去甲肾上腺素

影响递质 释放、转化、储存
药物分类（自学）
(二）、分类
拟似药
拮抗药
一、胆碱受体激动药
一、 胆碱受体阻断药
1、 直接激动胆碱受体药
1、M受体阻断药
(1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 ①非选性M受体阻断药:阿托品
5）乙酰胆碱结合受体作用之后，多余的乙酰胆碱被突触前、后膜的胆 碱脂酶水解，如下：
乙酰胆碱
胆碱脂酶
胆碱 + 乙酸（醋酸）
6）水解后的部分胆碱又被再摄取到神经末梢内，重新合成乙酰胆碱。
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2 去甲肾上腺素（NA）发生作用的过程
1）在去甲肾上腺素能神经摄取酪lao氨酸入其细胞质，发生以下合成 反应1：这个步骤是整个合成反应的限速步骤。
经
• 去甲肾上腺素能神经:
大部分交感神经节后纤维
传出神经分类模式图
Ach 骨骼肌
运动神经
统中 枢 神 经 系
Ach
NA 心、血管、平滑肌
Ach
Ach 汗腺,骨骼肌血管
交感神经
Ach 肾上腺
ACh
Ach 腺体、平滑肌、心脏 副交感神经
胆碱能神经
去甲肾上腺能神经
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第一节 传出神经系统的递质和受体
•递质 乙酰胆碱，Ach 去甲肾上腺素，NA
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7）去甲肾上腺素的消除方式有3种： A：（摄取1或称摄取-储存型）具体过程是：75%~95%的去甲肾上腺素 通过突触前膜再摄取，并储存于囊泡中，该过程由胺泵主动运输完成。 没有被储存于囊泡中的去甲肾上腺素被线粒体膜所含有的单胺氧化酶 （MAO）破坏。 B：（摄取2或称摄取-代谢型）具体过程是：特指心肌和平滑肌等能摄 取去甲肾上腺素，这部分被摄取的去甲肾上腺素被细胞内的单胺氧化酶 （MAO）及儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）所破坏。 C：少量去甲肾上腺素从突触间隙扩散入血液中，被肝、肾处COMT和 MAO所破坏。
乙酰胆碱
• 合成 • 胆碱+乙酰辅酶A • 灭活
• 主要是被神经突触部位的胆 碱酯源自文库水解，一般在释放后
一至数毫秒之内即被此酶水 解而失效。
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四 递质的合成、储存、释放和消除
1 乙酰胆碱（ACh）发生作用的过程 1）胆碱被吸收入胆碱能神经末梢细胞质中，发生以下合成反应：
胆碱 + 乙酰辅酶A
胆碱乙酰化酶
肾上腺髓质分泌↑ • N2受体：骨骼肌收缩
M样作用 α或β型作用
肾 •α受体 上 α1-皮肤、粘膜、部分
内脏血管平滑肌
腺 瞳孔开大肌 α2-突触前膜
素 •β受体 受 β1-心脏、脂肪 体 β2-血管、支气管平滑肌
• α受体激动时 α型作用 • α1受体：皮肤、粘膜、部分内
脏血管平滑肌收缩 瞳孔开大肌-----扩曈 • α2受体：负反馈调节递质释放
酪氨酸羟化酶 酪氨酸+ 辅酶四氢叶酸
2）继续合成反应2：
多巴脱羧酶 多巴+ 辅酶磷酸吡哆醛
多巴 多巴胺
3）进入囊泡，继续合成反应3：
多巴胺 + 辅酶维生素C
多巴胺β-羟化酶（DβH）
去甲肾上腺素
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4）合成的去甲肾上腺素+ATP+嗜shi铬颗粒蛋白结合成储存型，储 存于囊泡中。 5）神经冲动到达去甲肾上腺素能神经末梢时，产生去极化，此时细 胞膜通透性增加，Ca2+内流。由于Ca2+内流，导致使靠近突触前膜 的一些囊泡与突触前膜融合。通过“胞裂外排”的方式，释放去甲 肾上腺素+ATP+嗜shi铬ge颗粒蛋白+多巴胺β-羟化酶（DβH）等进 入突触间隙。 6） 释放的去甲肾上腺素作用于突触后膜的相应受体，产生一系列 生理效应。
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去甲肾上腺素的合成与释放
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NA作用的消失
• 1、75%-95%去甲肾上腺素重摄入神经末梢内 • （1）大部分贮存于囊泡 • （2）少部分未进入囊泡可线粒体膜上的单胺氧
化酶（MAO）破坏 • 2、少部分被非神经组织如心肌、平滑肌等摄取，
被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和 MAO所破坏 • 3、少量去甲肾上腺素释放后从突触间隙扩散到 血液中，最后被肝、肾等的COMT和MAO所破坏
第五章 传出神经系统药理学概论
掌握传出神经系统受体的分类，各 型受体激动时的生理效应 熟悉传出神经按递质的分类，主要 递质（Ach和NE）的作用消失方式
神经系统
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
传入神经：局麻药
周围神经 传出神经：传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经 中枢神经 传出神经 效 应 器
交感副交感 运动神经
传出药物
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传出神经系统
按解剖学分类: 1) 植物神经(自主神经)
交感神经 副交感神经
2) 运动神经
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传出神经分类模式图 蓝色：胆碱能神经 实线：节前纤维 红色：去甲肾上腺素能神经 . 虚线：节后纤维
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按递质分类
• 胆碱能神经:
1. 交感、副交感节前纤维 2. 副交感节后纤维 3. 运动神经 4. 支配汗腺和骨骼肌血管舒张的交感神
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• 胆碱受体
受体 M1受体
M受体
M2受体
M3受体
N受体
N1受体 N2受体
α1受体
• 肾上腺素受体 α受体 α2受体
β受体
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β1受体 β2受体
胆 •M受体
碱 •分布
受 M1-神经节、腺体
体 分
M2-心脏 M3-平滑肌、腺体 •N受体
型 N1-神经节、肾上腺髓质
N2-骨骼肌
M受体激动时—M样作用 心率减慢
•心脏抑制
传导减慢 心肌收缩力减弱
•血管舒张 骨骼肌血管舒张明显
•内脏平滑肌收縮 胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌（强） 支气管平滑肌(弱）
•眼
瞳孔括约肌收缩
瞳孔缩小 眼压↓
睫状肌收缩
晶状体调节痉挛,
•腺体分泌↑ 唾液腺、汗腺、支气管腺体(强）
•N受体激动时—N样作用
• N1受体：神经节兴奋
副交感神经节后纤维兴奋 交感神经节后纤维兴奋
β受体激动时 β型作用
• β1受体： • 心脏兴奋
• 脂肪分解↑
• β2受体： • 血管平滑肌舒张
• 支气管舒张
骨骼肌 冠脉
• 糖原分解
• 突触前膜正反馈调节递质释放
• 中枢受体：激动时交感神经活性增加
• DA受体：肾、肠系膜处血管舒张
第二节 传出神经药物的作用方 式及分类
•直接作用于受体 激动药 阻断药
乙酰胆碱
2）乙酰胆碱进入囊泡中储存。 3）神经冲动到达胆碱能神经末梢时，产生去极化，此时细胞膜通透性增 加，Ca2+内流。由于Ca2+内流，导致使靠近突触前膜的一些囊泡与突触 前膜融合。通过“胞裂外排”的方式，释放乙酰胆碱进入突触间隙。
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4）释放的乙酰胆碱与效应器或突触后膜胆碱受体结合，产生一系列生 理效应。