药师考试药剂辅料总结
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1、润湿剂:药材粉末本身具有粘性,故仅需加润湿剂诱发其粘性,便于制备成丸,常用的润湿剂有水、酒、醋、水蜜、药汁等。
(1)水:此处的水系指蒸馏水或冷沸水,药物遇水不变质者均可使用。
(2)酒:常用黄酒(含醇量约12%~15%)和白酒(含醇量约50%~70%),以水作润湿剂粘性太强时,可用酒代之。
酒兼有一定的药理作用,因此,具有舒筋活血功效的丸剂常以酒作润湿剂。
(3)醋:常用药用米醋(含醋酸约3%~5%),醋能散瘀活血、消肿止痛,故具有散瘀止痛功效的丸剂常以醋作润湿剂。
(4)水蜜:一般以炼蜜1份加水3份稀释而成,兼具润湿与粘合作用(制成的丸剂即称为水蜜丸)。
(5)药汁:系将处方中难于粉碎的药材,用水煎煮取汁,作为润湿剂或粘合剂使用,这样既保留了该药材的有效成分,又不必外加其他的润湿剂或粘合剂。
2、粘合剂:一些含纤维、油脂较多的药材细粉,需加适当的粘合剂才能成型。
常用的粘合剂有:蜂蜜、米糊或面糊、药材清(浸)膏、糖浆等。
(1)蜂蜜:所用蜂蜜应符合《中国药典规定,蜂蜜作粘合剂独具特色,兼有一定的药理作用,是蜜丸的重要组成之一。
作粘合剂使用时,一般需经炼制,炼制程度视制丸物料的粘性而定,一般分为三种:①嫩蜜:系指蜂蜜加热至105℃~115℃所得的制品,含水量18%~20%,相对密度1.34左右,用于粘性较强的药物制丸。
②中蜜:系指蜂蜜加热至116℃~118℃出现翻腾着的均匀淡黄色细气泡的制品,含水量14%~16%,相对密度1.37左右,用于粘性适中的药物制丸。
③老蜜:系指蜂蜜加热至119℃~122℃,出现较大红棕色气泡的制品,含水量10%以下,相对密度14左右,用于粘性较差的药物制丸。
(2)米糊或面糊:系以黄米、糯米、小麦及神曲等的细粉制成的糊,用量为药材细粉的40%左右,可用调糊法、煮糊法、冲糊法制备。
所制得的丸剂一般较坚硬,胃内崩解较慢,常用于含毒剧药和刺激性药物的制丸。
(3)药材漫膏:植物性药材用浸出方法制备得到的清(浸)膏,大多具有较强的粘性。
⼀、填充剂:增加⽚剂重量与体积以利成形。
1、淀粉:可压性差, 2、不宜单独⽤, 4、与糖粉、糊精等合⽤增加粘性和⽚剂硬度 . 5、预胶化淀粉:⼜称可压性淀粉, 6、⽔中部分可溶性, 7、良好流动性, 8、⽤于粉末直接压⽚。
9、糊精:微溶⽔, 10、能溶于沸⽔, 11、防颗粒过硬影响崩解, 12、易出现⿇点, 13、⽔印。
14、糖粉:粘合⼒强, 15、增加硬度, 16不影响崩解, 18、易吸湿。
除⼝含⽚或⼝溶性⽚剂外⼀般不 19、单独⽤。
20、乳糖:易溶⽔, 21、⽆吸湿, 22、可粉末直接压⽚, 23、优良。
价贵, 24、⽤淀粉:糊精:糖粉=7:1:1代替 25、⽢露醇:⽆吸湿, 26、溶⽔, 27、作咀嚼⽚填充剂。
有清凉感, 28、流动性差, 29、价格贵。
30、微晶纤维素mcc: 31、不溶⽔, 32、粉末直接压⽚, 33、还有润滑、助流、崩解和粘合作⽤。
34、硫酸钙:稀释剂和挥发油的吸收剂。
⼆、润湿剂:可使物料润湿以产⽣⾜够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
1、蒸馏⽔2、⼄醇:⼀般30-70% 三、粘合剂:能使⽆粘性或粘性较⼩物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
1、羟丙甲纤维素hpmc:溶⽔, 2、崩解迅速, 3、溶出快。
4、聚维酮pvp:溶⽔, 5、还可作⼲粉直接压⽚的⼲燥粘合剂。
6、淀粉浆:常⽤粘合剂、润湿剂, 7、适于对湿热稳定药物。
5-10%, 8、常⽤10%.冲浆法、煮浆法 9、糖粉与糖浆:糖粉为⼲燥粘合剂, 10、糖浆为溶液粘合剂, 11、 10-70%, 12、强酸强碱引起转化。
13、胶浆:粘性强, 14、适于容易松散及不 15、能⽤淀粉浆制粒的药物。
16、其他纤维素:mc、cmc-na 溶⽔; ec:缓释制剂粘合剂 四、崩解剂:不溶⽔,吸⽔膨胀 机理: 1、⽑细管作⽤:淀粉及其衍⽣物,纤维素类衍⽣物 2、膨胀作⽤:cms-na 3、产⽓作⽤:泡腾⽚ 五、润滑剂:1、助流剂 2、抗粘着剂 3、润滑剂液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作⽤ (⼀)、疏⽔性润滑剂: 1、硬脂酸镁:量⼤不易崩解、裂⽚2、滑⽯粉3、氢化植物油 (⼆)、⽔溶性润滑剂: 1、聚⼄⼆醇peg 2、⼗⼆烷基硫酸镁:能促进崩解溶出 (三)、助流剂: 1、微粉硅胶 2、滑⽯粉。
药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。
这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用,可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。
以下是一些常用的药剂学辅料,供您参考和总结。
一、溶剂类辅料1. 无水乙醇:常用于溶解和稀释药物原料,具有良好的溶解性和挥发性。
2. 水:作为常用的无害溶剂,可用于溶解和稀释药物原料,适用于口服制剂和外用制剂。
二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠:具有良好的保湿性和吸湿性,可用于制备眼药水、凝胶等药物。
2. 羟丙基甲基纤维素:具有较好的粘度和稠化作用,常用于制备软膏、凝胶等制剂。
三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素:具有良好的分散性和乳化性,可用于制备悬浮液和乳剂。
2. 卡拉胶:通过与水结合形成胶体,可以使药物均匀分散,适用于制备口服悬浮液。
四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类:常用于制备乳剂和乳膏,具有良好的乳化性和稳定性。
2. 阿维麦斯:用于乳化和稳定油水相,适用于制备乳剂和乳膏。
五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸:常用于防腐制剂,能够抑制微生物的生长繁殖。
2. 对羟基苯甲酸酯:具有较强的抗菌和抗霉菌作用,常用于口腔制剂和外用制剂。
六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾:具有良好的稳定性,可用于稳定氧化物和避光反应。
2. 大豆卵磷脂:可以增加药物的稳定性和溶解性,适用于制备注射液和微乳剂。
七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸:常用于调节药物的酸碱度,可使药物呈酸性或碱性。
2. 磷酸二氢钠:具有良好的缓冲性,可用于调节溶液的pH值。
八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾:常用于调节药物的味道,使口服制剂更易口服。
2. 阿斯巴甜:具有良好的甜味,常用于制备口服液体制剂。
九、色素类辅料1. 洋红:常用于制备口服液体制剂,可以使药物呈现艳丽的颜色。
2. 氧化铁颜料:适用于制备片剂和胶囊制剂,具有稳定的颜色和较好的着色效果。
总结:药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用,不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。
片剂的常用辅料常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂①淀粉常用玉米淀粉。
可压性较差。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
②糖粉口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉亦称预胶化淀粉,有崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦无机盐类⑧甘露醇流动性差,价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂①蒸馏水②乙醇一般为30%-70%。
③淀粉浆片剂中最常用的粘合剂,以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na)一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
⑤羟丙基纤维素(HpC)既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有良好的水溶性。
乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑦羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑧其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂①干淀粉一种最为经典的崩解剂,先干燥,含水量<8%.②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水膨胀显著,是一种优良的崩解剂。
用量1%-6%.③低取代羟丙基纤维素(L-HpC)它有很好的吸水速度和吸水量。
用量2%-5%.④交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。
⑤交联羧甲基纤维素钠(CCNa)遇水而膨胀。
⑥泡腾崩解剂崩解剂的加入方法:外加法;内外加法;内加法。
崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。
①硬脂酸镁用量过大片剂不易崩解或溶出。
不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
药剂学辅料药剂学辅料是药品生产中所需要的辅助性物质,如溶剂、填充剂、分散剂、粘合剂、乳化剂和增稠剂等。
药剂学辅料的品质对制药过程和药品质量都有着至关重要的作用。
以下是我的一些常见的药剂学辅料及其特点。
溶剂药品中的活性成分通常需要溶解在溶剂中才能够被人体吸收。
常用的药剂学溶剂包括水、甘油、乙醇等。
它们的选择要考虑药品的性质和作用,比如溶剂的挥发性和稳定性等。
添加溶剂的剂量、稀释方式以及稀释程度也需要根据具体的药品情况来决定。
填充剂填充剂是为了让药品更容易制成制剂而加入的。
它们在药品制剂中起到填充容器、增加体积等作用。
常见的填充剂包括淀粉、蔗糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。
填充剂的选择要结合具体的制剂工艺和要求,最好不在药品中增加多余的填充剂,以免影响药品的质量。
分散剂分散剂是指在水中或其他溶剂中不能很好溶解的物质。
在制造悬浮液、不溶性混悬液、乳剂和凝胶类制剂时,常常会加入分散剂。
常见的分散剂有羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠等。
对于不同的药品来讲,要选用最合适的分散剂,可以根据实验来确定分散剂的种类和最佳用量。
粘合剂在制药过程中,需要把一些微小的颗粒粘结成更大的颗粒,或者把不同颗粒粘结成更稳定的固体形态。
这时候就需要粘合剂。
常见的粘合剂有羧甲基纤维素、胶凝剂、明胶、乳化蜡等。
它们的添加量和使用方式需要根据药品的性质和生产工艺来做出适当的调整。
乳化剂当两种不相容的物质需要混合时,就需要用到乳化剂。
它们可以将油和水等互相排斥的液体混合在一起。
常见的乳化剂有明胶、糖醇脂酸酯、聚山梨酯等。
选择正确的乳化剂可以提高药品的稳定性和生产效率。
增稠剂增稠剂是指一些能够改变溶液粘度的溶质,通常会加入到口服液、悬浮液、凝胶等药品中。
常见的增稠剂有羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠等。
增稠剂的选用要考虑药品的性质、稳定性、黏度、透明度等因素。
药剂学辅料在药品生产中起着至关重要的作用。
选择合适的药剂学辅料可以提高药品的效果和质量,为患者提供更加良好的治疗效果。
药剂学辅料总结,献给努力奋斗的你西药药剂学辅料辅料的用途1、乳糖:片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂;注射剂:冻干保护剂2、微晶纤维素:片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3、甲基纤维素:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱)4、羧甲基纤维素钠:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料5、乙基纤维素:片剂:黏合剂(不溶于水);缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料;固体分散体:难溶性载体材料6、羟丙基纤维素:片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7、羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素):片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂8、醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料9、羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料10、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料11、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP):肠溶材料12、苯乙烯马来酸共聚物(StyMA):肠溶材料13、丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S (有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100):肠溶材料14、Eudragit RL,Eudragit RS::难溶性载体材料15、Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当):胃溶型高分子材料16、醋酸纤维素:水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂17、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮 PVP)类:片剂:黏合剂;片剂:胃溶型薄膜衣材料;微丸:硝苯地平微丸(固体分散物);混悬剂:助悬剂;固体分散物:水溶型载体材料;缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料;缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂18、聚乙烯醇:膜剂:成膜材料、助悬剂19、羧甲基淀粉钠:片剂:崩解剂20、交联聚维酮:片剂:崩解剂21、交联羧甲基纤维素钠:片剂:崩解剂22、低取代羟丙基纤维素:片剂:崩解剂23、聚乳酸:生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等24、甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近)液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统:渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体)25、甘油明胶滴丸剂:水溶性基质栓剂:水溶性基质软膏剂:水溶性基质26、十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂)乳剂、软膏:乳化剂固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂增溶剂27、聚乙二醇(PEG)类片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400)滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300)栓剂:栓剂基质气雾剂:潜溶剂(PEG 400, 600)注射剂:溶剂(PEG 400, 600)液体制剂:溶剂(PEG 400, 600)固体分散物:载体缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂经皮吸收制剂:透皮吸收促进剂28、泊洛沙姆(两性离子表面活性剂)固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂代表性辅料一点一点记清楚~1.微囊:明胶-阿拉伯胶2.包合物:环糊精3.固体分散物:PEG,PVP4.脂质体:磷脂-胆固醇5.微球:明胶、白蛋白、PLA等6.栓剂:可可豆脂7.软膏:凡士林等8.膜剂:PVA辅料的英文缩写这个不能忘!MC:甲基纤维素EC:乙基纤维素HPC:羟丙基纤维素HPMC:羟丙甲纤维素CAP:醋酸纤维素酞酸酯HPMCP:羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS:醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯CMC-Na:羧甲基纤维素钠MCC:微晶纤维素PVP:聚维酮PEG:聚乙二醇PVA:聚乙烯醇CMS-Na:羧甲基淀粉钠PVPP:交联聚维酮CCNa:交联羧甲基纤维素钠。
必看重中之重:西药药剂辅料11个高频考点1、片剂四大辅料①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇记忆口诀:淀粉蔗糖和糊精,混合使用防松散;乳糖微晶预胶化,粉末直接可压片;微晶具有多功能,填充干黏和崩解。
第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。
这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。
②黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)记住:黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PV PP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。
这句话的含义:羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂④润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油大家注意,这些辅料的英文缩写也需要记忆。
其中,M多代表甲基;E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”;H多代表羟基;C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素2、片剂薄膜包衣材料胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。
药剂常见辅料总结归纳
片剂常见辅料
一、填充剂或稀释剂
1. 淀粉:性质稳定,吸湿性小,但可压性差
2. 糖粉:粘合力强,可增加硬度,但吸湿性强
3. 糊精:较强黏结性,但使用不当会出现麻点、水印或崩解溶出迟缓,影响含量测定准确性和重现性
4. 乳糖:价格贵,流动性、可压性良好,可供粉末直接鸦片
5. 可压性淀粉:良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性,可粉末直接压片
6. 微晶纤维素:“干黏合剂”
7. 无机盐类:硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。
8. 甘露醇:适用于制备咀嚼片
二、黏合剂和润湿剂
1. 蒸馏水
2. 乙醇:一般30%~70%
3. 淀粉浆:8%~15%,10%常见
4. 羧甲基纤维素钠CMC-Na
5. 甲基纤维素MC,乙基纤维素EC
6. 羟丙基甲基纤维素HPMC
7. 羟丙基纤维素HPC
8. 其他:5%~20%明胶,50%~70%蔗糖,3%~5%聚乙烯吡咯烷酮
三、崩解剂
1. 干淀粉:适用于水不溶性或微溶性药物的片剂
2. 羧甲基淀粉钠CMS-Na
3. 低取代羟丙基纤维素L-HPC
4. 交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP
5. 交联羧甲基纤维素纳CCNa
6. 泡腾崩解剂
四、润滑剂
1. 硬脂酸镁:疏水性润滑剂,不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类药物的片剂
2. 微粉硅胶:可做粉末直接压片的助流剂
3. 滑石粉:做助流剂使用
4. 氢化植物油
5. 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁:水溶性润滑剂。
1.固体制剂①填充剂/稀释剂:淀粉:常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好,可压性较差,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉:亦称预胶化淀粉,多功能辅料。
具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象糖粉:结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。
优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。
除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
糊精:有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。
常与糖粉、淀粉配合使用乳糖:CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。
微晶纤维素MCC:纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。
可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
片剂中含20%MC时崩解较好。
国外产品压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。
无机盐类:主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。
性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。
对药物无吸附作用。
应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。
碳酸钙、磷酸钙吸收剂:硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类:甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。
因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂蒸馏水:湿润剂。
物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇:用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。
一般为30%~70%。
中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
执业药师中药药剂——中药丸剂的常用辅料
中药丸剂的主体是由药材粉末组成的,因此,所加入的辅料赋形剂主要是一些润湿剂、粘合剂、吸收剂或稀释剂,从而有助于丸剂的成型。
1、润湿剂
药材粉末本身具有粘性,故仅需加润湿剂诱发其粘性,便于制备成丸,常用的润湿剂有水、酒、醋、水蜜、药汁等。
2、粘合剂
一些含纤维、油脂较多的药材细粉,需加适当的粘合剂才能成型。
常用的粘合剂有:蜂蜜、米糊或面糊、药材清(浸)膏、糖浆等。
3、吸收剂
中药丸剂中,外加其他稀释剂或吸收剂的情况较少,一般是将处方中出粉率高的药材制成细粉,作为浸出物、挥发油的吸收剂,这样可避免或减少其他辅料的用量。
医学教|育网收集整理另外,为了中药丸剂进入人体后的崩解和释放,常用适量的崩解剂,如CMC、CMC-Na、HPMC等。
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一、片剂四大辅料①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇记忆口诀淀粉蔗糖和糊精混合使用防松散乳糖微晶预胶化粉末直接可压片注意:微晶具有多功能,填充干黏和崩解。
第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。
口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。
②黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)注意:黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]记忆口诀崩解淀粉羧淀钠低代交联小苏打含义:羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂④润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油。
注意:辅料的英文缩写。
M多代表甲基E多代表乙基P多代表丙基、也代表“聚”H多代表羟基C 在前面的时候多代表羧基在最后出现多代表纤维素二、片剂薄膜包衣材料胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素记忆口诀胃溶羟丙甲维酮肠能加个钛酸酯(P)乙基乙酸都不溶胃溶羟丙甲维酮:胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮;肠能加个钛酸酯:肠溶型的名字后面有钛酸酯。
片剂辅料稀释剂(填充剂):凡主药剂量小于50mg的1、淀粉2、蔗糖3、糊精(常和淀粉、蔗糖合用)4、乳糖5、预胶化淀粉(可压性淀粉)6、微晶纤维素(MCC)7无机盐类8、甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)润湿剂和粘合剂润湿剂:水、乙醇粘合剂:1、淀粉浆2、甲基纤维素(MC)3羟丙基纤维素(HPC)4、羟丙基甲基纤维素(HPMC)5、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)6、乙基纤维素(EC)7、聚维酮(PVP)8、明胶(可用于口含片)9、聚乙二醇(PEG)崩解剂1、干淀粉2、羧甲淀粉钠(CMS-Na)3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)4、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)5、交联聚维酮(PVPP)6、泡腾崩解剂:碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物。
也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾。
润滑剂1、硬脂酸镁(MS)2、微粉硅胶3.滑石粉4、氢化植物油5、聚乙二醇类6、十二烷基硫酸钠片剂包衣材料薄膜衣胃溶型:1、羟丙基甲基纤维素(HPMC)2、羟丙基纤维素(HPC)3、丙烯酸树脂Ⅳ号4、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)5、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:1、虫胶2、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)3、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号4、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)水溶型:乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素释放剂(致孔剂):蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂:二氧化钛胶囊囊壳主要成分明胶液体制剂的附加剂增溶剂具有增溶能力的表面活性剂聚山梨酯类;聚氧乙烯脂肪酸酯类防腐剂(抑菌剂)1、苯甲酸与苯甲酸钠(pH4的介质中作用最好),含聚山梨酯类的药液中不宜选用。
2、山梨酸与山梨酸钾;pH4的介质中作用最好),含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。
3、苯扎溴铵;又称新洁尔灭,阳离子型表面活性剂4、其他防腐剂;乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等矫味剂1、甜味剂天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆-矫味,矫臭;山梨醇、甘露醇。
药剂学辅料总结引言药剂学是一个研究药物制剂的科学领域。
在药物制剂过程中,辅料起着至关重要的作用。
辅料是药物制剂中除活性成分外的一种或多种物质,用于改善药物的稳定性、溶解性、吸收性和药物制剂的使用特性等。
在本文中,我们将总结一些常见的药剂学辅料,包括其类别和常见的应用场景。
蓬松剂蓬松剂主要用于改善药物的流动性和压缩性。
常见的蓬松剂有以下几种:1.玉米淀粉:玉米淀粉是一种天然的蓬松剂,常用于制造片剂和胶囊剂。
它能够增加药物粉末的流动性和改善颗粒的压缩性。
2.乳糖:乳糖是牛奶中提取的乳糖,常用于制造片剂。
它具有良好的流动性和压缩性,可以帮助药物粉末更好地压制成片。
3.硬脂酸镁:硬脂酸镁是一种脂肪酸盐,常用于制造片剂。
它具有蓬松的结构,能够增加药物粉末的流动性和提高片剂的容重。
特效溶剂特效溶剂是用于溶解药物的辅料。
常见的特效溶剂有以下几种:1.乙醇:乙醇是一种常用的特效溶剂,常用于制造口服液和注射液。
它具有良好的溶解性和抗菌作用,能够有效地溶解药物和保持制剂的稳定性。
2.丙酮:丙酮是一种有机溶剂,常用于制造外用制剂。
它具有良好的溶解性和挥发性,能够快速溶解药物并使制剂具有较好的透皮性。
3.多聚乙二醇:多聚乙二醇是一种水溶性高分子聚合物,常用于制造软膏和凝胶。
它具有良好的溶解性和黏度调控作用,能够增加制剂的稠度和粘附性。
塑性剂塑性剂是用于增加制剂柔软性和延展性的辅料。
常见的塑性剂有以下几种:1.甘油:甘油是一种天然的塑性剂,常用于制造软膏和凝胶。
它能够增加制剂的柔软性和延展性,使制剂容易推开和延展。
2.羟丙基甲基纤维素:羟丙基甲基纤维素是一种合成的聚合物,常用于制造栓剂和眼药水。
它具有黏度调控作用和良好的生物相容性,能够增加制剂的黏附性和稳定性。
3.丙烯酸酯共聚物:丙烯酸酯共聚物是一种合成的高分子聚合物,常用于制造胶囊剂和控释制剂。
它具有良好的延展性和吸湿性,能够增加制剂的柔软性和溶解速率。
硬化剂硬化剂是用于促使制剂固化或凝固的辅料。
辅料1.固体制剂①填充剂/稀释剂淀粉常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。
可压性较差。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉,多功能辅料。
具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。
优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。
除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
糊精有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。
常与糖粉、淀粉配合使用乳糖CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。
微晶纤维素 MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。
可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
片剂中含20%MC时崩解较好。
国外产品商品名:Avice压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。
无机盐类主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。
性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。
对药物无吸附作用。
应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。
碳酸钙、磷酸钙吸收剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。
因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂蒸馏水湿润剂。
物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。
一般为30%~70%。
中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
★防腐剂:苯甲酸+尼泊金类=中药液体制剂①羟苯甲酸脂类(尼泊金类,pH为5.5时,对大肠杆菌作用最强)
②苯甲酸(pH<4,0.03~0.1%),苯甲酸钠(0.1%~0.2%)③山梨酸(pH<4)④苯扎溴铵(新洁尔灭
0.02~0.2%)⑤醋酸氯已定(醋酸洗必泰0.02~0.05%)⑥邻苯基苯酚(0.05%~0.2%),桂皮油(0.01%),薄荷油(0.05%)
气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
溶液型可加入潜溶剂(丙二醇或乙醇);混悬剂型可加助悬剂,润湿剂,分散剂;乳剂型气雾剂常加入甘油作泡沫稳定剂
★注射剂配伍变化的主要原因
原因示例
溶剂组成改变地西泮注射液含40%丙二醇、10%乙醇,与5%葡萄糖或0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时易析出沉淀
pH改变氯丙嗪溶液加入碱性注射液,析出氯丙嗪;氨茶碱可使去甲肾上腺素变色
缓冲容量5%硫喷妥钠10ml加入含乳酸盐的葡萄糖注射液中析出沉淀
离子作用乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解
直接反应四环素与含钙盐的输液中形成螯合物产生沉淀;头孢类与钙,镁产出沉淀;羧苄青霉素与庆大霉素混合于输液中或分别滴注,降低庆大霉素的血药浓度
盐析作用两性霉素B注射液只能加入5%葡萄糖注射液中
配合量200mg/L重酒石酸间羟胺与300mg/L氢化可的松琥珀酸钠注射液出现沉淀
混合的顺序氨茶碱与烟酸先混合再稀释则出现沉淀;氯霉素应先以1000ml输液稀释后再与维C、氨茶碱等注射液混合不至于产生沉淀
反应时间磺胺嘧啶钠与葡萄糖输液,约2小时后出现沉淀
氧与二氧化碳的
苯妥英钠、硫喷妥钠因吸收空气中的二氧化碳而可能析出沉淀
影响
光敏感性两性霉素B、磺胺嘧啶钠、维生素B12、四环素类、雌激素
成分的纯度
★注射剂的附加剂①增溶剂、润湿剂或乳化剂:吐温80、卵磷脂等②缓冲剂:醋酸醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠等③等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖④抗氧剂:亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等⑤螯合剂:EDTA-2Na ⑥助悬剂:CMC-Na等⑦抑菌剂:苯甲醇、苯酚、三氯叔丁醇⑧局麻剂(止痛剂):盐酸普鲁卡因、利多卡因等★静脉注射脂肪乳化剂:卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F68,稳定剂常用油酸钠
内毒素=热原=脂多糖★热原的性质:耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性,可被强酸强碱破坏。