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血脑屏障 (Bloodbrain barrier, BBB)
脑组织内的毛细血 管内皮细胞紧密相 连,内皮细胞之间 无间隙,且毛细血 管外表面几乎均为 星形胶质细胞包围 ,这种特殊结构形 成了血浆与脑脊液 之间的屏障。
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四、生物转化/代谢 ( biotransformation/ metabolism)
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1、药物与血浆蛋白结合
D:游离型药物, DP:结合型药物,PT:血浆蛋白总量,KD:解离常31数
2、体液PH影响
碱化尿液排酸药,酸化尿液排碱药。 细胞内液(PH=7.0),细胞外液 (PH=7.4)→故弱酸药在细胞外浓 度高,而弱碱性在细胞内高。
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3、血流量与膜的通透性
器官血流量 再分布:早期心、脑、肾,后期脂肪、皮
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生物利用度 (bioavailability)
绝对生物利用度:把静脉注射和血管外途径 给药时的AUC值进行比较: F= AUCev/AUCiv×100%
相对生物利用度:在同一给药途径下,对不 同制剂进行比较: F=AUC受试制剂/AUC标准制剂×100%
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第三节 药物消除动力学
药物消除动力学过程是指进人血液循环的 药物由于分布、代谢和排泄,使其血药浓度 不断衰减的过程。
物在尿中离子化,酸化尿液使碱性药物在尿 中离子化,阻止药物重吸收。
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二)胆汁排泄
由胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪 便排出,但较多的药物可由小肠上皮吸收, 并经肝脏重新进入全身循环,这种肝脏、 胆汁间、小肠的循环称为肝肠循环 (hepatoenteral circulation)。 意义:肝肠循环能延长药物的作用时间, 如洋地黄毒苷。洋地黄中毒,消胆胺可加 速其排泄。