2012~2013学年期末论文降脂药的种类及合理选择
系部药学系
专业药学
班级279
学生姓名黄超
学号12
指导教师成亮
二〇一二年十二月
降脂药的种类及合理选择
黄超
摘要：脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常称为高血脂症。高脂
血症是动脉粥硬化和冠心病的主要危险因素，而冠状动脉粥硬化引起的冠心病，由
于心肌局部供血不足，常可并发心绞痛及心肌梗死。（1）如何合理应用降脂药物,防
治高脂血症,是人们关注的问题,以下就临床常用降脂药分类与合理应用逐一简介。
关键字：降脂药种类合理选择
1降脂药的种类
降脂药是能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。降血脂药种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出。抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解。激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解。阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。
1.1 胆酸整合剂
这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。新霉素类及谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想，实际上已被淘汰。活性炭近年来曾试用于临床，其确切疗效与安全性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH）以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清总胆固（TC）与甘油三酯（TG）都升高的混合型高脂血症，须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。（2）主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine）又名消胆胺，该药是一种苯乙烯型碱性阴离子交换树脂，通常用其氯化物，分子量超过100万，不溶于水。；考来替泊（CoIestipol）又名降胆宁，该药是一种阴离子交换树脂；地维烯胺(Divistyramine），这是一种具有药理作用的阴离子交换树脂，都是树脂类。
1.2 HMG—CoA还原酶抑制剂
胆酸整合剂降TC作用是公认的，但因副作用较多，患者难以长期坚持服用。近年来，胆酸整合剂的味道虽有改善，某些副作用也可设法克服，但它们仅能阻止胆酸及胆固醇从肠道吸收，对胆固醇的体内合成无抑制作用，而大部分高胆固醇血症患者，血中TC主要来自体内合成。由此，单用胆酸整合剂，尚不能达到理想疗效。近年来发现的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA）还原酶抑制剂，能阻抑胆固醇的生物合成。单用HMG—CoA还原酶抑制剂，或与胆酸整合剂联用，对高胆固醇血症有更明显的疗效。HMG—CoA还原酶抑制剂是一类新颖的有希望的降血脂药。他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，现有制剂有洛伐他汀、普伐他汀、执伐他汀及阿伐他汀等。
1.3 烟酸及其衍生物
1.3.1烟酸(NicotinicAcid，又名Niacin）属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的调节血脂的作用。
1.3.2烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关，血脂水平异常较明显，服药剂量宜大，疗效也更明显。
1.3.3阿西莫司(Acipimox) 又名氧甲吡请嗪、乐脂平(Olbetam）。是一种新的人工合成的烟酸衍生物，它的适用范围与烟酸相似，但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长，效能较强等优点。
1.3.4烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate) 是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。该药从肠道吸收后在体内缓慢代谢，逐渐水解成烟酸和肌醇，然后发挥作用。它能缓和与持久地扩张外周血管，改善脂质代谢，并有溶解纤维蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的适应证与烟酸相同。
1.4 贝特类
氯贝特(Clofibrate）又名氯贝丁酯、安妥明、冠心平、CPIB及Atromid—S。是这类药中应用最早的一种。它主要是通过抑制腺苷酸环化酶，使脂肪细胞内cAMP含量减少，抑制脂肪组织水解，使血中非酯化脂肪酸含量减少，导致肝脏VLDL合成及分泌减少。同时它可使脂蛋白脂酶的活性增强，加速VLDL及TG的分解代谢。这些，终使血中VLDL、TG、LDL-C 及TC的含量减少。另外，它还可通过抑制肝细胞对胆固醇的合成及增加胆固醇从肠道的排泄，使血中TC含量减少。
近几年来，发现氯贝特的一些衍生物，能保持其降血脂等优点，而发生胆结石等副作用显减少。这些衍生物调节血脂的能力和剂量差别较大。如：利贝特(Lifibrate）又名新安妥明；氯（Alufibrate）及双贝特（Simfibrate）；益多酯(EtofyllineClofibrate）又名特调脂（Doulip）、洛尼特；苯扎贝特（Bezafibrate）又名必降脂；还有两种长效苯扎贝特，商品名为必降脂缓释片（BezalipRetard）及脂康平；非诺贝特(Fenofibrate）又名力平脂（Lipanthyl）；另有与本类药在化学结构上相似的吉非贝齐(Gemfibrozil），又名诺衡（Lopid）、湘江诺衔、康利脂、洁脂（Gemnpid）。
1.5 普罗布考
普罗布考又名丙丁酚，本药有高度脂溶性，能在脂肪组织中蓄积，停药后逐渐从脂肪组织中释出。作用可维持数周。停药6个月，尚可在脂肪组织和血中测出药物。该药主要随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明普罗布考有降TC及LDL—C的作用，但同时可使血清HDL-C水平降低。对TG无影响。其调节血脂的机制，至今未能阐明。
1.6 泛硫乙胺
泛硫乙胺又名潘特生，其调节血脂的能力是中等度的，与阿西莫司（乐脂平）及益多酯（特调脂）调节血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出优点是副作用少而轻，对肝肾功能未见有害作用，且停药后1个月，仍能保持明显的调节血脂的效果。
1.7 弹性酶
它是由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。它是由240个氨基酸组成的多肤，分子量为25900。它能阻止胆固醇的合成及促进胆固醇转化成胆酸、从而使血清TC水平下降。另外，它还有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。该药主要用于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的高胆固醇血症
1.8 Omega—3脂肪酸
以海鱼油中含量最为丰富，其中包括海鱼肉中的油，含大量EPA及DHA。海鱼油调节血脂的机制尚不十分明了。它可能抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成，促进胆固醇从粪便中排出。另外，它还能扩张冠状动脉，减少血栓形成，延缓动脉粥样硬化的进程，减低冠心病的发病率。这很可能是通过
