治疗消化性溃疡药PPT课件

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抗酸药 Antacids
能中和胃酸,↓胃内PH的弱碱性无机药物。
作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便
秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。

常用药物有: 氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide
三硅酸镁 magnesium trislicate
碳酸钙 calcium carbonate
碳酸氢钠 sodium bicarbonate
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抑制胃酸分泌药

胃酸由壁C分泌,受多种因素调剂;


是诱发消化性溃疡的主要因素。
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H+-K+-ATP酶抑制药

H+-K+-ATP酶又称质子泵( H+泵)
二聚体酶
α亚单位由1033-1034个AA组成
β亚单位由300个AA组成
→贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有 H+、 Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+ 移至胃内,K+移至壁细胞内→胃酸分泌。

该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节,影 响该酶的药物作用强大。
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奥美拉唑 Omeprezole

能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁 细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶 ,抑制胃酸胃蛋白酶分泌。 对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可 抑制。 24 h抑制率达95%; 清晨口服20 mg可控制胃内pH在3以上达1618 h; 大剂量可达无酸状态; 有抗幽门螺旋杆菌作用。
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临床应用:
胃及十二指肠溃疡;
应激性溃疡,急性胃粘膜出血,
促胃液素瘤也有一定作用;
缓解症状作用不如H2阻断药。

不良反应:
轻、大剂量可有阿托品样作用。
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米索前列醇 misoprostol
可刺激胃粘液,-HCO3盐分泌→维持粘膜细 胞完整性 ①抑制基础胃酸分泌; ②抑制H.A促胃液素,食物刺激所致胃酸分 泌; ③胃蛋白酶分泌↓。 有较强的保护作用。
促胃液素受体阻断药
丙谷胺

proglumide
为氨基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆 囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受 体阻断药。

抑制胃酸分泌,↑胃粘液的己糖胺量→↑ 胃粘膜屏障作Fra Baidu bibliotek→促进溃疡愈合。
临床效果不理想,少用。

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胃粘膜保护药

胃粘膜屏障包括:细胞屏障粘液、 -HCO3盐屏障。

能防止有害因子损伤胃粘膜,粘膜上
皮能迅速重建和再生,有修复作用。

屏障功能受损可导致溃疡。
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临床应用:
良性胃及十二指肠溃疡; 术后溃疡,应激性溃疡; 急性胃粘膜出血、促胃液素瘤; 反流性食道炎有效率达75%-85%。

不良反应:发生率约3% 一般; 皮疹、外周神经炎、性激素紊乱; W.B.C↓,肝损、偶见; 连续用药≯8周。
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M受体阻断药
哌仑西平 药理作用: 抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液、肠道动力; 同时可影响胃蛋白酶的分泌。 pirenzepine
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消 化 系 统 药
DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS 中南大学药理学 刘哲生
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治疗消化性溃疡药
Drugs for Peptic Ulcers

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西咪替丁
Cimetidine 临床应用:
消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。

不良反应:
发生率1—5%。 一般; C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉; 内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌; 其它:心动过缓、肝、肾损害,WBC↓; 肝药酶抑制作用。
H+-K+-ATP酶(质子泵) 1、H2受体阻断药;
包括: 2、M受体阻断药;
3、促胃液素受体阻断药;
4、H+-K+-ATP酶抑制药;
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H2受体阻断药

H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶 →促进胃酸分泌。 阻断H2受体: ①基础胃酸,夜间胃酸分泌均↓; ②抑制促胃液素及M受体,兴奋药引起 的胃酸分泌; ③胃蛋白酶分泌也↓。
指胃及十二指肠溃疡药, 发病率约10%,男>女 认为:“攻击因子”作用增强 “防御因子”受损 分类: 抗酸药 抑制胃酸分泌药 胃粘膜保护药 抗幽门螺杆菌药

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