钙通道阻滞药ppt课件
- 格式：ppt
- 大小：786.00 KB
- 文档页数：16
当前位置：文档之家 › 钙通道阻滞药ppt课件
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
7
药名
硝苯地平 30-60mg/d
尼群地平 5-10mg/d
拉西地平 4-8mg/d
氨氯地平 5mg/d
血管松弛 作用
强
降压作 用
较快
更强
相当 相当
平缓温 和
温和
温和
半衰期
较短
长 长 长
特别备注
由于短效nif可以增 加冠心病的死亡率， 故推荐使用缓释片。
不易引起心动过速。 但是孕妇、哺乳期妇 女禁用。
②延长恢复时间
L型钙通道
作 用 机 制 ③Ca2+
④兴奋-收缩结耦合联位减点弱
BP 分布于心肌、血管平滑肌和其他组织
⑤降低外周阻力
5
常用药物
6
硝苯地平 -----第一代代表药
价廉效显：硝苯地平松弛血管平滑肌和扩张 血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道
二氢吡啶类 具有特殊选择性。
对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适 用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、 高血脂及恶性高血压患者 目前多用硝苯地平缓释片（二代）
患者；
长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用；
13
CCB治疗高血压的缺点
开始治疗时有反射性交感活性增强，引起心率增快、
面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其适用短效制剂 时
非二氢吡啶类抑制心肌收缩和传导功能，不宜在心
力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者使用；
14
联合用药
B+β受体阻断剂： 消除反射性心动过速 B+利尿剂： 消除水钠潴留，加强降压效果
具有显著的抗as作用。 但是存在有过敏现象。
与噻嗪类利尿药、肾 上腺受体阻断剂、 ACEI、ARB联用时 无需改变剂量。但是 孕妇、哺乳期妇女慎 用。
8
二氢吡啶类CCB适应症：
老年高血压、周围血管病，妊娠、 单纯收缩期高血压、心绞痛、 颈 动脉粥样硬化
9
非二氢吡啶类
10
代表药 特点
性质
靶点
依赖性
钙通道阻滞药
------抗高血压药
1
1 CCB发展历程
2 作用机制 3 常用药物 4 临床应用 5 发展前景
2
CCB的发展历程
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓研 首次合成 问世 发成功
1962 1967 1974
新一代CCB 诞生
1970s
1980s
用于治疗心绞痛 用于治疗高血压
Fleckenstein提出B概念
1990-1995年 发现CCB某些副作用
1995年 CCB引发 安全性风波
心梗、充血性心衰 以及死亡的发生率↑
3
分类
化学结构 二氢吡啶类
第一代 硝苯地平
苯烷胺类
维拉帕米
第二代
硝苯地平缓释 非洛地平缓释 尼群地平 维拉帕米缓释
第三代 氨氯地平 拉西地平 左旋氨氯地平
苯硫卓类
地尔硫卓
地尔硫卓缓释
4
①钙通道阻断药
15
前景
目前，临床上常用的钙通道阻滞剂虽然结 构各异，但均作用于L型钙通道，这些药有
一定的局限性，大多经肝代谢，生物利用
度低，具有负性肌力及频率作用，可出现 潮红、水肿及肝功能异常，交感神经激活， 神经体液反应抑制房室结传导，因此有必 要开发具有强选择性的、不良反应少的新 型钙通道阻滞剂。
16
二氢吡啶 类
苯并硫氮 卓类
苯烷胺类
硝苯地平 地尔硫卓 维拉帕米
对血管系 统敏感
对心脏敏 感
对心脏敏 感
疏水性 亲水性 亲水性
细胞外 细胞内 细胞内
电压依赖 性
使用依赖 性
使用依赖 性
11
临床应用
12
CCB治疗高血压的优势
对老年和低肾素活性患者有较好的降压效果； 对血脂、血糖等不明显影响，服药应从性好； 对嗜酒者也有明显的降压作用； 可用于合并糖尿病、冠脉病或外周血管痉挛性疾病
药名
硝苯地平 30-60mg/d
尼群地平 5-10mg/d
拉西地平 4-8mg/d
氨氯地平 5mg/d
血管松弛 作用
强
降压作 用
较快
更强
相当 相当
平缓温 和
温和
温和
半衰期
较短
长 长 长
特别备注
由于短效nif可以增 加冠心病的死亡率， 故推荐使用缓释片。
不易引起心动过速。 但是孕妇、哺乳期妇 女禁用。
②延长恢复时间
L型钙通道
作 用 机 制 ③Ca2+
④兴奋-收缩结耦合联位减点弱
BP 分布于心肌、血管平滑肌和其他组织
⑤降低外周阻力
5
常用药物
6
硝苯地平 -----第一代代表药
价廉效显：硝苯地平松弛血管平滑肌和扩张 血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道
二氢吡啶类 具有特殊选择性。
对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适 用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、 高血脂及恶性高血压患者 目前多用硝苯地平缓释片（二代）
患者；
长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用；
13
CCB治疗高血压的缺点
开始治疗时有反射性交感活性增强，引起心率增快、
面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其适用短效制剂 时
非二氢吡啶类抑制心肌收缩和传导功能，不宜在心
力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者使用；
14
联合用药
B+β受体阻断剂： 消除反射性心动过速 B+利尿剂： 消除水钠潴留，加强降压效果
具有显著的抗as作用。 但是存在有过敏现象。
与噻嗪类利尿药、肾 上腺受体阻断剂、 ACEI、ARB联用时 无需改变剂量。但是 孕妇、哺乳期妇女慎 用。
8
二氢吡啶类CCB适应症：
老年高血压、周围血管病，妊娠、 单纯收缩期高血压、心绞痛、 颈 动脉粥样硬化
9
非二氢吡啶类
10
代表药 特点
性质
靶点
依赖性
钙通道阻滞药
------抗高血压药
1
1 CCB发展历程
2 作用机制 3 常用药物 4 临床应用 5 发展前景
2
CCB的发展历程
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓研 首次合成 问世 发成功
1962 1967 1974
新一代CCB 诞生
1970s
1980s
用于治疗心绞痛 用于治疗高血压
Fleckenstein提出B概念
1990-1995年 发现CCB某些副作用
1995年 CCB引发 安全性风波
心梗、充血性心衰 以及死亡的发生率↑
3
分类
化学结构 二氢吡啶类
第一代 硝苯地平
苯烷胺类
维拉帕米
第二代
硝苯地平缓释 非洛地平缓释 尼群地平 维拉帕米缓释
第三代 氨氯地平 拉西地平 左旋氨氯地平
苯硫卓类
地尔硫卓
地尔硫卓缓释
4
①钙通道阻断药
15
前景
目前，临床上常用的钙通道阻滞剂虽然结 构各异，但均作用于L型钙通道，这些药有
一定的局限性，大多经肝代谢，生物利用
度低，具有负性肌力及频率作用，可出现 潮红、水肿及肝功能异常，交感神经激活， 神经体液反应抑制房室结传导，因此有必 要开发具有强选择性的、不良反应少的新 型钙通道阻滞剂。
16
二氢吡啶 类
苯并硫氮 卓类
苯烷胺类
硝苯地平 地尔硫卓 维拉帕米
对血管系 统敏感
对心脏敏 感
对心脏敏 感
疏水性 亲水性 亲水性
细胞外 细胞内 细胞内
电压依赖 性
使用依赖 性
使用依赖 性
11
临床应用
12
CCB治疗高血压的优势
对老年和低肾素活性患者有较好的降压效果； 对血脂、血糖等不明显影响，服药应从性好； 对嗜酒者也有明显的降压作用； 可用于合并糖尿病、冠脉病或外周血管痉挛性疾病