中国人口服5_单硝酸异山梨醇酯缓释片的药动学和不良反应探讨_刘会臣

国产单硝酸异山梨醇酯药理研究——(Ⅰ)国产单硝酸异山梨醇
酯对正常大鼠血流动力学的影响
金其泉;顾丽英;陶亮;祝晓光;刘永宏;陈桂英
【期刊名称】《蚌埠医学院学报》
【年(卷),期】1991(16)3
【摘要】国产ISMN对正常大鼠在早期均可使血压显著降低(P<0.01),但随即迅速恢复,在其他血流动力学指标方面,LVSP和LVEDP值均明显低于对照组(P<0.01),对±dp/dtmax与HR均无影响(P<0.05),但在25mg/kg剂量时,±dp/dtmax降低明显(P 0.01),实验结果表明,国产ISMN作为一种抗心绞痛新药,有进一步研究的价值。

【总页数】4页(P197-200)
【关键词】硝酸异山梨醇;单硝酸;药理学
【作者】金其泉;顾丽英;陶亮;祝晓光;刘永宏;陈桂英
【作者单位】蚌埠医学院药理学教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R965
【相关文献】
1.国产舒芬太尼单次注射对老年手术患者药代动力学的影响 [J], 徐凯智;李宇虹;杨莉;靳彦涛;岳静玲;许艳荣
2.国产单硝酸异山梨醇酯对心肌梗塞大鼠血液动力学的影响 [J], 陶亮
3.国产单硝酸异山梨醇酯药理研究：（I）国产单硝酸山梨... [J], 金其泉;顾丽英
4.国产非洛地平对麻醉大鼠血流动力学的影响 [J], 徐济良;钱东生;黄金华
5.国产5-单硝异山梨醇酯缓释胶囊在正常人体的药物动力学和相对生物利用度研究 [J], 李嵘;沈建平;李梦秋;邱俊;丁红彬;张银娣;彭建和;于爱琴;盛龙生
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5-单硝酸异山梨酯缓释片在健康中国人体内的药代动力学及相对生物利用度石振海;郝民和【期刊名称】《武警医学》【年(卷),期】2001(012)012【摘要】目的评价5-单硝酸异山梨酯的缓释效果及与普通片相比的生物等效性.方法采用反相高效液相法测定血浆中5-单硝酸异山梨酯的含量,用3 P 97软件处理数据.结果单次及多次口服5-单硝酸异山梨酯缓释片后的相对生物利用度分别为107%和102%;单次给药后缓释片和普通片的浓度值分别为(573.24±163.99)mg/ml和(892.06±329.13)mg/ml,时间值分别为(3.54±0.50(h和(1.57±0.32)h;多次给药达稳态后,缓释片和普通片峰谷波动系数分别为(1.55±0.16)和(1.83±0.12).结论5-单硝酸异山梨酯缓释片具有缓释效果,缓释片与普通片相比具有生物等效性.【总页数】4页(P717-720)【作者】石振海;郝民和【作者单位】武警部队后勤部北戴河疗养院医务处,秦皇岛,066100;武警部队后勤部北戴河疗养院医务处,秦皇岛,066100【正文语种】中文【中图分类】R3【相关文献】1.阿昔洛韦片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度 [J], 赵利萍;宋建伟2.复方曲尼司特片在人体内的药代动力学和相对生物利用度 [J], 郭晓烽;丁黎;马鹏程3.液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度 [J], 储继红;居文政;谈恒山;蒋萌;宗倩倩4.格列吡嗪片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度 [J], 李清芳;王静;袁保梅5.5-单硝酸异山梨酯缓释片剂的药动学及相对生物利用度研究 [J], 戴永健;吴琼珠;郑旭;王芳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药物动力学及相对生物利用度范国荣;林梅;安登魁【期刊名称】《中国医药工业杂志》【年(卷),期】2002(33)11【摘要】采用毛细管气相色谱法测定硝酸异山梨酯血药浓度 ,考察了国产及进口硝酸异山梨酯缓释胶囊多剂量口服达稳态过程和稳态药物动力学特征 ,研究硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度。

结果表明 ,连续口服硝酸异山梨酯 4 0 mg缓释胶囊三天后 ,体内硝酸异山梨酯血药浓度基本达稳态水平。

国产和进口缓释胶囊的稳态药物动力学参数 tmax分别为 4 .33± 0 .4 9和3.83±0 .72 h,Cmax分别为2 4 .78± 8.2 9和2 4 .4 2± 7.39ng/ ml,AUCss分别为 14 7.5± 18.4和14 6 .9± 15 .7ng· h· m l- 1 ,波动度 DF分别为3.5 4± 0 .82和 3.5 2± 0 .81。

国产制剂的相对生物利用度为10 0 .5 %± 8.1% ,经三因素方差分析和双单侧【总页数】4页(P546-549)【关键词】硝酸异山梨酯;缓释胶囊;药物动力学;相对生物利用度【作者】范国荣;林梅;安登魁【作者单位】第二军医大学药学院药物分析教研室;上海市药品监督管理局;中国药科大学药物分析教研室【正文语种】中文【中图分类】R972.3;R969.【相关文献】1.单硝酸异山梨酯片正常人体药物动力学及相对生物利用度研究 [J], 牟芳华;王丽娜2.5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学 [J], 梁建英;陈钧;蔡磊;王峰;沈佩成3.吡拉西坦缓释胶囊在家犬体内的药物动力学与相对生物利用度 [J], 卜秋霞;唐星;杨睿4.盐酸环丙沙星缓释胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度 [J], 卢哲;唐星5.国产5-单硝异山梨醇酯缓释胶囊在正常人体的药物动力学和相对生物利用度研究 [J], 李嵘;沈建平;李梦秋;邱俊;丁红彬;张银娣;彭建和;于爱琴;盛龙生因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

难治性高血压采用单硝酸异山梨醇酯缓释片治疗的疗效与药理探析作者：李艳来源：《医学信息》2016年第20期摘要：目的探究单硝酸异山梨醇酯缓释片治疗难治性高血压的临床疗效和药理分析。

方法选取我院2014年3月～2015年3月收治的难治性高血压患者67例，随机分为对照组33例和观察组34例，对照组采用常规西药治疗，观察组在对照组基础上采用单硝酸异山梨醇酯缓释片治疗，治疗后观察比较治疗前后两组患者血压水平变化、治疗达标情况和不良反应情况。

结果治疗前两组患者血压水平比较差异无统计学意义（P>0.05），治疗后两组患者血压水平与治疗前相比均有所下降，且观察组患者收缩压和舒张压降低程度均优于对照组（P0.05），不影响治疗效果。

结论采用单硝酸异山梨醇酯缓释片治疗难治性高血压，能够有效降低患者血压，不良反应少，治疗效果显著。

关键词：难治性高血压；单硝酸异山梨醇酯缓释片；临床疗效；药理分析难治性高血压是临床常见病，患者发病率逐年升高，患者病程较长，易并发靶器官损伤[1]，降低患者生活质量，甚至危及患者生命；为进一步研究难治性高血压的治疗方法，我院选取67例患者进行临床研究，现报道如下。

1 资料与方法1.1一般资料选取我院于2014年3月～2015年3月收治的难治性高血压患者67例作为研究对象，所有患者均符合临床中关于难治性高血压的诊断标准[2]，均具有以下特点：①血压水平>140/90mmHg；②患者均服用过≥3种抗高血压或利尿剂等药物治疗[3]；将患者随机分为对照组33例和观察组34例，对照组中男21例，女12例，年龄35～77岁，平均年龄（52.6±5.4）岁，病程3～28年，平均病程（12.2±2.8）年，其中合并糖尿病6例，合并高血脂症9例，合并冠心病4例；观察组中男22例，女12例，年龄34～78岁，平均年龄（52.9±5.5）岁，病程3～29年，平均病程（12.4±2.3）年，其中合并糖尿病7例，合并高血脂症8例，合并冠心病4例；排除患有严重心、肝、肾等系统性疾病患者、对治疗药物过敏患者和精神疾病患者，所有患者均同意参与本次研究并签订知情同意书；两组患者性别、年龄、病程等基本资料比较差异无统计学意义（P>0.05），可对比。

5-单硝异山梨酯缓释剂治疗心绞痛疗效观察
何显森;吴军;张潮沧
【期刊名称】《岭南心血管病杂志》
【年(卷),期】1999(0)3
【摘要】硝酸酯类药物常用于缓解心绞痛急性发作或预防性治疗。

二硝酸异山梨酯(ISDN)是广泛用于预防和治疗心绞痛的药物,但它口服吸收不稳定,有明显的肝脏首过效应,半衰期较短,头痛发生率高,易产生耐受性,5-单硝酸异山梨酯(5-ISMN)普通剂型在药代动力学方面虽较ISDN有较明显的优点,但仍易发生耐受性,有较高的头痛发生率。

本文以5-ISDN普通片剂作为对照组,观察5-ISMN缓释剂臣功再佳治疗心绞痛的疗效和不良反应。

【总页数】2页(P214-173)
【关键词】5-单硝异山梨酯;心绞痛;疗效观察;缓释剂;硝酸甘油;不良反应;动态心电图;臣功再佳;5-单硝酸异山梨酯;耐受性
【作者】何显森;吴军;张潮沧
【作者单位】浙江兰溪市人民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R541.4
【相关文献】
1.5-单硝异山梨醇酯和银杏叶并用治疗心绞痛疗效观察 [J], 黄雄伟;张书富;查艳萍
2.福辛普利和单硝酸异山梨酯缓释剂联合治疗心绞痛的疗效观察 [J], 米连兵;牛素
静;耿光三;张玉玲
3.5-单硝异山梨酯缓释剂治疗老年单纯收缩期高血压疗效观察 [J], 丁志鹏;邹迎春
4.单硝酸异山梨酯缓释剂和依那普利联合治疗心绞痛的疗效观察（附60例报告）[J], 高树卿;曹允军
5.5-单硝异山梨酯治疗冠心病心绞痛疗效观察 [J], 高立中;聂书卉
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5-单硝酸异山梨醇酯缓释片剂生物等效性研究刘晗;黄一玲;田蕾;苏绮;黄岩;李一石【期刊名称】《中国分子心脏病学杂志》【年(卷),期】2005(5)2【摘要】目的研究健康受试者口服5单硝酸异山梨醇酯缓释片剂在人体药代动力学及生物等效性。

方法20例单次服药和10例多次服药健康男性志愿者均随机等分成两组,自身对照、交叉口服5单硝缓释异山梨醇酯片剂和胶囊40mg,测定血药浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度。

结果5单硝酸异山梨醇酯片剂和胶囊的主要药代动力学参数为单次给药试验分别为Cmax(540.8±155.6)和(492.1±84.9)μg.L1;Tmax分别为(4.65±0.88)和(5.85±1.23)h;AUC036分别为(7198.6±1135.9)和(6565.2±1162.1)μg.h.L1;AUC0∞(分别为(7351.8±1157.8)和(6729.7±1204.5)。

根据AUC036和AUC0∞,相对生物利用度分别为(110.8±13.1)%和(110.5±13.0)%。

多次给药试验:Cmax分别为(632.7±142.3)和(641.5±264.4)μg.L1;Tmax、分别为(4.80±1.14)和(5.40±1.07)h;Cmin分别为(84.7±24.9)和(80.0±25.3)μg.L1;Cav分别为(303.7±59.3)和(267.1±43.1)μg.L1;AUCss分别为(7288.1±1423.5)和(6410.4±1033.8)μg.L1;DF 分别为(181.8±27.1)和(206.8±56.9)%。

根据AUCss,相对生物利用度为(114.4±20.6)%。

高效液相色谱法检查单硝酸异山梨酯缓释片中的有关物质高永宝;康雨佳;刘畅;陈烨【摘要】目的:对中国药典2015版第二部中单硝酸异山梨酯缓释片有关物质检查进行方法学验证.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱:Diamonsil ODS-C18(250 mm ×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(25:75);检测波长:210 nm;柱温:40℃.结果:流动相不干扰测定.单硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯混合液在浓度范围1.5～12.5 μg/mL内呈良好的线性相关性.方法精密度、重现性、专属性、样品溶液稳定性均良好.主药峰与杂质峰达到完全分离.结论:中国药典2015版第二部提出的方法简便、准确、专属性、重现性良好,可用于单硝酸异山梨酯缓释片有关物质的检查.【期刊名称】《辽宁大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2017(044)003【总页数】6页(P251-256)【关键词】单硝酸异山梨酯;高效液相色谱;有关物质【作者】高永宝;康雨佳;刘畅;陈烨【作者单位】辽宁省药品认证中心,辽宁沈阳110007;辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室,辽宁沈阳110036;辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室,辽宁沈阳110036;辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室,辽宁沈阳110036【正文语种】中文【中图分类】R917单硝酸异山梨酯(Isosorbide 5-mononitrate,5-ISMN)为抗心肌缺血药硝酸异山梨酯(ISDN)体内主要活性代谢产物[1],其生物利用度高,个体差异小,特别适用于冠心病心绞痛的防治,疗效优于硝酸异山梨酯(ISDN)及硝酸甘油(GTN)缓释剂,为新一代硝酸酯类药[2].单硝酸异山梨酯用途广泛,毒副作用小,疗效肯定.通过扩张静脉血管,降低前负荷,舒张动脉血管,降低左心室后负荷,从而降低心肌耗氧量.其可扩张冠脉血管,降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性[3].单硝酸异山梨酯是目前临床上治疗各型心绞痛的首选药物,特别是对不稳定型心绞痛,治疗效果更佳.在治疗过程中,该药作用时间长,无首过效应,不易产生耐药性,不良反应少[4].经过多年的开发和研究,检索中国食品药品监督管理总局网站,目前国内有注射剂、普通片剂、缓释片,缓释胶囊,普通胶囊、胶丸、滴丸、喷雾剂等多种剂型.美国药典[5]、欧洲药典[6]、英国药典[7]和中国药典[8]均收载了单硝酸异山梨酯的质量标准.故选用中国药典2015版第二部中的单硝酸异山梨酯缓释片有关物质检测方法,本文对该方法进行方法学验证并测定单硝酸异山梨酯缓释片中有关物质的含量.1.1 仪器LC-10AT高效液相色谱仪(日本岛津)、SPD-10Avp 检测器、N2000色谱工作站、电子分析天平(德国梅特勒)、PHS-2F 数字pH计(上海雷磁)、UV-1750紫外分光光度计(日本岛津).1.2 试剂单硝酸异山梨酯对照品、2-单硝酸异山梨酯对照品、硝酸异山梨酯对照品、单硝酸异山梨酯缓释片(自制)、乙腈为色谱纯、重蒸馏水.2.1 色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(V甲醇∶V水=25∶75)为流动相;柱温:40 ℃;流速:1.0 mL/min;检测波长:254 nm.2.2 试验溶液的制备2.2.1 供试品溶液的制备取本品20片,研细,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯50 mg),精密称定,置50 mL量瓶中,加流动相约35 mL,振摇约20 min,使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液,滤过,取续滤液作为供试品溶液.2.2.2 贮备溶液的制备精密称定单硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯对照品各10 mg,置100 mL量瓶中,加流动相振摇,使单硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯溶解并定量稀释至刻度,制得每1 mL中各约含0.1 mg的混合溶液,作为贮备溶液.2.2.3 对照品溶液的制备精密量取贮备溶液0.5 mL于10 mL量瓶中,加流动相稀释制成每1 mL中各约含5 μg的混合溶液作为对照品溶液2.3 系统适用性试验单硝酸异山梨酯峰的保留时间为4.9 min,,理论塔板数按单硝酸异山梨酯峰计算,应不低于2 000.2.3.1 空白对照试验取不含主药的流动相溶液20 μL,注入液相色谱仪,记录色谱图.2.3.2 定量限精密称取单硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯对照品适量,逐步稀释,用流动相分别制成12 ng/mL、15 ng/mL、20 ng/mL溶液,吸取上述溶液20 μL注入液相色谱仪,记录色谱图.2.3.3 检测限精密量取上述单硝酸异山梨酯溶液、2-单硝酸异山梨酯溶液、硝酸异山梨酯溶液适量,逐步稀释,用流动相分别制成4 ng/mL、5 ng/mL、6 ng/mL溶液,吸取上述溶液20 μL注入液相色谱仪,记录色谱图.2.3.4 破坏试验取供试品适量,分别照下述方法进行极端条件下的色谱分离试验:①热破坏(加热至药物部分变色);②酸破坏(加适量1 mol/L盐酸溶液,水浴加热1.5h);③碱破坏(加适量1 mol/L氢氧化钠溶液,水浴加热1.5 h);④氧化破坏(加适量30%过氧化氢溶液,放置1 h);⑤强光破坏(强光下照射2 h).取样品①～⑤(酸和碱破坏样品需先调节pH为7),加流动相稀释,滤过,取续滤液20 μL注入色谱仪.所得各色谱图中各新生降解产物峰均能与单硝酸异山梨酯主峰良好分离.3.1 系统适应性试验3.1.1 色谱柱选择选用常用十八烷基硅烷键合硅胶柱,由图1可以看出在该系统中保留时间为4.9min左右,确定选用该色谱柱.3.1.2 检测波长的选择取本品适量,用水制成1 mL中约含量20 μg的溶液,由图2可以看出，在190～500 nm波长内进行扫描,结果本品在254 nm有较大吸收,参照单硝酸异山梨酯质量标准,确定本品检测波长为254 nm.3.1.3 空白对照试验由图3可以看出，空白组结果除溶剂峰外,无任何色谱峰,表明流动相不干扰测定,方法专属性良好.3.1.4 定量限由图4可以看出，其信噪比S/N均约等于10.故单硝酸异山梨酯的定量限为12 ng,2-单硝酸异山梨酯的定量限为15 ng,硝酸异山梨酯的定量限为20 ng.3.1.5 检测限由图5可以看出，其信噪比S/N均约等于3.故单硝酸异山梨酯的检出限为4ng,2-单硝酸异山梨酯的检出限为5 ng,硝酸异山梨酯的检出限为6 ng.3.1.6 破坏性试验由图6可知，所得各色谱图中各新生降解产物峰均能与单硝酸异山梨酯主峰良好分离.3.2 含量测定3.2.1 含量测定法精密量取“2.2.1”项下供试品溶液,照高效液相色谱法(中国药典2015年版四部通则0512)测定[9].3.2.2 线性试验精密量取“2.2.2”项下贮备溶液0.15、0.3、0.5、0.75、1.0、1.25 mL于10 mL 量瓶中用流动相分别稀释至浓度约为1.5、3、5、7.5、10、12.5 μg/mL的溶液.精密量取20 μL注入液相色谱仪,记录色谱图.线性相关性试验结果:由图7可以看出，单硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯混合液在浓度范围1.5μg/mL～12.5 μg/mL内呈良好的线性相关性.3.2.3 精密度试验精密吸取“2.2.3”项下对照品溶液20 μL注入液相色谱仪,记录色谱图,重复测定7次,结果单硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯峰面积RSD值分别为0.46%,0.56%,0.74%(n=7).3.2.4 重现性试验精密量取“2.2.1”项下供试品溶液20μL,注入液相色谱仪,记录色谱图.连续测定6次,计算峰面积RSD.重现性试验的RSD的值为0.74%<2.0%,说明该方法的重现性符合定量测定的要求.3.2.5 有关物质稳定性试验取“2.2.3”项下对照品溶液室温下放置,于0、4、8、12、16、20、24 h后分别测定,结果单硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯的峰面积RSD值分别为1.33%,1.15%,1.21%.结果表明溶液在24小时内相对偏差小于2%,证明该溶液在24小时内是稳定的.3.2.6 有关物质试验取本品的细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯50 mg),精密称定,置50 mL量瓶中,加流动相约35 mL,振摇约20 min,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液,滤过,取续滤液作为供试品溶液;另取硝酸异山梨酯对照品和2-单硝酸异山梨酯对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1 mL中各约含5 μg的混合溶液作为对照品溶液.照高效液相色谱法(中国药典2015年版四部通则0512)测定,供试品溶液的色谱图中,如有与硝酸异山梨酯峰和2-单硝酸异山梨酯峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,均不得过单硝酸异山梨酯标示量的0.5%.结果,由图8可以看出在有关物质检查色谱图中,主成分峰保留时间为6.8 min,硝酸异山梨酯保留时间为6.0 min,2-单硝酸异山梨酯保留时间为4.1 min,因而主成分峰与杂质峰达到了完全分离.3.3 讨论本文对药典提出的色谱方法进行全面的方法学验证,结果表明此方法简便、准确、专属性、复现性等良好,可用于单硝酸异山梨酯缓释片有关物质的检测.【相关文献】[1] Smith RV et al.microchemical J,1978,23:185.[2] 刘兆平,刘亚玲,吴葆杰.新一代硝酸酯类药单硝酸异山梨酯[J].世界临床药物,1990(4):218-221.[3] 彭芳,陈植和,王德成.单硝酸异山梨酯药动学和药效学特点及机制探讨[J].大理学院学报:医学版,1999(3):75-77.[4] 张晓霞,李妍,杨慧茹.单硝酸异山梨酯治疗心绞痛不良反应的护理[J].中华全科医学,2007,5(4):376-376.[5] USP36-NF31 4005,4007,4009.[6] European Directorate For the Quality of Medicines.EP 8.0:2542.[7] British Pharmacopoeia 2013 Volume I & II Medicinal and Pharmaceutical Substances.[8] 国家药典委员会.中国药典2015年版第二部[S].2015:692-693.[9] 国家药典委员会.中国药典(四部)[M].北京:中国医药科技出版社,2015.。

硝酸异山梨酯缓释片对稳定型心绞痛的疗效观察
鲁风云;李存效;田力;宫伟民;董秋娥
【期刊名称】《河北联合大学学报（医学版）》
【年(卷),期】2002(004)006
【摘要】@@ 新一代国产5-单硝酸异山梨酯缓释片又名臣功再佳,目前正广泛用于临床,2000年4月～2002年4月,我们采臣功再佳治疗稳定型心绞痛,取得较好疗效,报告如下.
【总页数】2页(P698-699)
【作者】鲁风云;李存效;田力;宫伟民;董秋娥
【作者单位】河南省义马煤业集团公司总医院,义马,472300;河南省义马煤业集团公司总医院,义马,472300;河南省义马煤业集团公司总医院,义马,472300;河南省义马煤业集团公司总医院,义马,472300;河南省义马煤业集团公司总医院,义
马,472300
【正文语种】中文
【中图分类】R541.4
【相关文献】
1.单硝酸异山梨酯缓释片联合复方丹参滴丸治疗老年不稳定型心绞痛临床疗效观察[J], 盛妍;刘勇
2.单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片治疗稳定型心绞痛30例 [J], 邢杨波;郭航远;游斌权;周妍;王平
3.单硝酸异山梨酯缓释片联合复方丹参滴丸治疗老年不稳定型心绞痛临床疗效观察
[J], 曾盛芝
4.5—单硝酸异山梨酯缓释片治疗稳定型心绞痛疗效观察 [J], 朱净
5.单硝酸异山梨酯缓释片联合体外反搏治疗不稳定型心绞痛疗效观察 [J], 魏济民;常静;王娜;君海维
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单硝酸异山梨酯缓释片的不良反应分析摘要】目的：对单硝酸异山梨酯缓释片的不良反应进行分析，为临床的合理用药提供参考。

方法：选择50例单硝酸异山梨酯缓释片治疗的冠心病、心绞痛住院患者，对患者的病历资料进行回顾性分析，并进行随访，分析患者的不良反应发生情况。

结果：本组患者的不良反应发生率为30.0%，年龄是导致患者发生不良反应的相关因素，患者的不良反应主要为头痛，并伴有恶心和呕吐。

结论：在应用单硝酸异山梨酯缓释片进行治疗时不良反应的发生情况与患者的年龄有关，应加强对患者的用药监护和指导，并从小剂量开始用起。

【关键词】单硝酸异山梨酯缓释片；不良反应；合理用药【中图分类号】R972 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）08-0128-02单硝酸异山梨酯缓释片也可称为莫诺确特，是临床用于适应症冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗的常用药物，该药物是二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，需在机体内经代谢产生有一个硝基的单硝酸异山梨醇发挥松弛血管平滑肌的作用。

药物口服后可被迅速吸收，无肝脏首过效应，可维持有效的血药浓度且持续时间长，但是在服用过程中的不良反应较多，导致患者的用依从性较低，为提高单硝酸异山梨酯缓释片的药物安全性，使其发挥更好的治疗效果，笔者现对患者服用单硝酸异山梨酯缓释片期间的不良反应进行总结、分析，结果如下。

1.一般资料与方法1.1 临床资料研究资料为2013年1月-2016年12月期间在我院心内科住院的50例服用单硝酸异山梨酯缓释片患者，50例患者在入院后均经相关检测确诊为冠心病心绞痛，排除伴有消化系统疾病、严重的肝肾功能障碍、脑部疾病及血血液疾病患者。

其中男性患者26例，女性患者24例，患者年龄42～85岁，平均年龄（65.0±5.0）岁。

1.2 方法（1）治疗方法：患者均口服单硝酸异山梨酯缓释片（河北医药大学制造厂，规格：50mg,2板*7片，国药准字H20020266）口服，服药在清晨。

5-单硝酸异山梨酯缓释片不良反应的观察与合理用药的思考凌春燕郝昌传葛卫红 (南京大学医学院附属鼓楼医院，江苏南京 210008)摘要目的：探讨5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应的实际发生率及与服用者性别和年龄的关系，为临床合理用药提供参考。

方法：在2007年5月1日-2010年3月30日期间，对我院心内科服用5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的105例冠心病心绞痛住院病人的不良反应进行面访和查阅病例相结合的方式，并对发生的不良反应进行统计和分析。

结果：5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应与性别无关，与年龄有关，存在人种差异。

结论：5-单硝酸异山梨酯缓释制剂从小剂量用起，加强对病人的用药教育和监护。

关键词：5-单硝酸异山梨酯缓释片；药物不良反应；合理用药Observation on the Adverse Reaction of isosorbide-5-mononitrate and Pondering on rational utilizationLING Chunyan ，HAO changchuan，GE weihong，（The Affiliated Drum-Tower Hospital of Medical College of Nanjing University，Nanjing 210008，CHINA）ABSTRACT OBJECTIVE：To discuss the actual adverse reaction incidence of isosorbide-5-mononitrate the realationship between it and sex and age so as to provide reference for the rational use in the clinic.METHODS：105patients were observed and the adverse reaction was analyzed .RESULTS：The adverse reaction have relationship with age 、race and have no relationship with sex.CONCLUSION：The isosorbide-5-mononitrate should be used from small dosage and more pharmacy care should be paid to patients.5-单硝酸异山梨酯(isosorbide-5-mononitrate，IS-5-MN)是一种较新型的硝酸酯类抗心绞痛药物,是硝酸异山梨酯(isosobidedinitrate,ISDN)的活性代谢产物 [1]。

复方单硝酸异山梨醇酯缓释片人体生物等效性研究刘学红;王本杰;郭瑞臣【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》【年(卷),期】2004(9)3【摘要】目的 :评价试验制剂复方单硝酸异山梨醇酯缓释片 (T)与参比制剂单硝酸异山梨醇酯缓释片和阿司匹林肠溶片 (R)的生物等效性 ,以及缓释制剂释放特点、稳态血浓度和波动度。

方法 :采用高效液相色谱法分别测定单剂和多剂交叉给药单硝酸异山梨醇酯和阿司匹林代谢物水杨酸经时血浓度 ,计算药物动力学参数 ,并进行方差分析和双单侧t检验。

结果 :单剂给药试验制剂和参比制剂单硝酸异山梨醇酯半衰期 (t1 2 )分别为8.3± 0 .6、8.2± 0 .6h ,血浓度峰值 (Cmax)分别为 0 .5 1± 0 .0 9、0 .5 3±0 .0 9mg·L-1,达峰时间 (tmax)分别为4 .8± 0 .4、4 .6±0 .3h ,药时曲线下面积 (AUC0 -t)分别为4 .90±0 .6 1、5 .2± 0 .8mg·h-1·L-1,相对生物利用度 (F)为(96 .1± 10 .8) % ;试验制剂和参比制剂阿司匹林代谢物水杨酸t1 2 分别为2 .4± 0 .3、2 .5± 0 .3h ,Cmax分别为3.4± 0 .5、3.0± 0 .4mg·L-1,tmax分别为1.7±0 .2h和4 .9± 0 .3h ,AUC0 -t分别为13.4± 2 .5和13.0± 2 .5mg·h-1·L-1,以水杨酸计阿司匹林F为(10 3.6± 9.6 ) %。

多剂给药试验制剂和参比制剂单硝酸异山梨醇酯Cmax 分别为0 .6 8± 0 .14、0 .6 7±0 .13mg·L-1,Cmin 分别为0 .17± 0 .0 3、 0 .17±0 .0 4mg·L-1,波动系数 (DF)?【总页数】5页(P340-344)【关键词】单硝酸异山梨醇酯;阿司匹林;水杨酸;生物等效性;高效液相色谱法【作者】刘学红;王本杰;郭瑞臣【作者单位】山东省交通医院药剂科;山东大学齐鲁医院药物监测中心【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R972.3【相关文献】1.硝苯地平缓释片单次给药与多次给药的人体生物等效性研究 [J], 代宗顺;龙利红;顾世芬;曾繁典2.氧氟沙星缓释片单次、多次给药人体药代动力学和生物等效性研究 [J], 钟国平;陈孝;任斌;钟诗龙;邝翠仪;黄丽慧;曾桂雄;王雪丁;廖晓星;黄民;赵香兰3.5-单硝酸异山梨醇酯缓释片剂生物等效性研究 [J], 刘晗;黄一玲;田蕾;苏绮;黄岩;李一石因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

老年冠心病人服用单硝酸异山梨酯缓释片不良反应的护理何琳陈英张岩郑州市第一人民医院内科，河南郑州450004摘要：单硝酸异山梨酯缓释片不良反应对老年冠心病人危害较大。

目的通过合理用药减少不良反应的发生率。

方法：对服用单硝酸异山梨酯缓释片的210例65岁以上老年人观察分析。

结果：不良反应率高达97%。

结论：服用此类药物最好从小剂量开始，或者配加其他药物抵消其不良反应,此药对血压高的冠心病患者适宜。

关键词：单硝酸异山梨酯缓释片；老年人；不良反应；护理中图分类号：R259文献标识码：A文章编号：1671-5837(2015)25-0073-01冠心病已成为人类死亡率最高的疾病之一，《世界卫生报告》指出：世界卫生组织与世界各地学者合作，收集并分析当今世界对人类健康造成威胁的重大疾病中，心血管疾病的死亡率高居首位。

《中国心血管病报告2014》最新统计数据显示，心血管病占农村居民死亡的44.8%，占城市居民死亡原因的41.9%，均位列第一。

冠心病发病率随年龄增长而践行增高，65岁以上发病率占67.3%，是严重危害人类健康的常见慢性疾病，且一旦确诊需要终身服药治疗。

11 单硝酸异山梨酯缓释片是由硝酸异山梨、缓释材料和其他药用辅料组成的片剂其作用原理是：左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低；扩张的中、小动脉使血管阻力增大，收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低；冠状动脉扩张，冠脉血液灌注量增加，血氧含量增高，心肌耗氧量减少；在这三种因素共同作用下，可纠正和改善心肌缺血缺氧，使冠心病心绞痛症状得以缓解。

所以此药对血管痉挛型和混合型心绞痛的预防、冠心病和心肌梗塞后的持续长期治疗及慢性心功能不全的治疗，效果很好。

2 单硝酸异山梨酯缓释片有利即有弊，即有扩张血管的治疗优势，也成为发生不良反应的劣势单硝酸异山梨酯进入血液中与血浆蛋白结合较多，故在心脏和脑组织中含量较高。

（1）本组观察分析病例按who诊断标准选择确诊冠心病的患者210例，伴有高血压者77例，伴有其他慢性者86例，单纯冠心病者47例。

单硝酸异山梨酯择时给药缓释片的研究
李吟遒
【期刊名称】《中国社区医师》
【年(卷),期】2014(000)023
【摘要】传统剂型的硝酸酯类药物作用时间短，易产生耐药性或起效慢，不能在清晨心绞痛高发时起保护作用。

单硝酸异山梨酯30%速释70%缓释剂型(IR-SR)克服了上述弱点，有其独特的药代动力学特点，可明显改善患者的生活质量。

因此，研究单硝酸异山梨酯择时给药缓释片是科学的，符合市场趋势的。

制剂中的速释成分和缓释成分更是符合心绞痛发生的昼夜节律，预防心绞痛及其他心血管急性事件更为有效，可使患者的生活质量参数大大改善，尤其是活动能力、心理不适、生活满意指数。

【总页数】3页(P8-9,11)
【作者】李吟遒
【作者单位】200122上海市浦东新区潍坊社区卫生服务中心
【正文语种】中文
【相关文献】
1.HPLC法测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯和阿司匹林的含量[J], 崔颖;吕凌;陆宇;王效兵
2.单硝酸异山梨酯缓释片联合琥珀酸美托洛尔缓释片预防心绞痛再发作的临床研究[J], 林富生;林新月
3.单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片治疗心绞痛疗效观察 [J], 张秀琴;陈
新民;王晓华
4.复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度测定 [J], 崔颖;王贺;吕凌;陆宇
5.美托洛尔缓释片联合单硝酸异山梨酯缓释片治疗重度冠心病心肌缺血的临床疗效[J], 吴光龙
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单硝酸异山梨酯片正常人体药物动力学及相对生物利用度研究牟芳华;王丽娜【期刊名称】《淄博学院学报：自然科学与工程版》【年(卷),期】2000(000)003【摘要】比较单硝酸异山梨酯两种片剂在正常人体内药物动力学及相对生物利用度。

８名健康志愿者自身交叉口服单剂量（２０ｍｇ）单硝酸弃山梨酯片剂，用气相色谱－－电子捕获检测法测定单硝酸异山梨酯经时过程的血药浓度，其数据用３ｐ８７程序拟合，求得对照品和研制样品片剂的药动学参数。

对照品和研制样品片剂的药动学参数分别为：Ｋａ（２．４±０．８）ｈ＾－１和（２．１±０．３）ｈ＾－１；ｔ２／２β（７．０±０．７）ｈ和（７．２±０．６）ｈ；Ｃｍａｘ（１９９．８±３９．３）ｎｇ／ｎｌ＾－１和（１９６．６±３５．１）ｎｇ／ｍｌ＾－１；Ｔｍａｘ（１．０±０．１）ｈ和（１．０±０．１）ｈ；ＡＵＣ（１６４３．８±２９５．６）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾－１和（１６６６．７±２６４．３）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾－１，单硝酸异山梨酯研制品片剂相对于对照品片剂生物利用度为（１【总页数】7页(P51-57)【作者】牟芳华;王丽娜【作者单位】威海市立医院,山东威海;山东省医药工业学校,山东淄博【正文语种】中文【中图分类】R972【相关文献】1.多潘立酮片在正常人体内的药动力学及相对生物利用度研究 [J], 王志波2.格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究 [J], 刘茜;杨伦;邸东华;王桂凤;史振鹏;李力3.复方伪麻普生缓释片的人体药物动力学及相对生物利用度研究 [J], 李悦; 朱运贵4.苯磺酸氨氯地平片人体药物动力学和相对生物利用度研究 [J], 李珍;计一平;闻俊;康新;范国荣;唐世新;杨武云5.国产5-单硝异山梨醇酯缓释胶囊在正常人体的药物动力学和相对生物利用度研究 [J], 李嵘;沈建平;李梦秋;邱俊;丁红彬;张银娣;彭建和;于爱琴;盛龙生因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

5-单硝酸异山梨酯缓释片的不良反应凌春燕;郝昌传;葛卫红【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2011(30)12【摘要】目的探讨5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应与患者性别和年龄的关系,为临床合理用药提供参考.方法 2007年5月1日～2010年3月30日,服用5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的冠心病心绞痛住院患者105例,采用面访和查阅病历相结合的方式,对发生的不良反应进行统计和分析.结果共发生不良反应32例,占调查例数的30.5%;其中男15例,女17例;＜60岁组不良反应发生率为46.7%(14/30),高于～69岁组ADR发生率[27.8%(10/36)]和＞70岁组ADR发生率[20.5%(8/39)](P＜0.01,P＜0.05);不良反应主要表现为不同程度的头痛,其中剧烈头痛伴恶心和呕吐3例.结论 5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应与性别无关,与年龄有关.5-单硝酸异山梨酯缓释制剂应从小剂量用起,并加强对患者的用药教育和监护.【总页数】2页(P1671-1672)【作者】凌春燕;郝昌传;葛卫红【作者单位】南京大学医学院附属鼓楼医院药剂科,210008;南京大学医学院附属鼓楼医院药剂科,210008;南京大学医学院附属鼓楼医院药剂科,210008【正文语种】中文【中图分类】R972.3;R969.3【相关文献】1.长效5-单硝酸异山梨酯缓释片的临床治疗优势及其在无症状心肌缺血中的使用[J], 朱志鸿;蒋立新2.5-单硝酸异山梨酯缓释片在健康中国人体内的药代动力学及相对生物利用度 [J], 石振海;郝民和3.5-单硝酸异山梨酯缓释片的生物利用度研究 [J], 杨丽莉;袁倚盛;赵飞浪4.5-单硝酸异山梨酯缓释片剂的药动学及相对生物利用度研究 [J], 戴永健;吴琼珠;郑旭;王芳5.5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度 [J], 窦明金;黄桂华;侯青因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。