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激的调节及醉后精神异常。
谷氨酸 --- 兴奋性递质
受体：
高钙电导
配体门控离子通道受体：NMDA、非NMDA（AMPA和KA)
亲代谢型谷氨酸受体：G蛋白耦联
相关疾病：
1组：兴奋效应
缺血性脑病、低血糖脑病、癫痫、脑外伤2、3组：负反馈调节
多亚型的谷氨酸受体--高效安全药物的靶点
多 巴 胺(dopamine,DA)
分布： 中间神经元：纹状体最多 投射神经元：
基底前脑复合体、脑桥-中脑-被盖复合体
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
受体： M（M1,3,5-IP3\DG , M2,4-cAMP↓） 90%
以上
wk.baidu.com
N－胆碱受体
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
• 功能：觉醒、学习、记忆、运动调节
单向
信
息
传 递
辐散
的
几
种
形
聚合
式
第2节 中枢神经递质及受体
神经递质 信息传递快，作用强，选择性 高neurotransmitter
神经调质 neuromodulator 作用慢、持久，范围较广
神neu经roho激rm素one 主要是神经肽类，进入血液循环
O H3C O
Me Me
N Me
乙Ac酰etylc胆holi碱ne
胶质细胞的功能
• 支持、营养和保护作用；
• 参及免疫应答，表现为吞噬、抗原呈递、释放炎症因子；
• 胶质递质可调节神经递质、影响突触的功能……
• 决定着几乎所有脑疾病的发生、发展和转归！
•
•
胶质细胞已成为研制神经系统药物的重要靶点！
神经突触传递 (synaptic transmit)
酶解、摄取、弥散
Pharmacology of CNS Drugs
中枢神经系统药理学概论
Introduction to the Pharmacology of CNS Drugs
1. Functional Organization of CNS 2. Synaptic transmitters：
Transmitters and receptors
受体：GABAA,B,C
β亚基：GABA结合位点
B型受体：G蛋白偶联受体； 突触前膜，关闭钙通道； 突触后膜，开放钾通道； 最终介导抑制效应。
其他亚基上存在调节位点； α亚基：BZ结合位点
γ－氨基丁酸（GABA）
相关疾病： 1.惊厥和癫痫 2.PD、AD 3.精神分裂症
功能： 1.直接参及调节痛觉、食欲及心血管活动等； 2.间接参及运动、性行为、体温、肌紧张、睡眠、应
CNS递质
HO
HO
NH2
HO
NH2
HO
去N甲orad肾rena上line腺素
HO
多Dop巴ami胺ne
ne(Sumraolpl Peeppttiiddeess)
E神ndo经rph肽ins
O
O
HO
NH2
HN
HO
NH2
HO
OH
N H
(5-H5y-dS羟roerxoy色ttornypi胺ntamine)
N
分布： NA能神经元胞体集中在脑桥、延髓的网状结构
功能： 参及多种生理活动
相关疾病及药物作用： 情感性精神障碍、镇痛、中枢抗高血压药 其转运体及可卡因等成瘾相关
单胺类转运体及中枢兴奋剂成瘾
单胺类转运体： 多巴胺转运体(DAT) 5-HT转运体(SERT) 去甲肾上腺素转运体(NET) 可卡因等能阻止该转运体将神经递质转运回突触前膜神经末 梢，从而增强单胺能神经递质的作用而产生精神兴奋效应。 当然，这只是其成瘾机制之一。
• 相关疾病
•
AD、PD、 Huntington舞蹈病
梅奈特基底核（NBM）的胆碱 能神经元显著丢失及老龄认知
功能的变化密切相关。
γ－氨基丁酸（GABA）
GABA能神经元 脑内最重要的抑制性神经递质 分布： 广泛不均匀：大脑皮层、海马、小脑 投射通路： 小脑-前庭外侧核通路 纹状体-中脑黑质
γ－氨基丁酸（GABA）
神经肽(neuropeptides)
代谢：及经典的N递质在合成、存储、释放、及 受体作用等不同。
功能：可执行递质、调质、激素等多重功能。
特点：含量低、活性高、作用缓慢持久。
中枢神经系统药物分类
• 兴奋及抑制 • 兴奋从弱到强：欣快、失眠、不安、幻觉、
妄想、躁狂、惊厥 • 抑制从弱到强：镇静、抑郁、睡眠、昏迷
• 中枢DA通路
• 黑质－纹状体通路（帕金森病、多动症
） • 中脑－边缘通路
Ⅰ型精神分裂症
• 中脑－皮质通路
• 结节－漏斗通路（调控垂体激素分泌）
• 受体：D1样（D1,5），D2样（D2,3,4 ）
• 疾病：PD和舞蹈病、精神分裂症
D1样受体
D2样受体
多巴胺受体家族
5-羟色胺（5hydroxytryptamine,5-HT)
NH2
组Hi胺stamine
O
gγamm-a-a(氨mGiAno基BbAu)t丁yric酸acid
NH2
G谷lut氨ama酸te
分类：5-胆HT碱类、胺类、氨基酸类、肽类、嘌呤类、气体、脂类等
“非典型性神经递质 (atypical transmitters)”
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
• 主要的临床用途：镇痛，抗精神病，解热等
• 药物的作用靶点： 影响突触化学传递的环节 •
分布：及NA能神经元分布相似；
受体： 5-HT 1～7，除5-HT3 外，及Gs,i,p蛋白耦联
功能：参及心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活 动以及小丘脑-垂体神经内分泌活动的调节。
相关疾病：抑郁症 （突触前膜5-HT转运体是抗抑郁症药的靶标）
去甲肾上腺素 (norepinephrine,NE)
