心脑血管药品介绍

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1.用于心功能不全药异波帕明(Ibopamine) 药效学]本品为一新的多巴胺(DA)类去氧肾上腺素前体药物,在体内转变为去氧肾上腺素(epinine),为多巴胺受体(DAl、nA2)和肾上腺素受体(β1、β2)激动剂。在高血药浓度时也可激动肾上腺素α受体,属“正性肌力—血管扩张药”(Inodilators)。激动β1受体而呈现强心作用;激动&受体而使血管扩张;激动DAl 受体而扩张肾动脉,从而增加肾血流量,产生利尿和排钠作用;同时本品还能显著降低充血性心衰(CHF)病人的血管儿茶酚胺浓度、去甲肾上腺素浓度、血浆醛固酮浓度和血浆肾素活性,其效应与剂量呈线性关系。

[临床应用]主要用于治疗充血性心力衰竭,尤其适用于NYHA(美国心脏协会)Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ级CHF的治疗,短程和长程治疗均能保持血流动力学效应,无耐药性,也不致心律失常,疗效优于洋地黄类强心药加利尿剂的治疗。本品也用作利尿剂。

[药动学]本品口服吸收迅速完全,进入血液后迅速被血浆酯酶分解为去氧肾上腺素,原药的T1/2

/ml,T1/2为0.4h,AUC为28.7—53.3ng.h/ml。

[毒副作用]本品毒性小,副作用轻微,有良好的安全性。较常见的副作用是服用本品30min 时有轻度一过性增加脉楔压;偶有焦虑、头痛、皮疹、震颤以及轻微的恶心、胃不适等。

[用法用量]口服:100—200mg/次,3~4次/d,或遵医嘱。

[制剂]片剂:100mg/片。

地高辛(Digoxin) [药效学]本品为强心苷类强心药,系玄参科植物毛花洋地黄(狭叶洋

地黄)Digitalis Lanata叶中提取的一种次级苷,为中速类强心苷,对心肌的作用与其他洋地黄苷类相似。本品增强心肌收缩力作用较洋地黄毒苷强而迅速,能显著地减缓心率,且有较强的利尿作用。具有排泄较快、蓄积性较小、应用较洋地黄毒苷安全等特点。

[临床应用]用于I°、Ⅱ°、Ⅲ°急性和慢性心力衰竭,对心房颤动及阵发性室上性心动过速尤为有效。通常在心率正常和心律稳定后,改用维持量,或用洋地黄毒苷进行维持治疗。

[毒副作用]一般治疗量不良反应少而轻微,偶见有恶心、呕吐、头昏等。过量可出现恶心、呕吐、食欲不振、心动过速、二联律等,一般停药后1~2d即消失。

制剂]片剂:0.1mg/片、0.25mg/片;注射剂:0.25mg:2ml/支、0.5mg:2ml/支。

2. 抗心律失常药烯丙尼定(Alinidine) [药效学]本品为唑啉类新型抗心律不齐药

物,直接作用于窦房结,抑制阴离于通道,减弱心率,降低肌耗氧量,并增加缺氧区血流量,且不影响心肌收缩力和房室传导,对于缺血性心脏病和心律失常,优于β—受体阻滞剂。

[临床应用]用于治疗心绞痛和心律失常、心肌梗死。用药后患者心绞痛发作次数显著减少,血压下降,心率减慢,预后良好。

毒副作用]本品毒性小,副作用轻微,常见的副作用有嗜睡、乏力、口干及其它类似可乐定的副作用。

[用法用量]口服:20—40mg/次,3次/d。

[制剂]片剂:20mg/片、40mg/片。

维拉帕米(Verapamil) [药效学]本品为选择性钙拮抗剂,属d类。系一种钙离子内流抑

制剂(或称慢通道阻滞剂),能抑制心肌细胞或血管平滑肌细胞膜上钙离子慢通道,而抑制跨膜钙离子内流,可降低心脏舒张期自动去极化速率,使窦房结的发放冲动减慢,自律性降低,传导减慢,很少影响心房、心室肌和房室间旁路的传导。钙离子内流可使血管平滑肌细胞内的钙离子利用率减低,从而影响收缩蛋白的活动,平滑肌松弛,血管张力降低,动脉压下降,心肌收缩力减弱,心脏作功减少,心肌耗氧量降低、心房后负荷降低。同时也舒张冠脉增加冠脉流量,改善心肌供氧量。此外,还有抑制血小板聚集作用。

[临床应用]主要用于抗心律失常和抗心绞痛。对阵发性室上性心动过速最有效,对房室交界区心动过速疗效亦佳。也可用于心房颤动、心房扑动及房性早搏,对各型及不稳型心绞痛以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异性心绞痛均有良好疗效。另外,还可治疗肥厚型心肌病,但很少用于预防心绞痛发作。

制剂]片剂:40mg/片;注射剂:5mg:2ml/支。

3. 防治心绞痛药物_普尼拉明(Prenylamine) [药效学]本品为抗心绞痛药具有抑制磷酸二酯酶,抑制Ca2+内流和抗交感神经作用,能抑制心室的传导,降低心肌收缩力和松弛血管平滑肌,增加冠脉血流量;降低心肌耗氧量。此外,还能促进侧支循环建立,增加心肌供氧量。

[临床应用]主要用于心绞痛,对早搏及室性心动过速也有较好的治疗效果。此外,还用于镇静

毒副作用]可出现悉心、呕吐、食欲不振、皮肤发红、皮疹等不良反应。

相互作用]①与降压药合用,有协同作用。②与巴比妥合用,可增强镇静作用。

硝酸甘油(Nitmglycertdn) [药效学]本品为抗心绞痛药。能直接松弛平滑肌,对

胆碱能及肾上腺素能神经支配的平滑肌有效,但以松弛血管平滑肌作用最强,尤其是小血管平滑肌,使小动脉舒张,外周阻力和血压下降,心脏前负荷减轻;并使小静脉舒张,回心血量减少,心排血量降低,结果使心脏做功和耗氧量均减少。此外本品还能促进冠脉血管侧支循环形成,并能拮抗去甲肾上腺素、血管紧张素的缩血管作用。

[临床应用]主要用于抗心绞痛。

[毒副作用]因血管扩张,本品可引起头痛、面部潮红、灼热感、眩晕、耳鸣、恶心、呕吐、皮疹、视力模糊、心动过速等,重者产生血压骤降、口唇指甲青紫、气短、虚脱等。

[相互作用]①与心得安合用,有协同效应,并互相抵消副作用。②与乙醇合用,可促进血管扩张,引起低血压及血管性虚脱。

[禁忌症]脑出血或脑外伤、严重贫血、梗阻性心肌病、青光眼、对硝酸酯和亚硝酸酯过敏者禁用。

4. 降血酯药依托贝特(Etofibrate) 药效学]本品为安妥明和烟酸的复合物,服后在体内分解为安妥明和烟酸迅速产生作用,且作用持久,可产生降低甘油三酯和胆固醇水平的作用。

[临床应用]本品为降血脂药。

[毒副作用]初服少数患者微有颜面发红,数天后可消失。

环丙贝特(Gprofibrate药效学]本品为降血脂药。降血脂作用较非诺贝特强,使用非诺

贝特1/4~1/2剂量可见血胆固醇和甘油三酯下降,使致动脉粥样化的低密度部分VLDL 和LC)L下降,此种下降是由于肝内胆固醇生物合成受抑制引起;同时,可使具有保护作用的胆固醇HDL上升,这两种作用有助于明显改变血胆固醇的分布,大大降低动脉粥样化时过高的(VLDL十LDL)/HDL。

[临床应用]用于治疗成人内原性高胆固醇及高甘油三酯血症,可单用或与其它药物合用。对于饮食疗法疗效不佳、血中胆固醇水平高或有出现并发症危险的患者效果更为明显。

[毒副作用]副作用少见,一般为头痛、无力、恶心、皮疹等。偶可出现无临床意义的血清转氨酶、肌酸酐及乳酸胱氨酸的升高。

[相互作用]①与抗凝血药合用可增强抗凝血药有作用,应减少抗凝血药1/3的剂量。②与哌克昔林、单氨氧化酶抑制剂等有肝毒性药物合用,可增加或加重肝毒性,不应合用。

[禁忌症]妊娠期及哺乳期妇女、中度及重度肝肾功能不全者禁用;现尚未确定儿童长期服用的安全性和是否对其生长及器官发育有影响,故只用于脂代谢严重紊乱及对本品疗效明显的儿童患者。