二硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯临床应用方法

单硝酸异山梨酯片(丽珠欣乐)的说明书如今因为心脑血管疾病而离世的人越来越多，老年人是很容易患上这类心脑血管疾病的，生活当中所积压的毒素会堵塞血管，危害是致命的，可见，心脑血管疾病对于中老年人的健康威胁有多大，所以对于这种疾病的治疗是一件刻不容缓的事情。

很多老年人吃药来缓解病情，那么不知道您有没有服用过单硝酸异山梨酯片(丽珠欣乐)，效果是得到很多患者信赖的。

【药品名称】通用名称：单硝酸异山梨酯片商品名称：单硝酸异山梨酯片(丽珠欣乐)英文名称：Isosorbide Mononitrate Tablets拼音全码：DanXiaoSuanYiShanLiZhiPian(LiZhuXinLe)【主要成份】单硝酸异山梨酯。

【成份】化学名：1，4，3，6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯分子式：C6H9NO6分子量：191.14【性状】本品为白色片。

【适应症/功能主治】冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

【规格型号】10mg*50s【用法用量】口服。

一次1—2片(10—20mg)，一日三次，或遵医嘱。

【不良反应】可有头痛反应，此外尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗等，一般较轻微。

【禁忌】急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压(收缩压【注意事项】严重低血压，休克和急性心肌梗塞者忌用，孕妇慎用。

【儿童用药】这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。

【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清除ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，顾需慎用。

【药物相互作用】与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。

问答题目：临床上对于单硝酸异山梨酯哪种使用方式最合理？A 缓慢静滴B 静脉推注C 口服D 缓慢静滴+口服静脉用药起效速度和疗效都会比口服的好，患者经常这样认为。

尤其是一些使用过静脉硝酸甘油来缓解急性冠脉综合征（ACS）的患者，他们甚至在稳定期也要求医生给注射制剂，认为这样「更加保险」。

悲剧的是，而作为预防性药物，单硝酸异山梨酯在中国恰恰有注射制剂，给用不给用呢？单硝酸异山梨酯静脉用药到底好不好？目前临床常用的硝酸酯包括：短效的硝酸甘油和长效的硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯等。

硝酸甘油主要用于终止缺血发作，而后两者主要用于预防缺血发生。

这个几个药物的药代动力学特点区别是非常显著的。

硝酸甘油舌下吸完全迅速，2～3分钟即可起效，5分钟达最大效应，作用持续20～30分钟。

而如果口服，肝脏首过清除效应明显，所以对于ACS患者，通常舌下含服硝酸甘油是首选治疗方案，若患者存在进行性缺血、高血压和肺水肿可静脉滴注硝酸甘油。

早先年的电视剧中，老干部被不孝子孙气的胸口发闷，从口袋掏出「救心丸」，然后用开水送服的场景经常出现，显然是剧组雇不起医生做顾问。

这现年好多了，虽然剧组还是一样不专业，但是老干部的孩子都移民了，不在跟前，不气他们了。

忘了，还有李天一……，希望李双江老师保重，记住了，不能口服，生物利用度不到10%，而且起效慢，天一靠不住，只能靠自己。

5-单硝酸异山梨酯：是较新一代的硝酸酯药物，在胃肠道吸收完全，，生物利用度接近。

母药无需经肝脏代谢而直接发挥药理学作用，平片30～60 min起效，作用持续3～6 h，缓释片60～90 min起效，作用可持续约12 h。

相对于口服制剂，5-单硝酸异山梨酯静脉滴注的起效、达峰和达稳态时间明显延迟于同等剂量的口服制剂，弹丸式静脉推注虽可明显加快起效时间，但可造成血液动力学的急剧变化和难以预计的后期药物蓄积效应。

所以中华医学会心血管分会一直呼吁，欧美国家亦无该剂型用于临床。

硝酸酯类药物的临床应用作者：顾复生来源：《中国社区医师》2010年第20期硝酸酯类药物的作用机理对硝酸酯药理学和临床应用的研究在近 20 年来的重视度得到了很大程度的提高。

临床上常用的硝酸酯主要有 3 种,硝酸甘油、二硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯。

它们的基本作用是扩张血管平滑肌,作为血管平滑肌的松弛剂,既具有扩血管药物改善血液动力学的共同特点,又具有解除和预防心绞痛的发作的特点,改善心肌供血(氧)。

硝酸酯类药物的各种制剂根据硝酸酯的不同特性及临床治疗和预防的需要,又制成不同的给药途径。

根据硝酸酯的药代动力学不同,可分为快速起效制剂和中长效制剂,临床上可通过不同硝酸酯及不同的给药途径,来满足临床的不同需要。

快速起效制剂:①舌下给药途径:有片剂(硝酸甘油、二硝酸异山梨酯)、喷雾剂(硝酸甘油、二硝酸异山梨酯),特点是起效快,作用时间短,没有肝脏的首过代谢作用,主要用于缓解急性心绞痛发作及减轻左心衰竭肺水肿症状。

这类药物的质量是十分重要的,片剂应快速化解,喷雾剂应是每喷有准确的剂量。

②静脉给药途径(硝酸甘油、二硝酸异山梨酯):特点是起效快,作用恒定,易于调节剂量,没有肝脏的首过代谢,主要用于不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、急性左心衰竭及肺水肿等。

二硝酸异山梨酯通常应用剂量比硝酸甘油(NTG)高,心率加快比 NTG少。

静脉制剂直接作用于血管内皮,因此质量也十分重要。

渗透浓度高的静脉制剂不宜应用。

中、长效制剂:主要用于冠心病的长期治疗,预防心绞痛的发作,可通过以下2种给药途径实现。

①口服给药途径:硝酸甘油缓释剂型目前很少应用; 二硝酸异山梨酯半衰期为 30～40分钟,口服生物利用度较低,有普通制剂和缓释制剂;5-单硝酸异山梨酯,半衰期为 4～5小时,口服没有肝脏的首过代谢,生物利用度100%,有普通制剂,20 mg/片和缓释制剂。

缓释制剂又有不同药厂不同的剂量和特点,如长效异乐定50 mg 系由30%速释及70%缓释组成的胶囊制剂。

单硝酸异山梨酯治疗心力衰竭的效果及对心功能影响分析1. 引言1.1 背景介绍心力衰竭是一种常见的心血管疾病，其主要特征是心脏无法有效泵血以满足身体的需要。

根据世界卫生组织的数据显示，全球有数百万人患有心力衰竭，每年有数十万人因此而死亡。

心力衰竭在高龄人群中尤为常见，但也可发生在任何年龄段。

单硝酸异山梨酯是一种常用的治疗心力衰竭的药物，它通过扩张血管，降低心脏的前后负荷，减轻心脏的负担，改善心脏功能。

单硝酸异山梨酯已经被广泛应用于临床实践中，并取得了显著的疗效。

尽管单硝酸异山梨酯在治疗心力衰竭方面表现出良好的效果，但其药理作用以及对心功能的影响仍有待进一步研究和探讨。

本文旨在深入探讨单硝酸异山梨酯治疗心力衰竭的效果及其对心功能的影响，以便为临床医生提供更多的参考信息，帮助他们选择更合适的治疗方案，提高心力衰竭患者的生活质量。

1.2 研究目的本研究的目的是评估单硝酸异山梨酯在治疗心力衰竭中的疗效及其对心功能的影响，为临床实践提供更具体的依据。

通过系统的文献综述和对现有研究数据的分析，我们旨在探讨单硝酸异山梨酯在心力衰竭患者中的药理作用，以及其治疗心脏疾病的作用机制。

我们希望通过本研究的结果，为临床医生提供更科学的治疗方案，提高心力衰竭患者的生存质量和预后。

通过对单硝酸异山梨酯的不良反应和使用注意事项进行分析，我们也将提供更全面的患者安全保障，确保药物的安全有效应用。

通过本研究，我们旨在全面了解单硝酸异山梨酯在心力衰竭治疗中的地位和作用，为临床实践提供更多有益的信息和建议。

2. 正文2.1 单硝酸异山梨酯的药理作用单硝酸异山梨酯是一种血管扩张剂，主要通过释放一氧化氮来产生药理作用。

一氧化氮能够促进血管平滑肌细胞的松弛，从而扩张血管，增加血管容量，降低外周阻力，减轻心脏的负担，降低心脏前负荷。

一氧化氮还能抑制血小板聚集和粘附，减少血栓形成的风险，保护心血管系统。

1. 扩张冠状动脉和周围血管，增加冠状动脉血流量，改善心肌供血；2. 降低心脏后负荷，减少心脏收缩压，降低心脏耗氧量；3. 改善心肌的氧供需平衡，增加心肌耐受缺氧的能力；4. 减轻心力衰竭患者的症状，如呼吸困难、乏力等。

单硝酸异山梨酯注射液一、【适应症】适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

【规格】2ml∶20mg 5ml∶20mg二、【用法用量】静脉滴注。

临用前加0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。

药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。

开始给药速度为60μg/分，一般速度为60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。

三、【不良反应】用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。

初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。

在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。

偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。

在个别情况下可能发生剥脱性皮炎（炎症性皮肤病）。

有人描述过持续长期使用高剂量5－单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或消失。

注意：使用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。

冠心病患者可因此导致心肌缺血。

当出现任何上述未提到的不良反应时，应及时通知医师、药师。

四、【禁忌】－对硝基化合物过敏者－急性心肌梗塞并低充盈压－左心功能不全并低充盈压－休克状态－严重低血压（收缩压低于90mmHg）－心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）-缩窄性心包炎－心包填塞－合并使用西地那非（Sildenafil,商品名VIAGRA）。

因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

五、【注意事项】1. 给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人使用本品。

由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。

硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯是两种常见的有机化合物，它们都是含有硝基的化合物。

硝基是一种重要的官能团，具有强烈的化学活性，可以被用于制造炸药、染料、医药等领域。

本文将从化学结构、制备方法、应用领域等方面对硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯进行介绍。

一、化学结构硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的化学式分别为C9H11NO6和C9H10N2O6，它们的化学结构中都含有硝基（NO2）官能团。

硝基官能团是由一个氮原子和两个氧原子组成的，具有强烈的电子亲和力和活性。

硝基官能团的存在使得硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯具有较高的爆炸性和毒性，需要小心处理和储存。

二、制备方法硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的制备方法类似，都是通过硝化反应得到的。

硝化反应是一种将有机物转化为含硝基的有机化合物的反应。

硝化反应通常使用硝酸和硫酸作为反应剂，反应温度一般在0-10℃之间，反应时间较长，需要搅拌和冷却。

硝酸异山梨酯的制备方法如下：将异山梨酯和硝酸混合，在0-10℃的条件下搅拌反应，反应结束后，用水洗涤，过滤得到硝酸异山梨酯。

单硝酸异山梨酯的制备方法如下：将异山梨酰胺和硝酸混合，在0-10℃的条件下搅拌反应，反应结束后，用水洗涤，过滤得到单硝酸异山梨酯。

三、应用领域硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯是两种重要的化学品，它们被广泛应用于炸药、染料、医药等领域。

1、炸药硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯都是常见的炸药成分，它们具有较高的爆炸性和毒性，可以被用于制造各种类型的炸药。

炸药是一种能够在短时间内释放大量能量的化学物质，被广泛应用于军事、民用等领域。

2、染料硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯可以被用于染料的制造。

染料是一种用于给织物、纸张、皮革等材料染色的化学物质，具有广泛的应用领域。

硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯可以被用于制造黄色、橙色、红色等颜色的染料。

3、医药硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯可以被用于医药的制造。

医药是一种用于治疗疾病、保健、预防等目的的化学物质，具有重要的医疗价值。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊治疗心绞痛的临床分析何丽萍【摘要】目的：分析单硝酸异山梨酯缓释胶囊治疗心绞痛的临床疗效。

方法选取我院收治的心绞痛患者80例为研究对象，采用数字随机表法随机分为观察组（40例）和对照组（40例），对照组给予常规心绞痛治疗，观察组在对照组治疗基础上给予单硝酸异山梨酯缓释胶囊治疗。

结果治疗前，两组西雅图心绞痛评分比较无差异，两组的西雅图心绞痛评分均高于治疗前（P＜0.05），且治疗后观察组患者西雅图心绞痛评分明显高于对照组（P＜0.05）。

结论单硝酸异山梨酯缓释胶囊可有效改善患者的西雅图心绞痛评分，提升心绞痛患者的生活质量，具有一定的临床价值。

%ObjectiveTo analyze the clinical effect of isosorbide mononitrate sustained-release capsules in the treatment of angina pectoris.Methods80 cases of angina pectoris patients from in our hospital were chosen for the study and randomly divided into observation group (40 cases) and control group (40 cases). Control group received routine angina treatment, observation group were treated with isosorbide mononitrate sustained-release capsules based on control group.ResultsThe Seattle Angina score in patients of two groups before treatment had no signiifcant differences; after treatment the Seattle Angina score of all patients signiifcantly increased than before treatment (P<0.05), and that of observation group was signiifcantly higher(P<0.05). ConclusionIsosorbide mononitrate sustained-release capsules can effectively improve the patient's Seattle Angina score and the quality of life in patients with angina pectoris, it has some clinical value.【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2016(014)019【总页数】2页(P4-4,5)【关键词】单硝酸异山梨酯缓释胶囊;心绞痛;西雅图心绞痛评分【作者】何丽萍【作者单位】辽宁省锦州市义县人民医院公费科，辽宁锦州121100【正文语种】中文【中图分类】R541.4心绞痛在临床较为常见，发病年龄日趋年轻化，给患者的生活造成严重影响，给家庭、国家带来称沉重负担［1］。

单硝酸异山梨酯片注意事项单硝酸异山梨酯片是一种常用的心血管系统药物，被用于治疗心绞痛。

对于使用这种药物的患者来说，以下注意事项应该牢记在心：1. 药物使用前应向医生咨询：在开始使用单硝酸异山梨酯片之前，应该先向医生咨询。

医生会根据患者的具体情况，包括疾病类型和就诊史等，评估是否适合使用该药物。

2. 按照医生或药剂师指示使用药物：在开始使用单硝酸异山梨酯片之前，应该仔细阅读药物说明书，并按照医生或药剂师的指示准确使用药物。

不要改变药物的剂量或频率，也不要停用药物，除非得到医生的指示。

3. 避免过量使用：单硝酸异山梨酯片是一种具有较强药效的药物，使用过量会增加药物的副作用。

如果因为误服过量，应立即就医。

4. 存储药物：单硝酸异山梨酯片应存放在干燥、避光、凉爽的地方。

避免暴露在高温和潮湿的环境中。

5. 药物不可共享：单硝酸异山梨酯片是根据个人病情经过医生开具的特定药物，不能与他人共享使用，即使他人出现相似的症状。

6. 注意与其他药物的相互作用：单硝酸异山梨酯片可能与其他药物发生相互作用。

在使用该药物之前，应告知医生有关正在使用的药物，包括处方药、非处方药和补充剂等。

特别是与阿片类药物、血压药物、血管扩张剂等药物相互作用的潜在风险。

7. 注意副作用：单硝酸异山梨酯片在使用过程中可能会出现一些轻微的副作用，例如头痛、面部潮红、低血压等。

如果出现严重的副作用，如呼吸困难、心悸、晕厥等，应立即就医。

8. 避免长期连续使用：长期连续使用单硝酸异山梨酯片可能导致患者对药物的耐受性发生变化，使药物的治疗效果降低。

应遵循医生的建议，在合适的时候进行药物调整。

9. 关注特殊人群：儿童、孕妇和哺乳期妇女、老年人等特殊人群应在医生的指导下使用单硝酸异山梨酯片，并严格遵循医嘱。

10. 遵循健康生活方式：单硝酸异山梨酯片只是治疗心绞痛的一种辅助手段，并不能替代健康的生活方式。

患者应积极采取健康的生活方式，包括保持合理的饮食、适当的体育锻炼、避免吸烟和过度饮酒等。

单硝酸异山梨酯注射液说明书【药品名称】通用名：单硝酸异山梨酯注射液曾用名:商品名：英文名：Isosorbide Mononitrate Injection汉语拼音： Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye本品化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

其结构式：分子式：C 6H 9NO 6分子量：191.14【性状】本品为无色澄明液体。

【药理毒理】单硝酸异山梨酯（ISMN ）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。

ISMN 释放氧化氮（NO ），NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP ）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。

静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。

动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。

冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。

总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

致癌和致突变现象动物实验未观察到。

【药代动力学】静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6~0.7 L/kg 。

ISMN 的蛋白2H结合率<5%，平均清除半衰期为4~5小时。

老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。

ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。

ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

【用法用量】用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8~10 mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。

单硝酸异山梨酯的用法和注意事项一、国内批准适应症口服给药1.冠心病的长期治疗；2.心绞痛（包括心肌梗塞后）的长期治疗和预防；3.与洋地黄及/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；注射给药适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

二、国内常规剂量口服给药1.普通胶囊剂、分散片：口服。

一次10～20 mg，一日2次。

2.普通片剂：口服：预防心绞痛，一次5～10 mg，一日2～3次，一日总量10～30 mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。

舌下给药：一次5 mg，缓解症状。

3.丸剂：口服。

一次20 mg，一日2次，或遵医嘱。

4.喷雾剂：心绞痛发作的治疗：舌下喷雾，一次5 mg（二喷）。

预防心绞痛发作：舌下喷雾，一次5 mg（二喷），每日三次。

因为有可能发生反跳现象，停用本品时应逐步减量。

5.缓释/控释片：口服。

剂量应个体化，并根据临床反应做相应调整，服药应在清晨。

为了避免发生头痛，可以在最初2～4天起始使用30 mg，一日1次；正常剂量为60 mg，一日1次，必要时可增加至120 mg，一日1次。

药片可沿刻槽掰开，服用半片。

整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

三、注射给药注射剂：静脉滴注。

临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。

药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7 mg。

开始给药速度为60μg/分，一般速度为60～120μg/分，一日1次，10天为一疗程。

给药相关说明1.单/硝酸异山梨酯片剂的每日剂量应在早晨服用。

2.请勿咀嚼或压碎缓释片剂，应将其与半杯液体一起吞下。

贮藏存放在20-25℃。

储存在密闭的容器中。

特殊人群用药妊娠分级：B级。

哺乳分级：L3级。

不良反应常见不良反应自主神经系统紊乱：口干、潮热全身：虚弱、背痛、胸痛、水肿、疲劳、发热、流感样症状、全身不适、僵直心血管系统：心衰、高血压、低血压、潮红中枢和外周神经系统障碍：头晕、头痛、感觉减退、偏头痛、神经炎、麻痹、感觉异常、上睑下垂、震颤、眩晕胃肠系统紊乱：腹痛、便秘、腹泻、消化不良、胃肠胀气、胃炎、舌炎、出血性胃溃疡、痔疮、稀便、黑便、恶心、呕吐（胃溃疡、出血性胃溃疡、谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高发生率低）听力及前庭障碍：耳痛、耳鸣、鼓膜穿孔代谢和营养障碍：高尿酸血症、低钾血症肌肉骨骼系统疾病：关节痛、肩周炎、肌肉无力、肌肉骨骼疼痛、肌痛、肌炎、肌腱紊乱、斜颈血液系统：血小板、出血和凝血障碍、紫癜、血小板减少精神障碍：焦虑、注意力不集中、精神混乱、性欲减退、抑郁、阳痿、失眠、紧张、偏执、嗜睡呼吸系统疾病：支气管炎、咳嗽、痰增多、鼻塞、咽炎、肺炎、肺浸润、啰音、鼻炎、鼻窦炎生殖系统：女性：萎缩性阴道炎、乳房疼痛；耐药机制障碍：细菌感染、念珠菌病、病毒感染（发生率低）泌尿系统疾病：多尿症、肾结石、泌尿道感染皮肤及附件障碍：痤疮、毛发质地异常、出汗增多、瘙痒、皮疹、皮肤结瘤（发生率低）视力障碍：结膜炎、畏光、视力异常（发生率低）严重不良反应心血管系统：心率及节律障碍：心律失常、心律失常房性、房颤性、心动过缓、束支阻滞、搏前、心悸、心动过速、室性心动过速、心肌、内膜、心包及瓣膜疾病、心绞痛加重、心杂音、心音异常、心肌梗死、Q波异常、间歇性跛行、腿部溃疡、静脉曲张血液系统：红细胞紊乱：低色素性贫血呼吸系统疾病：呼吸困难、支气管痉挛禁忌证单硝酸异山梨酯缓释片禁止用于对其他硝酸盐或亚硝酸盐过敏或有特殊反应的患者。

中外医疗中外医疗I N FOR I GN M DI L TR TM NT2008N O.20C HI N A FO REI GN M ED I CA L TR EATM ENT药物研究硝酸酯类药物主要用于抗心绞痛和抗心肌缺血。

最常用的硝酸酯类药物有:三硝基异山梨酯(硝酸甘油)、二硝酸异山梨酯(消心痛)和单硝酸异山梨酯(如长效异乐定、I m dur 、德脉宁、鲁南欣康等)。

硝酸酯类药物的主要作用机制是:扩张静脉和适当扩张中等动脉,使心脏的前负荷和后负荷减轻;扩张冠状动脉(包括狭窄处血管),同时扩张侧支血管,增加缺血区心肌的血流供应。

因此,硝酸酯类药物可减轻心脏的做功和心肌耗氧量,改善心肌供血,缓解心绞痛和心力衰竭症状。

1临床常用硝酸酯类药物的剂型有以下几类1.1速效类硝酸甘油、硝酸甘油口腔喷雾剂、消心痛口腔喷雾剂等。

硝酸甘油舌下含通常1～2m i n 起效,4～5m i n 达峰浓度,30m i n 后作用消失。

与硝酸甘油相比,喷雾剂型起效更快,一般30s 起效,3～4m i n 达峰浓度,作用亦可持续30m i n 。

喷雾剂型除起效快的优点外,调节使用的剂量更方便,同时更适合有口腔干燥的患者。

消心痛亦可口含使用,1～2m i n 起效,6m i n 达峰浓度,作用持续1～2h 。

1.2中效类消心痛和5-单硝酸山梨醇酯为中效和中长效制剂,消心痛生物利用度较低(30%～40%),口服后30m i n 起效,作用可持续4～6h,由于该药生物利用度较低故小剂量(每次<10m g)使用相当于安慰剂,有效使用剂量为10～40m g/次,最佳使用剂量为每次15～30m g 。

5-单硝酸山梨醇酯生物利用度为100%,口服后60m i n 起效,作用可持续6～8h,使用剂量为每次20～40m g 。

1.3长效类硝酸甘油软膏、硝酸甘油皮肤喷雾剂、硝酸甘油贴片以及5-单硝酸山梨醇酯缓释制剂等。

2硝酸酯类药物的药理作用硝酸酯类药物具有药理活性的机制是它们具备释放一氧化氮(N O )的能力。

单硝酸异山梨酯注射液说明书【药品名称】通用名：单硝酸异山梨酯注射液曾用名:商品名：英文名：Isosorbide Mononitrate Injection汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye本品化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

其结构式：分子式：C 6H 9NO 6分子量：191.14【性状】本品为无色澄明液体。

【药理毒理】单硝酸异山梨酯（ISMN ）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。

ISMN 释放氧化氮（NO ），NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP ）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。

静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。

动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。

冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。

总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

致癌和致突变现象动物实验未观察到。

【药代动力学】静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6~0.7 L/kg 。

ISMN 的蛋白OOH H ONO 2HOH H结合率<5%，平均清除半衰期为4~5小时。

老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。

ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。

ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

【用法用量】用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8~10 mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。

静脉应用二硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯抗心肌缺血起效时间的临床研究吴宗贵;李舰南;樊民;尚玉琨;张亚文;白晶;丁茹;陈金明【期刊名称】《上海医学》【年(卷),期】2003(26)9【摘要】目的比较静脉应用 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)和二硝酸异山梨酯(ISDN)时达到抗心肌缺血作用所需起效时间的差异。

方法将 2 5例有心绞痛的冠心病患者随机分为ISDN组 (13例 )和 5 ISMN组 (12例 ) ,应用99mTc MIBI 心肌断层显像和心电图分别观察用药前及用药后不同时间段 (3、15和 45min)心肌缺血改善情况。

结果ISDN组患者给药后 3min心肌99mTc MIBI稀疏缺损区即消失或明显缩小 11例 (84.6 %) ;而 5 ISMN组仅 2例 (15 .4%)有改善 ;用药后15minISDN组的改善程度也明显优于 5 ISMN组。

与给药前比较 ,ISDN组给药后 3和 15min99mTc MIBI心肌摄取比值和心电图有明显改善 ;而 5 ISMN组给药后 3min与给药前的差异无显著性 ,15min时虽有明显改善 ,但仍显著低于ISDN 组 ;45min后两组心肌缺血改善情况的差异无显著性。

结论有心绞痛发作的冠心病患者静脉应用ISDN达到抗心肌缺血的作用所需的起效时间明显早于 5 ISMN ,可作为治疗急性抗心肌缺血的首选药物。

【总页数】4页(P625-627)【关键词】心肌缺血;二硝酸异山梨酯;5-单硝酸异山梨酯;临床研究;99mTc-MIBI;治疗【作者】吴宗贵;李舰南;樊民;尚玉琨;张亚文;白晶;丁茹;陈金明【作者单位】第二军医大学长征医院心内科【正文语种】中文【中图分类】R542.2【相关文献】1.5-单硝酸异山梨酯对稳定型心绞痛长期抗心肌缺血作用的观察 [J], 李小芳;张润华;李海鸣2.长效5-单硝酸异山梨酯缓释片的临床治疗优势及其在无症状心肌缺血中的使用[J], 朱志鸿;蒋立新3.三种5-单硝酸异山梨酯缓释制剂对冠心病患者抗心肌缺血的作用及安全性评价[J], 李为民;关德明;于欣宏4.99mTc-MIBI灌注断层显像展开图对5-单硝酸异山梨酯治疗心肌缺血作用的观察 [J], 孟繁波;杨平;徐文贵5.5-单硝酸异山梨酯治疗心肌缺血42例 [J], 曹煜媛因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。