobtusifolia Benth.的茎藤。
植物形态攀援藤本。
幼枝被密柔毛,老枝无毛。
叶互生,革质,椭圆形、长圆形或倒卵形,长 5~15cm,宽 2~6cm,先端钝尖、急尖或短渐尖,基部楔形,全缘,干时显铁青色或暗绿色,下面有光泽,具小斑占。
总状聚花序腋生或顶生,密被锈色短柔毛;花小,金黄色或黄白色;萼片 5,外被褐色柔毛;花冠浅钟状,长 9~10mm,5 深裂,裂片 2 裂,外被紧贴的橙色柔毛;雄蕊 5,着生在冠管上,花药卵状三角形,顶端锥尖;子房1 室,胚珠 4.浆果珠形,具宿萼。
种子 1 粒。
花期 6~8 月,果期 8~10 月。
【临床应用】治疗风湿骨痛及神经痛丁公藤制成注射液,每支 2 毫升,含原生药 6 克。
每次2~4 毫升,每天 1~2 次,肌注。
治疗急慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛、腰肌劳损、肥大性腰椎炎及外伤性关节炎计88 例,症状明显改善,止痛作用良好者 39 例,症状好转者 39 例,无效者 10 例。
未发现副作用。
注射后常有轻微出汗,此属正常现象,如汗出不止,可饮糖开水 1 杯。
孕妇忌用。
一叶萩功效|化学成分|药理作用「化学成份」植株含一叶萩碱(securinine),叶底珠碱(suffruticosine),叶中含二氢一叶萩碱(dihydrosecurinine)。
又含一叶萩醇 A(securinolA),一叶萩醇 B(securinolB),一叶萩醇C 一叶萩碱(allosecurinine)、一叶萩碱 A(securinolA)、一叶萩碱 B(securinolB)、一叶萩碱 C 苦味酸盐(securinolCpicrate),别一叶萩碱(allosecurinine)。
叶及嫩茎含一叶萩碱。
种子含 0.2%烃类,95%三酰甘油类(triacylglycerides)1.0%游离脂肪酸(fattyacid),0.6%甾醇(sterol),2.6%二酰及羟基酰二酰甘油类(diacylandhydroxyacyldiacylglycerides),0.1%单酰甘油类(monoacylglycerides),0.5%极性类脂类(lipids),亚麻酸(linolenicacid)(总量的 63.9%)及亚油酸(linoleicacid)。
另含羟基脂肪酸(hydroxyfattyacid),主要有 12-羟基十七烷酸(12-hydroxyheptadecanoicacid),12-羟基二十烷酸(12-hydroxyeicosanoicacid),羟基庚酸及羟基十八烷酸(12-hydroxyoctadecanoicacid)。
根皮含一叶萩新碱(securitinine)。
「药理作用」1.中枢兴奋作用:对中枢神经系统特别是脊髓具明显的兴奋作用,小量时提高反射的兴奋性,缩短反射的潜伏期,大量则产生士的宁样惊厥。
一叶萩碱与二氢一叶萩碱,均可引起这种惊厥。
一叶萩碱能显着提高肌肉张力,但对神经肌肉标本并无直接兴奋作用,对胆碱酯酶和单胺氧化酶均无抑制,故是作用于中枢的结果。
对大脑皮层的作用是使条件反射加强,潜伏期缩短,脑电图表现为快波增加,慢波减少。
一叶萩碱还能增加大脑、脊髓、肝、肾、骨胳肌的氧消耗量。
对脊髓的兴奋作用,可用于治疗小儿麻痹后遗症。
亦可治疗面神经麻痹,不仅能使麻痹神经恢复,而且能使早期患者的神经完全变性率明显降低。
一叶萩碱对脊髓有类似士的宁的兴奋作用,但毒性远较士的宁小,蛙、小鼠、大鼠、兔和猫注射一叶萩碱后都产生强直性和阵发性惊厥;一叶萩碱的煎剂也有中枢兴奋作用,但程度较弱。
一叶萩碱与加兰他敏一样都是胆碱酯酶抑制剂,故临床上用于治疗小儿麻痹及其后遗症等疾患。
D-一叶萩碱(d-securinine,简称 d-sec.)100mg/kg 给蛙淋巴囊注射,10-20min 引起阵发性惊厥,而 l-一叶萩碱(l-sec.)600mg/kg 同样注射,在 2-3h 后才产生惊厥;2.对心血管作用:一叶萩碱叶煎剂对蟾蜍和猫的心脏有兴奋作用,小剂量一叶萩碱无此作用;一叶萩碱叶煎剂和硝酸一叶萩碱对兔和狗均有呼吸兴奋和血压下降的现象。
其他麻醉动物静脉注射一叶萩碱可使血压升高,心收缩力加强,呼吸兴奋。
但对离体兔耳血管灌流并无收缩血管作用。
3.对造血干细胞的作用:一叶萩碱 75mg/kg 腹腔注射,用体内扩散盒培养法及源性脾集落法测得对小鼠骨髓多能干细胞及粒糸前体细胞均有明显促进作用。
「毒性」毒性一叶萩碱中毒能引起脊髓性惊厥,但较士的宁为弱,引起猫惊厥的量约为士的宁的 10.5 倍,而引起死亡的量约为士的宁的 100 倍,故治疗宽度较士的宁大。
小鼠静脉注射半数致死量为 6.3mg/公斤,腹腔注射则为 25mg/公斤,大鼠腹腔注射为 41mg/公斤。
亦有谓小鼠静脉注射半数致死量为 3.5mg/公斤者。
小鼠预先用 SKF525-A 处理或用四氯化碳损害肝脏后,毒性即加强。
二氢一叶萩碱对小鼠中枢神经系统之兴奋作用与毒性(半数致死量)均较一叶秋碱强一倍。
连续较长时间给硝酸一叶萩碱,对动物的生长发育,肝、肾功能及红细胞均未见明显影响。