喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用

6.临床广泛用于治疗社区获得性呼吸道感染以及敏感菌所致的急性上额窦炎、泌尿生殖系统感染、皮肤和软组织感染等疾病。
谢 谢
常用的喹诺酮类抗菌药
左氧氟沙星
1.是消旋氧氟沙星的左旋体，1993年上市
2.口服生物利用度接近100%，半衰期5-7h，85%的药物以原型由尿液排泄。 3.抗菌活性是氧氟沙星的2倍。 4.临床用于各种急慢性感染和难治性感染，效果良好。 5.对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。 6.在第四代以外的喹诺酮药物中，其不良反应发生率相对较少且轻微。
常用的喹诺酮类抗菌药
司帕沙星
不良反应较多，临床应严格控制使用。
莫西沙星
1.第4代喹诺酮类药物 2.对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有很强的 抗菌活性，强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星。对大多数革兰 阴性菌的作用与诺氟沙星相近。 3.国外资料显示其严重的皮肤反应，致死性肝损害，心脏衰竭等。 4.只能在其他抗菌药无法使用的情况下应用。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
2.避免与抗酸药，含金属离子的药物同服。必须合用时，应间隔2-4h复用。 3.喹诺酮类药物与茶碱类、NSAIDs同用时，可能加重喹诺酮类药物的中枢神经 系统毒性，应慎用或避免合用。
4.对支原体，衣原体，嗜肺军团菌，分枝杆菌，布鲁菌属感染无临床价值。
5.临床主要用于敏感菌所致的胃肠道和泌尿道感染。
常用的喹诺酮类抗菌药
ห้องสมุดไป่ตู้
环丙沙星
1.对于铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高 于多数氟喹诺酮类药物 2.多数厌氧菌对其不敏感，但对于氨基糖苷类或第三代头孢菌素耐药的菌株对 其仍敏感。
3.临床主要用于治疗对其他抗菌药产生耐药的革兰阴性菌感染。
常用的喹诺酮类抗菌药
氧氟沙星
1.除保留了环丙沙星的抗菌特点和其良好的抗耐药菌特性外，氧氟沙星对结核 分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。 2.与其他抗结核药无交叉耐药，为抗结核二线用药。 3.临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、 皮肤软组织感染及盆腔感染。
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药的临床应用
河南大学淮河医院
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分类
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β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
吉米沙星
喹诺酮类抗菌药体内过程
1.吸收 氟喹诺酮类药物口服吸收良好 与富含金属离子的食物同服可降低生物利用度 2.分布 药物在组织和体液中分布广泛 3.消除 肝肾代谢。
喹诺酮类抗菌药抗菌作用
广谱杀菌药 1.第三代对G-菌更敏感，亦对G+菌有强大抗菌活性。 2.第四代对G+菌更敏感，亦对大多数G-菌有良好抗菌活性。 3.前三代喹诺酮药物对厌氧菌基本无效或者效果不突出，第四代对厌氧菌抗 菌有良好抗菌活性。 4.对于铜绿假单胞菌仍以环丙沙星的杀灭作用最强。
常用的喹诺酮类抗菌药
洛美沙星
抗菌活性与氧氟沙星类似，不良反应较多，应用受限。
氟罗沙星
1.口服生物利用度接近100%，具有广谱、高效、长效的特点。 2.半衰期10h。 3.体外抗菌活性与诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星相近或者稍弱，但其体内抗 菌活性远远强于这3个药物。 4.临床主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、妇科和皮肤软组 织感染，以及性传播疾病。 5.警惕中枢神经系统毒性及光敏反应。
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药