超滤法测定冬凌草甲素的血浆蛋白结合率

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2 0 1 3 年 6 月 第 1 0 卷 第 1 6 期
・实验 研 究 ・
超滤法测 定冬凌草 甲素 的血浆蛋 白结合率
陈 莹 蔡 爽
wk.baidu.com
中国 医科 大学 附 属第 一 医院药 学 部 , 辽 宁沈 阳 1 1 0 0 0 1 【 摘 要】目的 测 定 冬凌 草 甲素 在健 康 人血 浆 、 大 鼠血浆 和家 兔 血浆 中的蛋 白结 合率 , 为设 计合 理 的给 药方 案 提供 依 据 。 方法 采 用 超滤 法 结合 高效 液 相色 谱 法 ( HP L C) 对 冬 凌 草 甲 素与 大 鼠 、 家兔 和 健 康人 血 浆 的蛋 白结合 率 进 行 测定 。 结果 冬 凌草 甲素在 覆 盖临 床 给药 范 围的 5 . 4, 2 1 . 6和 1 0 8 . 0 p , g / mL下 与健康 人 血浆 的血 浆 蛋 白结合 率分别为 8 0 . 6 %, 7 8 - 3 %, 7 6 . 2 %, 与 大 鼠 的血浆 蛋 白结合 率 分别 为 6 9 . 3 %, 6 7 . 5 %, 6 8 . 1 %, 与家 兔 的血 浆 蛋 白结 合 率分别为 6 5 . 2 % 6 6 . 7 %. 6 4 . 3 %。覆 盖 临 床给 药 浓 度 的 3个 浓 度 的冬 凌草 甲素在 同种血 浆 中血浆 蛋 白结 合率 差 异 无 统计 学 意 义 ( P>0 . 0 5 ) 。 结论 结 果 表 明本 法简 便 快速 、 灵 敏度 高 、 专 属性 好 , 能 够满 足 测试 生 物 样 品 的要 求, 超滤 法结 合 高效 液 相色 谱 法可 用 于冬 凌草 甲素血 浆 蛋 白结 合率 的检测 。在本 研究 试 验 浓度 范 围 内 , 冬凌 草
pl a s ma t o p r o v i d e t h e b a s i s f o r d e s i g n i n g r e a s o n a b l e d o s a g e r e g i me n .M e t h o d s Ul t r a li f t r a t i o n me t h o d wa s u s e d t o
c o n c e n t r a t i o n o f o r i d o n i n , a n d t h e n o n t h e b a s i s o f w h i c h p r o t e i n b i n d i n g r a t e s w e r e c a l c u l a t e d . R e s u l t s T h e p l a s m a
ul t r a il f t r a t i o n an d hi g h- pe r f o r ma nc e l i q ui d c hr o ma t o g r a phy
C HEN Yi n g C AI S h u a n g De p a r t me n t o f P h a r ma c y ,t h e Af il f i a t e d F i r s t Ho s p i t a l o f C h i n a Me d i c l Un a i v e r s i t y ,Li a o n i n g P r o v i n c e ,S h e n y a n g
p r o t e i n b i n d i n g r a t e o f o r i d o n i n a t t h e c o n c e n t r a t i o n o f 5 . 4 ,2 1 . 6 a n d 1 0 8 . 0 mL wi t h n o r ma l h u ma n p l a s ma we r e 8 0 . 6 % ,7 8 . 3 % a n d 7 6 . 2 % ,wi t h r a t p l a s ma we r e 6 9 . 3 %, 6 7 . 5 % a n d 6 8 . 1 % ,wh i l e wi t h r a b b i t p l a s ma we r e 6 5 . 2 %,
i m i t a t e t h e b i n d i n g r a t e s o f o r i d o n i n . H i g h p e r f o r m a n c e l i q u i d c h r o m a t o g r a p h y( H P L C ) w a s e m p l o y e d t o d e t e mi r n e t h e
1 1 0 0 01 , Ch i n a
【 Ab s t r a c t 】Ob j e c t i v e T o s t u d y t h e p l a s ma p r o t e i n b i n d i n g r a t e o f o r i d o n i n i n h u ma n p l a s m a , r a t p l a s ma a n d r a b b i t
【 中 图分 类号 】 R 2 8 4 . 1
【 文 献标 识码 】 A
【 文章 编 号】 1 6 7 3 — 7 2 1 0 ( 2 0 1 3 ) 0 6 ( a ) 一 0 0 2 5 — 0 3
De t e r mi n a t i o n o f h u ma n p l a s ma p r o t e i n b i n d i n g r a t e o f o r i d o n i n b y
甲素 的血 浆蛋 白结 合 率 与药 物浓 度无 显 著相 关 性 . 不 同种 血 浆 的蛋 白结合 率试 验 结果 表 明 , 冬 凌 草 甲素 与健 康
人 血浆 、 大 鼠血 浆 和家 兔血 浆 蛋 白均具 有 中等 强度 的结合 。 [ 关键 词】冬凌 草 甲素 ; 血 浆 蛋 白结 合 率 ; 超 滤法 ; HP L C