《实用药物学基础与实践》第七章
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）
结构
作用特点
是目前NSAIDs临床应用中的唯一的光 学纯药物，解热和镇痛作用分别是阿 司匹林的22倍和7倍
证与基本相同，但其比布洛芬强，亦 较多
抗炎和镇痛作用分别为的强，毒性更 低，是目前已知的丙酸类中作用最强 的一种
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
双氯芬酸钠
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
本药主要用于缓解轻、中度疼痛，如头痛、关 节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
【不良反应】
本品耐受性较好，副作用低，最常见的不良 反应是胃肠系统症状，严重者会出现出血或消化 溃疡复发。偶有头痛或头晕、皮疹，长期大剂量 使用时可发生血液病或肾损伤。
异丙托溴铵
【理化性质】
本品为白色结晶性粉末。无臭， 微带酸味。熔点136～140℃。微溶于 水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于 氢氧化钠溶液或碳酸溶液，同时分解。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【药理作用与临床应用】
1899年，水杨酸的酯化物阿司匹林开始广泛用于解热镇 痛抗炎，已愈百年，至今仍广泛应用。
【
双氯芬酸为异丁芬酸类的衍生物，不易
理 化
溶于水。常用其钠盐，为白色或类白色结晶
性
性粉末；有刺鼻感与引湿性。可溶于水，水
质
溶液呈碱性（pH8.7），在乙醇中易溶，在
】
氯仿中不溶。熔点189～192℃。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
临【 床 药理 应作 用用 】与
强效消炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比吲哚 美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。主要作用机 制是抑制前列腺素合成酶，使前列腺素生物合成受阻。 药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
四、吲哚乙酸类
【不良反应】
吲哚美辛的不良反应的发生率相当高，常 见的不良反应有胃肠道反应、严重者可出现溃 疡并引起出血和穿孔，头痛、眩晕、精神失常、 过敏反应，也可引起“阿司匹林哮喘”。还可 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减 少等造血系统不良反应，虽然罕见，但后果较 为严重。
【药理作用与临床应用】
本品抗组胺作用起效快、药效强、作用持 久，是目前起效最快的抗组胺药。其作用比阿 司咪唑及特非那定均强。对外周组胺H1受体有 高度选择性，对中枢神经的H1受体亲和力弱， 对乙酰胆碱受体或 1肾上腺受体几乎不起作用。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
【不良反应】
对COX-2的选择性比COX-1高375倍， 治疗剂量下对COX-1无明显影响
本品与塞来昔布均存在心血管损害等不 良反应
第二节 抗变态反应药
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
马来酸氯苯那敏
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
【理化性质】
本品为白色结晶性粉末，无臭， 味苦，熔点132～135℃。溶于水 （1∶4）、乙醇（1∶10）和氯仿 （1∶10）；微溶于乙醚。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 四、吲哚乙酸类
【剂型及规格】 片剂：25 mg。胶丸：25 mg；75 mg。栓剂：25 mg；
75 mg；100 mg。注射剂：1 mg；10 mg；20 mg。乳 膏剂：10 g；100 mg。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
选择性COX-2抑制药：美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞 昔布
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
(1) 解热作用
NSAIDs 药理作用
(2) 镇痛作用
(3) 抗炎作用
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 一、水杨酸类
本品为白色或微黄色结晶性粉末，几乎无味， 无臭。熔点155～162℃，溶于丙酮，略溶于乙醇、 乙醚、氯仿和甲醇，微溶于苯，极微溶于甲苯， 几乎不溶于水。
吲哚美辛
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
四、吲哚乙酸类
【药理作用与临床应用】
吲哚美辛（消炎痛）非选择性地抑制COX，减少前列腺素的合成， 是最强的环氧酶抑制剂之一，抗炎和镇痛作用强于阿司匹林，对急性风 湿性及类风湿性关节炎的治疗效果与保泰松相似。但由于严重的毒副作 用，仅用于其他药物疗效不显著的病例，不作为日常的解热、镇痛药应 用，主要治疗急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎，对癌性发热及其 他不易控制的发热也有效。也能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但 疗效不如阿司匹林。
本品对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关 节炎、神经炎、软组织炎等均有良好的抗炎镇痛作 用；对血小板聚集功能无明显影响，胃黏膜损伤及 胃肠出血发生率低。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
【不良反应】
对胃肠道的不良反应较少，耐受性较好。消化不良、 腹痛、恶心、腹泻等最为常见（约15%），偶见食管 炎、结肠炎等，头晕、头痛，还有可能出现眩晕、耳鸣、 嗜睡等反应。
用于治疗各种慢性关节炎的肿痛，适用于急慢性风 湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛 风性关节炎等，有解热镇痛作用，也可用于痛经。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
反【 应不 】良
可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼 感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮 疹不常见。
布洛芬
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
【理化性质】
布洛芬为白色结晶性粉末，几乎不溶于水， 分子结构中有羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠 试液。可溶于丙酮、乙醚、氯仿。
【药理作用及临床 应用】
布洛芬的药理作用机制是通过对环氧酶的抑制 而减少前列腺素的合成，由此减轻因前列腺素引起 的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。 它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。
COX-2 诱生型 炎症反应细胞为主 刺激后诱导生成为主
肾脏发育神经系统功能
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
环氧合酶COX
COX-1
COX-2
主要生理学功能
调节外周血管阻力调节肾血流 量和肾功能
骨代谢生殖功能
病理学
损伤早期的疼痛、风湿病
炎症反应、促进癌变和转移
NSAIDs分类
非选择性COX抑制药：阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、保泰松、吡罗 昔康
临床上用于感冒、过敏性鼻炎、哮喘、过敏性皮肤疾患，也可用于 预防输血反应、药物过敏及晕动病等。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
【不良反应】
主要表现为嗜睡、口干、多 尿、眩晕、恶心等。
【剂型及规格 】
片剂：4 mg。注射剂：10 mg（1 mL）， 20 mg（2 mL）。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
氯雷他定
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
【理化性质】 氯雷他定又名开瑞坦，哌啶类抗组胺药，为阿 扎他定的衍生物。为白色或类白色结晶性粉末， 无臭；在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1 mol/L 盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。熔点为133～ 137℃。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【剂型及规格 】
片剂：50 mg；0.3 g；0.5 g。肠溶片剂：25 mg；40 mg； 50 mg；100 mg；300 mg。肠 溶胶囊剂：75 mg；0.1 g；0.15 g。栓剂：0.1 g；0.15 g；0.3 g； 0.45 g；0.5 g。
会发生与剂量相关的嗜睡症 状，甚至头晕、头痛等不良反应。 一次服10 mg不会损害视觉协调 运动或眼球转动，也不会引起中 枢神经系统损害。
结构
作用特点
PG的某些作用，有消炎、镇痛 热，强于，但只及的一半
于炎性，和酶的释放，使减轻， 缓解
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
美洛昔康
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
【理化性质】
该品为酸性烯醇式羰酰胺化合物，为微黄 色或黄色结晶性粉末；无臭，无味。熔点 254℃。在N，N-二甲基甲酰胺中溶解，在氯 仿、丙酮中微溶；在甲醇、乙醇中极微溶解； 在水中几乎不溶。
【剂型及规格】
片剂：100 mg；200 mg；400 mg。胶囊 剂：300 mg。缓释片：200 mg。泡腾片：100 mg。搽剂：250 mg（5 mL）。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
药物名称
萘普生（ naproxen）
酮洛芬（ ketoprofen）
氟比洛芬（ flurbiprofen
第六章 呼吸系统药物
解热镇痛药及非甾体抗炎药 抗变态反应药
第一节 解热镇痛药 及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
环氧合酶COX 亚型 来源
生成条件
主要生理学功能
COX-1 固有型 绝大多数组织 自然存在为主
保护胃黏膜调节血小板功能
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
【药理作用与临床应用】
本品对各靶组织和器官的COX-2抑制作用比 COX-1强10倍以上，可阻断前列腺素的合成，对 炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃 黏膜或肾脏的前列腺素生物合成，较其他NSAIDs 更具有安全性，作用持久。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 三、吡唑酮类
保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱， 主要用于治疗风湿及类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎。保泰松有促进尿酸排泄的作用，可用于急 性痛风。其不良反应多且严重，临床少用。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 四、吲哚乙酸类
【理化性质】
规 格 】
【 剂 型 及
片剂：25 mg。缓释胶囊剂（钠盐）：50 mg；100 mg。栓剂：50 mg；100 mg。乳 胶剂：1%：10 g；1%：20 g。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
药物名称
甲芬那酸（ mefenamic acid
）
氯芬那酸（ meclofen）
（1）解热作用； （2）抗炎、抗风湿； （3）抑制血栓形成。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【不良反应 】
阿司匹林短期应用一般解热镇痛剂量时不良反应较少。但 在应用较大剂量（抗风湿治疗）和长期应用时，则不良反应较 大。
（1）胃肠道反应；（2）凝血障碍；（3）过敏反应； （4）水杨酸反应；（5）瑞夷（Reye）综合征；（6）对肾脏 的影响。
【剂型及规格】
片剂：7.5 mg；15 mg。 栓剂：15 mg。胶囊剂：7.5 mg。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
药物名称
尼美舒利（ nimesulide）
塞来昔布（ celecoxib）
罗非昔布（ rofecoxib）
结构
作用特点
有强大的抗炎、镇痛、退热的作用，可 抗凝集，抑制白三烯的合成，可用于“ 阿司匹林哮喘”患者
第七章 ● 第二节 抗变态反应药
一、第一代抗组胺药
【药理作用与临床应用 】
氯苯那敏又名扑尔敏，能竞争性阻断外周H1受体，拮抗组胺引起的 胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；抑制毛细血管扩张和通透性增加、局 部水肿，发挥抗过敏反应。还可抑制中枢H1受体和拮抗胆碱。抗组胺作 用较苯海拉明、异丙嗪强，而中枢抑制作用较弱，还有微α 受体阻断作 用和局麻作用。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
二、苯胺类
【理化性质】 由对硝基酚钠经还原成 对氨基酚，再酰化制得。通 常为白色结晶性粉末，能溶 于乙醇、丙酮和热水，难溶 于水，不溶于石油醚及苯。 无气味，味苦。
对乙酰氨基酚
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
二、苯胺类
【药理作用与临床应用】
本品抑制中枢神经系统的PG合成酶，对 外周环氧酶没有明显ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ用，解热作用与阿司 匹林相似或稍低，作用缓和持久，但镇痛作 用较弱，无明显抗炎抗风湿作用，对血小板 凝血机制无影响。对肠胃刺激较小，不引起 肠胃出血。
临床适用于不宜使用阿司匹林的头痛发 热患者。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 三、吡唑酮类
结构
作用特点
是目前NSAIDs临床应用中的唯一的光 学纯药物，解热和镇痛作用分别是阿 司匹林的22倍和7倍
证与基本相同，但其比布洛芬强，亦 较多
抗炎和镇痛作用分别为的强，毒性更 低，是目前已知的丙酸类中作用最强 的一种
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
双氯芬酸钠
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
本药主要用于缓解轻、中度疼痛，如头痛、关 节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
【不良反应】
本品耐受性较好，副作用低，最常见的不良 反应是胃肠系统症状，严重者会出现出血或消化 溃疡复发。偶有头痛或头晕、皮疹，长期大剂量 使用时可发生血液病或肾损伤。
异丙托溴铵
【理化性质】
本品为白色结晶性粉末。无臭， 微带酸味。熔点136～140℃。微溶于 水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于 氢氧化钠溶液或碳酸溶液，同时分解。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【药理作用与临床应用】
1899年，水杨酸的酯化物阿司匹林开始广泛用于解热镇 痛抗炎，已愈百年，至今仍广泛应用。
【
双氯芬酸为异丁芬酸类的衍生物，不易
理 化
溶于水。常用其钠盐，为白色或类白色结晶
性
性粉末；有刺鼻感与引湿性。可溶于水，水
质
溶液呈碱性（pH8.7），在乙醇中易溶，在
】
氯仿中不溶。熔点189～192℃。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
临【 床 药理 应作 用用 】与
强效消炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比吲哚 美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。主要作用机 制是抑制前列腺素合成酶，使前列腺素生物合成受阻。 药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
四、吲哚乙酸类
【不良反应】
吲哚美辛的不良反应的发生率相当高，常 见的不良反应有胃肠道反应、严重者可出现溃 疡并引起出血和穿孔，头痛、眩晕、精神失常、 过敏反应，也可引起“阿司匹林哮喘”。还可 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减 少等造血系统不良反应，虽然罕见，但后果较 为严重。
【药理作用与临床应用】
本品抗组胺作用起效快、药效强、作用持 久，是目前起效最快的抗组胺药。其作用比阿 司咪唑及特非那定均强。对外周组胺H1受体有 高度选择性，对中枢神经的H1受体亲和力弱， 对乙酰胆碱受体或 1肾上腺受体几乎不起作用。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
【不良反应】
对COX-2的选择性比COX-1高375倍， 治疗剂量下对COX-1无明显影响
本品与塞来昔布均存在心血管损害等不 良反应
第二节 抗变态反应药
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
马来酸氯苯那敏
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
【理化性质】
本品为白色结晶性粉末，无臭， 味苦，熔点132～135℃。溶于水 （1∶4）、乙醇（1∶10）和氯仿 （1∶10）；微溶于乙醚。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 四、吲哚乙酸类
【剂型及规格】 片剂：25 mg。胶丸：25 mg；75 mg。栓剂：25 mg；
75 mg；100 mg。注射剂：1 mg；10 mg；20 mg。乳 膏剂：10 g；100 mg。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
选择性COX-2抑制药：美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞 昔布
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
(1) 解热作用
NSAIDs 药理作用
(2) 镇痛作用
(3) 抗炎作用
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 一、水杨酸类
本品为白色或微黄色结晶性粉末，几乎无味， 无臭。熔点155～162℃，溶于丙酮，略溶于乙醇、 乙醚、氯仿和甲醇，微溶于苯，极微溶于甲苯， 几乎不溶于水。
吲哚美辛
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
四、吲哚乙酸类
【药理作用与临床应用】
吲哚美辛（消炎痛）非选择性地抑制COX，减少前列腺素的合成， 是最强的环氧酶抑制剂之一，抗炎和镇痛作用强于阿司匹林，对急性风 湿性及类风湿性关节炎的治疗效果与保泰松相似。但由于严重的毒副作 用，仅用于其他药物疗效不显著的病例，不作为日常的解热、镇痛药应 用，主要治疗急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎，对癌性发热及其 他不易控制的发热也有效。也能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但 疗效不如阿司匹林。
本品对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关 节炎、神经炎、软组织炎等均有良好的抗炎镇痛作 用；对血小板聚集功能无明显影响，胃黏膜损伤及 胃肠出血发生率低。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
【不良反应】
对胃肠道的不良反应较少，耐受性较好。消化不良、 腹痛、恶心、腹泻等最为常见（约15%），偶见食管 炎、结肠炎等，头晕、头痛，还有可能出现眩晕、耳鸣、 嗜睡等反应。
用于治疗各种慢性关节炎的肿痛，适用于急慢性风 湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛 风性关节炎等，有解热镇痛作用，也可用于痛经。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
反【 应不 】良
可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼 感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮 疹不常见。
布洛芬
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
【理化性质】
布洛芬为白色结晶性粉末，几乎不溶于水， 分子结构中有羧基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠 试液。可溶于丙酮、乙醚、氯仿。
【药理作用及临床 应用】
布洛芬的药理作用机制是通过对环氧酶的抑制 而减少前列腺素的合成，由此减轻因前列腺素引起 的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。 它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。
COX-2 诱生型 炎症反应细胞为主 刺激后诱导生成为主
肾脏发育神经系统功能
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
环氧合酶COX
COX-1
COX-2
主要生理学功能
调节外周血管阻力调节肾血流 量和肾功能
骨代谢生殖功能
病理学
损伤早期的疼痛、风湿病
炎症反应、促进癌变和转移
NSAIDs分类
非选择性COX抑制药：阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、保泰松、吡罗 昔康
临床上用于感冒、过敏性鼻炎、哮喘、过敏性皮肤疾患，也可用于 预防输血反应、药物过敏及晕动病等。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
【不良反应】
主要表现为嗜睡、口干、多 尿、眩晕、恶心等。
【剂型及规格 】
片剂：4 mg。注射剂：10 mg（1 mL）， 20 mg（2 mL）。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
氯雷他定
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
【理化性质】 氯雷他定又名开瑞坦，哌啶类抗组胺药，为阿 扎他定的衍生物。为白色或类白色结晶性粉末， 无臭；在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1 mol/L 盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。熔点为133～ 137℃。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【剂型及规格 】
片剂：50 mg；0.3 g；0.5 g。肠溶片剂：25 mg；40 mg； 50 mg；100 mg；300 mg。肠 溶胶囊剂：75 mg；0.1 g；0.15 g。栓剂：0.1 g；0.15 g；0.3 g； 0.45 g；0.5 g。
会发生与剂量相关的嗜睡症 状，甚至头晕、头痛等不良反应。 一次服10 mg不会损害视觉协调 运动或眼球转动，也不会引起中 枢神经系统损害。
结构
作用特点
PG的某些作用，有消炎、镇痛 热，强于，但只及的一半
于炎性，和酶的释放，使减轻， 缓解
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
美洛昔康
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
【理化性质】
该品为酸性烯醇式羰酰胺化合物，为微黄 色或黄色结晶性粉末；无臭，无味。熔点 254℃。在N，N-二甲基甲酰胺中溶解，在氯 仿、丙酮中微溶；在甲醇、乙醇中极微溶解； 在水中几乎不溶。
【剂型及规格】
片剂：100 mg；200 mg；400 mg。胶囊 剂：300 mg。缓释片：200 mg。泡腾片：100 mg。搽剂：250 mg（5 mL）。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
药物名称
萘普生（ naproxen）
酮洛芬（ ketoprofen）
氟比洛芬（ flurbiprofen
第六章 呼吸系统药物
解热镇痛药及非甾体抗炎药 抗变态反应药
第一节 解热镇痛药 及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
环氧合酶COX 亚型 来源
生成条件
主要生理学功能
COX-1 固有型 绝大多数组织 自然存在为主
保护胃黏膜调节血小板功能
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
【药理作用与临床应用】
本品对各靶组织和器官的COX-2抑制作用比 COX-1强10倍以上，可阻断前列腺素的合成，对 炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃 黏膜或肾脏的前列腺素生物合成，较其他NSAIDs 更具有安全性，作用持久。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 三、吡唑酮类
保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱， 主要用于治疗风湿及类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎。保泰松有促进尿酸排泄的作用，可用于急 性痛风。其不良反应多且严重，临床少用。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 四、吲哚乙酸类
【理化性质】
规 格 】
【 剂 型 及
片剂：25 mg。缓释胶囊剂（钠盐）：50 mg；100 mg。栓剂：50 mg；100 mg。乳 胶剂：1%：10 g；1%：20 g。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
药物名称
甲芬那酸（ mefenamic acid
）
氯芬那酸（ meclofen）
（1）解热作用； （2）抗炎、抗风湿； （3）抑制血栓形成。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【不良反应 】
阿司匹林短期应用一般解热镇痛剂量时不良反应较少。但 在应用较大剂量（抗风湿治疗）和长期应用时，则不良反应较 大。
（1）胃肠道反应；（2）凝血障碍；（3）过敏反应； （4）水杨酸反应；（5）瑞夷（Reye）综合征；（6）对肾脏 的影响。
【剂型及规格】
片剂：7.5 mg；15 mg。 栓剂：15 mg。胶囊剂：7.5 mg。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
药物名称
尼美舒利（ nimesulide）
塞来昔布（ celecoxib）
罗非昔布（ rofecoxib）
结构
作用特点
有强大的抗炎、镇痛、退热的作用，可 抗凝集，抑制白三烯的合成，可用于“ 阿司匹林哮喘”患者
第七章 ● 第二节 抗变态反应药
一、第一代抗组胺药
【药理作用与临床应用 】
氯苯那敏又名扑尔敏，能竞争性阻断外周H1受体，拮抗组胺引起的 胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；抑制毛细血管扩张和通透性增加、局 部水肿，发挥抗过敏反应。还可抑制中枢H1受体和拮抗胆碱。抗组胺作 用较苯海拉明、异丙嗪强，而中枢抑制作用较弱，还有微α 受体阻断作 用和局麻作用。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
二、苯胺类
【理化性质】 由对硝基酚钠经还原成 对氨基酚，再酰化制得。通 常为白色结晶性粉末，能溶 于乙醇、丙酮和热水，难溶 于水，不溶于石油醚及苯。 无气味，味苦。
对乙酰氨基酚
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
二、苯胺类
【药理作用与临床应用】
本品抑制中枢神经系统的PG合成酶，对 外周环氧酶没有明显ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ用，解热作用与阿司 匹林相似或稍低，作用缓和持久，但镇痛作 用较弱，无明显抗炎抗风湿作用，对血小板 凝血机制无影响。对肠胃刺激较小，不引起 肠胃出血。
临床适用于不宜使用阿司匹林的头痛发 热患者。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 三、吡唑酮类