药理学-呼吸系统药PPT课件

过敏活性物质。 肾上腺素 adrenaline 麻黄碱 ephedrine 异丙肾上腺素 isoproterenol
肾上腺素 adrenaline:
a 受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不
良反应多见，不作为平喘的主要药物。
麻黄碱 ephedrine：
作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易致失眠。
作用机制：1）抑制多种参与哮喘发病的炎症及
免疫细 胞 2）抑制细胞因子和炎症介质的产生 3）抑制气道高反应性 4）增强支气管对儿茶酚 胺的敏感性
三、抗过敏平喘药
（五）肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠 cromolyn sodium
〔作用〕 无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、白 三烯等过敏介质和抗炎的作用。可稳定肥大细胞膜， 抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防 速发型和迟发型哮喘。 机制：①稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运， 抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏 介质；
沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵
[体内过程]：
口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-3h， 30min起效，作用维持4-6h。气雾吸入5min起效，作 用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使作用时间延长， 预防夜间突然发作。
[药理作用]：
支气管平滑肌的2 受体有高度选择性，作用比异丙
肾上腺素更持久，对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。 [临床应用]： 1、气雾吸入 控制哮喘发作。 2、口服 频发性或慢性哮喘症状控制和预防。
异丙肾上腺素 isoproterenol：
1 2受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反 应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性2受 体激动药取代。
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2 受体激动药
对1受体亲和力低，口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 舒喘灵 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂 福莫特罗 formoterol 长效制剂 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体 药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林 后发挥作用。长效。
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二、抗炎性平喘药
通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止 哮喘发作，已成为平喘药中的一线药物。
(四）糖皮质激素 glucocorticoids，GCs
其作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等 作用有关，是最有效的抗炎平喘药。吸入后 在局部发挥作用，减少不良反应。
常用的吸入GCs：
倍氯米松 beclomethasone 布地奈德 budesonide 奈多罗米钠 nedocromil sodium 倍氯米松 beclomethasone：
〔不良反应与注意事项〕
①心脏反应：大剂量时出现，尤其原有心律失常 者；窦性心动过速，甲亢患者慎用。
②肌肉震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的2 受体。 气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢， 随着用药时间的延长逐渐减轻或消失；
③代谢紊乱：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴 奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内 引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。
4、耐受性：长期应用疗效降低，停药1-2周后可 恢复敏感性。
（二）茶碱类
茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴
奋心肌、中枢，利尿。 〔作用机制〕①抑制磷酸二酯酶（PDE）， ②阻断腺苷受体， ③增加内源性儿茶酚胺 的释放，④干扰气道平滑肌的钙离子转运， ⑤有免疫调节与抗炎作用。⑥增加膈肌收 缩力，有利于慢阻肺的治疗，⑦促进纤毛 运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
②抑制气道感觉神经末梢功，防止二氧
化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气
管痉挛；③抑制非特异性支气管高反应性。
〔应用〕 预防哮喘发作
奈多罗米钠 同色甘酸钠，作用强。 酮替酚 ketotifen
平喘药：
一肾上腺素受体激动药： 1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺
素 2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、
福莫特罗 二、茶碱类 氨茶碱 三、M胆碱受体阻断药： 异丙托溴铵 四、肾上腺皮质激素 倍氯米松 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠
一、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药
激动受体，激活腺苷酸环化酶，cAMP ↑； 抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和
[不良反应] ：恶心、胃部不适、口干等。
（三）抗胆碱药（M受体阻断药）
M3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺 体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收 缩，腺体分泌增加，血管扩张。
异丙托溴铵（ipratropium bromide）对M受 体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，
吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。 泰乌托品（tiotropium） 新的长效M1、M3 阻断药，作用较强，持效24h，不良反应少。
〔临床应用〕
1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 〔不良反应〕 安全范围较窄，一般有上 腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量 过大可引起心律失常、低血压、低血钾、 血糖升高、代谢性酸中毒。 氨茶碱 aminophylline 胆茶碱 cholinophylline
二羟丙茶碱 diprophylline
作用于呼吸系统的药物
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作用于呼吸系统的药物
呼吸系统疾病症状： 喘息、咳嗽、咯痰 常用药物： 平喘药 镇咳药 祛痰药
作用于呼吸系统的药物
平喘药（antiasthmatic drugs）
哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性 为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气 道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管 的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和 应用抗过敏药预防。
喘静片（AEA片）
喘静片为中西药组成的复方制剂，具有平喘、 止咳、祛痰的功能，疗效确切。
[组成]：氨茶碱（Aminophylline）52% 盐酸甲基麻黄碱（Ephedrine）10% 异物巴比妥（Amobarbital）10% 暴马子浸膏10% 扑尔敏1.6%等。
[药理作用]：松弛平滑肌，扩张支气管、抗 过敏、平喘止喘等作用。