除草剂安全剂

除草剂安全剂

除草剂安全剂（Safener）又称为解毒剂（Antidote）或称作物安全剂( crop safeners for herbicides)、拮抗剂(antagonist)以及保护剂(protectants)等，简单说来，是指用来保护作物免受除草剂的药害，从而增加作物的安全性和改进杂草防除效果的化合物。在除草剂中加入安全剂，是人为赋予除草剂以选择性的一种手段，以提高作物的耐药性，其作用也包括选择性除草剂增效剂，以扩大除草剂的杀草谱而不增加对作物的药害。

1947年，2，4-D和2，4，5-T除草剂之间拮抗作用的偶然发现，使化学除草剂安全剂的应用研究与商业开发获得了飞速发展，并产生了相当大的商业利益和探索研究的动力。

一、除草剂安全剂的作用机制研究进展

虽然化学安全剂的使用为提高除草剂的选择性提供了简单、实际、高效的方法，但由于除草剂—作物—安全剂体系相互作用的复杂性，因此，对于安全剂作用机制的探讨至今尚无明确的结论。近年来，随着化学领域各种分离、纯化等技术的快速发展和提高，科学家们从多个不同的角度对安全剂的作用机制进行了深入探索，以揭示安全剂作用机制的本质。其作用机制主要由以下几种：

1、安全剂对除草剂吸收或传导的影响

某些除草剂及其安全剂在植物的胚芽鞘上有相同的吸收位点，因而人们据此推测安全剂可能通过降低除草剂的吸收或传导发挥解毒作用，同时，某些除草剂及其安全剂的结构相似性将会导致它们在活性吸收位点处的竞争。然而，一些研究发现，不同类的安全剂对除草剂在作物中的吸收和传导存在着降低、升高或无影响三种情况。如Bunting等利用14C示踪技术研究双苯噁唑酸醚安全剂对甲酰氨磺隆吸收和传导的影响，结果表明，双苯噁唑酸醚的安全作用机制与除草剂在作物中的吸收和传导无关。多数研究者认为，除草剂的吸收和传导并不直接受安全剂影响，可能是安全剂与其它过程相互作用的结果。安全剂对除草剂在作物体内吸收和传导的影响是某些安全剂作用的因素，但并不一定是关键因素。

2、安全剂对作物P450酶诱导代谢的影响

在除草剂和其它异源物质代谢和解毒过程中，微粒体P450单氧酶(P450s)是植物体内功能最广泛的一类酶。它们常以膜间酶的多基因家族存在，具有多变的底物特异性，能催化多种化合物发生氧化作用。因此，P450s无论是在异源底物的解毒代谢中，还是在内源底物的调控代谢中都具有同样的重要性。

Deng等研究表明，水稻细胞色素P450诱导的O-脱甲基作用在苄嘧磺隆和吡嘧磺隆代谢中起着重要作用，安全剂NA可以提高作物体系中P450s的活性，使苄嘧磺隆和吡嘧磺隆的O-脱甲基作用增强，使作物得到保护。目前已获悉超过400个高等植物的P450s基因序列，但有关除草剂解毒作用和安全剂调控作用中P450s的基因编码还知之甚少。毫无疑问，安全剂通过调控植物P450s活性从而促进除草剂代谢是一个重要的因素，P450s在解毒的过程中起到重要的作用。然而，用安全剂调节作物P450s代谢除草剂活性的分子机制还需要进一步研究。

3、安全剂对除草剂作用靶标位点的影响

安全剂通过影响除草剂的生理和生化过程，并在靶标位点对抗除草剂是安全剂作用机制的重要假说之一。研究已发现脂类的生物合成是硫代氨基甲酸酯和乙酰氯丙胺除草剂的一个作用位点。菌草敌(丙草丹)等硫代氨基甲酸酯类除草剂主要抑制植物叶绿体中不饱和脂肪酸的生物合成，而萘二甲酸酐则能阻碍此种抑制作用，从而达到解毒的目的。Han和Hatzios也证明，安全剂降低了水稻中由丙草胺引起的对缬氨酸合成蛋白过程的阻抑作用。一些关于磺酰脲类除草剂的代谢以及咪唑啉酮对ALS影响的研究表明:安全剂保护玉米免受这些除草剂的药害是通过增加它们的代谢解毒速率来实现的，如Pontzen的研究证明小麦中解草唑醚对丙苯磺隆的代谢速率要比不用安全剂时大约提高3倍。

4、安全剂对作物谷胱甘肽-S-转移酶的影响

安全剂通过诱导谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)的活性增强乙酰氯苯胺和硫代氨基甲酸酯类除草剂的谷胱甘肽轭合代谢作用，从而达到解毒的目的。据报道，在玉米的8种GST同工酶中，有2种是安全剂诱导产生;而在小麦的8种二聚体GST同工酶中，有5种由安全剂诱导产生。目前，虽然已经获得苯磺酰胺安全剂能诱导玉米中GSTs和其他酶基因编码的表达，但是，玉米中安全剂诱导GST 活性增强的确切分子机制尚不清楚，仍需要进一步的研究来证实和表征安全剂诱导的GSTs同工酶。

5、安全剂对作物谷胱甘肽的影响

谷胱甘肽(GSH)在植物代谢解毒过程中是不可缺少的角色，而植物体内的硫同化作用直接关系到(GSH)的合成。二氯丙烯胺通过增强ATP硫酸化酶的活性来提升玉米和其他植物中的谷胱甘肽水平早已被证明。

GR(谷胱甘肽还原酶)是一种NADPH-依赖酶，能催化被氧化的谷胱甘肽还原成GSH。安全剂也可能通过间接诱导GR的活性提升受保护作物中的谷胱甘肽

水平。在氟草胺保护的高粱、解草啶保护的水稻以及二氯丙烯胺和MG-191保护的玉米中，都证明了安全剂能诱导GR的活性。

6、安全剂的其它作用方式

水解反应对某些除草剂的活化作用和解毒作用至关重要。酯制剂使许多酸性除草剂更容易渗透进入角质蜡质层，而植物细胞中酯的脱酯化作用可活化这些酸性除草剂。

在大多数除草剂被植物氧化代谢的过程中，芳基和烷基的羟基化产物都经历了快速的葡萄糖轭合，因此人们推测除草剂安全剂能够调节脲苷二磷酸葡萄糖转移酶(UDPG-GTs)的活性，以催化葡萄糖基化反应。但目前关于葡萄糖转移酶(GTs)被安全剂活化的细节研究还没未见成果。

有报道表明除草剂安全剂除了通过诱导各种酶使除草剂解毒之外，还能通过刺激防御系统提供保护作用。

二、除草剂安全剂的前景展望

目前，虽然对安全剂的作用机制还没有给出确凿的解释，但是，植物解毒能力的增强与安全剂对GSH及相关酶体系的影响直接相关已成为大多数研究者的共识。在除草剂和安全剂复杂的生理生化和分子相互作用中，详细剖析各种作用对安全剂活性的主次影响以及安全剂对除草剂环境归趋的影响也将成为后续的重要研究课题。

除草剂的发现和发展为我国乃至世界农业生产做出了巨大的贡献。除草剂的选择性是除草剂应用的前提，通过在除草剂中加入安全剂可以大大提高除草剂的选择性和对作物的安全性，可以扩大选择性不高甚至无选择性的除草剂的应用作物范围，提高现有除草剂品种的选择性和广谱性，同时在除草剂中加入安全剂对除草剂制剂的商品化十分有益。

生物技术、化学技术与计算机技术相结合是未来除草剂安全剂研究的发展方向。借助计算机辅助分子设计来进行安全剂的研制，使其由随机筛选向合理的分子设计方向发展。利用生物技术从分子水平上认识安全剂的作用机制，结合生理学与生物化学来研究除草剂和安全剂对作用的共同影响。除草剂安全剂从一个新的角度去利用、完善和开发现有除草剂的功能，为除草剂的研究提供了新途径，对除草剂的应用具有重要意义。安全剂作为除草剂研究中的分支领域具有广阔的发展前景。