Kyprolis(carfilzomib)使用说明书2012年第一版
美国FDA 2012年7月20日批准 Kyprolis对某些多发性骨髓瘤患者
批准日期2012年7月20日；公司： Onyx Pharmaceuticals，Inc.
FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤室主任Richard Pazdur，M.D 说：“Kyprolis的批准对尽管使用可得到的治疗其疾病已进展的多发性骨髓瘤患者提供治疗选择，”“在过去十年通过为多发性骨髓瘤药物不断的进展，提供这种疾病改善治疗。我们受到鼓舞。”
在FDA的加速批准计划下批准药物。
来源：/drugsatfda_docs/label/2012/202714lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用KYPROLIS所需所有资料。请参阅下文为KYPROLIS的完整处方资料
KYPROLIS™ (carfilzomib)注射用，为静脉使用
美国初次批准：2012
适应证和用途
KYPROLIS是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和曾证实疾病进展或末次治疗完成的60天内。批准是根据反应率。尚未证明临床获益，例如活存或症状改善。(1，14)
剂量和给药方法
（1）每周连续2天历时2至10分钟静脉给药共三周(第1，2，8，9，15，和16天)，接着12-天休息期(第17至28天)。(2.1)
（2）推荐疗程1剂量是20 mg/m2/day和如果耐受增加第2疗程剂量和随后疗程剂量至27 mg/m2/day。(2.1)
（3）给药前和后水化患者。(2.2)
（4）在所有第1疗程剂量前用地塞米松预先给药。在第一疗程剂量递增期，和如果发生或再次出现输注反应症状时。(2.3)
（5）根据毒性修改给药。(2.4)
剂型和规格
单次使用小瓶：60 mg无菌冻干粉(3)
禁忌证
无(4)
警告和注意事项
（1）心脏不良反应包括心衰和缺血：监视心脏并发症。及时治疗和中止KYPROLIS。(2.4，5.1)
（2）肺动脉高压：如果怀疑中止给药。 (2.4，5.2)
（3）肺部并发症：监视和立即处理呼吸困难，中断KYPROLIS 直至症状已解决或恢复至基线。(2.4，5.3)
（4）输注反应：用地塞米松预先给药预防。(2.3)
（5）忠告患者如果发生症状立即寻医学注意。 (5.4)
（6）血小板减少：监视血小板计数；当临床上指示减低或中断给药。(2.4，5.6)
（8）胚胎胎儿毒性：KYPROLIS可致胎儿危害。有生育能力女性当正在治疗时应避免成为妊娠。(5.8，8.1)
不良反应
最常报道的不良反应(发生率≥ 30%)是疲乏，贫血，恶心，血小板减少，呼吸困难，腹泻，和发热. (6)
为报告怀疑不良反应，联系Onyx Pharmaceuticals，Inc.公司电话1-877-669-9121或FDA 电话1-800-FDA-1088或/medwatch.
特殊人群中使用
•正在透析患者：透析操作后给予KYPROLIS。(8.6)
完整处方资料
1 适应证和用途
KYPROLIS是适用为多发性骨髓瘤患者的治疗，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和已证实疾病进展或末次治疗的完成60天内。批准是根据反应率[见临床研究(14.1)]。尚未证明临床获益，例如活存或症状改善。
2 剂量和给药方法
2.1 给药指导
KYPROLIS静脉历时2至10分钟给药，在两连续天，每周共3周(第1，2，8，9，15,和16天)，接着是12天休息期(第17至28天)。被考虑一个治疗疗程各28天期(表1)。
在疗程1中，KYPROLIS被给予在剂量20 mg/m2。如在疗程1中耐受，在疗程2开始剂量应被递增至27 mg/m2和在随后疗程中继续27 mg/m2。治疗可继续直至疾病进展或直至发生不能接受的毒性[见剂量和给药方法(2.4)]。
用患者在基线时真实体表面积计算剂量。患者体表面积大于2.2 m2 应接受一个根据体表面积2.2 m2剂量。对体重变化小于或等于20%不需要做剂量调整。
2.2 水化和液体监视
水化患者以减低用KYPROLIS治疗的肾毒性和肿瘤溶解综合征(TLS)的风险[见警告和注意事项(5.5)]。治疗自始至终维持适当液体容积状态和严密监视血液化学。在疗程1中，每次剂量前给予250 mL至500 mL的静脉注射生理盐水或其他适当静脉用液体。当KYPROLIS给予后需要时给予另外250 mL至500 mL静脉液体。在随后疗程中当需要时基线静脉注射水化。在这个时期还监视患者对液体超载[见警告和注意事项(5.1)]。
2.3地塞米松[Dexamethasone]预先给药
疗程1期间所有KYPROLIS剂量前用4 mg地塞米松口服或静脉预先给药和疗程期间第一剂量递增至27 mg/m2所有KYPROLIS给药前减低输注反应的发生率和严重程度[见警告和注意事项(5.4)]。如果这些症状发生或再出现随后疗程期间，再开始预先给药(4 mg 口服或静脉)。
2.4 剂量修饰根据毒性
在表2展示建议行动和剂量修饰。
2.5 给药注意事项
在一个单次使用小瓶含KYPROLIS的量(60 mg carfilzomib)可能超过需要剂量。为预防超量给药应谨慎小心使用计算输送的量。
KYPROLIS不要与其他医学产品混合或给予。
KYPROLIS给予前和后立即应用生理盐水或或5% 葡萄糖注射液，USP冲冼静脉给药线。不应推注给予KYPROLIS。应历时2至10分钟给予KYPROLIS。
2.6 为静脉给药重建和配制
