第十九章生物技术药物制剂
一、概念与名词解释
1．生物技术药物
2．生物活性检测
3．蛋白质分子的构象
4．BCA测定法
二、判断题(正确的划A，错误的打B)
1．生物技术药物结构稳定，不易变质。( )
2．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。( ) 3．蛋白质的肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二
硫键的位置及其空间结构。( )
4．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、四级结构为高级结构。( )
5．形成稳定的蛋白质分子构象的作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫键与配位键。( )
6．维持蛋白质二级结构中仅螺旋和B折叠的作用力是疏水键。( )
7．圆二光谱可用于测定蛋白质的二级结构。( )
8．超临界溶液快速膨胀技术(RESS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物的高分子材料则析出形成微球。( )
9．超临界气体反溶剂技术(GAS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物的高分子材料则析出形成微球。( )
10．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。( )
11．两个氨基酸缩合成的肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成的肽称多肽。( )
三、填空题
1．现代生物技术主要包括、、与。2．生物技术药物主要有、和类药物。
3．蛋白质分子旋光性通常是，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其
增大。
4．由于共价键引起的蛋白质不稳定性主要包括、、和。
5．蛋白质类药物评价分析方法主要包括、、、和。
6．液体剂型中蛋白质药物的稳定剂有、、和
等类型。
7．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如、、、等，以改善产品的外观和稳定性。
8．PLGA叫作，其结构中改变与的比例或分子量，可得到不同时间生物可降解性质的材料。
9．蛋白质和多肽类药物的非注射给药方式主要包括、、、等给药。
四、单项选择题
1．以下哪一种不是常用的蛋白类药物的稳定剂
A．吐温80 B．蔗糖C．阿拉伯胶D．聚乙二醇
2．蛋白质的高级结构是指蛋白质的
A．一、二、三、四级结构B．二、三、四级结构
C．三、四级结构D．四级结构
3．用于测定蛋白质二级结构变化的光谱是
A．紫外光谱B．红外光谱C．荧光光谱D．圆二光谱
4．所谓蛋白质的初级结构是指蛋白质的
A．一级结构B．二级结构C．三级结构D．四级结构
5．人生长激素注射用冷冻干燥产品中加入甘露醇是作
A．保湿剂B．稳定剂C．填充剂D．助溶剂
6．组织溶纤酶原激活素在最稳pH条件下，加入带正电的精氨酸以增加蛋白质的A．保湿性B．稳定性C．溶解性D。安全性
7．蛋白质类控释微球制剂可采用下列哪种方法制备
A研磨法B．注入法C．熔融法D．复乳液中干燥法
8．常会产生肝脏首过效应的给药系统是
A．鼻腔给药B．口服给药C．透皮给药D．口腔黏膜给药
9．某些药物制成栓剂直肠给药疗效优于口服给药，这是因为
A．药物口服不吸收
B．避免了溶出过程
C．药物吸收后在进人体循环前有部分药物不经过肝脏
D．栓剂中辅料不干扰直肠吸收
10．以下哪一种方法最适于制备水溶性或大分子生物活性药物的脂质体A．超声分散法B．薄膜分散法C．注入法D．逆相蒸发法
11．根据生物技术药物结构性质，目前主要的给药途径是
A．鼻腔给药B．口服给药C．注射给药D．经皮给药
12．关于冷冻干燥正确的工艺流程为
A．测共熔点→预冻→升华→干燥B．测共熔点→预冻→干燥→升华
C．预冻→测共熔点→升华→干燥D．预冻→测共熔点→干燥→升华13．药物制成无菌粉末的目的是
A.防止药物挥发B．方便运输贮存C．方便生产D．提高药物稳定性14硝酸甘油宜制成
15辅酶A宜制成
16氯霉素宜制成
17红霉素宜制成
14～17备选答案：A．舌下片B．粉针C．肠溶衣片D．糖衣片18．对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成哪种类型注射剂A．注射用无菌粉末B．溶液型注射剂，
C．混悬型注射剂D．乳剂型注射剂，
19．圆二色谱可以测定蛋白质的
A．一级结构B．二级结构C．三级结构D．四级结构
五、问答题
1．液体制剂中蛋白质类药物的稳定化方法有哪些?
2．为什么说鼻腔给药是蛋白质、多肽类药物比较有前景的给药途径?
3．简要说明多肽类、蛋白质药物直肠给药系统有什么优势?
4．高分子聚合物中蛋白质药物的稳定的一般规律是什么?
5．影响聚合物PLGA中蛋白质药物释放行为的因素有哪些?
6．生物技术药物制剂的稳定性研究内容包括哪些方面?
六、处方分析与制备
1．名称
处方胃蛋白酶25g
稀盐酸10ml
单糖浆100ml
橙皮酊10ml
5％尼泊金3ml
蒸馏水加至1000ml
2．名称
处方辅酶A 56.1单位
甘露醇10mg
水解蛋白5mg
葡萄糖酸钙1mg
半胱氨酸0.5mg
七、处方设计与制备
胰岛素是糖尿病人需终身使用的降血糖药物，其注射剂疗效明确，但使用不方便。请你根据《药剂学》原理和胰岛素自身特点，从改变给药途径或剂型人手，设计一种新制剂，在保证疗效的基础上，解决注射剂给药不便的缺点。
