马兜玲酸与人血清白蛋白的相互作用研究
- 格式:pdf
- 大小:186.22 KB
- 文档页数:4
广东化工 2012年第16期· 76 · 第39卷总第240期药物小分子与人血清白蛋白作用的研究手段进展王娅,蒋晓慧(西华师范大学化学化工学院,四川南充 637002)[摘要]随着药物的普遍使用,研究药物与人血清白蛋白的作用机理不仅可了解药物的运输、代谢过程;而且对临床用药、药物设计、新药开发具有重要指导意义。
文章综述了药物小分子与人血清白蛋白相互作用的研究手段。
[关键词]药物小分子;人血清白蛋白;研究手段[中图分类号]TQ [文献标识码]A [文章编号]1007-1865(2012)16-0076-01 Research Development of Study Methods of the Interaction betweenDrug Molecules and HSAWang Ya, Jiang Xiaohui(Department of Chemistry and Chemical Engineering, China West Normal University, Nanchong 637002, China)Abstract: Along with the wide usage of drugs, research of interaction between drugs and HSA not only can understand the mechanism of drug transport, metabolic process; but also have important guiding significance for clinical drug using, drug designing and development of new medicine. The study methods of the interaction between drugs small molecules and HSA were reviewed.Keywords: drugs small molecules;HSA;study method人血清白蛋白(HSA)是血浆中含量最丰富的载体蛋白,能与人体内药物分子结合,运输到人体各部位发挥疗效。
几种中药小分子与牛血清白蛋白的相互作用研究的开题报告一、研究背景中药中含有多种小分子化合物,具有多种药理作用,广泛应用于中医临床实践中。
而白蛋白是人体内含量最多的蛋白质之一,其在药物代谢和输送中起着重要作用。
牛血清白蛋白是一种与人血清白蛋白类似的蛋白质,因其具有稳定性以及容易制备等特点,被广泛用作药物载体和生物检测的载体。
因此,研究中药小分子与牛血清白蛋白的相互作用具有重要理论和实践意义。
二、研究目的与内容本研究旨在利用多种生物化学与光谱学技术研究几种中药小分子(如黄芩素、益气养血丸中的桂皮醛、菊花素)与牛血清白蛋白的相互作用特点,并探究相关药理学及生物学意义。
具体研究内容如下:1.利用静态荧光光谱法研究中药小分子与牛血清白蛋白的荧光光谱变化规律,推断小分子与白蛋白的结合方式以及相应的荧光猝灭机制。
2.利用酶动力学实验法研究小分子结合牛血清白蛋白是否对酶的催化活性产生影响,并进一步探究小分子与白蛋白的结合位点。
3.利用圆二色光谱法探究小分子与牛血清白蛋白的结合对蛋白质的次级结构的影响,以及在不同条件下结合状态的相互作用。
三、研究意义1.研究中药小分子与牛血清白蛋白的相互作用,可以深刻解释中药物质的药理作用机制,为中药现代化发展提供理论依据。
2.研究结果可为开发新药物提供依据,同时也可为设计制备智能化药物传递系统提供原理支持。
3.此外,研究还具有广泛参考价值,有助于我们更好地理解蛋白质和其它药物小分子的相互作用规律并推动相关技术的发展。
四、研究方法本研究将采用多种生物化学与光谱学技术,旨在揭示几种中药小分子与牛血清白蛋白的相互作用规律。
其中,对小分子与蛋白质的荧光光谱进行测量,采用荧光光谱分析法;对小分子结合蛋白质对酶的催化活性进行研究,采用酶动力学实验法;对蛋白质的次级结构变化进行研究,采用圆二色光谱法。
通过上述多种生物化学与光谱学技术,旨在全面而系统地研究中药小分子与牛血清白蛋白的相互作用规律,进一步探究相关的药理学及生物学问题。
马兜铃酸毒理研究进展前言马兜铃酸是一种天然毒素,是分布在我国南方马兜铃科植物中的成分之一,同时也是导致我国南方地区尿路上皮癌流行的重要原因之一。
本文旨在系统地介绍马兜铃酸毒理研究的现状和进展。
马兜铃酸的来源和结构马兜铃又称为乌头,是一种生长在我国南方的多年生草本植物。
马兜铃科植物中含有丰富的生物碱成分,其中最为重要的成分之一就是马兜铃酸。
马兜铃酸的结构式为C19H23NO4,是一种二萜类化合物。
马兜铃酸在人体中的毒性马兜铃酸是一种强酸性物质,具有很强的刺激性和毒性。
它主要作用于人体的肾脏,导致肾小管间质性肾炎、慢性肾病等疾病。
此外,马兜铃酸还能引起肝脏损伤、血液循环系统障碍等。
马兜铃酸还是导致我国南方地区尿路上皮癌流行的主要原因之一。
长期食用含有马兜铃酸的饮食和饲料,会使人和动物体内的马兜铃酸含量上升,从而患上尿路上皮癌。
马兜铃酸毒理学研究的方法毒理学研究是研究某种物质对生命体产生的毒性作用和机制的学科。
针对马兜铃酸的毒理学研究,主要采用以下方法:动物实验动物实验是研究物质毒性的常用方法之一。
通过对小鼠、大鼠、兔等动物进行不同剂量的马兜铃酸注射和灌胃,观察动物的生理和病理变化,以确定马兜铃酸对动物体的毒性程度和机制。
细胞实验细胞实验是研究物质毒性的另一种常用方法。
通过将不同浓度的马兜铃酸加入细胞培养基中,观察细胞的形态和生理变化,以确定马兜铃酸对细胞的毒性程度和机制。
分子生物学研究分子生物学研究是针对马兜铃酸毒性机制的重要手段之一。
通过PCR、Western blot、ELISA等技术手段,分析马兜铃酸与细胞、分子之间的相互作用,以确定马兜铃酸的毒性机制。
马兜铃酸毒理研究的进展自20世纪80年代以来,国内外学者对马兜铃酸的毒性和机制进行了广泛的研究,取得了重要进展。
马兜铃酸导致尿路上皮癌的机制尿路上皮癌是我国南方地区最为常见的恶性肿瘤之一,而马兜铃酸也是导致尿路上皮癌的主要原因之一。
目前已经证实,马兜铃酸通过引起DNA损伤、诱导基因突变等方式,导致机体内肿瘤抑制基因的失活和癌基因的活化,最终导致尿路上皮癌的发生。
马兜铃酸肾病患者36例血中炎症介质水平分析【摘要】目的测定马兜铃酸肾病(aan)患者血中炎症介质肿瘤坏死因子α(tnf-α)、白细胞介素6(il-6)、白细胞介素1(il-1)的水平,探讨其与肾功能损伤的关系。
方法实验组(aan组)36例,再按血肌酐(scr)水平分为两组: scr 450μmol/l组(肾功衰竭期)20例。
正常对照组10例。
应用elisa法测定外周血中tnf-α、il-6、il-1的水平。
结果氮质血症期组外周血中炎症介质 tnf-α、il-6、il-1水平与正常对照组及肾衰竭组比较均明显升高(p 值均0.05)。
结论炎症介质tnf-α、il-6、il-1可能参与了aan 氮质血症期肾功能损伤的发生和进展;在 aan肾功能衰竭期肾功能的进一步损伤中无显著作用。
【关键词】马兜铃酸肾病;炎症介质; 肾功能损伤; tnf-α;il-6 il-1the relationship between the serum level of inflammatory mediators and renal injury in patients with aristolochic acid nephropathy【abstract】objective measuring the inflammatory mediators level of tumor necrosis factorα(tnfα),interleukin-6(il-6), interleukin-1(il-1) to study the relationship between inflammatory mediators and renal injury.methods experimental group(aan):36 patients whichare divided into two groups by serum creatinine: scr450μmol/l (renal failure group)20 patients. normal controls:10 healthy volunteers.the level of tnfα、il-6 and il-1 were detected with elisa. resultsthe level of tnf、il-6 and il-1 in nitremia group is much higher than that in renal failure group and normal controls.(p0.05). conclusion the inflammatory mediators of tnfα,il-6,il-1 may participate in the onset and development of renal injury in aan in nitremia period,while which is no effect in the further injury of aan in renal failure period.【key words】 aristolochic acid nephropathy;inflammatory mediators; renal injury;tnfα;il-6;il-1【中图分类号】r692.1【文献标识码】b【文章编号】1008-6455(2011)08-0387-02马兜铃酸肾病(aristolochic acid nephropathy,aan)是导致急性或慢性肾衰竭的重要原因之一,国内外学者对马兜铃酸(aa)中草药引起的肾脏病—马兜铃酸肾病(aan)越来越重视。
中药马兜铃酸的药理作用和毒理作用-药学论文-基础医学论文-医学论文——文章均为WORD文档,下载后可直接编辑使用亦可打印——马兜铃酸又名木通甲素,是一种具有致癌性和肾毒性的硝基菲类有机酸,含有马兜铃酸植物主要有马兜铃酸科马兜铃酸属、细辛属、木通科木通属、毛莨科铁线莲属、防己科千金藤属、蝙蝠葛属、菊科川木通属等几十种植物[1].由于马兜铃酸具有抗感染、抗癌、增强细胞免疫等广泛的药理作用,临被用于多系统多种疾病的治疗.19 年国内学者吴松寒首报含有关木通的中药方剂或成药可导致肾功能损害,但当时并未引起足够重视[2].1993 年比利时学者Vanherweghem 报道了服用含广防己的减肥药出现急性肾间质纤维化、慢性进行性肾功能不全的病例[3].马兜铃酸肾病引起了极大的关注,近些年来对含有马兜铃酸中草药引发肾病的病例报道越来越多,目前更多的研究从马兜铃酸的毒性机制探讨其致病机理,以便指导临床合理使用此类药物.1 马兜铃酸的化学结构马兜铃酸是3,4 次甲二氧基-1O-硝基-1-菲酸类化合物,它与生物碱和黄酮等次级代谢产物类似,具有结构的相似性和多样性[4].马兜铃酸类化合物的结构最简单的为马兜铃次酸Ⅱ,它的10 位R5氢被硝基,成为结构最简单的含硝基菲酸-马兜铃酸Ⅱ,马兜铃酸Ⅱ的羟基和甲氧基在骨架上不同位置的变化和组合可以形成多兜铃酸衍生物如马兜铃酸I 和马兜铃酸Ia、马兜铃酸Ⅱ和马兜铃酸Ⅱa 等,这也显示出马兜铃酸结构的相似性和多样性,而这些变化也与它们的毒性密切相关.在不同的含有马兜铃酸植物中,马兜铃酸的种类差别是很大的,但马兜铃酸I 是马兜铃酸中的最主要成分,毒性最强.马兜铃酸碳骨架相同,只是羟基、甲氧基和硝基在位置和数量上有所不同,其毒性与硝基、甲氧基和羟基有关,如在中药复方的煎煮过程中出现硝基被还原、去甲基化和羟基的增加等化学反应变化而降低马兜铃酸中药的毒性.2 含马兜铃酸的中草药及中成药2.1 含马兜铃酸的中草药:在中药材和中成药中,马兜铃酸的身影随处可见.在我国含有马兜铃酸的植物有40 余种,最常见的有马兜铃(北马兜铃或马兜铃的果实)、青木香(马兜铃的根)、天仙藤(马兜铃的茎)、广防己(广防己的根)、汉中防己(异叶马兜铃)、关木通(木通马兜铃)、寻骨风(绵毛马兜铃)、朱砂莲[5-6].关木通、广防已、青木香在2003 年以后已被药监局禁止使用,其余中草药在临仍然可以使用.马兜铃科中草药大多味苦、辛,具有祛风渗湿、舒络止痛、行气活血、止咳平喘、清热利水等功效.2.2 含马兜铃酸的中成药:我国药典和国家药品标准收载的含马兜铃酸的中成药有百余种,常用的含马兜铃酸的中成药有龙胆泻肝丸、八正丸、纯阳正气丸、大黄清胃丸、当归四逆丸、导赤丸、跌打丸、冠心苏合丸、辛夷丸、十香返生丸、济生结核丸、保胃胶囊、喘息灵胶囊、复方蛇胆川贝散、肺安片、青果止嗽丸、润肺化痰丸等,在临广泛应用于消化系统、泌尿系统、呼吸系统、心血管系统多种疾病的治疗.3 马兜铃酸的药理作用和毒理作用3.1 马兜铃酸的药理作用:马兜铃属植物的生物活性和药理作用比较广泛,现代药理学研究主要有抗肿瘤、抗菌、抗炎、镇痛、抗生育以及对心血管的药理作用[7].马兜铃酸I 和马兜铃内酸Ia对特定淋巴细胞白血病和肺癌细胞有细胞毒作用,同时还有一定的抗菌作用,马兜铃酸Ⅱ对人体三种特殊的癌细胞均表现出显着的细胞毒活性,异叶马兜铃在提高免疫功能、增强吞噬细胞功能和抗肿瘤治疗方面都有一定的疗效.体外实验表明马兜铃酸在体外对多种细菌、真菌和酵母菌均有抑制作用,对于那些单用抗菌药物难以治愈的慢性病例,合用马兜铃酸可取得较好的疗效.马兜铃酸对实验动物组织的炎症有明显的抑制作用.从北马兜铃中提取得到的总生物碱具有明显的镇痛作用.我国学者从印度马兜铃中提取的马兜铃酸及其甲酯,具有较好的抗着床、抗早孕和引产作用.马兜铃酸植物不仅对血管有双向调节作用,还具有抗血小板聚集作用和抑制血小板活化因子作用.3.2 马兜铃酸的毒理作用:随着对马兜铃酸的深入研究和在临床的广泛应用,发现其有较强的肾毒性作用、致突变、致癌作用等不良反应[8].马兜铃酸在体内有较大的蓄积作用,易发生急慢性中毒现象,特别是对啮齿类动物有强致癌作用.药代动力学研究提示当马兜铃酸在人体内有蓄积时可降低肾小球的滤过率,增加血尿和肌酐,损害肾脏浓缩功能,引起肾衰竭.马兜铃酸除肾中毒反应外,还对胃肠道和肝脏具有毒性反应及较强的致突变性和致癌性.4 马兜铃酸肾病4.1 马兜铃酸肾病类型:临依据马兜铃酸肾病临床表现以及病理改变,将马兜铃酸肾病分为急性马兜铃酸肾病、慢性马兜铃酸肾病和肾小管功能障碍型马兜铃酸肾病三种类型[9].4.2 马兜铃酸肾病病因及临床表现:急性马兜铃酸肾病大多是由于在较短的时间内大量服用含有马兜铃酸的药物所致,临床表现主要为少尿或非少尿性急性肾功能衰竭.慢性马兜铃酸肾病大多是因为患者持续或间断小剂量服用含马兜铃酸药物,尿液化验检查出现肾性糖尿、轻度蛋白尿、低比重尿及低渗透压尿,肾功能常呈进行性损害,并伴有贫血、高血压等症状.肾小管功能障碍型马兜铃酸肾病常在患者间断小量服用含马兜铃酸药物后数月出现症状,主要表现为肾小管性酸中毒,同时伴有肾浓缩功能障碍,但血清肌酐和尿素氮基本正常.4.3 马兜铃酸肾病致病机制:马兜铃酸肾损害的致病机制尽管目前研究还不十分清楚,但国内外学者一致认为肾毒性作用最终都会造成慢性肾间质纤维化[10-11].马兜铃酸通过直接损害肾小管上皮细胞,尤其是近端小管上皮细胞导致肾小管上皮细胞坏死或凋亡.马兜铃酸通过直接刺激成纤维细胞增生或使其活性增高,导致间质纤维化.马兜铃酸还可引起肾小管上皮细胞发生转分化,转变为肌成纤维细胞而参与肾间质纤维化的发生与发展.马兜铃酸的DNA 加成物可以促发肾间质纤维化.马兜铃酸还可以损伤肾血管壁,导致管壁增生、肥厚,管腔狭窄,引起缺血,特别是间质的慢性缺血,最终导致小管萎缩及间质纤维化.5 结语含马兜铃酸的中草药引起肾毒性的问题现在已引起国内外学者的广泛关注,大家分析认为用药剂量和疗程的不合理、医师违背传统中医药的使用原则、对于药物肾损害的危险因素认识不足、患者的个体差异等都是引起肾毒性的原因.由于含马兜铃酸的中药具有重要的生物活性和药理作用,临床用途广泛,笔者认为,对含马兜铃酸的中药按照药品管理和使用,注意药物作用的双重性,扬长避短,充分发挥治疗作用,尽量减少毒副作用,理性对待,合理使用,更好地为患者解除病痛,服务人类的健康事业.参考文献[1]蒋贵仲,陈灵.中药中马兜铃酸的毒性研究进展[J].中国农学通报,2008,24(9):84-87.[2]吴松寒.木通所致急性肾毒性功能衰竭二例报告[J].江苏中医,19 (10):12-13.[3]Vanherweghen JL,Depierreux M,Tielemans C,et al. Rapidly pro-gressive interstitial renal fibrosis in young women :association withslinming regimen including herbs[J].Lancet,1993,341:387-391.[4]王勇,邓晓春.马兜铃酸结构多样性及其复方毒性研究进展[J].中草药,2006,37(8):附3-附5.[5]樊均明,唐嵘.含马兜铃酸中草药及马兜铃酸肾病的循证医学观点[J].中药新药与临床药理,2001,12(6):396-399.[6]王潇晗,张连学,郜玉钢.等.含马兜铃酸中药减毒的研究进展[J].中草药,2013,44(22):3241-3243.[7]付桂香,赵世萍.含有马兜铃酸的中草药及制剂[J].中日友好医院学报,2003,17(2):110-112.[8]陈孟兰,朱正兰.马兜铃属植物的生物活性和药理作用研究进展[J].时珍国医国药,2007,18(3):702-704.[9]韩凤梅,梁智军,陈勇.马兜铃酸肾病的研究进展[J].中医药学报,2004,32(5):55-57.[10]熊静悦,谭正怀.马兜铃酸的主要毒性作用及其相关机制[J].四川中医,2011,29(9):39-41.[11]陈娅娟,吴俏银,叶惠兰.马兜铃酸毒理研究进展[J].广东药学院学报,2003,19(2):156-157.[12]梅全喜,高玉桥,胡世林.应理性对待含马兜铃酸类中药[J].中国药房,2006,17(6):554-555.。
中药有效成分与人血清白蛋白相互作用研究的开题报告一、研究背景及意义中药作为传统中医学的重要组成部分,已经被广泛地运用于临床治疗。
中药有效成分的药效成分主要是由多种天然物质组成,其中一些有效成分分子结构相对分子量较小,容易被人体代谢,有效成分的药效水平将受到人体吸收、分布、代谢和排泄的影响。
因此,中药有效成分的药效测定成为中药研究领域的重要方向。
而在中药药理研究中,人血清白蛋白已经被证明可以广泛参与许多药物的代谢和药效。
这些药物可能会与血清白蛋白结合,并由此发挥其药理活性。
因此,了解中药有效成分与人血清白蛋白相互作用的机制,对于中药的药效评估和安全性探讨具有重要的理论和实际意义。
二、研究问题与目标2.1 研究问题中药有效成分与人血清白蛋白相互作用的影响机制和影响程度,以及中药有效成分与人血清白蛋白的相互作用是否影响中药的药效和安全性。
2.2 研究目标1)研究中药有效成分与人血清白蛋白的相互作用情况。
2)探究不同因素对中药有效成分与人血清白蛋白相互作用的影响,如pH值、温度等。
3)研究相互作用对中药药效的影响。
4)找到一些能够增强或减轻中药有效成分与人血清白蛋白相互作用的方法。
三、研究方法3.1 中药有效成分提取工作步骤包括药材选择、药材制备、提取条件的优化等。
将选定的药材粉末,根据常规提取方法,在不同的溶剂、不同的提取温度、提取时间、提取剂和浓度下进行提取实验。
最后利用高效液相色谱仪等仪器对提取出的中药有效成分进行分离和纯化。
3.2 确定人血清白蛋白通过血清分离方法,采用离心分离血浆,将血浆样品获得血清,采用蛋白质电泳等方法进行分离和鉴定,确定人血清白蛋白。
3.3 研究相互作用情况采用光谱学、分子模拟等方法,研究中药有效成分与人血清白蛋白的相互作用情况,明确不同物质作用于不同位点的效应,从而判断中药有效成分与人血清白蛋白的相互作用机制和有效成分与人血清白蛋白相互作用的情况。
3.4 研究相互作用对药效的影响利用分子模拟和分子对接方法等,研究中药有效成分与人血清白蛋白相互作用对中药药效的影响,从而探究中药有效成分与人血清白蛋白相互作用机理。
马兜玲酸与人血清白蛋白的相互作用研究李玉琴;贾宝秀;司宏宗;刘彩红;齐永秀【期刊名称】《泰山医学院学报》【年(卷),期】2007(028)011【摘要】目的研究模拟生理条件下马兜铃酸与人血清白蛋白(HSA) 的相互作用.方法以荧光光度方法和紫外分光光度法分别测定马兜玲酸对HSA荧光强度的淬灭作用,并根据Stern-Volmer和Scathard方程计算马兜玲酸与HSA的结合常数、结合位点数和热力学常数,由Forster能量转移理论确定马兜玲酸在人血清白蛋白中的结合位置与色氨酸残基间的距离.结果马兜铃酸与人血清白蛋白有强的结合,结合位置与色氨酸残基间的距离r为2.62 nm.结论马兜玲酸与HSA之间存在着较强的作用力,二者间的结合为疏水和静电力共同作用的结果.【总页数】4页(P848-851)【作者】李玉琴;贾宝秀;司宏宗;刘彩红;齐永秀【作者单位】泰山医学院药学院,山东,泰安,271016;泰山医学院药学院,山东,泰安,271016;青岛大学计算科学与工程技术研究中心,山东,青岛,266071;泰山医学院药学院,山东,泰安,271016;泰山医学院药学院,山东,泰安,271016【正文语种】中文【中图分类】R917【相关文献】1.氨甲苯酸与人血清白蛋白相互作用的荧光法研究 [J], 霍彩霞;何丽君;李康兰;陈明凯;包慧芳;2.对-香豆酸与人血清白蛋白相互作用的荧光和表面增强拉曼光谱研究 [J], 申炳俊;金丽虹;张佳佳;刘荣娟;刘占伟;刘昱鑫;柴浩;田坚3.多光谱和分子模拟技术研究全氟十二酸与人血清白蛋白的相互作用 [J], 胡涛英;王艺润;周珊珊;刘颖4.氨甲苯酸与人血清白蛋白相互作用的荧光法研究 [J], 霍彩霞;何丽君;李康兰;陈明凯;包慧芳5.还原型辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸与人血清白蛋白相互作用的研究 [J], 霍彩霞;何丽君;常国华;赵国虎;兰银伟因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
小分子与血清白蛋白相互作用的探究在血浆中,人血清白蛋白是一种含量极为丰富的载体蛋白,可以跟人体内药物分子融合,从而运输至人体各个部位,进一步发挥出有效作用。
药物小分子与人血清白蛋白相结合,能够对药物的吸收、分析及新陈代谢产生重要影响,与此同时还能够对药物的稳定性及毒性产生很大程度的影响。
本组采取多种方法对药物小分子与血清白蛋白之间的相互作用进行了分析,具体内容如下。
1 药物小分子与人血清白蛋白的相互作用对于生命新陈代谢的维持,人血清白蛋白发挥了非常重要的作用。
同时,人血清白蛋白也是疾病诊疗观察过程的一项重要的参考指标。
近年来,在医药快速发展的背景下,药物的大量应用致使分子在体内和人血清白蛋白发生了诸多反应,进一步导致人血清白蛋白的构象发生变化。
药物在进入人体之后,先和人血清白蛋白相结合,大量学者对药物小分子和人血清白蛋白的作用机理进行了探究,比如姜黄素、白藜芦醇脂肪酸及布洛芬等。
其中,白藜芦醇脂肪酸可以跟人血清白蛋白进行有效结合,从而使其荧光强度增强,并使其紫外吸收减弱。
2 探究方法分析对于药物小分子与人血清白蛋白相互作用的研究,会应用到多种方面,具体表现如下:2.1 光谱分析法在对生物大分子,尤其是蛋白质和药物之间的作用进行分析过程中,通过使用到光谱分析法。
对于药物小分子,通过静电、疏水及氢键等方式和人血清白蛋白之间产生作用。
产生作用之下,使蛋白质的光谱性质发生显著变化,并结合光谱技术定性及定量检测其作用的改变,从而更深层次地对其作用进行研究。
对荧光探针与蛋白质结合之后峰的强度、波长及位移进行测定,能够对其微环境的极性及蛋白质构象等性质进行研究。
使用荧光分析,具备多方面的优势,比如选择性优良、重现性良好及灵敏度高等。
有学者使用荧光法对马兜铃酸I和人血清白蛋白进行结合,结果发现马兜铃酸I结合到Trp-214,从而使人血清白蛋白的荧光强度得到有效降低。
2.2 毛细管电泳法对于毛细管电泳法来说,是具备多方面的优势的,包括了:(1)药物与白蛋白混合液不需要进行处理;(2)一次进样能够将药物总浓度与有利药物浓度同时测量出来;(3)对于纳摩尔进样量或者更低的进样量,依旧具备优良的重现性。
新型核苷类药物与人血清白蛋白相互作用研究
卢雁;王公轲;王运来;闫长领;陈得军;渠桂荣
【期刊名称】《河南师范大学学报:自然科学版》
【年(卷),期】2010(38)6
【总页数】1页(P177-177)
【关键词】核苷类药物;人血清白蛋白;相互作用
【作者】卢雁;王公轲;王运来;闫长领;陈得军;渠桂荣
【作者单位】河南师范大学化学与环境科学学院
【正文语种】中文
【中图分类】O642.3
【相关文献】
1.黄芩类药物与人血清白蛋白的相互作用 [J], 王宁;刘忠英;胡秀丽;卜凤泉;赵学忠
2.一种新型含硒席夫碱与人血清白蛋白相互作用的研究 [J], 刘洁;刘文举;吴鸣虎
3.头孢菌素类药物与人血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究 [J], 刘洛生;葛蔚颖;程秀民;李明霞;孟庆梅;关敏
4.还原型辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸与人血清白蛋白相互作用的研究 [J], 霍彩霞;何丽君;常国华;赵国虎;兰银伟
5.蒽醌类药物与人血清白蛋白相互作用的研究 [J], 刘霞;孙颖;宋大千;田媛;张寒琦因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
马兜铃酸对人血清白蛋白二级结构的影响
刘家琴;张燕;荣丽;徐志宏;律娅婧
【期刊名称】《西华大学学报(自然科学版)》
【年(卷),期】2010(29)2
【摘要】采用分子对接技术研究了马兜铃酸与人血清白蛋白的作用模式,结果显示:马兜铃酸与人血清白蛋白在亚结构域IIA结合,二者间的作用力主要为疏水作用.利用傅立叶红外光谱和圆二色性光谱技术考察了马兜铃酸对人血清白蛋白二级结构的影响,结果表明:马兜铃酸与人血清白蛋白的键合使人血清白蛋白中α-螺旋结构含量从46.6%降到43.6%.
【总页数】3页(P94-96)
【作者】刘家琴;张燕;荣丽;徐志宏;律娅婧
【作者单位】西华大学物理与化学学院,四川,成都,610039;西华大学物理与化学学院,四川,成都,610039;西华大学物理与化学学院,四川,成都,610039;西华大学物理与化学学院,四川,成都,610039;西华大学物理与化学学院,四川,成都,610039
【正文语种】中文
【中图分类】O657.3
【相关文献】
1.马兜铃酸与人血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究 [J], 刘家琴;田建袅;谢建平;边清泉;胡之德
2.表儿茶素没食子酸酯影响5-氟尿嘧啶与人血清白蛋白结合的热力学研究 [J], 苑
立霞;刘敏
3.5种维生素对卡铂与人血清白蛋白作用影响的荧光法研究 [J], 霍彩霞; 何丽君; 谢敏; 许世红
4.表没食子儿茶素没食子酸酯对柔红霉素与人血清白蛋白相互作用影响的光谱学及细胞毒性研究 [J], 郭庆英; 刘敏; 赵燕娜; 吴玉姝; 孙彬; 刘杰; 韩军
5.纳米二氧化硅暴露对金属硫蛋白和人血清白蛋白二级结构的影响 [J], 李可欣;罗幸玲;张凌燕;黄沛力
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
马兜铃酸A与牛血清白蛋白相互作用的研究
俞英;周秋云
【期刊名称】《华南师范大学学报(自然科学版)》
【年(卷),期】2006(000)004
【摘要】应用光谱法和电化学方法研究了水溶液中马兜铃酸A与牛血清白蛋白分子间的结合反应,测定了反应的形成常数KA及热力学函数ΔG,ΔH和ΔS,并确定了分子间作用力性质;还讨论了温度和微量金属离子对药物与牛血清白蛋白形成常数的影响;采用同步荧光技术考察了马兜铃酸A对牛血清白蛋白构象的影响;依据Forster非辐射能量转移机制,确定了给体-受体间的结合距离和能量转移效率.【总页数】6页(P72-77)
【作者】俞英;周秋云
【作者单位】华南师范大学化学与环境学院,广东广州,510006;华南师范大学化学与环境学院,广东广州,510006
【正文语种】中文
【中图分类】O657.3
【相关文献】
1.马兜铃酸与人血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究 [J], 刘家琴;田建袅;谢建平;边清泉;胡之德
2.马兜铃酸与牛血清白蛋白的相互作用研究 [J], 刘家琴;田建袅;边清泉;胡之德
3.番泻苷A与牛血清白蛋白相互作用的研究 [J], 王健;陈圣典;王甜叶;陈俭娇;黄小权;韩茹霞;符玲
4.光谱法与计算机模拟法研究六溴环十二烷与牛血清白蛋白的相互作用 [J], 庹浔;宋继敏;付豪;吕小兰
5.丹酚酸B与牛血清白蛋白相互作用的光谱学研究 [J], 张传英;彭鑫;饶恒军;齐崴;苏荣欣;何志敏
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
马兜铃酸毒性作用的研究进展
高玉桥;钟希文;梅全喜
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2004(13)11
【摘要】从动物实验、体外实验、临床研究等方面综述国内外马兜铃酸肾毒性作用的研究进展,尤其是目前研究最多的以急、慢性肾小管间质病变为主的肾损害.提出马兜铃酸的毒性应以预防为主,严格掌握用药剂量和时间,同时加强临床血药浓度的监测,从各方面减少其毒性作用的发生.
【总页数】3页(P72-74)
【作者】高玉桥;钟希文;梅全喜
【作者单位】广州中医药大学附属中山中医院,广东,中山,528400;广州中医药大学附属中山中医院,广东,中山,528400;广州中医药大学附属中山中医院,广东,中山,528400
【正文语种】中文
【中图分类】R969;R285.6
【相关文献】
1.不同浓度马兜铃酸对肾小管上皮细胞的毒性作用以及骨形成蛋白-7的抗凋亡作用 [J], 余晓霞;李胜;陶静莉;刘华锋
2.马兜铃酸类化合物使用现状及肾脏毒性研究进展 [J], 李一昴;李霁;于锋
3.马兜铃酸类化合物使用现状及肾脏毒性研究进展 [J], 李一昴;李霁;于锋;
4.马兜铃酸毒性研究进展与思考 [J], 孙梦瑶[1];李佳璐[1];孙晓宇[1]
5.马兜铃酸Ⅰ毒性机制研究进展 [J], 朱哿瑞;王静;刘成海;陶艳艳
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
慢性马兜铃酸肾病患者血清TGF-β1、BMP-7的改变牛效清;陈楠;刘中柱;刘艳姝;张浩【期刊名称】《黑龙江医药科学》【年(卷),期】2012(35)2【摘要】目的:探讨慢性马兜铃酸肾病(CAAN)患者血清转化生长因子-β1 (TGF-β1)、骨形态发生蛋白-7(BMP-7)的变化及临床意义.方法:采用ELISA法测定30例CAAN患者血清TGF-β1及BMP-7水平,并用20例正常健康人作对照.结果:与对照组相比病例组TGF-β1明显增高(P<0.05),BMP-7明显降低(P<0.05).TGF-β1与BMP-7呈负相关(r=-0.379,P<0.05).结论:TGF-β1、BMP-7二者的表达水平及其相互间调节作用是慢性马兜铃酸肾病发病机制中的重要环节.【总页数】2页(P34-35)【作者】牛效清;陈楠;刘中柱;刘艳姝;张浩【作者单位】佳木斯大学附属第一医院肾内科,黑龙江佳木斯154003;佳木斯大学附属第一医院肾内科,黑龙江佳木斯154003;佳木斯大学附属第一医院肾内科,黑龙江佳木斯154003;佳木斯大学附属第一医院肾内科,黑龙江佳木斯154003;佳木斯大学附属第一医院肾内科,黑龙江佳木斯154003【正文语种】中文【中图分类】R692【相关文献】1.益元软坚法对糖尿病肾病患者血清TGF-β1、BMP-7表达的影响 [J], 张兴坤;司福全;张丽;刘亚燊;何学志;毛玲;张宗礼2.补肾祛毒汤对慢性肾衰(脾肾气虚证)患者血清TGF-β1、BMP-7表达的影响 [J], 侯小雪;杨秀炜;周微;赵涛;温旭;栗睿3.特发性肺纤维化患者中血清TGF-β1及BMP-7的表达变化及临床意义 [J], 赵纪维;琚国文;白丽梅4.慢性马兜铃酸肾病肾间质纤维化大鼠TGF-β1及BMP-7蛋白的表达 [J], 牛效清;张威;刘中柱;张浩5.补中益气汤合泻心汤治疗气虚夹热型慢性肾衰竭疗效及对血清TGF-β1、BMP-7表达的影响 [J], 高欣欣因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
马兜铃酸Ⅰ对人脐静脉内皮细胞转化的影响及其机
制的开题报告
一、研究背景
马兜铃科植物马兜铃是中国特有的中药材,被广泛用于药食两用,
具有较强的肝毒性。
其中主要成分为马兜铃酸,是一种二萜类天然毒素,其在人体内转化后可以引起肾脏损伤、肝脏损伤等严重的不良反应。
因此,研究马兜铃酸的毒性作用机制,对于保障人类健康具有重要意义。
二、研究目的
本研究旨在探究马兜铃酸Ⅰ对人脐静脉内皮细胞转化的影响及其机制,并为临床合理应用马兜铃提供参考依据。
三、研究方法和步骤
1. 提取马兜铃酸:采用超声波辅助提取法,对马兜铃进行提取,并
通过高效液相色谱(HPLC)对提取物进行纯化。
2. 细胞实验:将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)分为对照组和实验组,实验组分别加入不同浓度的马兜铃酸Ⅰ进行处理,观察细胞形态变化,
以及细胞增殖和迁移情况。
3. 检测细胞信号转导途径:将上述实验组的细胞进行抽提,利用Western blotting技术检测信号转导途径相关指标的表达水平。
四、研究意义和预期结果
本研究将揭示马兜铃酸Ⅰ对HUVEC细胞转化的影响及其机制,为深入了解马兜铃毒性机制提供参考。
同时,预期结果还将为合理应用马兜
铃提供理论支持,为临床用药提供参考依据。