他汀临床应用的国内指南及其安全性

指
（4）长期强化他汀治疗的目标是LDL-C<70 mg/dl或降幅>50 %。
南
（5）强化剂量的他汀治疗应维持3～6个月，其间复查血脂水平，
并可适当调整他汀剂量，确保LDL-C水平低于70 mg/dl或降
幅>50%。
中国缺血性脑卒中和短暂性脑缺血发作二级预防
最
指南2014
新
▲推荐意见
国 内
(1) 非心源性缺血性脑卒中或TIA患者：无论是否伴有其他 动脉粥样硬化证据，推荐予高强度他汀长期治疗以减少 脑卒中和心血管事件的风险(Ⅰ级推荐，A级证据)。
指
/L。
南
（2）无心血管疾病，但年龄超过40岁并有一个或多个心血
管疾病危险因素者（早发性心血管疾病家族史、吸烟、
高血压、血脂紊乱或蛋白尿），LDL-C的控制目标是LD
L-C<2.6 mmol/L。
2013年版中国 2型糖尿病防治指南
最
新
（3）对低风险患者，在生活方式干预的基础上，应考虑使用
国
他汀类药物治疗。LDL-C的控制目标是<2.6 mmol/L。
2014急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专
最
家共识
新
国 内
▲强化他汀治疗适应人群
指
所有急性冠状动脉综合征（ ACS ）患者，包括接
南
受急诊经皮冠状动脉介入治疗（PCI）、择期PCI、
药物治疗者。
2014急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专
最
家共识
新
▲具体方案
国 内
（1）ACS患者入院后，均应尽早（24 h内）启动强化他汀 治疗。
内
指
采用他汀类药物将LDL-C从基线降低30%～40%也可带 来明显的心血管保护作用。
南
中国成人血脂异常防治指南（2016年修订版）
最 新
▲以低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）或TC升高为特点的血
脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）重要的
指
南
（2）入院后应常规在24 h内进行基线血脂水平检测，但强 化他汀治疗并不依赖于基线血脂水平，对于基线LDL-C
水平低于70 mg/dl的患者，同样能够从强化他汀治疗中
获益。
（3）通常使用大剂量他汀，如阿托伐他汀80 mg/d。
2014急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专最Βιβλιοθήκη 家共识新国
▲具体方案
内
活性或非活性 代谢产物通过
胆汁 或尿液排出
——《临床用药须知（2010年版）》、《中国医师药师临床用药 指南》。
肾 影 响 比 较
▲洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀：
均经CYP3A4代谢，易发生药物相互作用，应避免与CY
他
P3A4底物或抑制剂合用
汀
类
▲氟伐他汀：
经CYP2C9代谢，较少发生药物相互作用
他
汀
氟伐他汀、普伐他汀、
类
辛伐他汀、阿托伐他汀、
药
瑞舒伐他汀
物 比
▲相同剂量的上述药物降LDL作用逐渐增强
较
半 衰 期 比 较
洛伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀
氟伐他汀 瑞舒伐他汀
普伐他汀
不经CYP酶系 代谢，唯一！
代谢途径比较
CYP3A4
CYP2C9
CYP2C19
硫酸化为无活性产物 从肾排出
P蛋白水平相互作用
比
较
▲普伐他汀、瑞舒伐他汀：
小
不经CYP3A4代谢，较少发生药物相互作用，属于水溶性 药物，肌病发生率低，发生肌病可用这两个药代替
结
▲阿托伐他汀：
疗效确切，肾功能不全下无需调整剂量，推荐使用！
1 他汀类药物比较 2 他汀强化治疗 3 国内最新指南简介 4 他汀类安全性
定义：
他
大剂量和（或）大幅度降低LDL-C值的他汀治疗
LDL-C与VLDL-C统称为非HDL-C，二者包括所有致
动脉粥样硬化性脂蛋白中的胆固醇，因此非HDL-C可作
为LDL-C的替代指标。
2014年中国胆固醇教育计划（CCEP）血脂异常
最
防治专家建议
新
国
▲不推荐常规选择大剂量高强度他汀
内
我国整体人群的ASCVD风险水平和平均胆固醇水平低
指
于欧美国家居民，且我国患者对于大剂量他汀类药物治
1 他汀类药物比较 2 他汀强化治疗 3 国内最新指南简介 4 他汀类安全性
2014年中国胆固醇教育计划（CCEP）血脂异常
最
防治专家建议
新
国 内
▲强调LDL-C作为主要干预靶点 非HDL-C可作为LDL-C的替代指标
指
VLDL-C与ASCVD的发病风险也密切相关，其应成为
南
降胆固醇治疗的另一个可能目标。
汀
强
剂量：
化
可使用他汀产品说明书推荐的最大耐受剂量
治
如阿托伐他汀的最大剂量为80mg/d
疗
瑞舒伐他汀的最大剂量为20mg/d
目的：
他 汀
▲近期：保护心肌、降低围术期心肌梗死和主要不良
心脏事件的发生率；
强
化
▲长期：降低近、远期心血管事件和死亡，最终改善
治
ACS患者的预后。
疗
————2014急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专家共识，《中 国介入心脏病学杂志》2014年1月第22卷第1期
指
南
(2)颅内和颅外大动脉狭窄导致的缺血性脑卒中或TIA患者： 推荐高强度他汀长期治疗以减少脑卒中和心血管事件风
险(Ⅰ级推荐，A级证据)
(3)出血性脑卒中：他汀是否使用存在争议。
中国经皮冠状动脉介入治疗指南（2016）》
最
新 国
▲ 亚洲与我国人群的研究结果均显示，PCI术前使用 负荷剂量他汀不优于常规剂量，不建议对ACS患者P CI术前使用负荷剂量他汀。
他汀临床应用的国内指南 及其安全性
1 他汀类药物比较 2 他汀强化治疗 3 国内最新指南简介 4 他汀类安全性
他汀多效性
他
汀
▲他汀类药物是目前使用最为广泛的降血酯药；
类
药
▲其在延缓动脉粥样硬化进展、减少急性冠脉事
物
件的发生和降低心血管疾病病死率等方面，都 表现出了明确、有益的作用
比
较
目前市场上常见的包括：
内
指
▲ 他汀治疗对预防PCI术中主要并发症有一定效果，
南
合并中重度慢性肾病（ CKD ）患者，推荐他汀治疗 （IIa，A）。
2013年版中国 2型糖尿病防治指南
最
新
▲所有下列糖尿病患者，无论基线血脂水平如何，应在生
国
活方式干预的基础上使用他汀类药物：
内
（1）有明确心血管疾病，LDL-C的控制目标是<1.8 mmol
南
疗的耐受性较差，中等强度他汀类药物治疗可使大多数
患者LDL-C达标。
2014年中国胆固醇教育计划（CCEP）血脂异常
最
防治专家建议
新
国 内
▲中等剂量他汀必要时联合依折麦布（胆固醇吸收抑制剂）
为目前中国最优化、安全有效的解决方案，这种方案不
指
但疗效好，达标率高，安全性好，且成本增幅非常小。
南
————胡大一，遵循指南，合理选择他汀治疗方案，《门诊》杂志， 20 15-11-05