2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷
学号姓名
一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每
题3分）
1.诺氟沙星
2.氮甲
3.氨苄西林
4.布洛芬
5.阿昔洛韦
6.
OCOCH3
COO NHCOCH3
7.
N
N N CH2C
OH
CH2
F
N
N
N
8.
O OH
C CH
9.
N H NO2 COOCH3
H3COOC
H3C CH3 10.
O S
N
H
NHCH3
CHNO2
二、最佳选择题（20分，每题1分）
1.从结构类型看，洛伐他汀属于（）
A．烟酸类B．二氢吡啶类
C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
2.药物Ⅱ相生物转化包括（）A．氧化、还原B．水解、结合
C．氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子
B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子
C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子
D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子
4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（）A．3－羰基B．A环芳香化
C．13－角甲基D．17－β－羟基
5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）A．水解B．氧化C．重排D．降解
6.氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效
A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D．1R,2R(－)
7.四环素类药物在强酸性条件下易生成（）A．差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物
8.下列四个药物中，属于雌激素的是（）
属于雄激素的是（）
属于孕激素的是（）
属于糖皮质激素的是（）A．炔诺酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睾酮
9.以下哪个药物不是两性化合物（）A．环丙沙星B．头孢氨苄C．四环素D．大环内酯类抗生素
10.从结构分析，克拉霉素属于（）A．β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类
11.环磷酰胺的作用位点是（）A．干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶
C．直接作用于DNA D．均不是
12.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）A．2个B．4个C．6个D．8个
13.下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（）A．兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑
14.阿司匹林的结构表现，它是（）A．酸性B．碱性C．中性D．水溶性
15.解热镇痛药按结构分类可分成（）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类16. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）A．盐酸吗啡B．盐酸美沙酮C．芬太尼D．喷他佐辛
17. 药物的代谢过程包括（）A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物
B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物
D．一般不经结构转化可直接排出体外
三、多项选择题（每题2分，共20分）
1. 地西泮的代谢产物有（）
A. 奥沙西泮
B. 替马西泮
C. 劳拉西泮
D. 氯氮卓
2. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）
A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻
B. 碱性较强
C. 酰胺键比酯键较难水解
D. 无芳伯氨基
3. 芬太尼化学结构中含有以下哪些基团（）
A．酚羟基B．哌啶基C．丙酰胺基D．苯乙基
4. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂（）
A．布托啡诺B．二氢埃托啡C．纳洛酮D．纳布啡
5. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（）
A.1,4二氢吡啶环是必需的
B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
C. 3,5位的酯基取代是必需的
D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳
6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（）
A. △4-3-酮
B. C-13位角甲基
C. A环芳构化
D. △4-3,20-二酮
7. 下列药物中具有降血脂作用的为 （ ）
Cl
O
O
O A.
B.
C.
NH H N
N
Cl
Cl
HCl
D.
S
S
OH
HO
8. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是 （ ）
A.16甲基引入可降低钠潴留作用
B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式
C.为了稳定17β-酮醇侧链
D.为了增加糖皮质激素的活性
9. 关于奥美拉唑，正确的是 （ ） A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H +/K +－ATP 酶结合，产生作用
B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S （－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R （＋）异构体
C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物
D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率
10. 利舍平具有下列那些理化性质 （ ） A. 具有旋光性
B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢
C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应
D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解
四、 试比较下列各组化合物的生物活性，并简单说明理由（20分，每题5分） 1.
N N
N H N
SH N N
N
H
N OH H 2
N
2.
O
H
O
O
H
