药剂学PPT课件

体循环
（二）影响经皮吸收的因素
透皮吸收是一个复杂过程，一般主 要影响包括药物的理化性质，基质 的组成，给药部位的特性。
dQ/dt=KCDA/T
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1.皮肤条件
（1）皮肤的部位：角质层的厚度、毛孔的多 少等与药物的穿透吸收有关系。
此外，年龄、性别、种族等 （2）皮肤的状况：若皮肤屏障功能受损，药
2.分类 按基质：油脂性基质、乳剂型
基质和水溶性基质软膏。 软膏剂 按分散系统：溶液型、混悬型
局和部乳治剂疗型或软全膏身。治疗 （1）铅硬膏：荆楚骨痛贴(黑） （2）橡胶膏剂： 硬膏剂 （3）巴布膏剂:九步消痛贴 平喘止咳贴 （4）透皮贴剂：东莨菪碱贴剂
芬太尼透皮贴剂 硝酸甘油贴剂
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二甲硅油 （俗称硅油dimethicone）
•润滑作用好， •对皮肤无刺激，对类脂
有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat）
蜂蜡（beeswax） •淡鲸黄蜡色（粘稠sp半e固rm体，aceti）
•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左 右的水，而形成W/O型乳剂。
TTS (Transdermal Therapeutic System)
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4.质量要求
均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌
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二、软膏剂常用基质
基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键，
分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
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（一）、油脂性基质
特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性
质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， 释药性差 适用于遇水不稳定药物，
不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂
型基质。
剧烈疼痛（门诊、外科） 系统给药 局部给药
疼痛治疗 或麻醉
皮肤 和疼痛的麻醉
局部给药
抗过敏
肌腱炎、滑囊炎、筋膜炎、 关节炎
局部给药
止吐药
术后的恶心、呕吐 或化学治疗引起的恶心、 呕吐
系统给药 系统给药
抗偏头痛 偏头痛及其症状
系统给药
血管舒张
外周血管疾病（糖尿病 神 经障碍）
局部或系统给药
抗血栓形 预防凝结（术后深静脉血 成 2020/6/12栓形成）
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二、外用膏剂的经皮吸收
经皮传递系统（TDDS,TTS） 是一种经皮给药的新制剂 经皮肤给药，药物透过皮肤由毛细血管
吸收进入全身血液循环达到有效血药浓 度，并在各组织或病变部位起治疗或预 防疾病的作用。
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治疗领域 适应证
药物传递模式
疼痛
慢性疼痛（癌症）
系统给药
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3、基质性质
（1）基质的种类 O/W＞W/O＞吸水性＞动物油脂＞植物油＞烃类 （2）基质的pH：影响酸性药物和碱性药物吸收 （3）基质对药物的亲和力 （4）基质对皮肤水合作用
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4.附加剂
（1）表面活性剂： （2）渗透促进剂 ：DMSO、氮酮
5.其他因素
药物浓度、用药次数、面积等
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第二节 软膏剂
一、概述 1.定义：药物、药材细粉、药材提取物
与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。 2.分类： 油脂性（按分散介质分）
水溶性 乳剂型（O/W，W/O）
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3.特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部
治疗；多用慢性，禁用急性皮肤疾患 全身作用：药物经透皮吸收
优点: ①血药水平稳定 ，减少毒副作用。 ②避免药物在胃肠道及肝首过作用， ③不必频繁给药。
缺点: ①皮肤的屏障作用使很多药物难以透过 ②起效慢(数小时) ③对皮肤刺激
发展: 第三代制剂研究重点之一,美国2002年 DDT销售收入380亿，TTS占10%
未来: TTS市场份额将继续上升
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（二）外用膏剂的经皮吸收机理
外用膏剂的经皮吸收：药物通过皮肤 进入血液的过程，包括释放、穿透及 吸收进入血液循环三个阶段。
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1.皮肤的基本生理结构与吸收途径
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2.经皮吸收途径:
完整表皮
皮肤附属器
药物
药物
角质层、真皮
毛细血管
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体循环
毛囊、皮脂腺、 汗腺
第十一章 外用膏 剂
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第一节 概述 一、外用膏剂的含义、特点与分类
1.定义：指采用适宜的基质将药物 制成专供外用的半固体或近似固体 的一类剂型。
广泛用于皮肤科与外科。 作用：保护创面，润滑皮肤和局部治疗
作用，也可透过皮肤或粘膜起全身作用。
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软膏剂：对皮肤有保护、滑润 及局部治疗作用。
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3 、油脂类
麻油、棉籽油、花生油等。
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（二）乳剂型基质
1.乳剂型基质是由水相、油相借助乳化剂 的作用一定温度下乳化而成为半固体基质。
1.油脂性基质
分类 ： 动、植物油脂 类脂类 烃类等。
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•液体烃与固体烃的半固
体混合物，
•分为黄、白两种，
•性质稳定、无刺激性，
1、 烃类
•仅能吸收本身重量5%的 水分（加羊毛脂、表面
凡士林（vaselin）•分固活体性和剂液提体高石吸蜡水两性种），
石蜡（paraffin） •主要用于调节软膏的稠度
系统给药
药物
芬太尼 芬太尼 或其 他 利多卡因 丙胺卡因或 其他 类固醇（地 塞米松）非 甾体抗炎药
阿米替林或 其他 前列腺素E1 或其他 肝素、华法 林或其他
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其他3% 透皮制剂10% 缓控释制剂 13%
肺部吸入制剂 23%
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口服控释制剂 51%
（一）TTS的特点与发展
物吸收速度大大增加，但引起疼痛、过敏等的 副作用也增加。 （3）皮肤的温度与湿度：温度增加，吸收也 增加；皮肤湿度大，有利于角质层的水合作用， 有利于吸收。
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2、药物性质
皮肤细胞具有类脂质特性，非极性强， 一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮 肤，而组织液是极性的，因此既有一定 脂溶性又有一定水溶性的药物更易穿透。 分子量大于600的药物已较难透过角质层。