天然药物化学一绪论精品PPT课件

吗啡
H3CO
罂粟碱
OCH3
可待因
H3CO O
HO
N CH3
另含多糖约2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、 鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木 糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。
章目录
概述
如何正确理解天然药物化学成分的划分？
生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗 效，并不一定是有效成分
紫杉醇 (Taxol)
章目录
天然药物化学研究进展
2、源自文库药开发研究
作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱等。 抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇、羟基喜树碱等。 心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。 作用于肝脏的药物：五味子丙素等。 作用于免疫系统的药物：灵芝多糖等。 抗生育药：天花粉蛋白、棉酚等。 抗疟疾药：青蒿素等 改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷。
章目录
天然药物化学研究进展
3、天然药物化学研究发展趋势
化学结构研究 . 快速 微量 准确
morphine
提取分离: 1805 提出结构: 1925 合成证实: 1952
氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天 然药物中分离有机化学成分的始端。 在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了从动植 物来源制作箭毒的技术；明代李挺的《医学入门》 （1575）中就记载了用发酵法从五倍子中得到没食子 酸的过程。
章目录
天然药物化学研究进展
塞图儿(Sertürner)
1803 ~ 1806 吗啡(鸦片)
性温，味辛、微苦，有发汗散 寒、宣肺平喘、利水消肿的功效， 可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水 浮肿、支气管哮喘等病症。
概述
中药麻黄： 麻黄碱（l-ephedrine）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（d-pseudoephedrine）：升压、利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。
CH3 CHOH HC
CH3 N
1818 1820 1820 1828 1831 1833
士的宁碱 咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
HO
O
OH
morphine
章目录
天然药物化学研究进展
利血平 (Reserpine)
长春碱 R=CH3 (Vinblastine) 长春新碱 R=CHO (Vincristine)
青蒿素 (artemisine)
镇痛、止咳、止泻药，用 于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各 种疼痛、久痢常泻不止；也用 于肾虚引起的遗精、滑精等症。
概述
天然药物阿片： 吗啡碱（morphine）：镇痛作用
罂粟碱（papaverine）：解痉作用
可待因（codeine）：止咳作用
具有不同的临床用途。
HO
H3CO
N H3CO O
N CH3
HO
有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能 用结构式表示，并具有一定的物理常数
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分 C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
章目录
天然药物化学研究进展
1、天然药物化学的建立与形成 瑞典化学家舍勒K.W.Schelle于1769年将酒石（酒石酸
喜树
库拉索芦荟
枇杷叶
小果咖啡
天然药物化学定义与研究内容
天然药物化学是应用现代理论、方法与技 术研究天然药物中化学成分的学科。（分 子水平）
研究内容主要包括：天然药物中各类型化 学成分的结构特点、理化性质、提取分离 的方法与技术以及各类型化学成分的结构 检识、鉴定和测定等知识。
章目录
主要研究天然药物中二次代谢产物
主要化学 成分类型
结构特征 理化性质 提取分离 结构测定
章目录
概述
2、天然药物化学的研究对象
化学成分 chemical constituents 特别是生物活性成分 active constituents
多数成分只是一般化学成分，少数为生理活性成 分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包 括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体 具有一定生理活性的成分。
NHCH3
l-麻黄碱 （1R,2S） d-伪麻黄碱（1S,2S）
C6H5 H2
CH3
OH
R N
H1 R'
l-麻黄碱
C6H5 H2
CH3 H1
R N OH R'
d-伪麻黄碱
还含有儿茶、鞣质和挥发油 及黄酮类等化学成分。
章目录
罂粟：一年生草本，无毛或 稀在植株下部或总花梗上被 极少的刚毛，高30-60 （100）厘米，栽培者可达1.5 米。茎直立，不分枝，无毛， 具白粉。
章目录
天然药物化学的特点
特点：成分的复杂性 不同药物所含成分的类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
概述
3、天然药物化学成分的划分与概念
有效成分（Active Constituents）
单体化合物：1）能用分子式和结构式表示 2）具有一定的理化常数 3）具有生物活性并能代表临 床疗效
概述
1、天然药物的来源
植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物
龟板
芒硝
海马
章目录
天然药物与中药是什么关系？
天然药物包含了中药但并不等于是中药
●中药-----广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药 传统中药：是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中
药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐 述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用 形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。
有效部位（Active Extracts）
指具有生物活性并能代表临 床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂 苷或总黄酮等。
无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。
章目录
麻黄：麻黄科、麻黄属草本 植物，高20-40厘米；木质 茎短或成匍匐状。
第一章 绪论
本章内容
一、概述 5 二、天然药物化学的研究进展 11 三、研究天然药物化学的作用 16 四、天然药物主要化学成分类型简介 21
天然药物？ 天然药物化学？
（一）天然药物的定义： 人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物， 以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。
天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植 物来源为主，种类繁多。