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抗结核药ppt课件
抗结核药ppt课件
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第二节 抗结核药
Tuberculostatic
毛远博
精选ppt
1
结核病治疗进展
20世纪30年代前:治疗结核病主要采取休息、增 加营养提高抵抗力、多吸新鲜空气相结合的卫生 营养疗法。由于缺乏有效的抗结核杆菌药,其治 疗受到了根本性的限制,治愈率仅25%,死亡率位 居所有疾病之首。
30~50年代:以上述营养疗法为基础,用物理方 法压缩肺组织促进病灶愈合,治愈率上升至40%左 右。
耐药性 不易产生耐药性
主要与异烟肼、利福平合用
不良反应 较少
长期—球后视神经炎,与剂量有关每日15mg/kg, 发生率低
定期作眼科检查
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19
吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)
特点:
口服吸收迅速
酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀
死结核杆菌
易产生耐药性
长期大量应用有肝毒性,联合用药参与短
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2
50年代后:随着链霉素、异烟肼、利福平等大量 抗结核药的出现,化学疗法逐渐成为治疗结核病 的主要手段,并且取得了前所未有的疗效。治愈 率曾达90%,甚至100%。 但近年来,由于多药耐药性结核杆菌的感染及治 疗不规范等多种原因,使结核病疫情回升,范围 变广,重新成为危害人类健康的严重传染病。
OH 6
2 抗结核抗生素:
氨基糖苷类 –链霉素、卡那霉素
利福霉素 环丝氨酸 紫霉素 卷曲霉素
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7
二 代表药
异烟肼Isonizid * 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 对氨基水杨酸 利福霉素 链霉素
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8
(一)
异烟肼Isonizid *
(雷米封rimifon)
1 结构与化学名 4-吡啶甲酰肼
H3C O 24
25
26 O
CH3 19
20
21
OH
CH3
CH3
OH
14 O 11
OH
H3C 4
5
O3
2
1
27
O
CH3
OH 6
10 NH
7
9
8
R
R
13
12 CH3
由链丝菌发酵液中分离出的利福霉素A、B、C、D、 E等物质
结构特征(1)27个碳原子的大环内酰胺,
(2)萘核,
(3)平面芳香核与立体脂肪链连成桥环
剂量因按病人需要调节 (2)具有肝毒性-乙酰肼
O
O
NH NH
CH3
N
O H2N NH CH3
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14
用途
对结核杆菌有抑制杀灭的作用
-各类活动型结核病
-特别适合于结核性脑膜炎
单用 早期、轻症结核病或预防给药
联用 其他类型的结核病
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15
不良反应与防治
长期应用有 ① 外周神经炎和中枢神经系统症状
• (4-Pyridinecarboxylic acid hydrazide)
O NH2
NH
N
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9
2 发现 1944年,发现苯甲酸 水杨酸能促进结核杆菌呼吸。
代谢拮抗原理 -发现对氨基水杨酸抑制结核杆菌呼吸
O OH
O OH OH
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O OH OH
NH2
10
研究-NH-CH=S基团化合物的合成
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3
抗TB药分类:
结核病是由结核分枝杆菌感染引起的一种慢性传 染病。根据临床应用及作用特点可分为两类:
一线药: 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 二线药: 氨硫脲 卷曲霉素 对氨水杨酸 乙硫异烟胺 卡那霉素
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4
前者疗效较高、不良反应较少;后者毒性较大、 疗效较差,主要与其他抗结核病药配伍,用于对 一线抗结核药产生耐药性或不能使用一线药的患 者。 近年来,又开发研制出一些疗效好、毒副作用相 对较轻的抗TB药,如氧氟沙星和左氧氟沙星等。
程疗法,不良反应明显减少
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20
对氨基水杨酸 ( Para—aminosalicylic Acid,PAS)
1. 不易透人细胞和脑脊液 ( 除脑膜炎时 )。 2. 在肝内乙酰化灭活,与异烟肼合用,可竞 争乙酰化酶,使异烟肼游离浓度增高,产生协 同作用。 3. 耐药性形成缓慢,停药后可较快恢复敏感 性。 4. 常与异烟肼合用,治疗各种结核病。
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12
抗菌机制
抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成,减弱结核 杆菌的耐酸能力;抑制结核分枝杆菌膜磷脂的 合成,改变膜通透性
有杀菌和抑菌Biblioteka Baidu用 易产生耐药性,强调联合用药 联合用药增强疗效,延缓耐药性的产生
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13
代谢
(1)主要代谢物为N-乙酰异烟肼 异烟肼乙酰化速度因基因差异而不同,故使用
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INH致Vit B6 缺乏,用Vit B6 少量预防 ② 肝损害
乙酰化产物—单乙酰异烟肼(肝毒物) 快乙酰化多见,定期复查肝功能
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16
(二)盐酸乙胺丁醇 Ethambutolhydrochloride
1 结构和化学名 (2R,2R’)-(+)2,2’-(1,2-乙二亚氨基)双-1-丁醇二盐酸盐
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5
一 抗结核药分类(合成抗结核药和抗结核抗生素)
1 合成抗结核药:
异烟肼(Isonizid)
对氨基水杨酸(Para-aminosalicylic Acid)
乙胺丁醇(Ethambutol hydrochloride)
O
NH2 NH
O OH
OH H3C
CH3
NH
NH
OH
N
NH2 精选ppt
O OH
OH
得到氨硫脲,
NH2
-以其为先导物得异烟醛缩氨硫。
S
N NH
NH2
S N
NH NH2
O
NH NH2
HN
CH3
O
氨硫脲
N
异烟醛缩氨硫
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N
异烟肼
11
作用特点
① 高效、价廉 ② 口服吸收好 ③ 分子量小,穿透力强 ④ 大部分经乙酰化代谢,存在快、慢乙酰
化代谢型,影响药物疗效和毒性的发生率和程 度 ⑤ 为肝药酶抑制剂,易发生药物相互作用
3` 2` NH
H3C
C*H
4`
1`
OH
4
CH3 3
2 CH OH NH *
1
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17
理化性质
鉴别:NaOH溶液与CuSO4试液反应,
-生成深蓝色络合物
代谢 代谢为醇,进一步氧化为酸。
用途 治疗对异烟肼,链霉素有耐药性 的 肺结核
多与异烟肼,链霉素合用。
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18
抗菌机制 对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。
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21
对氨基水杨酸
5. 不良反应发生率高(10%~30%),但毒性小。 (1) 胃肠道反应 (2) 易在尿中析出结晶损害肾脏,碱化尿液 可防止,肾功能不良者慎用。 (3) 抑制凝血酶原生成,与口服抗凝血药合 用时应注意出血。
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22
利福霉素
大环内酰胺抗生素
H 3 COOC H 3C
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