中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题参考答案
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中国医科大学2019年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题标准答案第1题,多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是)A、白蛋白B、球蛋白C、血红蛋白D、游离脂肪酸E、高密度脂蛋白正确答案:A第2题,静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A、50%B、60%C、63.2%D、73.2%E、69%正确答案:C第3题,恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是)A、1~2个t1/2B、2~3个t1/2C、3~4个t1/2D、4~5个t1/2E、2~4个t1/2正确答案D第4题,关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?()A、高剂量最好接近最低中毒剂量B、中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C、低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D、应至少设计3个剂量组E、以上都不对正确答案:A第5题,Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A、吸收速率常数kaB、消除速率常数kC、峰浓度D、峰时间E、药时曲线下面积正确答案:A第6题,某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?()A、2B、3C、4D、5E、6正确答案:C第7题,弱酸性阿司匹林的pKa为3.4,它在pH=1.4的胃液中,约可吸收(血浆pH=7.4))A、0.1%B、99.9%C、1%D、10%E、0.01%正确答案:B第8题,关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()A、首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B、尽量在清醒状态下试验C、药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D、创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E、建议首选非啮齿类动物正确答案:C第9题,应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()A、房室B、线性C、非房室D、非线性E、混合性正确答案:B第10题,静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为)A、AUC0→n+cn/λB、MRTiv+t/2C、MRTiv-t/2D、MRTiv+tE、1/k正确答案:B第11题,生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()A、色谱法B、放射免疫分析法C、酶联免疫分析法D、荧光免疫分析法E、微生物学方法正确答案:A第12题,若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?()A、4B、6C、8D、12E、以上都不对正确答案:E第13题,下列情况可称为首关效应的是)A、苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低B、硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低C、青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少D、普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E、所有这些正确答案:D第14题,血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为)A、零阶矩B、三阶矩C、四阶矩D、一阶矩E、二阶矩正确答案:A第15题,口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为)A、氯霉素使苯妥英钠吸收增加B、氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C、氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加正确答案:D第16题,有关药物从肾脏排泄的正确叙述是)A、与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过B、解离的药物易从肾小管重吸收C、药物的排泄与尿液pH无关D、改变尿液pH可改变药物的排泄速度E、药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等正确答案:D第17题,促进药物生物转化的主要酶系统是)A、葡糖醛酸转移酶B、单胺氧化酶C、肝微粒体混合功能酶系统D、辅酶ⅡE、水解酶正确答案:C第18题,若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?()A、滴注速度减慢,外加负荷剂量B、加大滴注速度C、加大滴注速度,而后减速持续点滴D、滴注速度不变,外加负荷剂量E、延长时间持续原速度静脉点滴正确答案:E第19题,易通过血脑屏障的药物是)A、极性高的药物B、脂溶性高的药物C、与血浆蛋白结合的药物D、解离型的药物E、以上都不对正确答案:B第20题,静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?()A、消除速率常数B、表观分布容积C、滴注速度D、滴注时间E、滴注剂量正确答案:D第21题,AUC正确答案:血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。
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中国医科大学2019年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题总分:100分时间:--答题中一、单选题共20题,20分11分多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:()•A白蛋白•B球蛋白血红蛋白•D游离脂肪酸•E高密度脂蛋白21分静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()•A50%•B60%63.2%•D73.2%•E69%31分恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:()•A1~2个t1/2•B2~3个t1/2•C3~4个t1/24~5个t1/2•E2~4个t1/241分关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() 高剂量最好接近最低中毒剂量•B中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取•C低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取•D应至少设计3个剂量组•E以上都不对51分Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()吸收速率常数ka•B消除速率常数k•C峰浓度•D峰时间•E药时曲线下面积61分某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?() •A2•B34•D5•E671分弱酸性阿司匹林的pKa为3.4,它在pH=1.4的胃液中,约可吸收(血浆pH=7.4):() •A0.1%99.9%•C1%•D10%•E0.01%81分关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()•A首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致尽量在清醒状态下试验•C药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样•D创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物•E建议首选非啮齿类动物91分应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()•A房室线性•C非房室•D非线性•E混合性101分静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()•A AUC0→n+cn/λMRTiv+t/2•C MRTiv-t/2•D MRTiv+t•E1/k111分生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()色谱法•B放射免疫分析法•C酶联免疫分析法•D荧光免疫分析法•E微生物学方法121分若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?() •A4•B6•C8•D12以上都不对131分下列情况可称为首关效应的是:()•A苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低•B硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低•C青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少•E所有这些141分血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()零阶矩•B三阶矩•C四阶矩•D一阶矩•E二阶矩151分口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:() •A氯霉素使苯妥英钠吸收增加•B氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度•C氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少•E氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加161分有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:()•A与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过•B解离的药物易从肾小管重吸收•C药物的排泄与尿液pH无关改变尿液pH可改变药物的排泄速度•E药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等171分促进药物生物转化的主要酶系统是:()•A葡糖醛酸转移酶•B单胺氧化酶肝微粒体混合功能酶系统•D辅酶Ⅱ•E水解酶181分若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() •A滴注速度减慢,外加负荷剂量•B加大滴注速度•C加大滴注速度,而后减速持续点滴•D滴注速度不变,外加负荷剂量延长时间持续原速度静脉点滴191分易通过血脑屏障的药物是:()•A极性高的药物脂溶性高的药物•C与血浆蛋白结合的药物•D解离型的药物•E以上都不对201分静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?() •A消除速率常数•B表观分布容积•C滴注速度滴注时间•E滴注剂量二、名词解释共5题,25分15分AUC当前已输入65个字符, 您还可以输入1935个字25分Ⅰ相反应•答:第一阶段为氧化、还原及水解反应,产生一系列肝细胞毒性产物,主要包括亲电当前已输入51个字符, 您还可以输入1949个字35分一级动力学•答:按药物转运速度与药虽或浓度之间的关系,药物在体内的消除速率过程可分为一级、零级和米氏速率过程。
科目:药物代谢动力学中国医科大学2019年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题试卷总分:100 得分:100一、单选题1.药物在体内生物转化的主要器官是:()( )A.肠黏膜B.血液C.肾脏D.肝脏E.肌肉[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:D2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()( )A.结合是牢固的B.结合后药效增强C.结合特异性高D.结合后暂时失去活性E.结合率高的药物排泄快[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:D3.在碱性尿液中弱碱性药物:()( )A.解离少,再吸收少,排泄快B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收多,排泄慢D.排泄速度不变E.解离多,再吸收多,排泄慢[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:C4.pKa是指:()( )A.血药浓度下降一半所需要的时间B.50%受体被占领时所需的药物剂量C.弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pHD.解离常数E.消除速率常数[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:C5.药物经肝脏代谢转化后均:()( )A.分子变小B.化学结构发性改变C.活性消失D.经胆汁排泄E.脂/水分布系数增大[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:B6.某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的:()( )A.1000倍B.91倍C.10倍D.1/10倍E.1/100倍[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:B7.肝微粒体中,哪一种含铁细胞色素能与药物形成复合物并使药物氧化?()( )A.细胞色素aB.细胞色素bC.细胞色素cD.细胞色素c1E.细胞色素P450[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:E8.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适?()( )A.药物活性低B.药物效价强度低C.生物利用度低D.化疗指数低E.药物排泄快[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:C9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?()( )A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C.肝药酶的专一性很低D.有些药物可抑制肝药酶合成E.肝药酶数量和活性的个体差异较大[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:A10.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为:()( )A.在杀菌作用上有协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上均不对[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:B11.按一级动力学消除的药物,其t1/2:()( )A.随给药剂量而变B.固定不变C.随给药次数而变D.口服比静脉注射长E.静脉注射比口服长[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:B12.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()( )A.2dB.3dC.5dD.7dE.4d[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:D13.恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为:()( )A.有效血浓度B.稳态血浓度C.致死血浓度D.中毒血浓度E.以上都不是[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:B14.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()( )A.零阶矩B.三阶矩C.四阶矩D.一阶矩E.二阶矩[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:A15.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?()( )A.1.693B.2.693C.0.346D.1.346E.0.693[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:E16.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()( )A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B.尽量在清醒状态下试验C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E.建议首选非啮齿类动物[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:C17.关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?()( )A.高剂量最好接近最低中毒剂量B.中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C.低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D.应至少设计3个剂量组E.以上都不对[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:A18.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()( )A.色谱法B.放射免疫分析法C.酶联免疫分析法D.荧光免疫分析法E.微生物学方法[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:A19.下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的?()( )A.空白生物样品色谱B.空白样品加已知浓度对照物质色谱C.用药后的生物样品色谱D.介质效应E.内源性物质与降解产物的痕量分析[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:E20.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()( )A.大鼠B.小鼠C.豚鼠D.家兔E.犬[运用所学知识,完成上述题目]正确答案是:D判断题21.阿托品(生物碱)的pKa=9.65,若提高血液和尿液pH,则解离度增大,脂溶性变小,排泄增快。
中国医科大学智慧树知到“药学”《药物代谢动力学》网课测试题答案(图片大小可自由调整)第1卷一.综合考核(共10题)1.按一级动力学消除的药物,其t1/2()A、随给药剂量而变B、固定不变C、随给药次数而变D、口服比静脉注射长E、静脉注射比口服长2.若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。
()T、对F、错3.名词解释:非线性动力学4.如何给药才能够达到稳态血药浓度?5.名词解释:被动转运6.单室模型血管外给药与静脉注射给药的转运过程不同点为()。
7.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。
()T、对F、错8.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是() A、结合是牢固的B、结合后药效增强C、结合特异性高D、结合后暂时失去活性E、结合率高的药物排泄快9.某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的:()A、1000倍B、91倍C、10倍D、1/10倍E、1/100倍10.肝微粒体中,哪一种含铁细胞色素能与药物形成复合物并使药物氧化?()A、细胞色素aB、细胞色素bC、细胞色素cD、细胞色素c1E、细胞色素P450第1卷参考答案一.综合考核1.参考答案:B2.参考答案:T3.参考答案:是研究非线性动力系统中各种运动状态的定量和定性规律,特别是运动模式演化行为的科学。
4.参考答案:药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,经4~5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平。
5.参考答案:是指外源化学物转运通过物质膜的方式有被动转运和特殊转运。
一般认为被动转运是体内生物转运的主要机制。
被动转运与特殊转运的区别在于细胞不参与转运,既不提供能量,也无载体参与。
被动转运只能顺浓度梯度以单纯扩散的方式或滤过的方式通过细胞膜。
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答案--中国医科大学2016年1月考试《药物化学》考查课试题标准答案中国医科大学2016年1月考试《药物化学》考查课试题标准答案考查课试题一、单选题(共 20 道试题,共 20 分。
)1. 下列哪个是抗生素类抗结核药A. 诺氟沙星B. 盐酸环丙沙星C. 盐酸乙胺丁醇D. 利福平E. 异烟肼答案:D2. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是:2016国考试题答案A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩噻嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氯化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应答案:D3. 结构中含有一个手性碳原子的是A. 安乃近B. 阿司匹林C. 萘普生D. 舒林酸E. 吡罗昔康答案:C4. 下列哪个药物为睾酮的长效衍生物A. 苯丙酸诺龙B. 丙酸睾酮C. 甲睾酮D. 炔雌醇E. 炔诺酮答案:B5. 盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚试剂偶合成红色沉淀,其依据是:A. 苯环B. 第三胺的氧化C. 酯基的水解D. 因为芳伯氨基E. 苯环上有亚硝化反应答案:D6. 盐酸氯丙嗪的化学名为A. N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐B. N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐C. N,N-二异丙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐D. N,N-二乙基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐E. N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐答案:A7. 下列基团中能使药物水溶性增加的是A. 叔丁基B. 溴原子C. 磺酸基D. 甲氧基E. 酯基答案:C8. 下列药物为前体药物的是A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 萘丁美酮D. 萘普生E. 别嘌醇答案:C9. 干扰蛋白质合成的抗生素是A. 利福霉素B. 多黏霉素C. 红霉素D. 哌拉西林E. 克拉维酸答案:C10. 属于双胍类口服降血糖药的是A. 格列齐特B. 阿卡波糖C. 胰岛素D. 丁福明E. 米格列醇答案:D11. 下列药物中,哪些药物具有抗心律失常作用A. 钠通道阻滞剂B. β受体阻断剂C. 钾通道阻滞剂D. 磷酸二酯酶抑制剂E. 钙拮抗剂答案:D12. 关于辛伐他汀的说法正确的是A. α受体阻滞药B. β受体阻滞药C. 钙通道阻滞药D. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶E. 血管紧张素转化酶抑制剂13. 临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有A. 丙酸倍氯米松B. 氨茶碱C. 孟鲁司特D. 丙卡特罗E. 异丙托溴铵答案:A14. 氨苄西林或者阿莫西林注射液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为A. 发生β-内酰胺开环,生成青霉酸B. 发生β-内酰胺开环,生成青霉醛酸C. 发生β-内酰胺开环,生成青霉醛D. 发生β-内酰胺开环,生成2,5-吡嗪二酮E. 发生β-内酰胺开环,生成聚合产物答案:D15. 全合成镇痛药的化学结构可分为哪几类A. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和苯吗喃类B. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和其他类C. 哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类和其他类D. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类和其他类E. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类和其他类答案:C16. 经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是A. 维生素D2B. 维生素D3C. 骨化三醇D. 阿法骨化醇E. 胆甾醇17. 关于普萘洛尔正确的是A. 是选择性β1受体拮抗剂B. 结构中含有萘氧基、异丙胺基,又名心得安C. 结构中含无手性碳原子,无旋光性D. 结构中含二个手性碳原子,药用外消旋体E. 具有儿茶酚结构,空气中易氧化变色答案:B18. 含有两个手性碳原子的是A. 间羟胺B. 克仑特罗C. 多巴胺D. 哌唑嗪E. 去甲肾上腺素答案:A19. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A. 可以口服B. 可抑制α-葡萄糖苷酶C. 可刺激胰岛素分泌D. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解E. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定答案:B20. 盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是:A. 盐水解B. 形成了聚合物C. 芳伯氨基被氧化D. 酯键水解E. 发生了重氮化偶合反应答案:C二、名词解释(共 5 道试题,共 10 分。
药物代谢动力学复习题提示:试卷为随机组卷,请复制部分题目,在WORD中使用快捷方式Ctrl+F查找功能搜索参考答案。
1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:()A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C.解离的药物易从肾小管重吸收D.药物的排泄与尿液pH无关E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等参考答案:A2.关于药物简单扩散的叙述,错误的是:()A.受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B.顺浓度梯度转运C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响D.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E.不消耗能量而需要载体参考答案:E3.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()A.结合是牢固的B.结合后药效增强C.结合特异性高D.结合后暂时失去活性E.结合率高的药物排泄快参考答案:D4.在碱性尿液中弱碱性药物:()A.解离少,再吸收少,排泄快B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收多,排泄慢D.排泄速度不变E.解离多,再吸收多,排泄慢参考答案:C5.下列药物中能诱导肝药酶的是:()A.阿司匹林B.苯妥英钠C.异烟肼D.氯丙嗪E.氯霉素参考答案:B6.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?()A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C.肝药酶的专一性很低D.有些药物可抑制肝药酶合成E.肝药酶数量和活性的个体差异较大参考答案:A7.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()A.2dB.3dC.5dD.7dE.4d参考答案:D8.静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()A.0.05LB.2LC.5LD.20L。
完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案第二章药物代谢动力学1.主要因素决定药物每天用药次数是什么?药物每天用药次数的主要因素是体内消除速度。
2.药时曲线下面积代表什么?药时曲线下面积代表药物的生物利用度。
3.维持药物有效血浓度的正确恒定给药间隔时间是多久?正确的恒定给药间隔时间是每隔一个半衰期给药一次。
4.为了迅速达到稳态血浓度,可以通过以近似血浆半衰期的时间间隔给药来实现,首次剂量应该增加多少?首次剂量应该增加一倍。
5.如果某药的半衰期是7小时,按每次0.3g,一天给药3次,达到稳态血药浓度所需的时间是多久?达到稳态血药浓度所需的时间是28-36小时。
6.按一级动力学消除的药物,达到稳态血药浓度时间长短决定于什么?达到稳态血药浓度时间长短决定于给药次数。
7.恒量恒速给药最后形成的血药浓度是什么?恒量恒速给药最后形成的血药浓度是稳态血药浓度。
8.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着什么?药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着药物的吸收速度与消除速率达到平衡。
9.按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中哪个是错误的?错误的描述是“定时恒量给药必须经4~6个半衰期才可达稳态血药浓度”。
10.按一级动力学消除的药物,其消除半衰期与什么有关?按一级动力学消除的药物,其消除半衰期与血浆浓度有关。
11.某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是什么?某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是0.693/k。
12.对血浆半衰期(一级动力学)的理解,哪个是不正确的?不正确的理解是“一次给药后经4~5个半衰期就基本消除”。
A、药物的脂溶性B、药物的极性C、药物的分子量D、药物的代谢速率E、药物的剂量重写后:1.肾小管对极性大、水溶性大的药物重吸收少,易排泄;酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢;脂溶性高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢;解离度大的药物重吸收少,易排泄。
药物在体内存留的时间受肾小管的重吸收影响。
中国医科大学2013年10月考试《药物代谢动力学》考查课试题及答案一、单选题(共 20 道试题每题1分共 20 分)1. 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C. 解离的药物易从肾小管重吸收D. 药物的排泄与尿液pH无关E. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等2. 关于药物简单扩散的叙述,错误的是:A. 受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B. 顺浓度梯度转运C. 不受饱和限速与竞争性抑制的影响D. 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E. 不消耗能量而需要载体3. 下列生物转化方式不是Ⅰ相反应的是A. 芳香族的羟基化B. 醛的脱氢反应C. 水合氯醛的还原反应D. 葡糖醛酸结合E. 水解反应4. 某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后,其作用:A. 不变B. 减弱C. 增强D. 消失E. 不变或消失5. 按恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:A. 首剂量加倍B. 首剂量增加3倍C. 连续恒速静脉滴注D. 增加每次给药量E. 增加给药量次数6. 药物的吸收与哪个因素无关?A. 给药途径B. 溶解性C. 药物的剂量D. 肝肾功能E. 局部血液循环7. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:A. 体外研究法B. 体内研究法C. 药动学评价方法D. 药效学评价方法E. 临床比较试验法8. 按一级动力学消除的药物,其:A. 随给药剂量而变B. 固定不变C. 随给药次数而变D. 口服比静脉注射长E. 静脉注射比口服长9. 在碱性尿液中弱碱性药物:A. 解离少,再吸收少,排泄快B. 解离多,再吸收少,排泄慢C. 解离少,再吸收多,排泄慢D. 排泄速度不变E. 解离多,再吸收多,排泄慢10. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:A. 口服吸收完全B. 口服药物受首关效应影响C. 口服吸收慢D. 属于一室分布模型E. 口服的生物利用度低11. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于:A. 5B. 6C. 7D. 10E. 1312. 静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?A. 消除速率常数B. 表观分布容积C. 滴注速度D. 滴注时间E. 滴注剂量13. 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?A. 高剂量最好接近最低中毒剂量B. 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C. 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D. 应至少设计3个剂量组E. 以上都不对14. 药物按零级动力学消除是指:A. 吸收与代谢平衡B. 单位时间内消除恒定比例的药物C. 单位时间内消除恒定量的药物D. 血浆浓度达到稳定水平E. 药物完全消除15. 弱酸性阿司匹林的为3.4,它在pH=1.4的胃液中,约可吸收(血浆pH=7.4):A. 0.1%B. 99.9%C. 1%D. 10%E. 0.01%16. 多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:A. 白蛋白B. 球蛋白C. 血红蛋白D. 游离脂肪酸E. 高密度脂蛋白17. 已知某药物按一级动力学消除,上午9:00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12.5μg/L,这种药物的为:A. 2hB. 4hC. 3hD. 5hE. 9h18. 经口给药,不应选择下列哪种动物?A. 大鼠B. 小鼠C. 犬D. 猴E. 兔19. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为:A. 在杀菌作用上有协同作用B. 两者竞争肾小管的分泌通道C. 对细菌代谢有双重阻断作用D. 延缓抗药性产生E. 以上均不对20. 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?A. 滴注速度减慢,外加负荷剂量B. 加大滴注速度C. 加大滴注速度,而后减速持续点滴D. 滴注速度不变,外加负荷剂量E. 延长时间持续原速度静脉点滴答案:AEDCA CCBCA ADACB CCEBE二、简答题(共 7 道试题,满分:1 分共 40 分。
中国医科大学2018年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题标准答案中国医科大学 2018 年 9 月补考《药物代谢动力学》考查课试题 1 细胞内液的 pH 约 7.0,细胞外液的 pH 为 7.4,弱酸性药物在细胞外液中) A、解离少,易进入细胞内 B、解离多,易进入细胞内 C、解离多,不易进入细胞内 D、解离少,不易进入细胞内 E、以上都不对选择:C 满分:1 2 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是) A、结合是牢固的 B、结合后药效增强 C、结合特异性高 D、结合后暂时失去活性 E、结合率高的药物排泄快选择:D 满分:1 3 已知某药物按一级动力学消除,上午 9:00 测其血药浓度为 100g/L,晚上 6:00 其血药浓度为 12.5g/L,这种药物的 t1/2 为) A、2h B、4h C、3h D、5h E、9h 选择:C 满分:1 4 药物的 t1/2 是指) A、药物的血浆浓度下降一半所需的时间 B、药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间 C、药物的有效血药浓度下降一半所需的时间 D、药物的组织浓度下降一半所需的时间 E、药物的最高血浓度下降一半所需的时间选择:A 满分:1 5 按 t1/2 恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可) A、首剂量加倍 B、首剂量增加 3 倍 C、连续恒速静脉滴注 D、增加每次给药量 E、增加给药量次数选择:A 满分:1 6 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明) A、口服吸收完全 B、口服药物受首关效应影响 C、口服吸收慢 D、属于一室分布模型 E、口服的生物利用度低选择:A 满分:1 7 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() A、滴注速度减慢,外加负荷剂量 B、加大滴注速度 C、加大滴注速度,而后减速持续点滴 D、滴注速度不变,外加负荷剂量 E、延长时间持续原速度静脉点滴选择:E 满分:1 8 Wagner-Nelson 法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A、吸收速率常数 ka B、消除速率常数 k C、峰浓度 D、峰时间 E、药时曲线下面积选择:A 满分:1 9 通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?() A、峰时间 B、峰浓度 C、药时曲线下面积 D、生物利用度 E、以上都不是选择:E 满分:1 10 血药浓度时间下的总面积 AUC0被称为) A、阶矩 B、三阶矩 C、四阶矩 D、一阶矩 E、二阶矩选择:A 满分:1 11 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?() A、房室 B、线性 C、非房室 D、非线性 E、混合性选择:B 满分:1 12 静脉滴注给药途径的 MRTinf 表达式为) A、AUC0n+cn/ B、MRTiv+t/2 C、MRTiv-t/2 D、MRTiv+t E、1/k选择:B 满分:1 13 零阶矩的数学表达式为) A、AUC0n+ B、AUC0n+cn C、AUC0n+cn D、AUC0n+cn E、AUC0+cn 选择:C 满分:1 14 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT 表示消除给药剂量的多少所需的时间?() A、50% B、60% C、63.2% D、73.2% E、69% 选择:C 满分:1 15 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求?() A、2 B、3 C、4 D、1 E、5 选择:D 满分:1 16 若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?() A、4 B、6 C、8 D、12E、以上都不对选择:E 满分:1 17 特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?() A、肝功能受损的患者 B、肾功能损害的患者 C、老年患者 D、儿童患者 E、以上都正确选择:E 满分:1 18 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组) A、5~7 例 B、6~10 例 C、10~17 例 D、8~12 例 E、7~9 例选择:D 满分:1 19 药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的?() A、10 B、7 C、9 D、12 E、8 选择:D 满分:1 20 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种?() A、大鼠 B、小鼠 C、豚鼠 D、家兔E、犬选择:D 满分:1 2 名词解释 1 pKa 参考答案:酸度系数(pKa),又名酸离解常数,是酸解离平衡常数的常用对数的相反数,其定义式为 pKa=-lg(Ka) 。
医科大学考试药物代谢动力学考查课试题标准答案Document serial number【LGGKGB-LGG98YT-LGGT8CB-LGUT-中国医科大学2016年6月考试《药物代谢动力学》考查课试题一、单选题(共 20 道试题,共 20 分。
)1. 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()A. AUC0→n+cn/λB. MRTiv+t/2C. MRTiv-t/2D. MRTiv+tE. 1/k正确答案:B2. 按一级动力学消除的药物,其t1/2:()A. 随给药剂量而变B. 固定不变C. 随给药次数而变D. 口服比静脉注射长E. 静脉注射比口服长正确答案:B3. 标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内()A. ±20%以内B. ±10%以内C. ±15%以内D. ±8%以内E. 以上都不是正确答案:A4. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的()A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B. 受试者原则上男性和女性兼有C. 年龄在18~45岁为宜D. 要签署知情同意书E. 一般选择适应证患者进行正确答案:E5. 易通过血脑屏障的药物是:()A. 极性高的药物B. 脂溶性高的药物C. 与血浆蛋白结合的药物D. 解离型的药物E. 以上都不对正确答案:B6. 关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的()A. 生物转化是药物从机体消除的唯一方式B. 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C. 肝药酶的专一性很低D. 有些药物可抑制肝药酶合成E. 肝药酶数量和活性的个体差异较大正确答案:A7. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:()A. 体外研究法B. 体内研究法C. 药动学评价方法D. 药效学评价方法E. 临床比较试验法正确答案:C8. 影响药物在体内分布的因素有:()A. 药物的理化性质和局部器官的血流量B. 各种细胞膜屏障C. 药物与血浆蛋白的结合率D. 体液pH和药物的解离度E. 所有这些正确答案:E9. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适()A. 药物活性低B. 药物效价强度低C. 生物利用度低D. 化疗指数低E. 药物排泄快正确答案:C10. 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确()A. 滴注速度减慢,外加负荷剂量B. 加大滴注速度C. 加大滴注速度,而后减速持续点滴D. 滴注速度不变,外加负荷剂量E. 延长时间持续原速度静脉点滴正确答案:E11. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物()A. 房室B. 线性C. 非房室D. 非线性E. 混合性正确答案:B12. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确()A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B. 尽量在清醒状态下试验C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E. 建议首选非啮齿类动物正确答案:B13. 在酸性尿液中弱碱性药物:()A. 解离多,再吸收多,排泄慢B. 解离多,再吸收多,排泄快C. 解离多,再吸收少,排泄快D. 解离少,再吸收多,排泄慢E. 解离多,再吸收少,排泄慢正确答案:B14. 某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值()A. 2B. 3C. 4D. 5E. 6正确答案:C15. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT 表示消除给药剂量的多少所需的时间()A. 50%B. 60%C. 63.2%D. 73.2%E. 69%正确答案:C16. 已知某药物按一级动力学消除,上午9:00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12.5μg/L,这种药物的t1/2为:()A. 2hB. 4hC. 3hD. 5hE. 9h正确答案:C17. 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:()A. 首剂量加倍B. 首剂量增加3倍C. 连续恒速静脉滴注D. 增加每次给药量E. 增加给药量次数正确答案:A18. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()A. 0.05LB. 2LC. 5LD. 20LE. 200L正确答案:D19. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求()A. 3B. 4C. 5D. 6E. 7正确答案:D20. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()A. 口服吸收完全B. 口服药物受首关效应影响C. 口服吸收慢D. 属于一室分布模型E. 口服的生物利用度低正确答案:A二、简答题(共 5 道试题,共 40 分。
(单选题) 1: 细胞液的pH约7.0,细胞外液的pH为7.4,弱酸性药物在细胞外液中:()A: 解离少,易进入细胞B: 解离多,易进入细胞C: 解离多,不易进入细胞D: 解离少,不易进入细胞E: 以上都不对正确答案: C(单选题) 2: 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()A: 结合是牢固的B: 结合后药效增强C: 结合特异性高D: 结合后暂时失去活性E: 结合率高的药物排泄快正确答案: D(单选题) 3: 已知某药物按一级动力学消除,上午9:00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12.5μg/L,这种药物的t1/2为:()A: 2hB: 4hC: 3hD: 5hE: 9h正确答案: C(单选题) 4: 药物的t1/2是指:()A: 药物的血浆浓度下降一半所需的时间B: 药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C: 药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D: 药物的组织浓度下降一半所需的时间E: 药物的最高血浓度下降一半所需的时间正确答案: A(单选题) 5: 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:()A: 首剂量加倍B: 首剂量增加3倍C: 连续恒速静脉滴注D: 增加每次给药量E: 增加给药量次数正确答案: A(单选题) 6: 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()A: 口服吸收完全B: 口服药物受首关效应影响C: 口服吸收慢D: 属于一室分布模型E: 口服的生物利用度低正确答案: A(单选题) 7: 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() A: 滴注速度减慢,外加负荷剂量B: 加大滴注速度C: 加大滴注速度,而后减速持续点滴D: 滴注速度不变,外加负荷剂量E: 延长时间持续原速度静脉点滴正确答案: E(单选题) 8: Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A: 吸收速率常数kaB: 消除速率常数kC: 峰浓度D: 峰时间E: 药时曲线下面积正确答案: A(单选题) 9: 通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A: 峰时间B: 峰浓度C: 药时曲线下面积D: 生物利用度E: 以上都不是正确答案: E(单选题) 10: 血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()A: 阶矩B: 三阶矩C: 四阶矩D: 一阶矩E: 二阶矩正确答案: A(单选题) 11: 应用于药物代动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体过程符合下列哪一项的药物?()A: 房室B: 线性C: 非房室D: 非线性E: 混合性正确答案: B(单选题) 12: 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()A: AUC0→n+cn/λB: MRTiv+t/2C: MRTiv-t/2D: MRTiv+tE: 1/k正确答案: B(单选题) 13: 零阶矩的数学表达式为:()A: AUC0→n+λB: AUC0→n+cn·λC: AUC0→n+cnλD: AUC0→n+cnE: AUC0→∞+cn正确答案: C(单选题) 14: 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A: 50%B: 60%C: 63.2%D: 73.2%E: 69%正确答案: C(单选题) 15: 关于临床前药物代动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求?()A: 2B: 3C: 4D: 1E: 5正确答案: D(单选题) 16: 若口服给药,研究动物的药物代动力学特征需要多少小时以上?()A: 4B: 6C: 8D: 12E: 以上都不对正确答案: E(单选题) 17: 特殊人群的临床药物代动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?()A: 肝功能受损的患者B: 肾功能损害的患者C: 老年患者D: 儿童患者E: 以上都正确正确答案: E(单选题) 18: 药物代动力学对受试者例数的要每个剂量组:()A: 5~7例B: 6~10例C: 10~17例D: 8~12例E: 7~9例正确答案: D(单选题) 19: 药物代动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的?()A: 10B: 7C: 9D: 12E: 8正确答案: D(单选题) 20: 在进行口服给药的药物代动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()A: 大鼠B: 小鼠C: 豚鼠D: 家兔E: 犬正确答案: D(名词解释) 1: pKa正确答案: 1.酸度系数。
(单选题) 1: 细胞内液的pH约7.0,细胞外液的pH为7.4,弱酸性药物在细胞外液中:()A: 解离少,易进入细胞内B: 解离多,易进入细胞内C: 解离多,不易进入细胞内D: 解离少,不易进入细胞内E: 以上都不对正确答案: C(单选题) 2: 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()A: 结合是牢固的B: 结合后药效增强C: 结合特异性高D: 结合后暂时失去活性E: 结合率高的药物排泄快正确答案: D(单选题) 3: 已知某药物按一级动力学消除,上午9:00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12.5μg/L,这种药物的t1/2为:()A: 2hB: 4hC: 3hD: 5hE: 9h正确答案: C(单选题) 4: 药物的t1/2是指:()A: 药物的血浆浓度下降一半所需的时间B: 药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C: 药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D: 药物的组织浓度下降一半所需的时间E: 药物的最高血浓度下降一半所需的时间正确答案: A(单选题) 5: 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:()A: 首剂量加倍B: 首剂量增加3倍C: 连续恒速静脉滴注D: 增加每次给药量E: 增加给药量次数正确答案: A(单选题) 6: 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()A: 口服吸收完全B: 口服药物受首关效应影响C: 口服吸收慢D: 属于一室分布模型E: 口服的生物利用度低正确答案: A(单选题) 7: 若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() A: 滴注速度减慢,外加负荷剂量B: 加大滴注速度C: 加大滴注速度,而后减速持续点滴D: 滴注速度不变,外加负荷剂量E: 延长时间持续原速度静脉点滴正确答案: E(单选题) 8: Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A: 吸收速率常数kaB: 消除速率常数kC: 峰浓度D: 峰时间E: 药时曲线下面积正确答案: A(单选题) 9: 通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A: 峰时间B: 峰浓度C: 药时曲线下面积D: 生物利用度E: 以上都不是正确答案: E(单选题) 10: 血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()A: 阶矩B: 三阶矩C: 四阶矩D: 一阶矩E: 二阶矩正确答案: A(单选题) 11: 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()A: 房室B: 线性C: 非房室D: 非线性E: 混合性正确答案: B(单选题) 12: 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()A: AUC0→n+cn/λB: MRTiv+t/2C: MRTiv-t/2D: MRTiv+tE: 1/k正确答案: B(单选题) 13: 零阶矩的数学表达式为:()A: AUC0→n+λB: AUC0→n+cn·λC: AUC0→n+cnλD: AUC0→n+cnE: AUC0→∞+cn正确答案: C(单选题) 14: 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A: 50%B: 60%C: 63.2%D: 73.2%E: 69%正确答案: C(单选题) 15: 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求?()A: 2B: 3C: 4D: 1E: 5正确答案: D(单选题) 16: 若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?()A: 4B: 6C: 8D: 12E: 以上都不对正确答案: E(单选题) 17: 特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?()A: 肝功能受损的患者B: 肾功能损害的患者C: 老年患者D: 儿童患者E: 以上都正确正确答案: E(单选题) 18: 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组:()A: 5~7例B: 6~10例C: 10~17例D: 8~12例E: 7~9例正确答案: D(单选题) 19: 药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的?()A: 10B: 7C: 9D: 12E: 8正确答案: D(单选题) 20: 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()A: 大鼠B: 小鼠C: 豚鼠D: 家兔E: 犬正确答案: D(名词解释) 1: pKa正确答案: 1.酸度系数。
中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题一、单选题(共20 道试题,共20 分。
)V1. 在碱性尿液中弱碱性药物:()A. 解离少,再吸收少,排泄快B. 解离多,再吸收少,排泄慢C. 解离少,再吸收多,排泄慢D. 排泄速度不变E. 解离多,再吸收多,排泄慢正确答案:C2. 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()A. 大鼠B. 小鼠C. 豚鼠D. 家兔E. 犬正确答案:D3. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求?()A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告E. 以上都不对正确答案:D4. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组:()A. 5~7例B. 6~10例C. 10~17例D. 8~12例E. 7~9例正确答案:D5. 某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的:()A. 1000倍B. 91倍C. 10倍D. 1/10倍E. 1/100倍正确答案:B6. 药物经肝脏代谢转化后均:()A. 分子变小B. 化学结构发性改变C. 活性消失D. 经胆汁排泄E. 脂/水分布系数增大正确答案:B7. 恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为:()A. 有效血浓度B. 稳态血浓度C. 致死血浓度D. 中毒血浓度E. 以上都不是正确答案:B8. 药物按零级动力学消除是指:()A. 吸收与代谢平衡B. 单位时间内消除恒定比例的药物C. 单位时间内消除恒定量的药物D. 血浆浓度达到稳定水平E. 药物完全消除正确答案:C9. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()A. 色谱法B. 放射免疫分析法C. 酶联免疫分析法D. 荧光免疫分析法E. 微生物学方法正确答案:A10. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()A. 0.05LB. 2LC. 5LD. 20LE. 200L正确答案:D11. 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()A. AUC0→n+cn/λB. MRTiv+t/2C. MRTiv-t/2D. MRTiv+tE. 1/k正确答案:B12. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?()A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B. 受试者原则上男性和女性兼有C. 年龄在18~45岁为宜D. 要签署知情同意书E. 一般选择适应证患者进行正确答案:E13. 在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线?()A. 4B. 5C. 6D. 7E. 3正确答案:C14. 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:()A. 氯霉素使苯妥英钠吸收增加B. 氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C. 氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加正确答案:D15. 促进药物生物转化的主要酶系统是:()A. 葡糖醛酸转移酶B. 单胺氧化酶C. 肝微粒体混合功能酶系统D. 辅酶ⅡE. 水解酶正确答案:C16. 某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?()A. 2B. 3C. 4D. 5E. 6正确答案:C17. 某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净A. 2dB. 1dC. 0.5dD. 5dE. 3d正确答案:D18. 关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?()A. 生物转化是药物从机体消除的唯一方式B. 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C. 肝药酶的专一性很低D. 有些药物可抑制肝药酶合成E. 肝药酶数量和活性的个体差异较大正确答案:A19. 房室模型的划分依据是:()A. 消除速率常数的不同B. 器官组织的不同C. 吸收速度的不同D. 作用部位的不同E. 以上都不对正确答案:A20. 肝药酶的特征为:()A. 专一性高,活性高,个体差异小B. 专一性高,活性高,个体差异大C. 专一性高,活性有限,个体差异大D. 专一性低,活性有限,个体差异小E. 专一性低,活性有限,个体差异大正确答案:E二、名词解释(共 5 道试题,共 20 分。
1.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:()A.白蛋白B.球蛋白C.血红蛋白D.游离脂肪酸E.高密度脂蛋白正确答案:A2.静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT 表示消除给药剂量的多少所需的时间?()A.50%B.60%C.63.2%D.73.2%E.69%正确答案:C3、恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:()A.1~2 个 t1/2B.2~3 个 t1/2C.3~4 个 t1/2D.4~5 个 t1/2E.2~4 个 t1/2正确答案:D4.关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?()A.高剂量最好接近最低中毒剂量B.中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C.低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D.应至少设计 3 个剂量组E.以上都不对正确答案:A5.Wagner-Nelson 法是主要用来计算下列哪一种参数的?()A.吸收速率常数 kaB.消除速率常数 kC.峰浓度D.峰时间E.药时曲线下面积正确答案:A6.某弱碱性药在pH 5.0 时,它的非解离部分为90.9%,该药的 pKa 接近哪个数值?()A.2B.3C.4D.5E.6正确答案:C7.弱酸性阿司匹林的 pKa 为 3.4,它在 pH=1.4 的胃液中,约可吸收(血浆 pH=7.4):()A.0.1%B.99.9%C.1%D.10%E.0.01%正确答案:B8.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B.尽量在清醒状态下试验C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E.建议首选非啮齿类动物正确答案:C9.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物?()A.房室B.线性C.非房室D.非线性E.混合性正确答案:B10.静脉滴注给药途径的 MRTinf 表达式为:() A.AUC0→n+cn/λ B.MRTiv+t/2 C.MRTiv-t/2 D.MRTiv+t E.1/k 正确答案:B10.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()A.色谱法B.放射免疫分析法C.酶联免疫分析法D.荧光免疫分析法E.微生物学方法正确答案:A11.若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上?()A.4B.6C.8D.12E.以上都不对正确答案:E12.下列情况可称为首关效应的是:()A.苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低B.硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低C.青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少D.普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E.所有这些正确答案:D13.血药浓度时间下的总面积 AUC0→∞被称为:()A.零阶矩B.三阶矩C.四阶矩D.一阶矩E.二阶矩正确答案:A14.口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:()A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加正确答案:D15.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:()A.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过B.解离的药物易从肾小管重吸收C.药物的排泄与尿液 pH 无关D.改变尿液 pH 可改变药物的排泄速度E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等正确答案:D17.促进药物生物转化的主要酶系统是:() A.葡糖醛酸转移酶 B.单胺氧化酶 C.肝微粒体混合功能酶系统 D.辅酶Ⅱ E.水解酶正确答案:C18.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?() A.滴注速度减慢,外加负荷剂量 B.加大滴注速度 C.加大滴注速度,而后减速持续点滴 D.滴注速度不变,外加负荷剂量 E.延长时间持续原速度静脉点滴正确答案:E19.易通过血脑屏障的药物是:() A.极性高的药物 B.脂溶性高的药物 C.与血浆蛋白结合的药物 D.解离型的药物E.以上都不对正确答案:B20.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?()A.消除速率常数B.表观分布容积C.滴注速度D.滴注时间E.滴注剂量正确答案:D21.AUC 正确答案:略22.Ⅰ相反应正确答案:略23.一级动力学正确答案:略24.生物利用度正确答案:略25.稳态血药浓度正确答案:略26.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。
|.^'i.在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求?LiJA. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告E. 以上都不对满分:1分,1,12.在酸性尿液中弱碱性药物:[SA. 解离多,再吸收多,排泄慢B. 解离多,再吸收多,排泄快C. 解离多,再吸收少,排泄快D. 解离少,再吸收多,排泄慢E. 解离多,再吸收少,排泄慢满分:1分$丨釦3.药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组:()[SA. 5~7 例B. 6〜10例C. 10〜17例D. 8~12 例E. 7~9 例满分:1分*冷4.静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()呈A. 0 . 05LB. 2LC. 5L满分:1分31釦5.标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内? ±0%以内B. ±0%以内C. ±5%以内E.以上都不是满分:1分3丨制6.血药浓度时间下的总面积 AUCO^s 被称为:()S]A. 阶矩B. 三阶矩C. 四阶矩D. 一阶矩E. 二阶矩满分:1分3丨制7.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度 A. 滴注速度减慢,外加负荷剂量B. 加大滴注速度C.滴注速度,而后减速持续点滴 C. 滴注速度不变,外加负荷剂量D. 延长时间持续原速度静脉点滴满分:1分和 帀8.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?D. 20LE.200LD. ±%以内,以下选项哪项不正确.色谱法B. 放射免疫分析法C.免疫分析法C. 荧光免疫分析法D. 微生物学方法满分:1分H£9.在碱性尿液中弱碱性药物:A.解离少,再吸收少,排泄快B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收多,排泄慢D. 排泄速度不变E.解离多,再吸收多,排泄慢满分:1分0.弱酸性阿司匹林的pKa为3 . 4,它在pH = 1 . 4的胃液中,约可吸收(血浆pH = 7. 4):()<A. 0 . 1%B. 99 . 9%C. 1%D. 10%E. 0 . 01%满分:1分31釦11.房室模型的划分依据是: ()A. 消除速率常数的不同B. 器官组织的不同C. 吸收速度的不同D. 作用部位的不同E. 以上都不对满分:1分SIS〕12.按一级动力学消除的药物,其t1/2 : ()S]A. 随给药剂量而变B. 固定不变C. 随给药次数而变D. 口服比静脉注射长E. 静脉注射比口服长满分:1分3丨制13.生物样品测定的方法学确证,下列选项中哪个是需要进行确证的?A. 准确度和精密度B.性和稳定性B. 特异性和灵敏度C. 方法学质量控制D. 以上皆需要考察满分:1分3丨制14.恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:()[£A. 1~2 个t1/2B. 2~3 个t1/2C. 3~4 个t1/2D. 4~5 个t1/2E. 2~4 个t1/2满分:1分和m^.下列生物转化方式不是I相反应的是().芳香族的羟基化B.醛的脱氢反应C. 水合氯醛的还原反应D. 葡糖醛酸结合E. 水解反应满分:1分M®16.单次给药至少经过多少个半衰期药物基本从机体被消除: .1~2 个t1/2B. 2~3 个t1/2C. 3〜4个t1/2D. 4~5 个t1/2E. 2~4 个t1/3满分:17. 1分地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()A. 2dB. 3dC. 5dD. 7dE. 4d满分:I $ 18 [E 1分对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?()A. 1 . 693B. 2 . 693C. 0 . 346()「满分:1分3丨bb o.在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线?()S11. 平均稳态血药浓度当血药浓度达到稳态后, 在一个剂量间隔时间内 (t=0 — T,血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间T 所得D. 1 . 346E. 0 . 693满分浓度为 A. 2hB. 4hC. 3hD. 5hE. 9h:1分9.已知某药物按一级动力学消除12 . 5卩g/L,这种药物的t1/2为: ,上午9: 00测其血药浓度为 100卩g/L,晚上6:00其血药B. 5C. 6D. 7E. 3厶(如 AU^几‘-_.满分:1分的商称为平均血药浓度,用Css表示。
中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题参考答案考查课试题一、单选题(共 20 道试题,共 20 分。
)V1. 在碱性尿液中弱碱性药物:()A. 解离少,再吸收少,排泄快B. 解离多,再吸收少,排泄慢C. 解离少,再吸收多,排泄慢D. 排泄速度不变E. 解离多,再吸收多,排泄慢正确答案:C2016国考试题答案2. 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()A. 大鼠B. 小鼠C. 豚鼠D. 家兔E. 犬正确答案:D3. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求?()A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告E. 以上都不对正确答案:D4. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组:()A. 5~7例B. 6~10例C. 10~17例D. 8~12例E. 7~9例正确答案:D5. 某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的:()A. 1000倍B. 91倍C. 10倍D. 1/10倍E. 1/100倍正确答案:B6. 药物经肝脏代谢转化后均:()A. 分子变小B. 化学结构发性改变C. 活性消失D. 经胆汁排泄E. 脂/水分布系数增大正确答案:B7. 恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为:()A. 有效血浓度B. 稳态血浓度C. 致死血浓度D. 中毒血浓度E. 以上都不是正确答案:B8. 药物按零级动力学消除是指:()A. 吸收与代谢平衡B. 单位时间内消除恒定比例的药物C. 单位时间内消除恒定量的药物D. 血浆浓度达到稳定水平E. 药物完全消除正确答案:C9. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()A. 色谱法B. 放射免疫分析法C. 酶联免疫分析法D. 荧光免疫分析法E. 微生物学方法正确答案:A10. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()A. 0.05LB. 2LC. 5LD. 20LE. 200L正确答案:D11. 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:()A. AUC0→n+cn/λB. MRTiv+t/2C. MRTiv-t/2D. MRTiv+tE. 1/k正确答案:B12. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?()A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B. 受试者原则上男性和女性兼有C. 年龄在18~45岁为宜D. 要签署知情同意书E. 一般选择适应证患者进行正确答案:E13. 在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线?()A. 4B. 5C. 6D. 7E. 3正确答案:C14. 口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:()A. 氯霉素使苯妥英钠吸收增加B. 氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C. 氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E. 氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加正确答案:D15. 促进药物生物转化的主要酶系统是:()A. 葡糖醛酸转移酶B. 单胺氧化酶C. 肝微粒体混合功能酶系统D. 辅酶ⅡE. 水解酶正确答案:C16. 某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?()A. 2B. 3C. 4D. 5E. 6正确答案:C17. 某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净A. 2dB. 1dC. 0.5dD. 5dE. 3d正确答案:D18. 关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?()A. 生物转化是药物从机体消除的唯一方式B. 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C. 肝药酶的专一性很低D. 有些药物可抑制肝药酶合成E. 肝药酶数量和活性的个体差异较大正确答案:A19. 房室模型的划分依据是:()A. 消除速率常数的不同B. 器官组织的不同C. 吸收速度的不同D. 作用部位的不同E. 以上都不对正确答案:A20. 肝药酶的特征为:()A. 专一性高,活性高,个体差异小B. 专一性高,活性高,个体差异大C. 专一性高,活性有限,个体差异大D. 专一性低,活性有限,个体差异小E. 专一性低,活性有限,个体差异大正确答案:E二、名词解释(共 5 道试题,共 20 分。
)V1. 峰浓度答案:指给药后达到的最高血药浓度称血药峰浓度(简称峰浓度),它与给药剂量、给药途径、给药次数及达到时间有关。
4 分2. 酶诱导作用答案:是指细胞在底物影响下进行特定酶合成的作用。
酶的诱导可以解释某些药物的相互作用,这种相互作用的结果主要决定药物转化后的代谢产物活性。
4 分3. 非线性动力学答案:临床上某些药物存在非线性的吸收或分布(如抗坏血酸,甲氧萘丙酸);还有一些药物以非线性的方式从体内消除,过去发现有水杨酸、苯妥英钠和乙醇等。
这主要是由于酶促转化时药物代谢酶具有可饱和性,其次肾小管主动转运时所需的载体也具有可饱和性,所以药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性(dose dependent),此时药物的消除呈现非一级过程,一些药动学参数如药物半衰期、清除率等不再为常数,AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。
上述这些情况在药动学上被称之为非线性动力学。
4 分4. Ⅱ相反应答案:Ⅱ相反应又称为结合反应,是外源化学物经过Ⅰ相反应代谢后产生或暴露出来的羟基、氨基、羧基、巯基、羰基和环氧基等极性基团,与内源性化合物或基团(内源性辅因子)之间发生的生物合成反应。
4 分5. 表观分布容积答案:是指当药物在体内达动态平衡后,体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。
4 分三、判断题(共 10 道试题,共 10 分。
)V1. 零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。
()A. 错误B. 正确正确答案:B2. Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。
()A. 错误B. 正确正确答案:A3. 双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。
()A. 错误B. 正确正确答案:A4. 当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。
()A. 错误B. 正确正确答案:A5. 按一级动力学消除的药物,其消除速度与血药浓度成正比。
()A. 错误B. 正确正确答案:B6. 双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。
()A. 错误B. 正确正确答案:A7. 吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。
()A. 错误B. 正确正确答案:B8. 线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。
()A. 错误B. 正确正确答案:A9. 药时曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。
()A. 错误B. 正确正确答案:B10. 静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。
()A. 错误B. 正确正确答案:B四、主观填空题(共 3 道试题,共 10 分。
)V1. 药物的体内过程包括、、、四大过程。
试题4 分第 1 空、 1 分第 2 空、 1 分第 3 空、 1 分第 4 空、 1 分参考答案:吸收; 分布; 生物转化 ; 排泄2. 判断房室模型的方法主要有、、、等。
试题4 分第 1 空、 1 分第 2 空、 1 分第 3 空、 1 分第 4 空、 1 分参考答案:散点图判断法 ; 残差平方和判断法; 拟合优度值判断法 ; F测验判断法3. 单室模型血管外给药计算ka的两种方法分别为和。
试题2 分第 1 空、 1 分第 2 空、 1 分参考答案:残数法;W-N法五、简答题(共 5 道试题,共 40 分。
)V1. 哪些药物需要进行治疗药物监测?参考答案:1.治疗指数低的药物2.安全范围窄的药物3.毒性作用和不良反应强的药物4.具有非线性药动学特征的药物8 分2. 慢性肝疾病患者静脉注射A药后血药浓度及药物代谢动力学参数与健康者无明显变化,但口服A药后其血药浓度明显高于健康者,AUC明显增加,试分析其可能原因。
参考答案:肝脏疾病时影响药特代动力学的因素:1、肝清除率下降;2、CYP 酶含量和活性下降;3、药物与血浆蛋白结合率降低;4、肝血流量减少;5、首关效应降低和生物利用度增加。
肝高摄取药物如环孢素 A、拉贝洛尔、利多卡因、普萘洛尔、喷他佐辛等首关效应明显,AUC 和生物利用度增加显著。
8 分3. 理想的前体药物有什么要求?参考答案:理想的前体药物应不引起皮肤的损伤和刺激,不影响皮肤的正常生理和生化,其在皮肤内的生物转化率等于透皮速率。
由于大多数酶对药物的代谢有比较专一的结构要求,因此可以利用该性质设计出符合要求的理想前体药物,从而在透皮过程中通过酶的作用富集或选择性吸收其中有用的异构体。
8 分4. 高、中、低浓度质控样品如何选择?参考答案:(1)低浓度的选择应在定量下限3倍以内(大多会选定LLOQ),高浓度应接近标准曲线的上限;(2)准确度:实测浓度与真实浓度(标示值)的接近程度,用相对回收率来表示,一般中、高浓度应在85%~115%范围内,在LLOQ附近(低浓度)应在80%~120%范围内;(3)精密度:相同浓度样品测量值的分散程度(偏差),用批内和批间相对标准差(RSD)来考察,一般(中、高浓度)RSD应小于15%,在LLOQ附近(低浓度)RSD应小于20%;(4)测定批内精密度,每一浓度至少制备并测定5个样品;测定批间精密度,应在不同天连续制备并测定,至少有连续3个分析批(不少于45个样品)。
6 分5. 什么是定量下限?定量下限设定的标准是什么?参考答案:定量下限是指在限定误差能满足预定要求的前提下,用特定方法能够准确定量测定被测物质的最低浓度或含量。
定量下限设定的标准要求其S/N 大于5,但可以很高。
10 分。