药化简答题
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名词解释1.抗代谢药:通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。
2.生物电子等排体:指具有相似的物理和化学性质,又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
3.前药(Prodrug):指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小,在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
4.药物:指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。
5.生物烷化剂:指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。
进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合,使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。
6.蛋白同化作用:是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。
7.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
8.脂水分配系数:药物的脂溶性和水溶性的相对大小,即药物在有机相(正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。
13.抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。
16.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
19.N胆碱受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱比较敏感。
20.药物代谢:指在酶的作用下将药物转变为极性分子,再通过人体正常系统排出体外。
21.激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。
先导化合物:新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质答:①呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
②水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
③与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
④与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。
如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类各举一例。
答:合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
1、吗啡喃类:布托啡诺2、苯并吗喃类:喷他佐辛3、哌啶类:哌替啶4、氨基酮类:美沙酮。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如维拉帕米。
2、二氢吡啶类,如硝苯地平。
3、苯并硫氮卓类,如地尔硫卓。
二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4、氟桂利嗪类,如桂利嗪。
5、普尼拉明类,如普尼拉明。
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好答:胃酸分泌的过程有三步。
第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H/K—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。
药化简答题答:①呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
②水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳固,甚至在吸湿情况下,也能水解。
③与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
④与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子务必全被取代,才有镇静催眠作用?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸与一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。
如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
2-50、合成类镇痛药的按结构能够分成几类?各举一例。
答:合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类与苯吗喃类。
1、吗啡喃类:布托啡诺2、苯并吗喃类:喷他佐辛3、哌啶类:哌替啶4、氨基酮类:美沙酮。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包含:1.苯烷胺类,如维拉帕米。
2、二氢吡啶类,如硝苯地平。
3、苯并硫氮卓类,如地尔硫卓。
二、非选择性钙通道阻滞剂,包含:4、氟桂利嗪类,如桂利嗪。
5、普尼拉明类,如普尼拉明。
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?答:胃酸分泌的过程有三步。
第一步,组胺、乙酰胆碱或者胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或者钙离子的增加;第二步,经第二信使cAMP或者钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H/K—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的要紧成分)分泌。
药物化学考试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素?A. 阿莫西林B. 利福平C. 甲硝唑D. 氯霉素答案:A2. 药物的半衰期是指药物在体内的:A. 吸收时间B. 分布时间C. 消除时间D. 代谢时间答案:C3. 药物的生物利用度是指:A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在体内的排泄率答案:A4. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药?A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿托伐他汀答案:A5. 药物的首过效应是指:A. 药物在肝脏的代谢B. 药物在胃肠道的吸收C. 药物在肾脏的排泄D. 药物在肺的代谢答案:A6. 以下哪种药物属于抗凝血药?A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 阿托伐他汀答案:A7. 药物的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)是指:A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的平均浓度C. 药物在体内的累积浓度D. 药物在体内的分布浓度答案:C8. 药物的清除率是指:A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在体内的排泄率答案:D9. 以下哪种药物属于抗高血压药?A. 阿莫西林B. 利福平C. 洛卡特普D. 氯霉素答案:C10. 药物的溶解度是指:A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在水中的溶解能力答案:D二、填空题(每空1分,共20分)1. 药物的________是指药物在体内的总浓度。
答案:血药浓度-时间曲线下面积(AUC)2. 药物的________是指药物在体内的分布率。
答案:分布容积3. 药物的________是指药物在体内的代谢率。
答案:代谢率4. 药物的________是指药物在体内的排泄率。
答案:清除率5. 药物的________是指药物在体内的吸收率。
答案:生物利用度6. 药物的________是指药物在体内的平均浓度。
1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。
(1)、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式,化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。
(2)、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。
1、图示说明什么是内酰胺-内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。
(1)、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism )是类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。
(2)、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构,呈弱酸性。
如下图:OO O NHNHR 1R 2O OH ONNHR 1R 2OONa O NNHR 1R 2NaOH +3、说明巴比妥类药物的合成通法(画出合成路线),并指明5位取代基的引入顺序。
(1)、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法,如下所示。
OOO O132O OO OR 1232O OO OR 1R 22232NHNHOOO R 1R 2(2)、在乙醇钠的催化下,在丙二酸二乙酯的α碳上(即巴比妥类药物的5位)先上较大的取代基,再上较小的取代基。
6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。
COOHClNH 2Cl+150o CpH 5-6N HClCOOH200CN HClS, I 170CN HClSNaOH, △NClSNNClSNHClHClN9、简要说明镇痛药的共同结构特征(1)分子中具有一个平坦的芳香结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用; (2)有一个碱性中心,在生理pH 条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面;(3)含有哌啶或类似哌啶的基本结构,而烃基部分应突起于平面的前方。
药物化学期末简答题总结1.按化学结构分类,局麻药分为哪几类?各有哪些主要代表药物?芳酸酯类(普鲁卡因)、酰胺类(利多卡因)、氨基酮类(达克罗宁)、氨基醚类(奎尼卡因)、氨基甲酸酯类(地哌冬、庚卡因)。
2.简述局麻药的构效关系。
局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成:亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。
中间连接部分(Ⅱ):羰基部分与烷基部分共同组成;羰基部分:作用时间及作用强度有关,作用时间:酮>酰胺>硫代酯>酯稳定性有关,作用强度:硫代酯>酯>酮>酰胺,硫卡因(2)>普鲁卡因(1)>普鲁卡因胺(1/100);烷基部分:碳原子数2-3个,酯键的 -碳原子上有烷基取代,由于位阻,使酯键较难水解,局麻作用增强,但毒性也增大。
亲水性部分(Ⅲ):大多为叔胺,仲胺的刺激性较大,季胺由于表现为箭毒样作用而不用。
氮原子上的取代基碳原子总和以3-5时作用最强。
3.盐酸普鲁卡因的化学性质:(1)、结构中含芳伯胺基,可发生重氮化—偶合反应,产生橙红色沉淀。
(2)、结构中含酯键,受热易水解4.巴比妥类药物的结构通式和理化通性:理化通性:A.一般为白色结晶或结晶性粉末,不溶于水,易溶于乙醇及有机溶剂,此类药物在空气中较稳定,一般不会开环破裂。
B.此类药物属于环酰脲类,分子中存在两个内酰胺-内酰亚胺互变异构质子,故显弱酸性。
C.因其基本骨架为环状酰脲,分子中具有双内亚胺结构,较易水解而开环,且水解速度随PH、温度的提高而提高。
D.易与重金属离子反应:产生有色沉淀。
用于鉴别和含量测定。
结构通式:5.苯二氮卓类药物的基本结构、化学稳定性和构效关系。
三、问答题:1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明答:前药(pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。
改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。
普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。
普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。
由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。
为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。
2、吩噻嗪类药物的构象关系。
(1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。
(2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。
(3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。
(4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。
以哌嗪侧链作用最强。
3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素,并说明设计思路。
第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移,所以对酸稳定。
根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。
(结构见下表)第二类是耐酶青霉素。
青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。
发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -内酰胺环。
药物化学1. 何谓前药原理?制备前药的主要方法有哪些?利用前药原理对药物进行结构修饰,可以改变药物的哪些性质?前药原理就是利用前药在体内作用的部位经酶或非酶作用转化为原药的潜代化原理。
前药是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物。
制备前药的方法:酯化法、酰胺化法、成盐法等。
(1)改善药物的吸收性;(2)延长药物作用时间;(3)提高药物的选择性;(4)提高药物的稳定性;(5)提高药物的水溶性;(6)降低药物的刺激性;(7)消除药物的不良味觉;(8)发挥药物的配伍作用。
2. 何谓电子等排体?何谓生物电子等排体?电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子,以及具有相似立体和电子构型的基团。
生物电子等排体是指原子或基团外围电子数目相同或排列相似,产生相似生物活性的分子或基团。
常用于先导物优化时进行类似物变换3. 简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系。
在地西泮的七元环结构中,含有1,2位酰胺和4,5位的亚胺结构,在遇酸或碱性条件下可能发生水解。
1,2位的酰胺键水解开环属于不可逆的反应,而4.5位的亚胺酸性条件下水解开环是可逆的。
因此地西泮口服后,在胃酸作用下,4,5位水解开环,进入碱性的肠道后,因PH升高,4,5位开环产物又可因闭环生成地西泮,因此4,5位水解开环不影响药物的生物利用度。
硝西冸、氯硝西冸及阿普唑仑的活性较强,可能与此有关4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。
苯二氮桌类药物多具有1,3-二氯-5-苯基-2H-1,4苯并二氮卓-2-酮母核。
①N1位以甲基或长链烃基取代,能增强活性;②1,2位并合杂环,如三唑环,能增强活性;③4,5-位双键被饱和,活性下降;④5位苯环邻位引入吸电子基,能明显增强活位引入吸电子基团,增强活性。
7性;⑤.5. 非经典的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较具有什么优点?写出其代表药物的化学结构。
非典型的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较,锥体外系反应及迟发性运动障碍等毒副作用较轻,可用于治疗多种类型的精神分裂症。
简答题:1、巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质?2、氯丙嗪的结构不稳定,在空气与日光作用下,可能有哪些变化?应采取什么措施?3、简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢与时间长短的因素?4、乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质就是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理就是什么?5、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式?6、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比不啡长?7、药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些?请举例说明。
8、什么就是局部麻醉药?局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。
9、为什么说“药物化学”就是药学领域的带头学科?10、药物化学的研究内容有哪些?11、药物的亲脂性与脂水分配系数与药物活性有什么关系?12、吸入式麻醉剂有哪些特点?作用机理?答:1(1)弱酸性此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;(2)水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。
(3)与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。
(4)与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
2、氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环,易被氧化不稳定,无论其固体或水溶液,在空气与日光中均易氧化变红色或棕色。
其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。
均可阻止其变色。
应盛于避光容器,密闭保存。
3、 (1)影响巴比妥类药物作用强弱与快慢的因素就是解离常数pKa与脂水分配系数。
药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用,因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为,又能解离成离子发挥作用,同时药物需具有一定的脂水分配系数,使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。
(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关:药物在体内代谢则药物作用时间短,反之则长。
抗生素1.抗生素按化学结构可分为哪几大类?各举一例药物。
(1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其他:氯霉素2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。
(1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。
另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。
在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。
(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。
(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛)。
3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。
(1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。
为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。
(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。
(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。
药物化学期考简答题1、烷化剂:在体内能形成缺电⼦活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物,进⽽与⽣物⼤分⼦中含有丰富电⼦的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等),发⽣共价结合,使其丧失活性或者使DNA分⼦发⽣断裂。
2、前药:如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性在⽣物体或⼈体内通过酶的作⽤⼜转化为原来的药物⽽发挥药效时,称原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药。
3、常见的药物作⽤靶点有哪些?答:酶、受体、离⼦通道、核酸4、代谢拮抗:与⽣物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或⼲扰基本代谢物的被利⽤,或掺与⽣物⼤分⼦的合成之中形成伪⽣物⼤分⼦,导致致死合成,从⽽影响细胞的⽣长。
5、抗⽣素:是某些细菌、放线菌、真菌等微⽣物的次级代谢产物,或⽤化学⽅法合成的相同结构或结构修饰物,在低浓度下对各种病原性微⽣物或肿瘤细胞有选择性杀灭、抑制作⽤的药物。
6、软药:容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作⽤后,按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外7、简述芳基丙酸⾮甾体抗炎药的构效关系。
答:①、含有芳⾹环或芳杂环的平⾯结构及⼀个羧基或相当于羧基的结构;②、羧基与平坦的芳环间隔⼀个碳原⼦,且在此碳原⼦上连有甲基,限制了单键的旋转,使其构象更适合与受体作⽤,活性增强;③、芳环可在对位或间位引⼊芳基、烷基、环⼰基等疏⽔基团,活性增强;④、芳环上有⼀个或多个亲脂性基团,间位-F, -Cl等吸电⼦基也有利于活性提⾼。
⑤、羧基α-位是⼿性碳,S异构体活性好于R构型,但临床使⽤外消旋体。
8、先导化合物的发现途径有哪些?答:主要有四个途径①.从天然资源得到先导化合物②.以现有的药物作为先导化合物:由药物的副作⽤发现先导化合物、通过药物代谢研究得到先导化合物、以现有突破性药物作为先导化合物: “ Me-too”③.⽤活性内源性物质作先导化合物:合理药物设计④.利⽤组合化学和⾼通量筛选得到先导化合物9、简述1,4-⼆氢吡啶钙通道阻滞剂的构效关系。
1.若将中药中所含生物碱盐和游离生物碱都提取出来,应选用的溶剂是 B.乙醇2.含下列生物碱的中药酸水提取液,用氯仿萃取,可萃取出的生物碱是 C.秋水仙碱3.具有隐性酚羟基的生物碱可溶于 E. 以上都难溶4.下列生物碱中碱性最强的是 A.小檗碱5. 小檗碱母核是 D.原小檗碱型6.既溶于水又溶于有机溶剂的是 A.麻黄碱7.麻黄碱与伪麻黄碱是 B.立体异构体8.可用于多糖分子量测定的方法是 B. 凝胶层析9. 单皂苷与双皂苷分类的依据是B.糖链的数目10. 水解人参皂苷欲得到真正的皂苷元应用 C.史密斯降解11. 甾体皂苷的红外光谱中,在980(A)、920(B)、900(C)、800(D)cm-1附近有4个特征吸收峰,异螺旋甾烷型的特征是:B吸收峰比C吸收峰强12. 与蒽二酚为互变异构体的是 C.氧化蒽酚13. 采用柱层析方法分离蒽醌类成分时,常不选用的吸附剂是 B.氧化铝14.下列与醋酸镁反应呈蓝紫色的是1,2,3-三OH 蒽醌15.下列具有强烈天蓝色荧光的是 A.七叶内酯16.Gibbs和Emerson反应的结构条件是:酚羟基对位有活泼氢17.化合物结构中具有下列哪种取代基时Labat反应为(+) E.亚甲二氧基18.7-羟基香豆素的1HNMR谱中,母核上的质子化学位移在最低场的是 B.4-H19.下列化合物不是组成木脂素的单体物质是:黄烷醇20.强心苷温和酸水解的条件是 A.0.02-0.05mol/L HCl或H2SO421.小檗碱属于 B.季胺碱22.自CHCl3中分离酚性生物碱常用的碱液是 D.Na2CO323.Vitali反应不能用于检识 A.樟柳碱24.溶剂法分离l-麻黄碱和d-伪麻黄碱的依据是 B.草酸盐溶解度差25.pKa值最大的生物碱类是 C. 季铵类26.含下列生物碱的中药酸水提取液,用氯仿萃取,可萃取出的生物碱是C.秋水仙碱27.与生物碱沉淀试剂不发生沉淀反应的是 B.麻黄碱28.Smith降解法所用的试剂是A.NaIO4 / NaBH4/ 稀HCl29.在苷的1H-NMR谱中,β—葡萄糖苷端基质子的偶合常数是 B.6-9HZ30.根据苷原子分类,属于S-苷的是B.黑芥子苷31.Smith裂解属于D.氧化开裂法32.欲从中药材中提取双糖苷,一般可用BA.冷水浸渍 B.70%乙醇回流 C.苯回流D.酸性乙醇浸渍 E.酸性乙醇回流33.将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解,分析所得产物可以判断BA.苷键的构型B.苷中糖与糖之间的连接位置C.苷中糖与糖的连接顺序D.苷元的结构E.苷的结构34. 双糖类发生乙酰解的速率是AA.1-6苷键>1-4苷键≈1-3苷键>1-2苷键B.1-6苷键>1-2苷键>1-3苷键>1-4苷键C.1-4苷键≈1-3苷键>1-6苷键>1-2苷键D.1-2苷键>1-6苷键>1-3苷键>1-4苷键E.1-2苷键>1-3苷键>1-6苷键>1-4苷键35.甾体皂苷元的基本结构特点有CA.有30个碳B.有5个环C.有环戊烷骈多氢菲结构D.C17为不饱和内酯环取代 E.C8-COOH取代36.单皂苷与双皂苷分类的依据是BA.糖的数目B.糖链的数目C.糖为双糖还是单糖D.皂苷元的数目E.皂苷的数目37.下列化合物不属于二萜类的是EA.银杏内酯 B.穿心莲内酯 C.雷公藤内酯D.紫杉醇 E.七叶内酯38.环烯醚萜类难溶于CA.水B.甲醇C.乙醚D.乙醇E.正丁醇39.下列挥发油的物理或化学常数不能够直接测定出来的是EA.相对密度 B.沸点 C.酸值 D.酯值 E.皂化值40.用溶剂法提得的挥发油,含有的杂质主要是AA.油脂B.粘液质C.水D.树胶E.分解产物41.回流提取时,一般不选用AA.冰醋酸B.石油醚C.乙醚D.苯E.氯仿42.两相溶剂萃取法的分离原理是利用混合物中各组分在两相互不相溶的溶剂中B A.结构类型的差异 B.分配系数的差异 C.化学性质的差异D.酸碱性的差异E.存在状态的差异43. 与盐酸镁粉反应及四氢硼钠反应均呈阳性的是CA.黄酮醇B.黄酮C.二氢黄酮D.异黄酮E.查耳酮44.通常黄酮类化合物主要指BA.色原酮衍生物B.2-苯基色原酮衍生物C.3-苯基色原酮衍生物D.4-苯基色原酮衍生物E.苯骈色原酮衍生物45.具有隐性酚羟基的生物碱可溶于EA. H4OH B. Na2CO3C. NaOHD. NaHCO3E. 以上都难溶46.pKa的含义是EA.生物碱的溶解度B.生物碱的解离度C.生物碱共轭酸的溶解度D.生物碱共轭酸的解离度E.生物碱共轭酸酸式电离指数47.某生物碱的碱性强,则它的DA. Ka大B. Kb小C. pKb大D. pKa大E. pKa小48.小檗碱属于BA.叔胺碱B.季胺碱C.酚性叔胺碱D.酚性季胺碱E.环叔胺碱49.常用于检识生物碱的试剂是AA.碘化铋钾B.醋酸镁C.盐酸镁粉D.三氯化铝E.茚三酮50.与去甲基麻黄碱呈阳性的反应是BA.硅钨酸B.二硫化碳-碱性硫酸铜C.碱性硫酸铜D.碘化铋钾E.氯化汞51.溶剂法分离麻黄碱和伪麻黄碱的依据是BA.磷酸盐溶解度差B.草酸盐溶解度差C.酒石酸盐溶解度差D.硫酸盐溶解度差E.游离碱溶解度差52. 在苷的1H-NMR谱中,β—葡萄糖苷端基质子的偶合常数是BA. 17HZ B.6-9HZC.2-3HZD.1-2HZE.4-5HZ53. 单皂苷与双皂苷分类的依据是BA.糖的数目B.糖链的数目C.糖为双糖还是单糖D.皂苷元的数目E.皂苷的数目54.甾体皂苷C25构型为D型,则DA. 25SB. 25LC. NeoD. IsoE. 25βF55.甾体皂苷的红外光谱中,在980(A)、920(B)、900(C)、800(D)cm-1附近有4个特征吸收峰,异螺旋甾烷型的特征是BA. A吸收峰比B吸收峰强B. B吸收峰比C吸收峰强C. C吸收峰比D吸收峰强D. D吸收峰比A吸收峰强E. C吸收峰比B吸收峰强56.A、B型人参皂苷用一般酸(4mol/L HCl)水解法水解,得到的苷元是EA. 前人参皂苷元B. 20(S)一原人参皂苷元C. 20(R)--原人参皂苷元D. 20(S)一和20(R)一混合的原人参皂苷元E. 人参二醇和人参三醇57.分段沉淀法分离皂苷是利用混合物中各皂苷AA.难溶于乙醇的性质B.易溶于甲醇的性质C.极性差异D.难溶于石油醚的性质E.酸性强弱不同58.齐墩果酸结构母核类型是BA.螺旋甾烷醇型B.β-香树脂醇型C.α-香树脂醇型D.羽扇豆醇型E.达玛烷型59. 具有升华性的化合物是CA.蒽醌甙B.挥发油C.游离蒽醌D.液体生物碱E.二蒽酮60.若羟基蒽醌对醋酸镁试剂呈蓝紫色,则其羟基位置可能是A.1,8-二羟基B.1,5-二羟基C.1,2,3-三羟基D.1,4,8-三羟基E.1,3-二羟基61.乌头碱的母核是:BA.双苄基异奎啉B.有机胺C.肽类D.二萜类E.吲哚类63.某生物碱碱性弱则它的:A.pka大B.kb大C.ka小D.pka小E.pkb小64.分离水溶性生物碱时,多采用:DA.乙醇沉淀法B.碘化铋钾沉淀法C.铅盐沉淀法D.雷氏盐沉淀法E.乙醚沉淀法65.若将中药中所含生物碱盐和游离生物碱都提取出来,应选用的溶剂是:BA.水B.乙醇C.乙醚D.氯仿E.苯66.做生物碱沉淀反应时,也可生成沉淀而干扰反应的是:DA.果胶 B. 氨基酸 C. 粘液质 D. 蛋白质 E. 多糖68.碘化铋钾试剂与生物碱反应,其生成物为:CA. 白色沉淀B. 红色沉淀C. 黄至橘红色沉淀D. 黑色沉淀E. 樱红色沉淀70.酶水解产生硫磺的是:AA. 黑芥子苷B. 芦荟苷C. 苦杏仁苷D. 毛花洋地黄苷丙E. 巴豆苷71.根据苷原子分类,属于S-苷的是:A.山慈菇苷AB.黑芥子苷C.巴豆苷D.芦荟苷E.毛茛苷72.α-萘酚—浓硫酸试剂不宜作糖的纸层析显色剂的原因是:BA.灵敏度低B.有腐蚀性C.不稳定D.无特异性E.不安全73.可用于区别甾体皂苷和三萜皂苷的呈色反应是:CA.氯仿一浓硫酸反应B.香草醛一浓硫酸反应C.Liebermann一Burchard反应D.五氯化锑反应E.浓硫酸反应75.分离酸性皂苷和中性皂苷可选用的方法是:BA.丙酮沉淀法B.胆甾醇沉淀法C.乙醚沉淀法D.铅盐沉淀法E.碱水萃取法76.三萜皂苷元结构的共同特点是;CA.有5个环B.都有双键C.有6个异戊二烯单位-OH和糖链缩合形成皂苷D.8个甲基E.C378.区别甲型强心苷和乙型强心苷可用:CA.乙酐-浓硫酸反应B.三氯乙酸-氯胺T反应C.Legal反应D.Keller-kiliani反应E.三氯化锑反应79.下列哪种苷能溶于氯仿中:BA.乌本苷B.洋地黄毒苷C.毛花洋地黄苷乙D.毛花洋地黄苷丙E.西地蓝80.紫花洋地黄苷A用温和酸水解得到的产物是:CA.洋地黄毒苷元+2分子D-洋地黄毒糖+洋地黄双糖B.洋地黄毒苷元+3分子D-洋地黄毒糖+ D-葡萄糖C.洋地黄毒苷+D-葡萄糖D.羟基洋地黄毒苷元+2分子D-洋地黄毒糖+洋地黄双糖E.异羟基洋地黄毒苷元+2分子D-洋地黄毒糖+洋地黄双糖81.不与生物碱沉淀试剂生成沉淀的是A.蛋白质B.多肽C.鞣质D.麻黄碱E.苦参碱82.生物碱柱色谱用担体优先考虑的是 CA.纤维素B.聚酰胺C.氧化铝D.硅胶E.硅藻土83.与生物碱沉淀试剂不发生沉淀反应的是BA.小檗碱B.麻黄碱C.苦参碱D.黄连碱E.氧化苦参碱84.Gibbs反应的现象是AA.兰色B.绿色C.灰色D.红色E.黑色85.实验室中提取鞣质采用CA.FeCl3B.乙酸钠C.明胶D.斐林试剂E.乙醇沉淀86.提取效率高但溶剂消耗量大,适合于对热不太稳定成分的提取方法是AA.渗漉法B.浸渍法C.煎煮法D.回流法E.连续回流法87.挥发油中可用亚硫酸氢钠提出的成分是:BA.醇类B.醛类C.酚类D.醚类E.酯类88.不同苷原子的甙水解速度由快到慢顺序是 CA.S-苷 >N-苷 >C-苷 >O-苷B.C-苷 >S-苷 >O-苷 >N-苷C.N-苷 >O-苷 >S-苷 >C-苷D.O-苷 >N-苷 >C-苷 >S-苷E.N-苷 >S -苷 >O-苷 >C-苷89.测定一成分有无羰基,一般选用的方法是BA.紫外光谱法B.红外光谱法C.质谱法D.氢核磁共振法E.高效液相色谱法91.聚酰胺层析(CH3OH-H2O为洗脱剂)最后洗脱下来的是CA.大黄酚B.大黄素C.大黄酸D.芦荟大黄素E.芦荟苷92.紫草素的基本母核是CA. 苯醌B. 萘醌C. 蒽醌D. 菲醌E. 蒽酮93.下列无升华性的是EA.大黄酸B.大黄素C.大黄酚D.茜草素E.番泻苷94.从新鲜的植物中提取原生苷时应注意考虑的是EA.苷的溶解性B.苷的极性C.苷元的稳定性D.苷的酸水解特性E.植物中存在的酶对苷的水解特性95.苦杏仁苷酸水解产物有 BA.苦杏仁苷元B.氢氰酸C.葡萄糖甲苷D.苯胺E.龙胆双糖甲苷bat反应的试剂组成是CA.香草醛-浓硫酸B.茴香醛-浓硫酸C.浓硫酸-没食子酸D.浓硫酸-变色酸E.浓硫酸-铬酸97.既有黄酮又有木脂素结构的成分是DA.牛蒡子酚B.连翘酚C.五味子素D.水飞蓟素E.厚朴酚98.香豆素母核为EA.苯骈-α-吡喃酮B.对羟基桂皮酸C.反式邻羟基桂皮酸D.顺式邻羟基桂皮酸E.苯骈-γ-吡喃酮99.酸性最强的黄酮类化合物为DA.3’-OH黄酮B.5-OH黄酮C.6-OH黄酮D.7-OH黄酮E.8-OH黄酮100.在含强心苷的植物中有CA.水解α-去氧糖的酶B.水解α-去氧糖和葡萄糖的酶C.水解葡萄糖的酶D.水解鼠李糖的酶E.水解葡萄糖、鼠李糖的酶101. 甲型强心苷元的UV最大吸收在AA.270nmB.217-220nmC.330nmD.295-300nmE.以上均不是102.下列反应不能用于鉴别甾体母核的是DA.Liebermman反应B.Tschugaev反应C.Chloramine T反应D.SbCl3反应 E.Raymond反应103. 用毛花洋地黄粗粉为原料提取总强心苷,以热乙醇(70%V/V)提取的原因与下列何者无关CA.有利于提出有效成分B.有沉淀蛋白质的作用C.有破坏酶活性的作用D.有沉出叶绿素的作用E.有增加溶解度的作用104.Kedde反应所用的试剂和溶剂是DA.苦味酸、KOH、醇B.3,5-二硝基苯甲酸、K2CO3、醇C.3,5-二硝基苯甲酸、KOH、醇D.苦味酸、K2CO3、水E.3,5-二硝基苯甲酸、H2SO4、醇105.区别甲型强心苷和乙型强心苷可用CA.乙酐-浓硫酸反应B.三氯乙酸-氯胺T反应C.Legal反应D.Keller-kiliani反应E.三氯化锑反应107.提取环烯醚萜苷时加入中性醋酸铅,不能除去的物质是DA.酸性杂质B.鞣质C.3’,4’-二OH黄酮类D.树脂醇E.有机酸108.下列化合物中具有挥发性的脂肪族成分是DA.桂皮醛 B.丁香酚 C.鱼腥草素D.桉油精 E.异桂皮醛109.用溶剂法提取挥发油时,首选的有机溶剂是AA.乙醚 B.乙醇 C.氯仿 D.水 E.丙酮110.中药蟾酥强心作用的有效成分是EA.吲哚碱类B.肾上腺素C.有机酸类D.甾醇类E.蟾毒类(蟾蜍甾二烯类和强心甾烯蟾毒)111.下列哪个不是胆汁酸的显色反应EA. Pettenkofer反应B. Liebermann-Burchard 反应C. Gregory Pascoe反应D. Hammarsten反应E. Borntrager反应112.可与四氢硼钠反应呈红色的是CA.黄酮B.黄酮醇C.二氢黄酮D.异黄酮E.查耳酮113.分离黄酮类成分多选用DA.中性氧化铝B.酸性氧化铝C.活性炭D.聚酰胺E.纤维素114.分离有邻二酚羟基的黄酮与无邻二酚羟基的黄酮可选用BA.氧化铝层析法B.硼酸络合法C.AlCl3络合法 D.碱式醋酸铅沉淀法 E.pH梯度萃取法115.黄酮类成分紫外光谱由桂皮酰基引起的吸收带在DA.200-240nm之间B.241-280nm之间C.281-300nm之间D.300-400nm之间E.>400nm116.诊断试剂乙酸钠/硼酸主要是判断黄酮类成分是否含EA.3-OHB.5-OHC.7-OHD.4’-OHE.邻二酚OH117.黄酮类成分甲醇钠光谱,如带I随时间延长而衰退,则说明可能有BA.3-OH或4’-OHB.3,4’二OH或3,3’,4’三OHC.3,5二OH或3,5,7三OHD.4’,5二OH或3,2’,4’三OHE.5,7二OH或5,6二OH118.二氢黄酮的1HNMR谱中,H-2(ppm)常出现在DA.7.0左右B.5.2 左右C.8.0左右D.2.8左右E.6.0左右119.与水不混溶的溶剂是BA.乙醇B.乙醚C.正丙醇D.异丙醇E.丙酮120下列溶剂极性由小到大顺序的是BA.乙酸乙酯、乙醚、正丁醇、乙醇B.石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇C.石油醚、乙酸乙酯、甲醇、正丁醇D.石油醚、氯仿、正丁醇、乙酸乙酯E.石油醚、乙酸乙酯、氯仿、正丁醇121.与大黄酸呈阳性的反应是AA. Borntrager反应B. Kedde 反应C. Dragendoff 反应D. VitalisE. Molish反应124.Gibbs反应的条件是AA.弱碱性B.强碱性C.弱酸性D.强酸性E.中性125.Labat反应呈阳性的基团是A.甲基B.亚甲二氧基C.甲氧基D.酚基E.羧基126. 甲型强心苷苷元的C-17位取代基是DA.不饱和内酯B.饱和内酯C.五元饱和内酯D.五元不饱和内酯E.六元不饱和内酯127.作用于α-去氧糖的反应是:DA.Kedde反应B.Baljet反应C.Raymond反应D.Keller-Kiliani反应E.以上均不是129.从牛、羊胆汁中提取胆酸时加固体氢氧化钠加热煮沸的目的是CA.增加溶解度B.除去酸性杂质C.皂化D.成盐E.除去胆红素130.天然胆汁酸属于AA.甾类化合物B.萜类化合物C.芳香酸类化合物D.生物碱类化合物E.蛋白质类化合物131. 牛黄的镇痉作用主要是DA.胆酸B.去氧胆酸C.鹅去氧胆酸D.熊去氧胆酸E.以上均非133.提取芦丁(芸香苷)较好的方法是DOA.硼砂B.石灰水C.酸水D.石灰水 + 硼砂E.NaOH/H2135.下列溶剂中极性最小的是EA.正丁醇B.丙酮C.乙醚D.乙酸乙酯E.正己烷136. 中药水提取液中有效成分是多糖,欲除去无机盐,采用CA.分馏法B.透析法C.盐析法D.蒸馏法E.过滤法137.检查一个化合物的纯度,一般先选用CA.红外光谱法B.紫外光谱法C.薄层色谱法D.气相色谱法E.质谱法138.可将中药水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA.乙醚B.醋酸乙酯C.丙酮D.正丁醇E.乙醇139.提取挥发性成分一般首选的方法是CA.溶剂法B.升华法C.水蒸气蒸馏法D.压榨法E.色谱法140. 鞣质具有的理化性质不包括BA.水溶性B.氧化性C.与蛋白质生成沉淀D.与醋酸铅生成沉淀E.与生物碱生成沉淀143. 异羟肟酸铁反应的现象是A.兰色B.绿色C.灰色D.红色E.黑色144.下列化合物可用水蒸气蒸馏法提取的是AA.七叶内酯B.七叶苷C.厚朴酚D.五味子素E.牛蒡子苷146.所有游离香豆素均可溶于热的氢氧化钠水溶液,是由于其结构中存在CA.甲氧基B.亚甲二氧基C.内酯环D.酚羟基对位活泼氢E.酮基148.KK反应(-)、呫吨氢醇反应(+)的苷是BA.洋地黄毒糖苷B.羟基洋地黄毒苷C.芦丁D.K-毒毛旋花子苷E.甘草酸149.毛花洋地黄苷乙与毛花洋地黄苷丙溶解度差异是由于DA.苷元不同B.糖的种类不同C.糖的数目不同D.分子中羟基数目不同E.糖链数目不同150.乙型强心苷元的C-17位取代基是CA.五元饱和内酯B.五元不饱和内酯C.六元不饱和内酯D.六元饱和内酯E.不饱和内酯152.α-细辛醚和β-细辛醚的分离最好采用CA.SiO2层析 B.Al2O3层析 C.AgNO3层析D.化学分离法E.水蒸气蒸馏法154.二萜分子中异戊二烯数目是:CA.2个B.3个C.4个D.5个E.6个155.胆汁酸类成分的母核结构是:AA.甾类B.芳香酸C.三萜类D.螺甾烷类E.异甾类156.中药蟾酥强心作用的有效成分是CA.吲哚碱类B.甾醇类C.蟾蜍甾二烯类D.多糖类E.蛋白质类157.区别蟾酥中的蟾蜍甾二烯类和强心甾烯蟾毒类,可用BA. Liebermann反应B. Kedde反应C. KK反应D. Rosen-Heimer反应E. Liebermann-Burchard反应159.不属于桂皮酸衍生物的有机酸是EA.咖啡酸B.阿魏酸C.异阿魏酸D.琥珀酸E.芥子酸160.用离子交换树脂法分离有机酸时,宜用CA.强酸性阳离子交换树脂B.弱酸性阳离子交换树脂C.强碱性阴离子交换树脂D.弱碱性阴离子交换树脂E.酸型阳离子交换树脂163.下列不属于环烯醚萜苷的是:EA.龙胆苦苷B.梓苷C.玄参苷D.栀子苷E.苦杏仁苷164.提取挥发性成分一般首选的方法是:A.溶剂法B.升华法C.水蒸气蒸馏法D.压榨法E.色谱法165.穿心莲内酯属于:BA.单萜B.二萜C.三萜D.环烯醚萜E.倍半萜166.大豆苷与大豆苷元属于:EA.黄酮类B.黄酮醇类C.二氢黄酮类D.二氢黄酮醇类E.异黄酮类168.乙醚溶液中如有7’4’-二羟基黄酮、3,5-二羟基黄酮,分离二者可选:AA.碳酸氢钠萃取法B.活性碳吸取法C.氢氧化钠萃取法D.硼酸络合法E.铅盐沉淀法169.黄酮类化合物如有7-OH,其紫外乙酸钠光谱带II向红位移:AA.5-20nmB.20-30nmC.30-40nmD.40-50nmE.50-65nm170.按极性由大到小顺序排列的溶剂是:CA.甲醇、乙酸乙酯、乙醚、丙酮B.乙醇、乙酸乙酯、乙醚、氯仿C.甲醇、氯仿、乙醚、石油醚D.乙醇、乙醚、乙酸乙酯、氯仿E.乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯171.检查一个化合物的纯度,一般先选用:CA.-OH黄酮红外光谱法B.紫外光谱法C.薄层色谱法D.气相色谱法E.质谱法172.测定某成分的分子量可选用:CA.高效液相色谱法B.紫外光谱法C.质谱法D.核磁共振法E.红外光谱法173. 聚酰胺层析原理是:CA.吸附B.分配C.氢键缔合D.分子筛E.离子交换175.区别强心甾烯蟾毒类与甲型强心甙的方法是:BA. 异羟肟酸铁反应B. Molish 反应C. Gibbs反应D. Kadde反应E. Liebermann反应176. 分离蛋白质可用:BA.醋酸铅沉淀法B. pH分级沉淀法C.碱溶解酸沉淀法D.酸溶解碱沉淀法E.胆甾醇沉淀法177.绿原酸的结构是:AA.3-咖啡酰奎宁酸B.4-咖啡酰奎宁酸C.3,4-二咖啡酰奎宁酸D.3,5-二咖啡酰奎宁酸E.4,5-二咖啡酰奎宁酸178.鞣质具有:AA.还原性B.氧化性C.溶血性D.发泡性E.挥发性179. 用牛羊胆汁提取胆汁酸第一步加0.1倍量固体NaOH加热的目的是:CA.碱化B.除去其它酸性杂质C.皂化作用D.成盐作用E.除去胆红素182.A型人参皂苷的苷元母核是 DA.异螺旋甾烷型B.β-香树脂醇型C.羊毛脂甾烷型D.达玛烷型E.羽扇豆醇型构型为D型,则 D183.甾体皂苷C25A. 25SB. 25LC. NeoD. IsoE. 25βF 184..经甲戊二羟酸途径衍生而来的化学成分是DA.香豆素 B.木脂素 C.黄酮 D.萜 E.生物碱185.挥发油中的酸类成分,可采用下列何法分离DA.蒸馏法B.分馏法C.真空分馏法D.化学分离法E.超临界流体萃取187.牛黄镇痉作用的主要有效成分是A.胆酸B.去氧胆酸C.鹅去氧胆酸D.熊去氧胆酸E.石胆酸193.不适合于含淀粉多的中药的提取方法是AA.煎煮法B.回流法C.连续回流法D.渗漉法E.浸渍法196.雷氏盐沉淀生物碱最佳pH值是BA.小于1B.3~4C.5~6D.7~8E.大于8199.要从含苷类中药中得到较多游离苷元,最好的方法是AA.乙醇提取,回收乙醇,加酸水解后用乙醚萃取B.乙醚直接提取C.水提取,提取液加酸水解后用乙醚萃取D.水提取,提取液直接用乙醚取E.乙醇提取,回收乙醇后用乙醚萃取B型题A.没食子酸鞣质B.逆没食子酸鞣质C.缩合鞣质D.可水解鞣质E.复合鞣质201.麻黄中的鞣质属于C202.五倍子中的鞣质属于B203.诃子中的鞣质属于E204.水解后产物为没食子酸和逆没食子酸的是D205.不能被酸碱酶水解的是CA.单萜B.倍半萜C.二萜D.环烯醚萜类E.三萜:206.含两个异戊二烯单元且无半缩醛结构的是:A207.含三个异戊二烯单元的是:B208.含四个异戊二烯单元的是:C209.含六个异戊二烯单元的是:E210.具半缩醛结构的是:DA.具发汗、平喘作用B.具抗菌作用C.具镇痛作用D.具镇静麻醉作用E.具消肿利尿抗肿瘤作用211.东莨菪碱D212.汉防己甲素C213.苦参碱E214.小檗碱B215.麻黄碱AA.碳酸氢钠水溶液B.碳酸钠水溶C.硫酸水溶液D.盐酸水溶液E.氢氧化钾水溶液216.3,5-二羟基黄酮可溶于B217.5,7-二羟基黄酮可溶于B218.7-羟基黄酮可溶于B219.7,4’-二羟基黄酮可溶于A220.5,8-二羟基黄酮可溶于EA.大孔吸附树脂层析B.聚酰胺吸附层析C.离子交换层析D.纤维素层析E.凝胶层析221.分离黄酮苷元混合物用B222.分离单糖混合物用D223.分离生物碱混合物用C224.分离有机酸混合物用C225.分离多糖混合物用EA.红色B.蓝色C.绿色D.黑色E.黄色226.5-羟基香豆素Gibbs反应的现象是B227.8-羟基香豆素Emerson反应的现象是A228.大黄素Borntrager反应的现象是A229.洋地黄毒苷Kedde反应的现象是230.5-羟基香豆素异羟肟酸铁反应的现象是AA.洋地黄毒苷元B.羟基洋地黄毒苷元C.异羟基洋地黄毒苷元D.甲型强心苷元E.乙型强心苷元231.西地蓝的苷元是A232.紫花洋地黄苷A的苷元是A233.强心甾烯类是D234.蟾蜍甾二烯类是E235.绿海葱苷的苷元是EA.芦丁(芸香苷)B.葛根素C.黄芩苷D.槲皮素E.陈皮苷241.属于二氢黄酮的是E242.属于黄酮醇的是D243.属于异黄酮的是B244.属于黄酮苷的是C245.属于黄酮醇苷的是AA.黑芥子苷B.芦荟苷C.苦杏仁苷D.毛花洋地黄苷丙E.巴豆苷251.酶水解产生氢氰酸的是 C252.酶水解产生硫磺的是A253.最难酸水解的是B254.最容易酸水解的是B255.水解产物中有α-去氧糖的是DA.三氯乙酸反应B.Mo1ish反应C.中性乙酸铅试剂D.IR光谱E.吉拉尔(Girard)试剂256.区别甾体皂苷和三萜皂苷用A257.区别三萜皂苷元和三萜皂苷用B258.区别五环三萜皂苷和四环三萜皂苷用D 259.区别酸性皂苷和中性皂苷用C260.区别D-型和L-型甾体皂苷用DA.单萜B.倍半萜C.二萜D.环烯醚萜E.三萜271.龙脑是:A272.青蒿素是:B273.银杏内酯是;C274.龙胆苦苷:D275.甘草酸是:EA. 2%NaOHB. 1%HClC. Girard试剂D. 邻苯二甲酸酐E. 硝酸银层析276.挥发油的乙醚溶液中,若分离碱性成分,则加:B277.挥发油的乙醚溶液中,若分离酚酸性成分,则加:A278.挥发油的乙醚溶液中,若分离醛类成分,则加:C279.挥发油的乙醚溶液中,若分离醇性成分,则加:D280.挥发油的乙醚溶液中,若分离含双键的成分,则用:EA.白色B.灰黄至黄色C.白色或淡黄色D.红色E.黄-橙黄色281.黄酮一般为D282.异黄酮一般为C283.黄酮醇一般为E284.二氢黄酮一般为A285.查耳酮多为E三、简答题1.如何预试某中药中是否含有脂溶性生物碱?亲脂性有机溶剂提取法原理:利用游离生物碱易溶于低极性有机溶剂,进行提取。
制药化工考试试题答案一、选择题1. 制药化工中,下列哪种物质不属于有机溶剂?A. 水B. 乙醇C. 丙酮D. 氯仿答案:A2. 关于药物的生物利用度,以下说法正确的是:A. 药物口服后全部被吸收B. 药物的生物利用度与其治疗效果无关C. 药物的生物利用度越高,治疗效果越好D. 药物的生物利用度是指药物在体内的分布速度答案:C3. 以下哪种方法不属于药物的常规合成方法?A. 萃取B. 蒸馏C. 重结晶D. 冷凝聚合答案:A4. 制药过程中,GMP是指:A. 良好生产规范B. 良好质量控制C. 良好市场推广D. 良好药物价格答案:A5. 下列关于药物剂量的说法,错误的是:A. 药物剂量与治疗效果成正比B. 过量给药只会导致治疗效果加强C. 药物剂量需根据个体差异调整D. 药物剂量过大可能会产生毒性反应答案:B二、填空题1. 在药物研发过程中,__________是用于评估药物安全性和有效性的重要环节。
答案:临床试验2. 药物的化学结构决定了其__________和__________,从而影响药物的治疗效果。
答案:药理活性;毒副作用3. 制药化工中,常用的原料药提纯方法包括__________、__________和__________等。
答案:萃取;结晶;色谱4. 为了确保药物质量,药品生产过程中需要遵循__________标准。
答案:药典5. 药物的剂型设计需要考虑药物的__________、__________和__________等因素。
答案:稳定性;生物利用度;给药途径三、简答题1. 请简述药物代谢的主要阶段及其意义。
答:药物代谢主要分为两个阶段:I相代谢和II相代谢。
I相代谢通常涉及药物的氧化、还原和水解反应,目的是使药物分子更加极性化,便于排泄。
II相代谢则涉及将药物与体内的极性分子(如葡萄糖酸、硫酸等)结合,形成共价键,进一步提高药物的极性,促进其从体内排出。
这两个阶段的代谢过程对于降低药物的毒性和维持药物有效性至关重要。
四、简答题(⼀)普萘洛尔结构,芳氧丙醇类β受体阻滞剂的构效关系?答:构效关系:1、芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环,环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4或2,3,6同时取代时活性最佳。
2、氧原⼦⽤S、CH2或NCH3取代,作⽤降低。
3、C2为S构型,活性强,R构型活性降低或消失。
4、N⼀取代基部分以叔J基和异丙基取代活性最⾼,烷基碳原⼦数少于3或N,N-双取代活性下降。
(⼆)的临床⽤途,毒副作⽤,结构改造?答:1、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作⽤的选择性。
当氮上甲基取代时,即肾上腺素,对a受体和β受体均有激动作⽤,作⽤⼴泛⽽复杂,当某种作⽤成为治疗作⽤时,其他作⽤就可能成为辅助作⽤或毒副作⽤。
肾上腺素具有兴奋⼼脏,使⼼收缩⼒加强,⼼率加快,⼼输出量增加,收缩⾎管,升⾼⾎压,舒张⽀⽓管平滑肌等主要作⽤。
临床主要⽤于过敏性休克、⼼脏骤停和⽀⽓管哮喘的急救。
2、不良反应⼀般有⼼悸、不安、⾯⾊苍⽩、头痛、震颤等。
3、将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素,为⾮选择性β受体激动剂,对a受体⼏⽆作⽤,对⼼脏的β1受体和⾎管、⽀⽓管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作⽤。
临床⽤于⽀⽓管哮喘、房室传导阻滞、休克、⼼搏骤停。
常⻅不良反应有⼼悸、头痛、⽪肤潮红等。
(三)⼆氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系?答:①1,4-⼆氢吡啶环是必须结构。
氧化为吡啶,作⽤消失;还原双键,作⽤减弱。
②⼆氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
③2,6位取代基应为低级烷烃。
④3,5位羧酸酯基优于其它基团,且两个酯基不同者优于相同者。
可容纳较⼤基团。
主要影响⾎管选择性和作⽤时间。
⑤4位主要影响作⽤强度,以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电⼦基取代增强活性;对位取代则活性降低或消失。
⑥S构型体活性较强。
⑦苯环平⾯与⼆氢吡啶环平⾯的扭⻆越⼩,活性越强。
(四)解热镇痛药和麻醉性镇痛药:作⽤机制,镇痛作⽤特点,成瘾性?答:麻醉性镇痛药是作⽤于中枢神经系统,选择性抑制痛觉,⽽对其它感觉⽆影响,并保持意识清醒的药物。
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?答:①呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
②水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
③与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
④与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。
如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类?各举一例。
答:合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
1、吗啡喃类:布托啡诺2、苯并吗喃类:喷他佐辛3、哌啶类:哌替啶4、氨基酮类:美沙酮。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如维拉帕米。
2、二氢吡啶类,如硝苯地平。
3、苯并硫氮卓类,如地尔硫卓。
二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4、氟桂利嗪类,如桂利嗪。
5、普尼拉明类,如普尼拉明。
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?答:胃酸分泌的过程有三步。
第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H/K—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。
质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。
且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合,不可逆的抑制质子泵的作用,故抑制胃酸分泌的作用很强。
而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂如奥美拉唑在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在胃壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久。
即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。
故质子泵抑制剂的作用专一,选择性高,副作用较小。
5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
答:作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体,如促进胃肠道的蠕动等起作用。
但这两个药物都能进入中枢,影响中枢的多巴胺D2受体,导致中枢神经的副作用。
从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团,极性较甲氧氯普胺大,不易透过血脑屏障。
即相比之下,进人中枢的多潘立酮的量较少,故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
6-41、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐,是否能降低胃肠道的副作用?答:阿司匹林的作用靶点为环氧酶,其钙盐不改变其作用靶点,只能改变其溶解度。
而胃肠道副作用产生的机制是抑制胃壁的前列腺素的合成。
故其钙盐不能降低该药物的胃肠道副作用。
(附加)写出布洛芬的化学结构,哪个光学异构体活性比较强?临床上为何使用布洛芬的消旋体?答:结构:S(+)布洛芬活性强因为R(-)布洛芬在体内可代谢转化为S(+)构型,所以临床上布洛芬使用外消旋体。
7-46、为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?答:环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。
由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。
进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同。
在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。
因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其他氮芥类药物小。
7-49、氮芥类抗肿瘤药物结构是由哪两部分组成的?并简述各部分的主要作用。
答:氮芥类药物结构通式:氮芥类药物分子是由两部分组成:烷基化部分及载体部分。
烷基化部分(双-β-氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基,载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
8-48、奥格门汀由哪两种药物组成?试说明两者合用起增效作用的机制。
答:奥格门汀是由克拉维酸钾和阿莫西林所组成的复方制剂。
阿莫西林为半合成的广谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。
克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。
8-49、为什么青霉素G不能口服?为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型?答:由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服。
通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉胺,失去抗菌活性。
因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配置。
8-52、为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?答:四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物;与铝离子形成黄色络合物等。
因此,四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。
9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长?答:喹诺酮类药物结构通式:喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物,影响钙离子的吸收,因而造成对骨骼生长的影响,所以在此类药物的说明书注明,16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。
9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?答:喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致,因此应对此部分结构进行修饰,使极性增大,使药物不进入血-脑脊液屏障。
9-58、为何在化学治疗药物中,对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究,如何进一步提高抗病毒药物研究的速度答:抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择细菌与人体细菌和人体细胞代谢的不同之处,因此对人体的毒性相对较小。
而病毒是利用人体的宿主细胞。
自身没有其代谢复制途径。
因而发展速度较慢。
抗病毒药物的发展依赖于找到病毒与人体细胞的差异。
9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系?答:磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成,磺胺类药物在结构和电性上与对氨基苯甲酸相似。
如果改变其相似性则抗菌活性降低,反之保护其相似性则保护抗菌活性。
10-47、比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程(388、391)答:磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。
这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。
如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团,主要代谢方式是这些基团的氧化。
甲苯磺丁脲分子中的对位甲基,易氧化失活,持续作用时间为6~12小时,属短效磺酰脲类降糖药。
甲磺氮草脲也是二步氧化成羧酸失活,但其代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性,因此甲磺氮草脲的作用时间较长,甲苯磺丁脲为6~18小时。
氯磺丙脲的对位氯原子不易代谢失活,半衰期较长,持效时间可达24~60小时。
乙酰苯磺酰环己脲的代谢方式有所不同,其对位羰基首先在肝脏被还原成仲醇,使降糖作用增强2.5倍,作用时间也较长。
甲苯磺丁脲而大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。
这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。
以格列苯脲为例,其主要代谢产物是仍具有15%活性的反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲。
10-49、从螺内酯的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用(407)答:螺内酯的结构是以孕甾为母核,7a-位为乙酰巯基,21-位甲酸与17-βOH 形成内酯而产生螺环结构。
螺内酯为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水,易溶于氯仿、乙醇;有旋光性。
在空气中稳定。
螺内酯可被浓硫酸氧化,呈现红色,并产生特臭气体(H2S)。
在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物(与乙酰巯基结构有关)。
螺内酯口服后,大约有70%立即被吸收,但在肝脏易被代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮和坎利酮酸。
坎利酮为活性代谢物,而坎利酮酸为坎利酮的内酯水解产物,无活性,但易酯化为坎利酮。
螺内酯为醛固酮的完全拮抗剂,有抑制排钾和钠离子重吸收的作用。
因为其抑制排钾,长期使用易产生高血钾症(可与氢氯噻嗪合用);并具有抗雄激素作用和微弱的孕激素作用。
10-51、简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制,并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药?答:呋塞米属磺胺类利尿药,该类药物通过抑制髓袢升支粗段的髓质部和皮质部对Na+、Cl-再吸收而发挥药效;氢氯噻嗪主要通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对Na+、Cl-和H2O的再吸收影响肾脏的稀释功能;乙酰唑胺可抑制近曲小管处的碳酸酐酶活性,促进Na+、HCO3-和H2O的排出量增加;螺内酯是盐皮质激素的完全拮抗剂,阻止受体向活性构象翻转,从而抑制了Na+、Cl-和H2O的再吸收,作用部位主要在远曲小管和集尿管。
利尿药主要通过影响体内电解质的代谢来发挥作用,这样就会引起体内电解质和盐类的流失或潴留。
有些药物是排钠排钾药,有些属于排钠保钾药,采取联合用药,可以产生协同作用。
一方面增加利尿强度,另一方面可以降低副作用。
12-51、为使用维生素A制剂不被破坏,可以采用什么方法(至少举出三种)?答:采取方法:1.溶于含维生素E的油中;2.加入稳定剂如对羟基叔丁基茴香醚;3.贮存于铝制容器,充氮气密封置阴凉干燥处保存。
12-52、维生素C在贮存中变色的主要原因是什么?答:主要原因是去氢维生素C在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应。