药物化学抗生素使用中的前景和存在的风险

南开大学现代远程教育学院考试卷

《药物化学》

主讲教师：赵炜

一、请同学们在下列（10）题目中任选一题，写成期末论文。

1、抗肿瘤化学药的研究进展

2、抗生素使用中的前景和存在的风险

3、代谢拮抗原理在新药研发中的应用

4、抗病毒药的研究进展和存在的问题

5、论安全用药

6、COX-2选择性抑制剂在临床和临床前的研究现状

7、广泛应用于临床的心血管系统药物综述

8、新药研发的新思路和新技术

9、口服降糖药的种类和代表性药物

10、新型奎诺酮类抗菌药的临床用途和存在的风险

二、论文写作要求

论文题目应为授课教师指定题目，论文要层次清晰、论点清楚、论据准确；

论文写作要理论联系实际，同学们应结合课堂讲授内容，广泛收集与论文有关资料，含有一定案例，参考一定文献资料。

三、论文写作格式要求：

论文题目要求为宋体三号字，加粗居中；

正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；

论文字数要控制在2000－2500字；

论文标题书写顺序依次为一、（一）、1. 。

四、论文提交注意事项：

1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。

2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。

3、不接受纸质论文。

4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。

抗生素使用中的前景和存在的风险

一、抗生素使用情况

抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液、液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。

二、抗生素使用中的前景

抗生素制剂作为一种基础用药，临床使用广泛，目前是我国各类别用药市场中规模较大的一个品类。近三年我国抗生素制剂用药金额呈上升趋势。

抗生素类药物占据了我国医药市场四分之一的市场份额，其中头孢、喹诺酮类、青霉素类占据了前三强的位置。多数医院抗菌药物品种数在80个以上，但市场集中度较高，医院用药排名前50的抗菌药物金额占比超过90%，限制医院抗菌药物品种数量主要是影响到市场结构，而不是市场总量。其中头孢类和喹诺酮类药物的市场格局将面临大幅调整。

头孢菌素类抗生素，分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β，内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸（7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有素性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。

《中国头孢类抗生素行业现状调查分析及市场前景预测报告》在多年头孢类抗生素行业研究的基础上，结合中国头孢类抗生素行业市场的发展现状，通过资深研究团队对头孢类抗生素市场资讯进行整理分析，并依托国家权威数据资源和长期市场监测的数据库，对头孢类抗生素行业进行了全面、细致的调研分析。

为限制抗生素滥用，2012年原卫生部颂布《抗菌药物临床应用管理办法》，将抗菌药物分为非限制使用、限制使用与特殊使用三类实行分级管理，对于轻度、局部感染患者应首先选用非限制使用类抗菌药物进行治疗；严重感染、免疫功能低下者合并感染或病原菌只对限制使用抗菌药物敏感时，可选用限制使用抗菌药物治疗；从严控制特殊使用类抗菌药物的使用。这一政策使抗生素市场受到较大的冲击，2012年抗生素市场出现下滑，2013年恢复缓慢增长，至2014年上升至1294.15亿元，目前，抗生素依然是我国临床用药中最大的品类之一。

三、抗生素存在的风险

抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种非病毒感染的药物，但是在临床使用中已经显现了许多副作用。

常见的抗生素药：诺氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星。

（一）、加替沙星

加替沙星目前已因引起血糖异常退市，它有优良的药代动力学和药效学特征，抗菌谱广、副作用小、不易产生耐药。2001年2月21到2013年2月28日期间加拿大卫生署收到的可疑不良反应中，有28例是加替沙星引起的低血糖症和高血糖症。2003年，日本对加替沙星口服品种向医生发布了警戒函。原因是该药从2002年6月至2003年2月，报告发生的严重低血糖反应为75例，其中的58例为糖尿病患者；14例血糖水平升高病例中的11例为糖尿病患者。

（二）、左氧氟沙星

左氧氟沙星(Levaquin)，这是一种名为氟喹诺酮类的强力抗生素，患者服药后，走路时跟腱突然断裂，患者还存在记忆力问题、故障平衡、癫痫发作和血压突降。这些都是氟喹诺酮类药物罕见但已知的副作用，联邦机构还宣布，在极少数情况下，这些药物会导致心脏破裂，也就是主动脉夹层，这是致命