药物化学-化学治疗药习题及部分答案
- 格式:doc
- 大小:234.50 KB
- 文档页数:7
药物化学练习题库(附答案)一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、以下药物最匹配的是;植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案:C2、找出与性质匹配的药物;分子结构中含酰胺键,酰胺两邻位有双甲基,空间位阻,稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案:C3、以下药物最匹配的是;烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案:D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案:D5、以下作用或应用与药物最匹配的是;维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能,参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型,呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案:C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案:A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液,产生沉淀,这是利用其()基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案:B8、以下药物与作用类型最匹配的是;氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案:E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案:A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案:A11、硝苯地平含硝基苯结构,其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案:E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案:D13、以下描述与药物描述最相符的是;甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案:B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案:C15、下列药物最佳匹配的是;具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案:D16、以下结果最匹配的是;盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案:A17、以下药物作用类型相匹配的是;第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案:E18、以下描述与药物描述最相符的是;炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:C19、以下作用机制结果最匹配的是;诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案:C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案:A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案:D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案:C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案:D24、以下药物作用类型相匹配的是;第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案:A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案:D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案:B27、以下药物与结构分类最匹配的是;盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案:D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是()A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案:A29、引入( )基团,可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案:C30、对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案:A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案:E32、口服阿司匹林片在()易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案:D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案:C34、吗啡衍生物中,哌啶环氮原子上有()基团,一般具有拮抗吗啡作用。
《药物化学》复习题(一)一。
单选题(1).卡托普利的化学名为:A.1-[(2R)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」-L一脯氨酸B.1-[(2S)-2一甲基一3-巯基一1一氧代丙基]-L一脯氨酸C.1-【(2R)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕-D一脯氨酸D.1-[(2S)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基]-D一脯氨酸E.2-【(2S)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕-L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂:A.硫酸阿托品B.氢溴酸东莨菪碱C.多萘培齐D.溴丙胺太林E.泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂:A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药,不正确的是:A.线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B.抗丝虫病药,早期以胂剂为主C.目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外,对成虫也有效E.我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星,不正确的是:A.又名环丙氟哌酸B.本品为白色或微黄色结晶性粉末,味苦C.在水中溶解,在甲醇中微溶,不溶于氯仿D.环丙沙星不易保存,室温下很易变质,需闭光保存E.可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为:A.内酚胺环打开的水解物B.环外酚胺打开的水解物C.2一位羧酸盐的水解物D.3一位脱乙酰基并转化为内酯物E.噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是:A.尿嘧啶B.他莫昔芬C.顺铂D.环磷酸胺E.长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的:A.改变此类药物的疏水性强的缺点B.提高水中溶解度C.加强与受体的亲和力D.将糖、盐皮质激素活性分开,以减少副作用E.提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时,水解得到:A.α-生育酚B.β-生育酚C.γ-生育酚D.δ-生育酚E.ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要:A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A.酰胺B.Schiff's碱C.肟D.酯E.亚胺(12).维生素C不具有的性质A.味酸B.放置色变黄C.无旋光性D.易溶于水E.水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A.药物的脂水分布系数B.取代基的电性参数C.取代基的立体参数D.化合物的立体参数E.取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为:A.酚类B.醇类C .酯类D .胺类E .羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A .氟烷 B .乙醚 C .7一羟基丁酸钠 D .盐酸利多卡因 E .盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下,哪个显效快 A .异戊巴比妥,pKa7.9 B .丙烯巴比妥,pKa7.7 C .己索巴比妥,pKa8.4 D .苯巴比妥,pKa7.9 E .戊巴比妥,pKa8.0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1,2一苯并噻嗪类 A .阿司匹林 B .布洛芬 C .吡罗昔康 D .双氯芬酸钠 E .安乃近 (18).如下结构所示的药物: A .度冷丁 B .芬太尼 C .美沙酮 D .右丙氧芬 E .布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是: A .在酸性或碱性条件下均易水解 B .在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色 C .易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D .不具旋光性 E .与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物: A .中枢性降压药 B .神经节阻断药 C .血管扩张药 D .肾上腺素受体阻断剂 E .作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心: A .1 B .2 C .3 D .4 E .5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:A .氨基醚类B .乙二胺类C .哌嗪类D .丙胺类E .哌啶类(23).关于驱肠虫药,不正确的是:A .枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B .盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药,临床主要用于驱钩虫C .阿苯达唑为广谱高效驱虫药,可作用于多种肠道寄生虫D .嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E .三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星,说法错误的是:A .又名氟哌酸B .本品为白色或微黄色结晶性粉末C .无臭,味苦,遇光渐变色D .在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶E .主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是:A .头孢克洛B .头孢氨苄C .头孢哌酮钠D .头孢美唑E .头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂,且不降低其抗肿瘤活性的是:A .叶酸钙B .亚叶酸钙C .硫酸钙D .亚硫酸钙E .碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物,正确的是:A .在17一位引入乙炔基B .在19一位去甲基C .在17一位引入乙酰氧基D .A 和BE .B 和C(28).维生素D3源是指:A .1,25-二羟基维生素D3B .1,25-二羟基维生素D2C .7一脱氢胆固醇D .1B- 羟基维生素D2E .15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数: A .1 B .2 C .3 D .4 E .5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A .酰胺 B .酯 C .醚 D .缩醛 E .缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A .L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B .乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C .咪唑类、呋喃类、噻唑类 D .哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E .乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A .化合物的疏水参数 B .取代基的电性参数 C .取代基的立体参数 D .指示变量 E .取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用,会产生哪种症状: A .高铁血红蛋白症 B .血小板增多症 C .贫血 D .坏血病 E .血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A .乙醚 B .氟烷 C .盐酸氯胺酮 D .盐酸利多卡因 E .γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A .1,4一苯二氮卓环 B .1,2一苯二氮卓环 C .1,3一苯二氮卓环 D .1,5一苯二氮卓环 E .1,6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3,5一吡唑烷二酮类 A .萘普生B .吡罗昔康C .安乃近D .羟布宗E .双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性,这是因为:A .具有相似的疏水性B .具有相似的立体结构C .具有完全相同的构型D .具有共同的药效构象E .化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于:A .循环功能不全时,低血压状态的急救B .支气管哮喘性心搏骤停C .防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D .抗心律不齐E .抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为:A .降血脂B .降血糖C .降血压D .HMG -COA 还原酶抑制剂E .钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于:A .中枢性肌松药B .外周性肌松药C .N1一胆碱受体阻断剂D .莨菪生物碱E .合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂:A .氨基醚类B .乙二胺类C .哌嗪类D .丙胺类E .哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入,达到治疗作用的是:A .吡喹酮B .硝硫氰胺C .枸橼酸乙胺嗪D .磷酸伯氨喹E .乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理: A .阻断二氢叶酸的合成B .阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C .阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D .是A 和B 的共同作用E .是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于: A .天然头孢菌素 B .全合成头孢菌素 C .第一代头孢菌素 D .第二代头孢菌素 E .第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是: A .阿霉素 B .长春新碱 C .红霉素 D .氯霉素 E .阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是: A .关节炎 B .风湿症 C .免疫抑制 D .急性白血病 E .抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是: A .维生素A B .维生素C C .维生素D D .维生素E E .维生素K (48).药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为: A .直接发挥作用 B .不发挥作用 C .代谢成原药形式发挥作用 D .氧化成其他结构发挥作用 E .不确定 (49).新药研究中,不是药物设计专业术语的是: A .先导物 B .QSAR C .理化常数 D .电子等排 E .前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A .(2R ,2'S)(+)-2,2'一(1,2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B .(2R ,2'R)(+)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C .(2s ,2'S)(一)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D .(2R ,2'R)(一)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E .(2S ,2'S)(+)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想:A .可以口服B .为了注射给药C .雄性作用减弱D .蛋白同化作用增强E .蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用,易产生正铁血红蛋白症,是由于:A .代谢过程中产生的亚硝基B .代谢过程中产生的胺基C .代谢过程中产生的羟胺D .代谢过程中产生的酚羟基E .化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A .乙醚B .氟烷C .氯仿D .恩氟烷E .盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性,可与碱成盐A .阿普唑仑B .苯巴比妥C .地西泮D .奋乃静E .甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A .阿司匹林B .萘普生C .吡罗昔康D .布洛芬E .双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A .可待因B .哌替啶C .布桂嗪D .美沙酮E .喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有:A .苄胺结构B .苯乙胺结构C .苯丙胺结构D .季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药:A.轻度钠通道阻滞剂B.明显钠通道阻滞剂C.α一受体阻滞剂D.钾通道阻滞剂E.钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为:A.重症肌无力B.震颤麻痹C.消化道溃疡D.胃肠道痉挛E.胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑,正确的是:A.该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B.该药通过影响虫体的有氧代谢,减少能量的代谢达到治疗作用C.本品为R构型的左旋体,其驱虫作用是四咪唑的2倍D.盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E.盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是:A.抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B.抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C.抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D.抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E.抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点,这与其分子中:A.2一位羧基有关B.3一位乙酰氧甲基有关C.7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D.7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E.包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于:A.氮介类B.乙撑亚胺类C.磺酸酯类D.亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名:A. 16α一甲基一11β, 17α, 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1, •4一二烯一 3, 20一二酮一21-醋酸酯B.16β一甲基一11β,17β, 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1, 4一二烯一 3, 20一二酮一21一醋酸酯C. 16α一甲基一 11β, 17β, 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1, 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D. 16α一甲基一11α, 17α, 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l,4一二烯一 3, 20一二酮一21一醋酸酯E. 16α一甲基一 11β, 17α, 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1,4一二烯一 3, 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中,生物活性最强的是:A.维生素K1 B.维生素K3 C.维生素K4 D.维生素K5 E.维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药:A.苄青霉素B.氨苄青霉素C.羧苄青霉素D.磺苄青霉素E.羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫:A.前体药物B.新化学实体C.原型物D.硬药E.软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A.丁卡因B.麻黄素C.肾上腺素D.阿司匹林E.羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响:A.体内解离度B.水中溶解度C.电子云密度D.立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程,下列哪个N一烷基最易脱去:A.甲基B.乙基C.异丙基D.烯丙基E.丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A.γ一羟基丁酸钠B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多卡因E.氟烷(73).奋乃静的化学名为A.5-乙基-5-苯基-2,4,6一(1H,3H,5H)嘧啶三酮B.N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C.5,5一二苯基-2,4一咪唑烷二酮钠盐D.4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E.5H--二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A.安乃近B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林D.布洛芬E.吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A.芬太尼B.氢吗啡酮C.喷他佐辛D.美沙酮E.纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作:A.降血脂药B.抗凝药C.平喘药D.强心药E.抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为:A.硝苯基哌啶B.硝苯地平D.尼莫地平E.氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为:A.(1S,3R,5S,6R,7S,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一环氧托烷基托哌的溴化物B.(1s,3S,5R,6R,7S,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一环氧托烷基托哌的溴化物C.(1S,3R,5R,6S,7R,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一环氧托烷基托哌的溴化物D.(1S,3S,5R,6S,7R,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(R)一环氧托烷基托哌的溴化物E.(2R,3S,5R,6S,7R,8R)-6,7一环氧一8一丁基一3(R•)一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:A.氨基醚类B.乙二胺类C.三环类D.丙胺类E.哌啶类(80).关于阿苯达唑,正确的是:A.又名丙硫咪唑驱虫净B.四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C.口服吸收较好,在体内代谢为阿苯达唑亚砜D.代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物,具有较强的驱肠虫作用E.亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物,由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合,干扰细菌RNA的合成的药物是:A.盐酸乙胺丁醇B.异烟肼C.葡烟腙D.对氨基水杨酸钠E.盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为:A.L一苏式(一)-N-[α-(羟基甲基)一β-羟基一对硝基苯乙基1-2,2一二氯乙酰胺B.D一苏式一(-)-N-「α-(羟基甲基)一β羟基一对硝基苯乙基1-2,•2-二氯乙酰胺 C .L 一苏式一(+)-N -[α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯 乙基]-2,2一二氯乙酰胺 D .D 一赤式一(+)-N -[α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯 乙基]-2,2一二氯乙酰胺 E .L 一赤式(一)-N -「α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯乙基 1-2,2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于: A .直接作用于DNA 的药物 B .抑制肿瘤血管生长的药物 C .干扰DNA 的合成的药物 D .抗有丝分裂的药物 E .抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是: A .醋酸地塞米松 B .醋酸氟轻松 C .醋酸泼尼松龙 D .醋酸氢化可的松 E .醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用,适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是: A .维生素B1 B .维生素B2 C .维生素B6 D .维生素K1 E .维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法: A .氧化 B .形成酰胺 C .形成酯基 D .形成亚胺 E .成盐 (87).关于前药,说法确切的是: A .用酯化方法制出的药物 B .用酰胺化方法做出的药物 C .在体内经简单代谢失活的药物 D .药效潜伏论的药物 E .经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A .加热至270℃会分解成金属铂 B .微溶于水 C .加热至170℃时转化为反式D .对光敏感E .水溶液不稳定,易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型:A .1R , 2SB .1R ,2RC .1S , 2RD .1S , 2SE .E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低:A .乙酸化结合反应B .与谷胱甘肽结合C .与葡萄糖醛酸结合D .与活化的硫酸基结合E .与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A .盐酸普鲁卡因B .盐酸利多卡因C .盐酸氯胺酮D .盐酸丁卡因E .盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A .舒必利B .硝西泮C .苯妥英钠D .奋乃静E .氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A .羟布宗B .吡罗昔康C .萘普生D .布洛芬E .双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A .左啡诺B .纳洛酮C .芬太尼D .布桂嗪E .喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为:A .只能是R 一构型B .只能是S 一构型C .可以是R 一构型,也可以是S 一构型D .只能是 1R ,2 R 一构型E .只能是 1s ,2S 一构型(96).硝酸甘油属于:A.轻度钠通道阻滞剂B.明显钠通道阻滞剂C.钾通道阻滞剂D.钙通道阻滞剂E.抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用:A.缩瞳,降低眼内压B.缩瞳,升高眼内压C.扩瞳,降低眼内压D.扩瞳,升高眼内压E.仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为:A.N,N一二甲基一α-(2一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B.N, N一二甲基一α-( 3一氯苯基)- 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C.N,N一二甲基一α-(4一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D.N,N一二甲基一γ-(3一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.N,N一二甲基一γ-(4一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效,正确的是:A.奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B.奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C.没有解热作用和子宫收缩作用D.临床上用于对疟疾症状的预防E.研究发现奎宁在体内氧化代谢成2,2’-二羟奎宁后,其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇,不正确的是:A.含有三个手性碳原子B.仅有三种对映异构体C.右旋体的活性是左旋体的200-500倍D.右旋体的活性是内消旋体的12倍E.药用R,R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用,说法正确的是:A.对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用,但对前者的效力强于后者B.临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C.对百日咳和沙眼等无效D.对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E.长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶,正确的是:A.用亚硫酸钠作抗氧剂B.属于胞嘧啶衍生物C.C-F键稳定,在代谢过程中不分解D.在碱性水溶液中稳定E.副作用小(103).不属于糖皮质激素的是:A.醋酸地塞米松B.醋酸氟轻松C.醋酸泼尼松龙D.醋酸氢化可的松E.醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是:A.维生素A B.维生素B C.维生素C D.维生素D E.维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的:A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A,到巯甲丙脯酸的问世,符合哪种先导化合物的发现途径:A.从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B.通过组合化学得到先导化合物C.从药物的代谢产物中发现先导化合物D.从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E.以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A.非甾体抗炎药B.具有苯并噻嗪结构C.具有酰胺结构D.体内半衰期短E.具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应,是因为其结构中含有:A.醇羟基B.烯键C.哌啶环D.烯醇羟基E.酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸普鲁卡因E.盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.硫喷妥D.戊巴比妥E.环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A.β一内酰胺酶抑制剂B.二氢叶酸酶抑制剂C.花生四烯酸环氧化酶抑制剂D.二氢叶酸合成酶抑制剂E.D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A.1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D.1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E.1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂:A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.酚苄明D.麻黄碱E.特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂:A.洛伐他汀B.洛沙坦C.氯噻酮D.氯苯那敏E.氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为:A.溴化一 N, N, N-三甲基一 2-[(二甲氨基)乙酰氧基]苯铵B.溴化一N,N,N一三甲基一3-[(二甲氨基)一甲酰氧基」苯铵C.溴化一N,N,N一三甲基一3-「(二甲氨基)乙酰氧基」苯铵D.溴化一N,N,N一三甲基一4-「(二甲氨基)甲酰氧基」苯铵E.溴化一N,N,N一三甲基一4-「(二甲氨基)乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示,其中,X可以为氧、氮或碳原子,n一般为:A.2 B.3,C.4个D.5 E.10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是:A.磷酸氯喹B.咯萘啶C.二盐酸奎宁D.哌喹E.常咯啉(118).关于阿昔洛韦,不正确的是:A.又名无环鸟苷B.本品为白色结晶性粉末,无臭,无味C.易溶于水,可供注射用D.通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E.本品仅用于抗疱疹病毒,属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄,说法正确的是:A.无色无味B.易溶于水C.固态稳定,但在酸性条件下迅速水解D.结构中含有苯甘氨酸结构,且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E.对革兰氏阳性菌较好,对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理:A.形成乙撑亚胺正离子B.形成环氧乙烷C.嵌入DNA D.形成正碳离子E.形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是:A.水肿B.柯兴综合症C.诱发精神症状D.轻微男性化倾向E.骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状:A.角膜软化,皮肤干裂B.骨软化,老年骨质疏松C.多发性神经炎,肌肉萎缩,下肢浮肿D.口角炎,舌炎E.呕吐,中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的:A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.稳定性增加E.作用于特定部位(124).关于先导物,说法确切的是:A.通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B.可用的优良药物C.活性很强的化合物D.毒性很小的化合物E.特异性强的化合物(125).阿托品A.以左旋体供药用B.以右旋体供药用C.为左旋莨菪碱的外消旋体D.分子中无手性碳原子,故没有旋光性E.为内消旋体,无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是:A.偶极一偶极键B.共价键C.氢键D.离子键E.疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A.乙醚B.氟烷C.恩氟烷D.利多卡因E.氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显:A.红色B.绿色C.紫色D.蓝紫色E.蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用:A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是:A.是经哌替啶结构改造得到的镇痛药,其镇痛机理与吗啡相似B.可用于麻醉前给药及诱导麻醉,在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C.一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D.镇痛作用强,成癌性亦强E.可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂:A.普萘洛尔B.纳多洛尔C.艾司洛尔D.特拉唑嗪E.美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定,会发生哪种化学反应:A.分子内的歧化反应B.分子内的氧化反应C.分子内的还原反应D.分子内的水解反应E.分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心:A.1 B.2 C.3 D.4 E.5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后,•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2-10倍:A.2一位B.3一位C.4一位D.5一位E.3一或4一位(135).关于青蒿素,正确的是:A.在很多青蒿素衍生物中,为保持和增加抗疟活性,必须增加它们的亲水性B.本品为高效、速效的抗疟药,主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C.双氢青蒿素活性大于青蒿素,双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D.本品中不含有过氧键E.青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是:A.利托那韦B.沙喹那韦C .利巴韦林D .吲哚那韦E .萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是: A .盐酸多西环素 B .哌拉西林 C .盐酸克林霉素 D .阿齐霉素 E .卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是: A .巯膘呤 B .甲氨喋呤 C .阿糖胞苷 D .红霉素 E .柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗: A .性周期障碍 B .骨质疏松 C .乳腺癌 D .胃癌 E .前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状: A .角膜软化,皮肤干裂 B .骨软化,老年骨质疏松 C .多发性神经炎,肌肉萎缩,下肢浮肿 D .口角炎,舌炎 E .呕吐,中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的: A .增加水溶性 B .使之难吸收 C .改变用途 D .作用于特定部位 E .延长作用时间 (142).关于软药,说法不正确的是: A .本身有活性 B .本身无活性,代谢后有活性 C .可减少药物毒性代谢物 D .减少药物相互作用 E .可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响,可待因药物pKa 是 A .2-3 B .3~4 C .4-6 D .5-7 E .7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示,其定义为:A .Corg /CwB . Morg /MwC .Mw /MorgD .Porg /PwD .Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A .普鲁卡因B .利多卡因C .达克罗宁D .卡比佐卡因E .丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解,其水解产物是: A .尿素B .丙二酸C .苯乙酸脲D .苯丁酰胺E .苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液: A .扑热息痛B .吲哚美辛C .布洛芬D .萘普生E .芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于: A .吗啡喃类 B .苯吗喃类C .哌啶类D .氨基酮类E .其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂: A .硫酸沙丁胺醇 B .酚妥拉明C .普萘洛尔D .麻黄碱E .特拉唑嗪(150).PDEI 是指: A .血管紧张素转化酶抑制剂 B .血管紧张素受体抑制剂 C .磷酸二酯酶抑制剂D .碳酸酐酶抑制剂E .乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究,•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR13R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6,具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH 2-E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于: A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物: A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。
药物化学练习题库及参考答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、四环素在碱性条件下C环开裂,生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案:D2、药物化学研究的对象是()A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案:A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案:D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案:A5、盐酸肾上腺素作用于()受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案:C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案:D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,本品发生了()A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案:C9、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案:D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案:B12、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案:D14、以下药物与作用类型最匹配的是;溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案:E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案:A17、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:E18、找出与性质匹配的药物;结构中含芳伯氨基,水溶液易被氧化变色。
药物化学复习题及答案题目1:请解释以下药物化学名词的含义并举例说明:有机合成、结构活性关系、拓扑构象、手性、立体排列、脱水缩合、加氢还原、酯水解、碱水解、羟基化反应。
答案:1. 有机合成:有机合成是指在实验室中通过化学反应,从简单的有机化合物合成复杂的有机化合物的过程。
有机合成通常是通过调整反应条件和使用适当的试剂来实现。
例子:从苯甲酸(简单的有机化合物)合成苯丙酸(复杂的有机化合物)。
2. 结构活性关系:结构活性关系是指分子结构与化合物在生物系统中的生物活性之间的关系。
通过研究分子结构和活性之间的相互作用,可以推断出化合物的活性和选择性。
例子:研究一系列类似结构的化合物对特定细菌的抗菌活性,以确定结构上的哪些部分对活性起关键作用。
3. 拓扑构象:拓扑构象是指分子的空间构型或三维形状。
它描述了原子之间的相对位置和空间排列。
例子:立体异构体,如立体异构的丙烯醇和顺丁烯醇,它们的结构式相同,但空间构型不同。
4. 手性:手性是指分子没有重合镜面对称,即不能通过旋转、平移和挤压使两个分子的所有原子都重合。
例子:左旋糖和右旋糖是手性分子的例子,它们的结构相同,但空间构型不同。
5. 立体排列:立体排列是指分子中原子的空间排列方式。
它涉及到分子中原子的连接方式和它们围绕共享键的相对位置。
例子:四氯化碳(CCl4)的四个氯原子排列在分子的四个角上,呈四面体形状。
6. 脱水缩合:脱水缩合是指通过去除原料中的水分子,将两个或更多的分子连接成一个较大的分子的化学反应。
例子:通过脱水缩合反应,将两个氨基酸缩合成一个二肽。
7. 加氢还原:加氢还原是指将一个化合物中的双键或三键还原为单键,同时加入氢的过程。
例子:苯烯加氢还原为环己烷。
8. 酯水解:酯水解是指通过水中的酸或碱将酯分子分解为酸和醇的化学反应。
例子:乙酸乙酯水解为乙酸和乙醇。
9. 碱水解:碱水解是指通过碱将有机化合物分解为相应的酸盐和醇的化学反应。
例子:氰化苄碱水解为苯甲醇和氰化钠。
第九章化学治疗药1.单项选择题1)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显( )A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C2)下列药物中,用于抗病毒治疗的是( )A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E3)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类( )A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C4)磺胺药物的特征定性反应是( )A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E5)磺胺类药物的代谢产物大部分是( )A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A6)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E7)在甲氧苄啶分子内含有一个( )A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E8)甲氧苄啶的作用机理是( )A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A9) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是( )A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星C10) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物( )A. B.C. D.E.D11) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( )A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B2.E3.C4.A5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3)A. ChloroquineB. CiprofloxacinC. RifampinD. ZidovudineE. Econazole nitrate1. 抗病毒药物2. 抗菌药物3. 抗真菌药物4. 抗疟药物5. 抗结核药物1.D2.B3.E4.A5.C3.比较选择题1)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A2)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D3)A. 磺胺嘧啶B. 甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是1. 抗菌药物2. 抗病毒药物3. 抑制二氢叶酸还原酶4. 抑制二氢叶酸合成酶5. 能进入血脑屏障1. C2.D3.B4.A5.A4)A. 诺氟沙星B. 阿苯哒唑C. 两者均是D. 两者均不是1. 抗菌药2. 驱肠虫药3. 抗肿瘤药4. 抗真菌药5. 化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C4.多项选择题1)磺胺类药物的优点有( )A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E2)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的( )A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D3)哪些描述与甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶)的性质不符( )A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E4) 诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的( )A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶A、B5) 喹诺酮类药物通常的毒性为( )A. 与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合B. 光毒性C. 药物相互反应(与P450)D. 有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应A、B、C、D5.名词解释1)抗菌增效剂以特定的机制增强某种制菌药作用的药物。
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中,凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()。
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案:A2)下列哪一项不是药物化学的任务?A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
答案:C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质?A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案:C2)安定是下列哪一个药物的商品名?A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案:C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成()。
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案:B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物?A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)答案:E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强?A。
-H B。
-Cl C。
COCH3 D。
-CF3 E。
-CH3答案:B6)苯巴比妥合成的起始原料是()。
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案:C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是()。
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案:A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为()。
A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案:C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是()。
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案:A10)吗啡具有的手性碳个数为()。
A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案:D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈()。
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6,具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(-)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. -O -B. -NH -C. -S -D. -CH 2-E. -NHNH -3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于: A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物: A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。
药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是( )A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( ) A .分解为青霉醛和青霉胺B .6-氨基上的酰基侧链发生水解C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOH2D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是()A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂()A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为()a. b.c.d.e.12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素()A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为()A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺14.复方新诺明是由()A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15.能进入脑脊液的磺胺类药物是()A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑 D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌()A.钠盐 B.钙盐C.钾盐 D.铜盐E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是()A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学作业题及答案作业一一.单选题(共15题,100.0分)1下面不是西咪替丁的不良反应的是 ( )。
A、抗雄性激素作用B、细胞色素P450的抑制剂C、抗雌性激素作用D、以上选项都是正确答案: C2既能抑制胃酸分泌,又能杀灭幽门螺杆菌,起到一石二鸟的治疗效果的药物是( )。
A、西咪替丁B、乙溴替丁C、兰替丁D、雷尼替丁正确答案: B3首先是羟基在氢溴酸溶液中回流反应,发生取代反应,替换为溴,然后再和巯基发生什么反应? ( )A、取代反应。
B、酯化反应C、亲电进攻反应D、亲核进攻反应。
正确答案: D4从乙溴替丁的化学结构大家也可以看出,他具有什么样的母核结构? ( )A、磺酰胺C、S四原子键D、蒽环正确答案: A5尼扎替丁,活性与雷尼替丁相似,但生物利用度非常高,达到了? ( )A、85%B、95%C、65%D、75%正确答案: B6吡罗昔康、舒多昔康和美洛昔康三种药物都是含有( )的骨架。
A、环丙二酰脲B、苯并噻嗪C、喹啉D、苯丙氨酸正确答案: B7但是吡罗昔康的( )有很多,例如呕吐、腹疼、便秘、胃溃疡A、副反应B、作用机制C、结构D、构效关系正确答案: A8吡罗昔康禁与其他非甾体抗炎药如( )及抗血凝药如华法林联用。
A、盐酸C、阿司匹林D、地西泮正确答案: C9当右上角酰胺氮原子相连的R基以烷基取代时,活性( )A、降低B、升高C、不变D、增强正确答案: A10COX指的是( )A、红霉素B、细菌C、蛋白质D、环氧合酶正确答案: D11COX-1属于( )A、结构酶B、维生素C、蛋白质D、葡萄糖正确答案: A12选择性COX-2抑制剂类药物均具有( )的风险。
A、治疗哮喘B、诱发心脏病D、抗精神病正确答案: B131,2-苯并噻嗪类都含有一个( )的烯醇式羟基。
A、酸性B、碱性C、两性D、中性正确答案: A14吡罗昔康的临床应用是有非常多的限制的,( )。
A、可以长期服用B、可以大量服用C、不宜长期大量服用D、可以长期大量服用正确答案: C15通常昔康类药物的抗炎镇痛作用均较强,而且多数都是( )。
药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类 B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其她类E.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其她类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A.易溶于水 B.在干燥状态下对紫外线稳定 C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物就是( C)A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩5.青霉素钠在室温与稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A.分解为青霉醛与青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸与青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制就是(C )A.干扰核酸的复制与转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不就是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物就是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物就是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺14.复方新诺明就是由( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物就是( C )A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C) A.钠盐 B.钙盐 C.钾盐 D.铜盐 E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的就是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述就是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶)的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。
药物化学复习题一、单项选择题 1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( )A .氟烷B .盐酸氯胺酮C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因 2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5 —吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( )A .易溶于水B .在干燥状态下对紫外线稳定C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是( )A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( ) A .分解为青霉醛和青霉胺 B .6- 氨基上的酰基侧链发生水解 C .β- 内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2OD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6.β- 内酰胺类抗生素的作用机制是()A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性, 阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β- 内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂()A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()A.大环内酯类抗生素C.氨基糖苷类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤A.氨苄西林C.泰利霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为(B.四环素类抗生素D.β-内酰胺类抗生素产生再生障碍性贫血的药物是()B.氯霉素D.阿齐霉素)12.下列哪个药物属于单环β - 内酰胺类抗生素( ) A .舒巴坦 B .氨曲南 C .克拉维酸 D .甲砜霉素E .亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为( ) A .百浪多息C .对乙酰氨基苯磺酰胺E .苯磺酰胺 14.复方新诺明是由()A .磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 C .磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 E .对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物是(A .磺胺醋酰BC .磺胺甲噁唑 DE .对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( )A .钠盐B .钙盐C .钾盐 D.铜盐E .银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是( ) A .依诺沙星 B .西诺沙星 C .诺氟沙星 D .洛美沙星E .氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的( )A . N-1 位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是( C )A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A .分解为青霉醛和青霉胺B .6-氨基上的酰基侧链发生水解C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C )A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )药物化学习题集及参考标准答案12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A .舒巴坦 B .氨曲南 C .克拉维酸D .甲砜霉素E .亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A .百浪多息 B .可溶性百浪多息 C .对乙酰氨基苯磺酰胺D .对氨基苯磺酰胺E .苯磺酰胺14.复方新诺明是由( C )A .磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B .磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C .磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D .磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E .对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物是( C )A .磺胺醋酰B .磺胺嘧啶C .磺胺甲噁唑D .磺胺噻唑嘧啶E .对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C ) A .钠盐 B .钙盐 C .钾盐 D .铜盐 E .银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
第 九 章 化学治疗药自测练习一、项选择题:9-1、环丙沙星的化学结构为AA.NN OO OHFB.NN OO OHF FNH 2HNC.NNOO OHF OHND.NNO OHF ON HOE.N N O OHF OCH 3FN9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是CA. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的BA. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基DA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基CA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的BA. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的CA. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为AA. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为CA. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的CA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N 1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N 1,N 1-双取代物基本丧失活性。
E. N 4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是AA. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑E. 噻康唑9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为BA. 干扰细菌细胞壁合成B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物DA.HN N N NH 2NOOHOB.HN NN NH 2NO H OHHOOC.HN NN NH 2NH OHHOOD.N NN NH 2NH OOO OE.N NNH 2OP O OHOH O OH9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为AA. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹 二、配比选择题[9-16~9-20]A.N N NN OO OHB.NNOO OHFC.NN OO OHFD.E.NN OO OHF FNH 2HN9-16、SparfloxacinE 9-17、CiprofloxacinC 9-18、LevofloxacinD 9-19、NorfloxacinB9-20、Pipemidic AcidA [9-21~9-25]A. 抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA 回旋酶D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA 的RNA 聚合酶 9-21、磺胺甲噁唑B 9-22、甲氧苄啶A 9-23、利福平E 9-24、链霉素D9-25、环丙沙星C [9-26~9-30]A. ChloroquineB. CiprofloxacinC. RifampinD. ZidovudineE. Econazole nitrate 9-26、抗病毒药物D 9-27、抗菌药物B 9-28、抗真菌药物E 9-29、抗疟药物A9-30、抗结核药物C 三、比较选择题 [9-31~9-35]A. 磺胺嘧啶B. 甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是9-31、抗菌药物C 9-32、抗病毒药物D9-33、抑制二氢叶酸还原酶B 9-34、抑制二氢叶酸合成酶A9-35、能进入血脑屏障A[9-36~9-40]A. 利福平B. 罗红霉素C. 两者均是D. 两者均不是9-36、半合成抗生素C 9-37、天然抗生素D9-38、抗结核作用A 9-39、被称为大环内酯类抗生素B9-40、被称为大环内酰胺类抗生素A[9-41~9-45]A. 环丙沙星B. 左氟沙星C. 两者均是D. 两者均不是9-41、喹诺酮类抗菌药C 9-42、具有旋光性B9-43、不具有旋光性A 9-44、作用于DNA回旋酶C9-45、作用于RNA聚合酶D四、多项选择题9-46、从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为ABCDA. 萘啶酸类B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的ABA. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCDA. N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H >甲氧基>乙基>乙氧基 D. 在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S )异构体作用最强 E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABCDA. 与金属离子(Fe 3+,Al 3+,Mg 2+,Ca 2+)络合B. 光毒性C. 药物相互反应(与P450)D. 有少数药物还有中枢毒性(与GABA 受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应9-50、通过对天然rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律 ABCDA. 在rifampin 的6,5,17和19位应存在自由羟基B. Rifampin 的C-17和C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后,其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性9-51、下列抗疟药物中,哪些是天然产物ABA. QuinineB. ArtemisininC. ChloroquineD. ArteetherE. Dihydroartemisinin9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物CEA.HN N N NH 2NO H OHHOOB.HN NN NH 2NH OHHOOC.N NN NH 2NH OOO O D.N NNH 2OP O OHOHO OHE.HN NN NH 2NOOOO2六、问答题:9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长?9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较,能得出那些有意义思考?9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献9-57、试以抗疟药物的研究概况,阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法9-58、为何在化学治疗药物中,对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究,如何进一步提高抗病毒药物研究的速度9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系?。