3.第三章 外用美容药物的透皮吸收

2、理想的透皮制剂应具备的主要特点：
(1)优良的生物相容性 (2)优良的理化性质
(3)速效、长效性
(4)可逆性
(5)单向性
(6)经济性
目前应用的每一种透皮促进剂都各有其优、缺点， 应根据药物化学结构和物理化学性质有针对性地选择透 皮促进剂。
3、透皮促进剂作用机制
（1）影响皮肤角质层结构 （2）形成微细孔道
二、常用的透皮促进剂
根据其结构特点分类如下： 1、月桂氮卓酮类 2、二甲基亚砜类 3、帖烯类 4、表面活性剂 5、脂肪酸类 6、其他类型的化合物：醇类、脂类、鲨烷类、 角质保湿剂、β-环糊精等
常用的透皮促进剂
月桂氮卓酮(氮酮） 【药理作用及临床应用】 1、透皮促进作用 (1)对多种亲水性和亲脂性药物均有强大促渗作用 (2)促渗作用具有浓度依赖性，产生最佳促渗作用的浓度通常
一 外用美容药物透皮吸收的含义 1.定义
美容药物制剂涂于皮肤后，其中的美容药物成 分经释放、透入皮肤并达到皮肤组织深部从而发挥 药物作用的过程。
仅希望药物被吸收入组织深部，产生局部效应， 而不希望进入体循环从而降低疗效或产生不良反应。
第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义
2.外用美容药物主要包括两类 护肤养颜品； 对有损美容的皮肤疾病具有医疗防治作用的皮肤
％以上浓度时，则随浓度增加而透皮作用增强，常用其30 ％～50％的水溶液。 2、抗炎、止痛、止痒、促进伤口愈合 【不良反应及其防治】
本品的缺点是恶臭和皮肤刺激性，高浓度DMSO可致皮 肤实质性损害，皮肤结构改变。
常用的透皮促进剂
癸基甲基亚砜 其对极性药物的促进作用大于非极性药物，本品
具有较好的透皮促进性能，低浓度即有透皮促进作 用。常用浓度为1％～4％。刺激性、毒性和不适臭 味均较DMSO小。
释放 ↓
穿透 ↓
吸收
药物从基质中释放出来
药物透过表皮进入皮肤产生局部治疗
通过血管、淋巴管进入体循环产生全身 作用
第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素
➢ 一 药物因素 ➢ 二 生理因素 ➢ 三 皮肤的代谢与储库作用
第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素
影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T
本品属于阴离子型表面活性剂 1、透皮促进作用 2、抗菌作用 3、改善皮肤的血液供应，促进毛发生长
常用的透皮促进剂
【不良反应及其防治】 本品毒性极低，外用极少产生不良反应，即使浓度高
达50％也不会对皮肤产生刺激性和致敏性。 【注意事项】
本品不宜与强酸或凡士林配伍，强酸可使其分解，凡 士林与其有较强的亲和性，从而减弱其促渗作用。
常用的透皮促进剂
二甲基亚砜 【药理作用及临床应用】 1、促进药物透皮吸收。5％以下浓度的溶液无透皮作用，5
（5）其它6.药物的分子4.形皮式释肤：放的分。水子合型作>用解:离增型加穿透力
5.4其.对它皮：肤皮水肤和的作温用度的、影酶响降：解、蓄积 涂抹面积、促时进间皮、肤气水温和等，利于药物透皮。
第四节 透皮促进剂
一、概念及特点
1.透皮促进剂：能够促进药物制剂中的主药更快或更多
地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统， 从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。
第三章 外用美容药物 的透皮吸收
制药与食品科学系 马春娟
学习目标
1.掌握外用美容药物透皮吸收的机制和主要途径； 2.熟悉影响外用美容药物的透皮吸收的因素； 3.熟悉透皮吸收动力学； 4.掌握透皮促进剂的概念、常用药的药理作用； 5.熟悉透皮促进剂的作用机制。
第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义
• 式中dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率； • K为药物皮肤/基质分配系数； • C为溶于基质中的药物浓度； • D为药物在皮肤屏障中的扩散系数； • A为给药面积； • T为有效屏障厚度
（1）药物的理化性质
（2）基质的性质 1.表面活性剂，吐温等。增加吸水性与可洗性，有
1.溶解特性助：1于.脂1应药.溶基用物性质部分大的位散的类:与药耳型穿物后:透O易>/腋W于型窝透>>W过大/O角腿型质上>凡层部士内；林侧+>羊颅毛>脚脂背> >前
（4）皮肤4的.药条物件在基基质3乙.中皮酰的可肤胺分据状(散药D况状M物A:态)病p、K：变a调分丙、节散二破基度醇损质大、皮p，油肤H使透酸>药正过、物常率亚成高皮油分；肤酸子>角、型质挥。层发增油
5.药物油水等分厚。配3皮.系基肤数质. K与O/W药:K物O/W的大亲,易和穿力透：，亲但和过力大小又则下易降于；药物
很离少型，分大子分不等子易可药透透物入过吸，。收需要与细胞膜蛋白质水合。
二、透皮吸收的过程 1.药物由基质向角质层的分配：基质影响药物的状态 2.药物在角质层内的扩散 3.从亲脂的角质层分配至更为水性的活性表皮 4.通过活性表皮或真皮的转运，伴有皮肤微管结构的摄取 5.体循环分布和消除
二、透皮吸收的过程
常用的透皮促进剂
薄荷醇 【药理作用及临床应用】 1、透皮促进作用。对多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸
收均有显著促进作用，对后者的作用更强，其效果与 氮酮相似，且时滞明显缩短。薄荷醇以其突出的安全 性被称为“公认的安全药物”，即GRAS药物(FDA)。 2、清凉、止痛作用。
常用的透皮促进剂
十四烷基硫酸钠 【药理作用及临床应用】
（3）附加2剂.分子量的2大.下穿小臂透：动>促足分物进底子脂剂.量>:植小对物的皮脂易肤>于的凡透直士过接林；化。>学60作0较用难透过
3.药物的浓3度.2常.：2年用.浓基龄品度质性种高p别H：易：:A婴透使ZO幼过药N儿E物氮；>呈青酮非壮、解年二离(甲女(基分性亚子)>砜型男()性D易M>S于老O)透年、皮人二。.甲
为2％～6％，其促透作用往往不随浓度提高而增加。 (3)促渗作用缓慢而持久 (4)与其他促渗剂合用，常能增强促渗效果
常用的透皮促进剂
月桂氮卓酮(氮酮） (5)其他
本品已广泛用于配制多种外用剂型，如霜剂、软膏、 搽剂、乳剂和栓剂等。可增强疗效2～8倍．可减少主药用 量，并减轻不良反应。 2、 抗炎、止痛和止痒作用
外科用药物制剂。
二 外用美容药物透皮吸收的意义 降低用药量 研发的重点难点
第二节皮肤结构与外用美容药物透皮吸收
一、透皮吸收的途径
• 透过完整表皮
• 通过毛囊、皮脂腺
•是透皮吸收的主要途径，面积大，
百度文库
• 汗腺
少。面积小
•主要屏障：重角金质属层、（磺类胺脂类特、性皮）质；被动扩散。
非解离激型素脂类溶、性脂物溶质性易维透生入素，水溶性物质和解