头孢类抗菌素的分类及特点
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第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物;它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效;第一代头孢菌素包括:头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用;1.肾毒性较第二、三代大;2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代;3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性;它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力; 头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:碳头孢烯:氯碳头孢头霉素:头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用;1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效;2.对B-内先胺酶较稳定;3.对肾毒素较第一代小;4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力;某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性;虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染; 头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,包括酮绿假单胞菌对革阳菌作用不及一、二代;2.对B-内先胺酶更稳定;3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等;其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素;第四代第四代头孢菌素与第一代在对革兰氏阳性菌有相似的抗菌性,但它的抗菌性则更广泛;它们相比第三代有更强的对β内醘胺酶的抵抗力;大部份能穿透脑血管障壁及对治疗脑膜炎十分有效; 头孢吡肟头孢瑞南头孢噻利头孢唑兰头孢匹罗头孢喹肟以下的头霉素有时亦被分类为第四代头孢菌素:氧头孢烯:氟氧头孢1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用;2.对B-内先胺酶稳定性最高;3.无肾毒性;4.主要用于难治感染;不能分类这些头孢烯已经发展得很迅速,但却未能分类:头孢氯嗪头孢洛仑头孢帕罗头孢卡奈头孢屈洛头孢吡酮头孢三唑头孢维曲头孢恶唑头孢罗替头孢舒米头孢噻氧头孢呋汀。
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品
目前对头孢类抗生素的分类(代)尚未完全统一,但大多数学者,根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性,以及对B- 内酰胺酶的稳定性,而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素,现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下:第一代头孢素:特点,能耐青霉素酶,但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差,对
G+菌杀菌作用强,对G-菌作用差,毒副反应较多见。
常用的有:头孢氨苄(先锋IV号),头孢唑啉钠(V)号,头孢拉定(VI)号,等。
第二代头孢菌素:特点,抗菌谱较一代广,能耐青霉素酶,对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强,付作用较第一代为轻,主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。
常用的有:头孢孟多,头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。
第三代头孢菌素:特点,抗菌谱广,抗菌作用强,对B-内酰胺酶更稳定,对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强,对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素,对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。
常用的有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。
头孢克肟头孢曲松头孢他啶头孢泊肟酯头孢哌酮钠头孢匹胺钠头孢唑肟钠头孢噻肟钠盐酸头孢他美酯头孢地秦钠头孢地尼头孢特仑匹酯盐酸头孢甲肟头孢他啶(含碳酸钠)头孢布烯头孢妥仑匹酯头孢匹胺
第四代头孢菌素:特点,抗菌谱更广,主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。
常用的有:拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。
头孢菌素作为抗生素的一种,目前已发展到第4代,临床应用广泛,但不合理应用的现象也很普遍,现将头孢菌素的使用特点及注意事项总结与大家分享。
如何合理使用头孢菌素?(1)详细询问病史,包括既往用药史,个人及家族过敏史。
有青霉素过敏史、某种头孢菌素过敏史、过敏体质者慎用。
有青霉素类、头孢菌素类抗生素过敏性休克者禁用。
不良反应多发于用药开始后1个小时内,尤其是用药30分钟内更要密切观察,注意控制滴注速度,并做好相应抢救准备。
(2)建议应用头孢菌素前先做皮试。
加生理盐水配制成500ug/ml浓度的皮试液,取0.1ml作皮试,皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。
(3)不同品种的头孢菌素不宜同时使用,亦不宜与青霉素合用。
1)同类药物的合用可造成毒副作用增加。
多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的抗菌素。
2)头孢菌素与其他抗菌药物同用时应注意配伍禁忌,例如头孢哌酮/舒巴坦、头孢美唑等与氨基糖苷类抗生素之间有配伍禁忌。
3)如确需头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类抗生素合用时,可采用序贯间歇静脉输注给药,但必须使用不同的静脉输液管,或在输注间歇期用一种适宜的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。
4)建议全天用药过程中头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类抗生素两者给药的间隔时间尽可能长一点。
(4)联合使用抑制β-内酰胺酶的药物。
细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关,联合使用抑制β-内酰胺酶的药物,如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸,可提高临床疗效。
(5)按药典要求的时间、剂量和疗程使用头孢菌素药物。
1)多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次,用药量一般为4g/d.头孢三嗪因药物半减期较长,可每日1次给药。
2)头孢菌素抗感染的疗程一般为5~14天,用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。
注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用,配好的药液室温下放置不宜超过5小时,冰箱4℃保存不宜超过12~24小时。
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢菌素类分代头孢菌素类分代(根据卫生部抗菌药物监测网材料)1、一代头孢菌素类:头孢氨苄(苯甘孢霉菌素,先锋霉素IV),头孢唑林钠(先锋霉素V),头孢羟氨苄,头孢拉定(头孢环己烯,先锋霉素Ⅵ),头孢噻吩,头孢噻啶,头孢硫脒,头孢乙氰(头孢乙腈),头孢替唑,头孢匹林(头孢吡硫)2、二代头孢菌素类:头孢呋辛钠(头孢呋肟),头孢呋辛酯(新菌灵),头孢克洛(头孢氯氨苄),头孢孟多(头孢羟唑),头孢替安,头孢丙烯,头孢雷特,头孢尼西3、三代头孢菌素类:头孢噻肟(头孢氨噻肟),头孢曲松(头孢三嗪),头孢哌酮(头孢氧哌唑,先锋必),头孢他啶(头孢噻甲羧肟,复达欣),头孢克肟(世伏素),头孢泊肟,头孢甲肟,头孢地秦,头孢磺啶(头孢磺吡苄),头孢唑喃,头孢唑肟,头孢咪唑,头孢他美脂,头孢特伦酯,头孢布坦,头孢地尼,头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类:头孢吡肟(马斯平),头孢克定(头孢立定),头孢匹罗(派新)5、头孢菌素类+酶抑制剂:头孢哌酮/舒巴坦,头孢噻肟/舒巴坦,头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PB P而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PB P是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
头孢类抗生素分类
头孢类抗生素是目前医疗实践中广泛应用的一类抗生素,由于其在抗感染治疗中的显著疗效,被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
头孢类抗生素的种类繁多,根据其抗菌谱、抗菌强度、临床应用及不良反应等方面的特点,可以分为以下几类:
一、第一代头孢类抗生素
第一代头孢类抗生素主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑啉等,这类抗生素主要针对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、链球菌等具有良好的抗菌作用,对革兰氏阴性菌的作用较弱。
第一代头孢类抗生素对肾脏基本无毒性作用,主要用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染,也可用于预防外科手术后感染。
二、第二代头孢类抗生素
第二代头孢类抗生素包括头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等,这类抗生素对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代有所增强,对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似。
第二代头孢类抗生素可用于治疗尿路感染、胆道感染、盆腔感染等疾病,也可用于预防外科手术后感染。
三、第三代头孢类抗生素
第三代头孢类抗生素包括头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟等,这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用不及第一代和第二代,但对革兰氏阴性菌的作用更为广泛和强大,特别是对厌氧菌有良好的抗菌作用。
第三代头孢类抗生素可用于治疗严重的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症等,也可用于预防外科手术后感染。
四、第四代头孢类抗生素
第四代头孢类抗生素包括头孢吡肟、头孢匹罗等,这类抗生素对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌作用都较强,抗菌谱更广泛,且对肾脏毒性较小。
第四代头孢类抗生素可用于治疗。
头孢一二三四代的区别头孢是一类广泛使用的抗生素,被广泛应用于治疗多种细菌感染。
在头孢类抗生素中,有一到四代的区分,每一代均具有不同的特点和应用范围。
下面我将详细介绍头孢一二三四代的区别。
头孢一代头孢一代抗生素是最早问世的头孢类抗生素。
它们具有广谱抗菌作用,可以有效清除许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的头孢一代抗生素有头孢唑啉、头孢地尼等。
头孢一代抗生素的特点如下: - 抗菌谱窄:头孢一代抗生素主要对革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有效。
- 不耐酶性:它们对一些酶的抵抗能力较强,因此在患有酶产生的感染中,头孢一代抗生素可能不太有效。
- 应用范围有限:头孢一代抗生素主要用于轻至中度的感染,如皮肤感染、尿路感染等。
头孢二代头孢二代抗生素是在头孢一代的基础上进行了改进的新一代抗生素。
与头孢一代相比,头孢二代的抗菌谱更广,对一些革兰氏阴性菌也具有一定的抗菌作用。
常见的头孢二代抗生素有头孢丙烯、头孢孟多等。
头孢二代抗生素的特点如下: - 抗菌谱扩大:相较于头孢一代,头孢二代对革兰氏阴性菌的覆盖范围更广,包括某些肠杆菌科细菌。
- 部分耐酶性:头孢二代抗生素在一定程度上能够应对一些酶产生的抗药性。
- 应用范围适中:头孢二代抗生素常用于呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
头孢三代头孢三代抗生素在头孢二代的基础上进一步改进,是近年来应用最广泛的头孢类抗生素。
它们具有更广泛的抗菌谱,特别对革兰氏阴性菌的覆盖范围更大,同时还对某些革兰氏阳性菌有良好的覆盖作用。
常见的头孢三代抗生素有头孢曲松、头孢他啶等。
头孢三代抗生素的特点如下: - 广谱抗菌能力:头孢三代抗生素具有更广泛的抗菌谱,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。
- 良好的耐酶性:头孢三代抗生素对一些产酶菌也具有一定的抗药性,具有良好的耐药性。
- 应用范围广泛:头孢三代抗生素主要用于复杂感染,如腹腔感染、呼吸道感染等。
头孢四代头孢四代抗生素是最新一代的头孢类抗生素,也是目前最广泛应用的头孢类抗生素。
头孢菌素类药物有哪些头孢菌素类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点,那么你知道头孢菌素类药物有哪些吗?下面是店铺为你整理的头孢菌素类药物有哪些的相关内容,希望对你有用!头孢菌素类药物的分类按抗菌作用的特点,一般将常用头孢菌素分为四代(见下)。
第一代头孢菌素较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。
对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。
以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。
它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。
它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。
对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。
对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。
对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。
代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。
非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。
但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。
②口服头孢菌素类。
包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。
β内酰胺类各类头胞菌素与头霉素类特性、品种、适应症及临床特点第一代头抱菌素特点:对G+菌[除肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)外]有良好抗菌作用;对G-菌作用较差,少数大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有活性;对G—菌的B-内酰胺酶的抵抗力较弱,较易耐药,酶稳定性不及第二、三代;血半衰期大多较短,不易进脑脊液;对肾脏有一定毒性。
品种:头抱睡吩、头抱氨苇、头狗嘤林、头抱拉咤。
头抱嘤林:同头抱噫吩,血浓度高,半衰期略长,对酶稳定性较噫吩高,可作为外科手术的预防用药;头狗氨芳:第一代头抱,但抗菌作用略差,用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染;头施拉咤:抗菌谱及适应症同头狗氨节。
第二代头胞菌素特点:对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有较好抗菌活性;对B-内酰胺酶较稳定;脑脊液中达一定浓度;肾毒性低。
适应症:常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
品种静脉:头抱吠辛、头抱孟多、头抱替安;口服:头抱吠辛酯、头抱克洛、头胞丙烯。
第三代头胞菌素特点对葡萄球菌的作用较第一、二代弱,对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用,部分品种对铜绿假单胞菌作用良好;对B-内酰胺酶稳定;脑脊液中达一定浓度;基本无肾毒性。
品种静脉:头抱噫后、头抱曲松、头狗他咤、头抱哌酮、头抱地嗪、头狗噗后、头抱匹胺;口服:头狗克后、头抱地尼、头抱泊月弓、头抱妥仑匹酯、头施特仑酯。
适应症头抱噫后&头抱曲松对大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用,对革兰阳性菌中的链球菌属有良好作用;头抱曲松约40%自肝胆系统排泄;半衰期8h,每日用药1次;血脑屏障通透性强;近年肠杆菌科细菌对头狗睡后耐药性高,ESB1基因型以CTX-M型为主;适应症:敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染;肺炎链球菌所致的呼吸道及中枢神经系统感染。
头抱他咤&头抱哌酮对革兰阳性菌包括链球菌属的抗菌作用差;对铜绿假单胞菌具抗菌活性;头狗哌酮:对B-内酰胺酶稳定性较差,约75%自胆汁排出,胆汁中浓度高,可致出血等不良反应;适应症:适用于G-菌包括铜绿假单胞菌感染如医院获得性肺炎,不适用于社区获得性肺炎。
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
头孢类抗菌素得分类及特点
①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药得金葡菌)得抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌得作用较差;
②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌得β-内酰胺酶所破坏;
③对肾脏有一定毒性。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其她得均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。
肾毒性较第二、三代大。
对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。
主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起得呼吸道、泌尿道感染等。
头孢噻吩(先锋霉素1号)
头孢噻啶(先锋2号)
头孢氨苄(先锋4号)
头孢拉定(先锋6号)
头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸)
头孢唑啉钠 (先锋5号)其特点就是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。
头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7)
头孢匹林 (头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠)
头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。
头孢羟氨苄 (头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄)
①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;
②对多种β-内酰胺酶比较稳定;
③对肾脏得毒性较第一代有所降低。
(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广第二代头孢菌素得抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
对革阳菌较第一代略差,对革阴菌做用明显增强,部分厌氧菌高效。
对β-内酰胺酶较稳定。
对肾毒性较第一代小。
主要用于敏感菌所致得呼吸道、胆道及泌尿感染等。
头孢孟多(头孢羟唑)
头孢克洛(头孢氯氨苄)
头孢尼西钠
头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信)对G+与G-杆菌均有效,对呼吸、泌尿系统等感染有效,与利尿剂合用加重肾功能不全。
肝肾双相排泄,可透过血脑屏障。
头孢呋辛酯 (头孢呋肟酯,新菌灵)本品为头孢呋辛得醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。
头孢西丁 (甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX)
头孢美唑 (先锋美她醇、头孢美她唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ)
①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属与绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强得作用;
②其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;
③对β-内酰胺酶有较高稳定性;
④对肾脏基本无毒性。
(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素得抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物得抗菌效能不尽相同)。
对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药得一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
对厌氧菌及革兰阴性菌较强(包括酮绿假单胞菌),对革阳菌作用不及一、二代。
对β-内酰胺酶更稳定。
对肾基本无毒性。
主要用于敏感菌引起得严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中头孢她啶目前作用于抗铜绿假单胞菌最强得抗生素。
第三代头孢目前耐药情况严重,我国得超广谱内酰胺酶(ESBLs)主要就是分解头孢噻肟得CTX-M型。
头孢曲松(菌必治)治疗淋病得第一线药物。
头孢她定(复达欣、凯复定)
头孢哌酮(先锋必素)
头孢噻肟钠(头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX),第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌得作用更强。
头孢唑肟钠 (头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX)由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。
头孢甲肟(头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢) 头孢匹胺 (头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰(不能肌注))
头孢克肟(氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬)本品为第三代口服头孢菌素
头孢泊肟酯(施博)本品为口服用广谱第三代头孢菌素,就是头孢泊肟得前体药物。
本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性得头孢泊肟。
头孢她美酯(头孢美特酯)本品为半合成第三代得口服头孢菌素。
头孢地尼头孢特仑(头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦)本品为第三代口服头孢菌素得酯化物。
头孢拉奈拉氧头孢(羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉她头孢)
头孢米诺(美士灵)为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。
第三代头孢菌素对革兰阳性菌得作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。
近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素得抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
第四代头孢菌素有两个主要特点,一就是抗菌谱扩大,抗阳性菌活性与头孢曲松相似,抗阴性菌活性与头孢她啶相似,包括铜绿假单胞菌与产β-内酰胺酶得肠杆菌属细菌。
二就是对β-内酰胺酶稳定,诱导ESBL活性低。
无肾毒性。
主要用于难治感染。
头孢吡肟(头孢匹美) Cefepime (Maxipime)别名:马斯平、头孢匹美
头孢匹罗 Cefpirome (Cefrom)
头孢唑南 Cefuzonam (Cosmosin)
(l)过敏反应:头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。
头孢菌素得过敏性休克类似青霉素休克反应。
两类药物间呈现不完全得交叉过敏反应。
一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏 ,需要警惕。
应用头孢菌素时注意:
①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。
②有得产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。
皮试液参考浓度300pg/ml。
皮试结果得判断按青霉素皮试得规定。
③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。
(2)胃肠道反应与菌群失调:多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。
本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族与K缺乏。
也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。
(3)肝毒性:多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值得升高。
(4)造血系统毒性:偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。
(5)肾损害:绝大多数得头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。
头孢噻啶得肾损害作用最显着。
头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显着增强。
(6)凝血功能障碍:所有得头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在得致出血作用。
具有硫甲基四氮唑侧链得头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原得合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显得出血倾向。
在7位C原子得取代基中有C00H基团得头孢菌素有阻抑血小板凝聚得功能,而使出血倾向更加重。
凝血功能障碍得发生与药物得用量大小、疗程长短直接有关。
(7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应:双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。
含硫甲基四氮唑基团得头孢菌素有类双硫醒得功能。
当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。