铜紫红素—18的合成及其保肝抗溃疡活性的初步研究
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２ ０ ． ０ ｍｍｏ ） 水 浴 回 流 ２ ｈ， 水 洗 去 醇 、 ， 收 氯 １， 用 酸 回
收 稿 日期 ：０ １ ０ ３ ２ ０— ３１ 作 者 简 介 ： 卫 镝 （ ９ ０ ， ， 师 ， 士 ， 事 四 吡 咯 类 药 物 研 沈 １７ ）男 讲 硕 从
究。
Ｔ ｅ ： ２１ ５ ０ ５ ｌ ０ ２ ０７ ２ ２
长 ： ０ ｍ ， 敏 度 ： ． ４ １ｎ 灵 ０ １ＡＵＦＳ。
Ｍ Ｓ ３ ０型 核 磁 共 振 谱 仪 （ 国 ， ｕ ｅ ） ４ １ － Ｌ一 ０ 德 Ｂｒ ｋ ｒ 。 ５ ０ ＧＣ— ＭＳ— ＤＳ质 谱 仪 （ 国 ， ｉｎ ｇ ｎ ＭＡＴ） 美 Ｆ ｎ ｉａ 。ＵＶ一 ６ Ａ 紫 外 分 光 １０ 光 度计 （ 日本 ， 津 ） ７ — ０型 红 外 分 光 光 度 计 （日本 ，日 岛 。２ ０ ５
叶 绿 素 铜 钠 （ｏ ｉｍ ｃ ｐ ｅ ｈｏ ｏ ｈ ｌ ｎ ｓ ｄｕ ｏ ｐ ｒ ｃ ｌｒｐ ｙｌ ， ｉ Ｓ Ｃ） 一 种 二 氢 卟 吩 衍 生 物 铜 络 合 物 的 混 合 物 ， Ｃ 是 具 有 抗 胃 溃 疡 、 肝 、 突 变 、 贫 血 及 杀 菌 抗 病 毒 等 保 抗 抗 多 种 生 物 活 性 ＿ ］但 由 于 其 组 成 不 定 及 生 物 作 用 】 ， 的 有 效 成 分 结 构 尚 不 明 确 ， 而 影 响 了 实 验 和 临 床 因 研 究 结 果 的 重 现 性 ， 限 制 了 其 作 为 新 药 的 进 一 步 并
铜 紫 红 素 一８的合 成 及 其 保 肝 抗 溃 疡 活 性 的初 步 研 究 １
沈卫镝 ， 姚 建 忠 ， 李 东方 ， 何 邦平 ， 许 德 余
（ 二 军 医大 学 基 础 部 化 学 教 研 室 ， 海 ２ ０ ３ ） 第 上 ０ ４ ３
摘 要 ： 蚕 沙 糊 状 叶 绿 素 为 原 料 ， 脱 镁 、 环 制 得 紫 红 素 一 ８ 再 与 铜 离 子 络 合 得 到 铜 紫 红 素 １ ， 率 ３ ． 。 并 以 经 扩 １， ８收 ２７
２ １的 合 成 ２ １ 紫 红 素 一８ ２ ． １ （） 按 文 献＿ ５ 作 ， 得 紫 红 色 粉 末 ２ 收 率 操 制 ，
３ ． ， 度 ９ ．３ （ ＬＣ 归 一 法 ） ｔ １ ．５ ６３ 纯 ９ ＨＰ ， Ｒ： ４ ５
具 有 较 明 显 的保 肝 抗 胃溃 疡 作 用 ， 得 深 入 研 究 。 值 １ 试 剂 、 器 与 动 物 仪
大 鼠应 激 性 胃 溃 疡 作 用 的 初 步 药 理 实 验 。 果 表 明 ， 结 １
远 交 昆 明 株 小 鼠 （ 雄 各 半 ， 重 ２ ± ２ｇ， 二 军 医 大 雌 体 Ｏ 第
学 实 验 动 物 中 心 ） Ｗｉｔｒ大 鼠 （ 雄 皆 可 ， 均 体 重 ２ ０ｇ ； ｓａ 雌 平 ０ 左 右 ， 二 军 医 大 学 实 验 动 物 中 心 提 供 ） 第 。
立 ） ＫＢｒ压 片 。 ，
铜 紫 红 素 一８ １ 是 Ｓ Ｃ 的 主 要 成 分 ＿ ， 于 较 １ （） Ｃ ４ 由 ］ 难 分 离 提 取 ， 其 活 性 研 究 未 见 文 献 报 道 。 文 以 蚕 故 本 沙 糊 状 叶 绿 素 为 原 料 ， 脱 镁 、 环 制 得 紫 红 素一８ 经 扩 １ （ ） ２再 与 铜 离 子 络 合 得 到 １ 图 １ ， 进 行 了 其 对 ２， （ ）并 硫 代 乙 酰 胺 （ ＡＡ ） 性 肝 损 伤 模 型 的修 复 作 岛 海 洋 化 工 集 团 公 司 ） ６ （ 。
Ｗ ａｅ 一 ０ ｔ ｒ ６ ０型 高 效 液 相 仪 （ 国 ） 分 离 柱 ： ｏ ｂ ｘ ＯＤ 美 ， Ｚ ｒ ａ Ｓ
柱 （ ． ６ ２ ｍ） 流 动 相 ： Ｏ ＴＨＦ水 溶 液一 ０ ０ ２ｍｏ ／ ０ ４ × ５ｃ ， ６ １ ． ｌ Ｌ Ｈ０ＡｃＮａ — ０Ａｃ缓 冲 液 （ ０ ：１ ， 速 ： ｍｌｍｉ 检 测 波 １ ）流 １ ／ ｎ，
蚕 沙 糊 状 叶 绿 素 （ 江 省 海 宁 市 天 然 色 素 厂 ） 柱 层 析 硅 浙 ，
ｍｉ 。ＵＶ 及 ｎ ＨＮＭ Ｒ 谱 与 文 献 报 道 一 致 。
Ｐｈ ｙｌ ｙｔ
Ｈ０ ０
叶绿素 ａ
脱镁叶绿 （ 甲酯 一 酸 ａ ）
图 １ １的 合 成
２
１
２ ２ 铜 紫 红 素 一８ １ ． １ （） ２ １ ０ｇ ． ７ｍｍｏ ） 于 氯 仿 （０ｍ１及 甲 醇 （ ． ，１ ７ １溶 ６ ） （ ５ｍ１的 混 合 液 中 ， 入 Ｃ （ Ａｃ ・ ０ ４ｇ １ ） 加 ｕ Ｏ ） Ｈ Ｏ（ ． ，
维普资讯
中国医药工业杂志
Ｃｈｎ ｓ ｏ ｒａ ｏ ａｍａｅ ｔ ！ ０ １ １ ｉｅｅＪ ｕｎ ｌ ｆ Ｐｈｒ ｃ ｕＩ ０ １ ｃ ２
・３３９ ・
文 章 编 号 ： ０ １８ ５ （ ０ ２ ０ — ３ ９ ０ １０ — ２ ５ ２ ０ ） ７０ ３ — ２
以 叶 绿 素 铜 钠 为 阳 性 对 照 ， 其 保 肝 及 抗 胃溃 疡 活 性 进 行 了初 步 研 究 。 结 果 表 明 ， 予 本 品 后 与 空 白 对 照 相 比 ， 对 给 小
鼠 ＴＡＡ 急 性 肝 损 伤 模 型 的 Ｓ Ｐ 活 性 和 大 鼠应 激性 胃溃 疡 模 型 溃 疡 指 数 显 著 降 低 。 Ｇ Ｔ 关 键 词 ：蚕 沙 ； 绿 素 ； 紫 红 素 １ ； 成 ； 肝 及 抗 胃 溃 疡 活 性 叶 铜 ８合 保 中 图 分 类 号 ：Ｒ ６ ９１ 文献标识码 ： Ａ
收 稿 日期 ：０ １ ０ ３ ２ ０— ３１ 作 者 简 介 ： 卫 镝 （ ９ ０ ， ， 师 ， 士 ， 事 四 吡 咯 类 药 物 研 沈 １７ ）男 讲 硕 从
究。
Ｔ ｅ ： ２１ ５ ０ ５ ｌ ０ ２ ０７ ２ ２
长 ： ０ ｍ ， 敏 度 ： ． ４ １ｎ 灵 ０ １ＡＵＦＳ。
Ｍ Ｓ ３ ０型 核 磁 共 振 谱 仪 （ 国 ， ｕ ｅ ） ４ １ － Ｌ一 ０ 德 Ｂｒ ｋ ｒ 。 ５ ０ ＧＣ— ＭＳ— ＤＳ质 谱 仪 （ 国 ， ｉｎ ｇ ｎ ＭＡＴ） 美 Ｆ ｎ ｉａ 。ＵＶ一 ６ Ａ 紫 外 分 光 １０ 光 度计 （ 日本 ， 津 ） ７ — ０型 红 外 分 光 光 度 计 （日本 ，日 岛 。２ ０ ５
叶 绿 素 铜 钠 （ｏ ｉｍ ｃ ｐ ｅ ｈｏ ｏ ｈ ｌ ｎ ｓ ｄｕ ｏ ｐ ｒ ｃ ｌｒｐ ｙｌ ， ｉ Ｓ Ｃ） 一 种 二 氢 卟 吩 衍 生 物 铜 络 合 物 的 混 合 物 ， Ｃ 是 具 有 抗 胃 溃 疡 、 肝 、 突 变 、 贫 血 及 杀 菌 抗 病 毒 等 保 抗 抗 多 种 生 物 活 性 ＿ ］但 由 于 其 组 成 不 定 及 生 物 作 用 】 ， 的 有 效 成 分 结 构 尚 不 明 确 ， 而 影 响 了 实 验 和 临 床 因 研 究 结 果 的 重 现 性 ， 限 制 了 其 作 为 新 药 的 进 一 步 并
铜 紫 红 素 一８的合 成 及 其 保 肝 抗 溃 疡 活 性 的初 步 研 究 １
沈卫镝 ， 姚 建 忠 ， 李 东方 ， 何 邦平 ， 许 德 余
（ 二 军 医大 学 基 础 部 化 学 教 研 室 ， 海 ２ ０ ３ ） 第 上 ０ ４ ３
摘 要 ： 蚕 沙 糊 状 叶 绿 素 为 原 料 ， 脱 镁 、 环 制 得 紫 红 素 一 ８ 再 与 铜 离 子 络 合 得 到 铜 紫 红 素 １ ， 率 ３ ． 。 并 以 经 扩 １， ８收 ２７
２ １的 合 成 ２ １ 紫 红 素 一８ ２ ． １ （） 按 文 献＿ ５ 作 ， 得 紫 红 色 粉 末 ２ 收 率 操 制 ，
３ ． ， 度 ９ ．３ （ ＬＣ 归 一 法 ） ｔ １ ．５ ６３ 纯 ９ ＨＰ ， Ｒ： ４ ５
具 有 较 明 显 的保 肝 抗 胃溃 疡 作 用 ， 得 深 入 研 究 。 值 １ 试 剂 、 器 与 动 物 仪
大 鼠应 激 性 胃 溃 疡 作 用 的 初 步 药 理 实 验 。 果 表 明 ， 结 １
远 交 昆 明 株 小 鼠 （ 雄 各 半 ， 重 ２ ± ２ｇ， 二 军 医 大 雌 体 Ｏ 第
学 实 验 动 物 中 心 ） Ｗｉｔｒ大 鼠 （ 雄 皆 可 ， 均 体 重 ２ ０ｇ ； ｓａ 雌 平 ０ 左 右 ， 二 军 医 大 学 实 验 动 物 中 心 提 供 ） 第 。
立 ） ＫＢｒ压 片 。 ，
铜 紫 红 素 一８ １ 是 Ｓ Ｃ 的 主 要 成 分 ＿ ， 于 较 １ （） Ｃ ４ 由 ］ 难 分 离 提 取 ， 其 活 性 研 究 未 见 文 献 报 道 。 文 以 蚕 故 本 沙 糊 状 叶 绿 素 为 原 料 ， 脱 镁 、 环 制 得 紫 红 素一８ 经 扩 １ （ ） ２再 与 铜 离 子 络 合 得 到 １ 图 １ ， 进 行 了 其 对 ２， （ ）并 硫 代 乙 酰 胺 （ ＡＡ ） 性 肝 损 伤 模 型 的修 复 作 岛 海 洋 化 工 集 团 公 司 ） ６ （ 。
Ｗ ａｅ 一 ０ ｔ ｒ ６ ０型 高 效 液 相 仪 （ 国 ） 分 离 柱 ： ｏ ｂ ｘ ＯＤ 美 ， Ｚ ｒ ａ Ｓ
柱 （ ． ６ ２ ｍ） 流 动 相 ： Ｏ ＴＨＦ水 溶 液一 ０ ０ ２ｍｏ ／ ０ ４ × ５ｃ ， ６ １ ． ｌ Ｌ Ｈ０ＡｃＮａ — ０Ａｃ缓 冲 液 （ ０ ：１ ， 速 ： ｍｌｍｉ 检 测 波 １ ）流 １ ／ ｎ，
蚕 沙 糊 状 叶 绿 素 （ 江 省 海 宁 市 天 然 色 素 厂 ） 柱 层 析 硅 浙 ，
ｍｉ 。ＵＶ 及 ｎ ＨＮＭ Ｒ 谱 与 文 献 报 道 一 致 。
Ｐｈ ｙｌ ｙｔ
Ｈ０ ０
叶绿素 ａ
脱镁叶绿 （ 甲酯 一 酸 ａ ）
图 １ １的 合 成
２
１
２ ２ 铜 紫 红 素 一８ １ ． １ （） ２ １ ０ｇ ． ７ｍｍｏ ） 于 氯 仿 （０ｍ１及 甲 醇 （ ． ，１ ７ １溶 ６ ） （ ５ｍ１的 混 合 液 中 ， 入 Ｃ （ Ａｃ ・ ０ ４ｇ １ ） 加 ｕ Ｏ ） Ｈ Ｏ（ ． ，
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Ｃｈｎ ｓ ｏ ｒａ ｏ ａｍａｅ ｔ ！ ０ １ １ ｉｅｅＪ ｕｎ ｌ ｆ Ｐｈｒ ｃ ｕＩ ０ １ ｃ ２
・３３９ ・
文 章 编 号 ： ０ １８ ５ （ ０ ２ ０ — ３ ９ ０ １０ — ２ ５ ２ ０ ） ７０ ３ — ２
以 叶 绿 素 铜 钠 为 阳 性 对 照 ， 其 保 肝 及 抗 胃溃 疡 活 性 进 行 了初 步 研 究 。 结 果 表 明 ， 予 本 品 后 与 空 白 对 照 相 比 ， 对 给 小
鼠 ＴＡＡ 急 性 肝 损 伤 模 型 的 Ｓ Ｐ 活 性 和 大 鼠应 激性 胃溃 疡 模 型 溃 疡 指 数 显 著 降 低 。 Ｇ Ｔ 关 键 词 ：蚕 沙 ； 绿 素 ； 紫 红 素 １ ； 成 ； 肝 及 抗 胃 溃 疡 活 性 叶 铜 ８合 保 中 图 分 类 号 ：Ｒ ６ ９１ 文献标识码 ： Ａ