抗菌药物分类及特点

青霉素类
不耐酶青霉素：青霉素钠盐或钾盐 耐青霉素酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林 广谱氨基青霉素： 阿莫西林
抗假单胞菌菌青霉素 广谱磺基青霉素： 磺苄西林 广谱酰脲类青霉素：阿洛西林 哌拉西林
美洛西林
青霉素类的特点
▪ 1、杀菌作用强，毒性低 ▪ 2、大剂量CSF浓度高 ▪ 3、易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克。 ▪ 4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。 ▪ 5、对各种链球菌、脑膜炎球菌具有高度抗菌活性，其病原
癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调整剂量
β内酰胺酶抑制剂
▪ 许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药，主要是细菌产生的ß-内酰胺 酶使上述抗生素水解失活。
▪ 目前已有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等酶抑制剂 ▪ 与氨苄西林、阿莫西林、头孢哌酮、替卡西林等制成合剂，可保护ß-内
酰胺类抗生素免受酶的攻击而使原来的耐药菌转呈敏感 ，治疗各种由 产酶细菌引起的感染。
体如气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体等。多数葡萄球 菌均产青霉素酶，因此不作为葡萄球菌感染治疗的首选。 ▪ 6、半合成青霉素对革兰氏阴性杆菌效果好 ▪ 7、与头孢菌素有3%-8%的交叉过敏性
头孢菌素类的特点及合理应用
▪ 1、头孢菌素类为杀菌剂 ▪ 2、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
▪ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 ▪ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 ▪ 4、头孢唑啉有一定的肾毒性。
第二代头孢菌素的特点
▪ 1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强 （对β-内酰胺酶的稳定性增强）
▪ 2、对G+菌稍逊于第一代头孢菌素，而比三代头孢菌素强 ▪ 3、对厌氧菌有一定作用 ▪ 4、肾毒性比一代头孢菌素低
第四代头孢菌素的特点
▪ 1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对G+菌的杀菌活性明显 地强于第三代头孢菌素
▪ 2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 ▪ 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）的作用仍不理
想
一～四代头孢抗菌活性比较
▪ 头孢分类
▪ 第一代 ▪ 第二代 ▪ 第三代 ▪ 第四代
抗菌活性
喹诺酮类药物
▪ 1、抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成。属 于杀菌剂。
▪ 2、分四代 ▪ 第一代：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多(萘啶酸） ▪ 第二代：抗菌谱扩大，对革兰阴性杆菌有效（吡哌酸）。 ▪ 第三代：抗菌谱广，体内分布广泛，组织浓度高；对结核杆菌具有一
定抗菌作用，可作为二线抗结核药物。（氟喹诺酮类） 第四代：莫西沙星
非典型 -内酰胺 类
碳青霉烯类：亚胺培南/西司他丁（泰能）
美罗培南
单环β-内酰胺类：氨曲南
头霉素类：头孢米诺
β-内酰胺酶抑制剂的复合剂
1.阿莫西林/克拉维酸钾 2.头孢哌酮/舒巴坦 3.哌拉西林/他唑巴坦
β-内酰胺类药物的共性
▪ 结构上均有β-内酰胺环 ▪ 杀菌剂 ▪ 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药 ▪ 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 ▪ 相同特性品种间存在交叉耐药
喹诺酮类药物
3、 不同药物抗菌谱和效力稍有差别
左氧氟沙星 肺炎链球菌 环丙沙星 铜绿假单胞菌 仅吉米沙星和莫西沙星对厌氧菌有效 4、目前该类药物耐药率较高，主要是肠杆菌属、葡萄球菌、 非发酵杆菌等 5、浓度依赖性药物
喹诺酮类主要不良反应
三代头孢菌素特点
▪ 1、广谱抗菌谱，有强大抗阴性杆菌作用，明显超过一代与二代头菌素 ▪ 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素（头孢曲松和头
孢唑肟二者对G+菌活性较好） ▪ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌作用 ▪ 4、头孢曲松半衰期8小时，每天可以一次给药，头孢他啶对假单胞菌效
果最好，头孢哌酮原型经胆道代谢，对胆道系统感染效果好。
对G＋菌
对G－ 菌
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一～四代头孢酶稳定性的比较
▪ 头孢分类
▪ 第一代 ▪ 第二代 ▪ 第三代 ▪ 第四代
对β—内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－ 杆菌
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头霉素类药物
▪ 1、对产ESBLs的细菌有效，抗菌活性归入二代头孢 菌素，但活性略差
抗感染药物的合理使用
2014年4月1日
（一）抗菌药物临床应用指标
1、使用率 2、强度 3、Ⅰ类切口 4、分级管理 5、微生物标本送检率 6、门诊处方合格率
二、抗菌药物的分类及作用特点
抗感染药物
青霉素 头孢烯类
头孢菌素类 头霉烯类
ß-内酰胺类 碳青霉烯类 单环ß-内酰胺类 ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类 其他抗菌药
喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药
ß-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类
头孢菌素类
1代 头孢唑啉、头孢硫脒 2代 头孢呋辛 、头孢替安 3代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松 4代 头孢吡肟、
三、 四代 ▪ 3、按顺序，对 G+ 细菌的抗菌活性越来越差，但是第四代
的活性增强；对G－菌的活性越来越强，肾毒性越来越小，对 β-内酰胺酶的稳定性越来越好，一、二代头孢菌素对铜绿 假单胞菌菌没有抗菌活性。
第一代头孢菌素的特点
▪ 1、对G+菌抗菌作用较好，包括MSSA、链球菌属、对产青霉 素酶的葡萄球菌有效
▪ 2、对厌氧菌有效
单环类β内酰胺抗生素。
▪ 氨曲南 ▪ 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活
性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或 厌氧菌混合感染时，需联合应用，不宜单独用作肺炎的经 验疗法 ▪ 不良反应少而轻微 ，无神经系统反应，也无肾脏毒性，本 品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应。 ▪ 对假单胞菌的活性与头孢哌酮相仿
碳青霉烯类
▪ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定（源自文库可被 金属β内酰胺酶、碳青霉烯酶水解）
▪ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染 ▪ 天然对嗜麦芽假单胞菌耐药 ▪ 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 ▪ 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发