硫酸西索米星注射液
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常用注射药物可配伍输液与配(按汉语拼音排序)药物名称可配伍输液(25℃)阿霉素5%葡萄糖液、林格氏液和乳酸盐、生理盐水阿糖胞苷5%葡萄糖林格低液和乳酸盐、糖盐水、5%葡萄糖液、林格氏注射液及乳酸盐、生理盐水阿莫西林/克拉维酸钾生理盐水阿魏酸钠葡萄糖注射液、生理盐水、葡萄糖氯化钠阿莫西林/克拉维酸钾生理盐水阿莫西林/克拉维酸(安美汀)灭菌注射用水、生理盐水、乳酸钠、林格氏液、乳酸林格氏液、阿奇霉素(盐酸)灭菌注射用水溶解(0.1g/ml)后再加入到生理盐水或5%葡萄糖液250~500ml 中静滴。
氨甲环酸奥扎格雷钠(丹奥)生理盐水、5%葡萄糖奥美拉唑(奥西康生理盐水、5%葡萄糖 100mATP生理盐水、5-10%葡萄糖液、林格氏液、乳酸林格氏液、注射用水、5%葡萄糖林格氏液及乳酸盐氨茶碱%葡萄糖、糖盐水(5%葡萄糖与0、9%氯化钠)、对半液(、5%葡萄糖林格氏液和乳酸盐、生理盐水安定只能用生理盐水稀释。
500ml中加药应少于8ml(40mg)头孢曲松钠肌注:3.6ml 灭菌注射用水、氯化钠、5%葡萄糖注射液、1%利多卡因加入1g 瓶装中。
静滴:将9.6ml 前述稀释液(利多卡因除外)加入,再用5%葡萄糖液或氯化钠注射液稀释.头孢唑污注射用水、氯化钠、5%葡萄糖、10%葡萄糖、电解质注射液、氨基酸注射夜头孢硫脒注射用水、氯化钠静点:生理盐水、5%葡萄糖肌注:0.5%盐酸利多卡因、肌注静注:1 g(2g)溶于4(10)ml 注射用水,静滴:1 g(2g)溶于40ml 注射用水、生理盐水或林格氏液头孢唑林钠生理盐水、5-10%葡萄糖液、林格氏液、乳酸 林格氏液、注射用水、5%葡萄糖林格氏液及乳酸盐头孢他啶生理盐水、5%葡萄糖注射液、乳酸钠稀释成的静脉注射液头孢他啶生理盐水、5%~10%葡萄糖、乳酸钠、右旋糖酐头孢呋辛钠肝素、氯化钾、0.9%氯化钠、5%葡萄糖、0.9%氯化钠注射液、0.45%氯化钠注射液稀释头孢替唑钠头孢噻肟钠灭菌注射用水、5%葡萄糖、生理盐水、对半液、糖盐水头孢地嗪钠液与配伍禁忌参考表。
常用注射药物可配伍输液与配(按汉语拼音排序)药物名称可配伍输液(25℃)阿霉素5%葡萄糖液、林格氏液和乳酸盐、生理盐水阿糖胞苷5%葡萄糖林格低液和乳酸盐、糖盐水、5%葡萄糖液、林格氏注射液及乳酸盐、生理盐水阿莫西林/克拉维酸钾生理盐水阿魏酸钠葡萄糖注射液、生理盐水、葡萄糖氯化钠阿莫西林/克拉维酸钾生理盐水阿莫西林/克拉维酸(安美汀)灭菌注射用水、生理盐水、乳酸钠、林格氏液、乳酸林格氏液、阿奇霉素(盐酸)灭菌注射用水溶解(0.1g/ml)后再加入到生理盐水或5%葡萄糖液250~500ml 中静滴。
氨甲环酸奥扎格雷钠(丹奥)生理盐水、5%葡萄糖奥美拉唑(奥西康生理盐水、5%葡萄糖 100mATP生理盐水、5-10%葡萄糖液、林格氏液、乳酸林格氏液、注射用水、5%葡萄糖林格氏液及乳酸盐氨茶碱%葡萄糖、糖盐水(5%葡萄糖与0、9%氯化钠)、对半液(、5%葡萄糖林格氏液和乳酸盐、生理盐水安定只能用生理盐水稀释。
500ml中加药应少于8ml(40mg)头孢曲松钠肌注:3.6ml 灭菌注射用水、氯化钠、5%葡萄糖注射液、1%利多卡因加入1g 瓶装中。
静滴:将9.6ml 前述稀释液(利多卡因除外)加入,再用5%葡萄糖液或氯化钠注射液稀释.头孢唑污注射用水、氯化钠、5%葡萄糖、10%葡萄糖、电解质注射液、氨基酸注射夜头孢硫脒注射用水、氯化钠静点:生理盐水、5%葡萄糖肌注:0.5%盐酸利多卡因、肌注静注:1 g(2g)溶于4(10)ml 注射用水,静滴:1 g(2g)溶于40ml 注射用水、生理盐水或林格氏液头孢唑林钠生理盐水、5-10%葡萄糖液、林格氏液、乳酸 林格氏液、注射用水、5%葡萄糖林格氏液及乳酸盐头孢他啶生理盐水、5%葡萄糖注射液、乳酸钠稀释成的静脉注射液头孢他啶生理盐水、5%~10%葡萄糖、乳酸钠、右旋糖酐头孢呋辛钠肝素、氯化钾、0.9%氯化钠、5%葡萄糖、0.9%氯化钠注射液、0.45%氯化钠注射液稀释头孢替唑钠头孢噻肟钠灭菌注射用水、5%葡萄糖、生理盐水、对半液、糖盐水头孢地嗪钠液与配伍禁忌参考表。
硫酸奈替米星注射液名称:硫酸奈替米星注射液--------------------------------------------------------------------------------制造商:齐鲁制药厂关键词:奈特;netilmicin sulfate;氨基糖甙;肠杆菌;尿路感染;败血症;皮肤软组织感染;腹腔感染;下呼吸道感染药物分类: Y1.1.5.氨基糖苷类--------------------------------------------------------------------------------简介:硫酸奈替米星注射液品名与结构式正式品名:硫酸奈替米星注射液(硫酸乙基西梭霉素)商品名:奈特英文名:Netilmicin Sulfate Injection拉丁名:INJECTIO NETILMICINI SULFATIS本品化学名为:0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃甙基(1→4)-0-[2,5-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油已糖-4-烯醇型吡喃糖甙基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理作用本品属半合成氨基糖甙类抗生素,其抗菌谱广,对大肠肝菌、克霉伯菌属、肠肝菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血质流感杆菌等具有高度抗菌活性;对缘脓杆菌等假单胞菌、普鲁威登菌和不动杆菌属等的某些菌株亦具有抗菌活性;对葡萄球菌属,包括甲氧西林敏感菌株和部分甲氧西林耐药菌株也具抗菌作用,对肺炎球菌、溶血性链球菌、粪肠球菌的抗菌作用较差。
吸收、分布、排泄本品口服后几不吸收,肌内注射后吸收迅速而完全,单剂肌注2mg/kg,30-60min后达高峰血药浓度,约为7mg/L。
此后缓慢下降,12h时尚可测到;单剂2mg/kg静脉润滴60min后,滴完即刻所达血药高峰浓度与肌注相同剂量者相仿,静滴时间短于60min时,其血药峰浓度可为前者的2-3倍,本品的半衰期约为2-2.5h,奈替米星主要自肾小球滤过排出,给药后24h内以药物原型约排出给药量80%,尿药浓度可达100mg/L以上,自胆汁中排出少,本品在体内可分布至组织和体液内,但在痰液,前列腺中分布少,也难以透过血脑屏障,在脑膜炎时,应用较大剂量亦仅有微量达脑育液中,奈替米呈可有一定量透过血-胎盘屏障进胎儿体内。
兽药誄左氧氟沙星系氧氟沙星的左旋异构体。
其抗菌活性为氧氟沙星的2倍,随着临床的广泛应用,就其与种药物的配伍变化,亦逐步引起人们的重视。
1合理配伍盐酸左氧氟沙星注射液4毫升分别与5%葡萄糖(GS)、10%GS、5%葡萄糖氯化钠(GNS)、0.9%氯化钠(NS)、林格氏液250毫升,在0~24小时观察配伍液外观,无颜色变化,pH值无变化,含量为初始浓度99%以上。
左氧氟沙星注射剂50毫克和500毫克分别溶于5%GS、0.9%NS、5%GNS、5%GS和乳酸林格,5%GS、0.45%NS和0.15%氯化钾注射液,注射用水分别贮存在25℃,3天;5℃,14天,观察配伍外观,pH值和含量测定均无明显改变。
乳酸左氧氟沙星、甲磺酸左氧氟沙星分别与维生素C、辅酶A在临床常规剂量配伍,配伍液外观、pH值和含量测定无明显变化。
乳酸左氧氟沙星注射液100毫升分别与青霉素钠400万单位、硫酸西索米星50毫克、硫酸庆大霉素8万单位、头孢唑林钠0.5克、头孢哌酮钠1克、乳酸红霉素50万单位、头孢拉定1克、硫酸链霉素100万单位配伍,在室温0~6小时内观察外观变化,pH 值和含量均无明显变化。
盐酸左氧氟沙星分别与利巴韦林、西米替丁、三磷酸腺普二钠、注射用辅酶A 等临床常用剂量配伍,在25℃,4小时内观察5种配伍液外观、pH值和含量测定均无变化。
左氧氟沙星500毫克溶于100毫升的5%GS中,分别加入硫酸阿米卡星50毫克/毫升,氨茶碱25毫克/毫升、枸橼酸咖啡因5毫克/毫升、头孢噻肟钠200毫克/毫升、盐酸西米替丁150毫克/毫升、磷酸克林霉素150毫克/毫升、地塞米松磷酸钠4毫克/毫升、盐酸多巴酚丁胺12.5毫克/毫升、肾上腺素1毫克/毫升、枸椽酸芬太尼0.05毫克/毫升、硫酸庆大霉素10毫克/毫升,盐酸异丙肾上腺素0.2毫克/毫升、盐酸利多卡因10毫克/毫升、劳拉西伴2毫克/毫升、硫酸吗啡4毫克/毫升,苯唑青霉素钠167毫克/毫升、伴库溴铵1毫克/毫升、青霉素钠50万单位/毫升,苯巴比妥钠130毫克/毫升、盐酸去氧肾上腺素10毫克/毫升、盐酸万古霉素50毫克/毫升、盐酸多巴胺80毫克/毫升。
[大中小]收藏我要投稿文章出处:xx 转载请注明出处审评三部xxxx摘要抗感染药物水溶液注射剂被广泛地应用于临床,本文就该类型注射剂辅料的使用现状进行了介绍、分析,提出了存在的问题,并阐述了对该品处方组成及处方评价中应关注的一些问题。
关键词注射剂、辅料、助溶剂、抗氧剂注射剂作为药品的一种剂型被广泛地应用于临床,由于其直接进入血液,发挥疗效,有效性是不容置疑的,但也因此其安全性显得更为重要。
由于近年来现代科技的发展,使许多除主药以外的化合物被应用于注射剂中,以改变主药的理化性质制成制剂,也使得注射剂的安全性更为突出。
一、概述一些药物由于本身的特性,如不稳定性、不溶性等原因,使得将其制备成注射剂存在极大的困难,因此必需在制备过程中添加一些辅料,以便制成注射剂。
辅料是指将药物制成一定剂型的非药理活性成份,虽然辅料没有药理活性,但其可影响药物的理化性质和稳定性。
辅料不仅从影响药物的释放、吸收而影响疗效,而且影响药物的安全性,因此更准确地说辅料应叫药物助剂,它并不是惰性材料。
一般注射液中辅料的作用主要有1、改变主药成分的溶解度;2、提高药物的稳定性;3、改变药物生物药剂学特性等。
二、分类1、增溶剂与助溶剂:增溶剂是指药物由于表面活性剂形成胶团后,使在溶剂中溶解度增大的试剂,该试剂为表面活性剂。
有:1)阳离子型、阴离子型该两类表面活性剂因其强毒性、刺激性、强溶血作用而不能用于注射剂中,只作为外用制剂辅料。
2)非离子型包括聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温)、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类。
此类表面活性剂随聚乙二醇聚合度的增大,其毒性、刺激性减小。
最常用的有吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油等,但当其用量较大时亦可能产生溶血现象。
助溶剂是指为增加难溶药物的溶解度而加入的第二种物质,使难溶性药物在某一溶剂(多为水)中溶解度增大的试剂。
该试剂不是表面活性剂,其主要是因为形成复合物,而此复合物在水中的溶解度大的原因。
硫酸西索米星注射液【药品名称】通用名称:硫酸西索米星注射液英文名称:Sisomicin Sulfate Injection【成份】本品主要成份为:硫酸西索米星.化学名称:Ο-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-Ο-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐。
【适应症】本品适用于革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻...【用法用量】1 肾功能正常者成人:轻症感染一日0.1g,重症感染一日0.15g,分2~3次给药。
小儿:一日2~3mg/kg,分2~3次给药。
有条件时,进行血药浓度监测。
2 肾功能减退者肾功能减退患者应用时,应根据肾功能调整剂量。
有条件者应同时监测血药浓度,以调整剂量。
【不良反应】1.常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭,肾毒性)。
2.少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。
3.极少见过敏性休克。
【禁忌】1.对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。
2. 肾衰竭者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可透过血-胎盘屏障,在羊水中达到一定浓度,可能对胎儿的第8对脑神经造成损害,故孕妇禁用。
2.哺乳期妇女慎用,应用本品期间暂停哺乳。
【儿童用药】早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。
若使用本品,应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。
【老人用药】老年患者应用本品后可产生各种毒性反应,因此在疗程中监测肾功能极为重要。
硫酸奈替米星注射液【药品名称】通用名:硫酸奈替米星注射液英文名:Netilmicin Sulfate Injection汉语拼音:Liusuan Naitimixing Zhusheye本品主要成份为硫酸奈替米星,其化学名称为:O -3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧- α -D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N 3-乙基- L -链霉胺硫酸盐。
其结构式为:分子式:(C21H41N5O7)2·5H2SO4分子量:1441.54【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】1.药理奈替米星为一半合成的氨基糖苷类广谱抗生素。
其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白合成而起作用。
本品具有广泛的抗微生物作用,主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌,包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属(耐青霉素和甲氧西林菌)。
本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。
多数链球菌和厌氧微生物如拟杆菌属和梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。
2.毒理研究遗传毒性:至突变试验结果为阴性。
生殖毒性:大鼠生殖毒性试验表明,本品对动物生育力无明显影响,但是妊娠妇女给予本品,可损伤胎儿。
致癌性:大鼠和小鼠的终生致癌试验结果表明,未发现与药物相关的肿瘤发生。
【药代动力学】据PHYSICIANS’DESK REFERENCE(54版)介绍,奈替米星在肌内注射后被迅速而完全的吸收。
在肌肉注射后,通常在30~60分钟内达到血清峰浓度。
并且药物浓度2小时内完全可以测得到。
在有正常肾功能的成年志愿受试者中,肌内注射后达到的血清峰浓度(以μg/ml为单位)的数值通常约为其一剂量数值的3~3.5倍。
例如:可以预计给2.0mg/kg的剂量达到的血清峰浓度为7μg/ml。
硫酸依替米星注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用硫酸依替米星注射液使用说明书【药品名称】通用名称:硫酸依替米星注射液英文名称:Etimicin Sulfate Injection【成份】硫酸依替米星【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。
临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。
肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。
皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。
【规格】按C21H43N5O7计(1)1ml:50mg(5万单位)(2)2ml:0.1g (10万单位)【用法用量】静脉滴注。
成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,一日2次,一次0.l~0.15g(每12小时1次),稀释于l00ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,静脉滴注,滴注1小时。
疗程为5~10日。
【不良反应】本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,发生率和严重程度与奈替米星相似。
个别病例可见尿素氮(BUN)、S一Cr或丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。
本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者,表现为眩晕、耳鸣等,个别患者电测听力下降,程度均较轻。
其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。
【禁忌】对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】1.肾功能受损的患者,不宜使用本品。
必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。
关于神经肌肉阻滞的帖子,介绍了几种具有神经肌肉阻断作用的药物会引起类似的症状(/bbs/thread-1987322-1.html),后来问乡医第二瓶用的是阿米卡星和西咪替丁同瓶静滴的,而这两种药都具有神经肌肉阻滞作用,理论上不能联用,但是很多人都这样用过。
引不起问题算是万幸,出现问题,抢救不及时也是很麻烦的事情。
大家看看是不是这个原因呢?[临床经验交流] 警戒药物的神经肌肉阻滞作用有神经肌肉阻滞作用的常用药物分类:1,氨基糖甙类:代表药物链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、奈替米星2,林可霉素类:代表药物林可霉素、克林霉素3,H2受体阻断剂:代表药物西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁4,多粘菌素类:代表药物多粘菌素B、多粘菌素E代表性案例介绍:(部分病例来自网络)案例1:患者女38 岁,因“胸闷,全身乏力十余分钟”抬入急诊科。
患者因咽喉部疼痛2日在当地诊所予克林霉素0.6入液静脉滴注,完毕后出现胸闷,感全身乏力不适, 不能独立行走,无呼吸困难,无大汗,无黑矇,予以地塞米松5mg,然后立即送我院。
查体:T37.0℃P88次/分R20次/分BP130/86mmHg,神志清楚,呼吸平,全身皮肤未见皮疹,唇无紫绀,颈静脉无怒张,双肺呼吸音清,未及罗音,心率88次/分,律齐,无杂音。
腹软,无压痛及反跳痛。
四肢肌力Ⅳ级,肌张力稍低,病理征未引出。
初步诊断:克林霉素致神经阻滞。
予以吸氧,10%葡萄糖酸钙10ml稀释静推,地塞米松5mg,能量合剂滴注等,查心电图,血电解质,15分钟后再次推注10%葡萄糖酸钙10ml,后患者症状逐渐缓解,观察至完全正常出院。
讨论:克林霉素穿透正常血脑屏障的能力较差,在脑组织中不易达到有效浓度,但用药剂量过大亦会引起中枢神经系统损害。
克林霉素对突触前、受体及神经肌肉均有阻断作用,可增强神经肌肉阻滞的作用,导致骨骼肌软弱和呼吸肌抑制或麻痹。
本例是全身性的,主要作用于肌肉,表现为四肢无力,尚未累及到呼吸肌,但也非常少见。
西索米星与七叶皂苷钠联用致急性肾衰竭
邓金良
【期刊名称】《临床误诊误治》
【年(卷),期】2008(21)5
【摘要】【例1】女,28岁。
因左侧腮腺肿瘤人院手术,术前肝、肾功能检查均正常。
术后考虑患者体质虚弱(2个月曾行剖宫产术),为预防感染,予硫酸西索米星氯化钠注射液100mL(0.1g)1日2次静脉滴注,七叶皂苷钠30mg每日
1次静脉滴注。
第5天患者出现头晕、厌食、呕吐,第6天出现少尿、右腰疼痛,第7天查血尿素(BUN)15.4mmol/L,肌酐(Cr)1185μmol/L;B超示双肾实质弥漫性病变。
【总页数】2页(P96-97)
【作者】邓金良
【作者单位】株洲市第一医院,湖南,株洲,412000
【正文语种】中文
【中图分类】R692.5;R978.12
【相关文献】
1.β-七叶皂苷钠与10%氯化钾、甘露醇联用致血管副反应的观察与护理 [J], 李翠姣
2.β-七叶皂苷钠联用阿米卡星致非少尿性急性肾功能不全一例 [J], 唐建国;杨春辉;薛杨勇;徐丹;檀书斌
3.莲必治与氨基甙类抗生素联用易致急性肾衰竭(附6例报告) [J], 金小福;阮吉
4.布洛芬与妥布霉素联用致急性肾衰竭1例 [J], 宋相冬
5.非甾体类抗炎药联用致急性肾衰竭1例 [J], 曹高忠;胡卢丰
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静脉输液操作不当所致安全隐患及其防范措施静脉输液时,药物直接进入血液循环,可调控滴速和数量,药效发挥快,利用率较高,是临床常见的用药方法。
因输液操作不当可导致药物变色、输液并发症(循环超负荷、微粒反应和感染)和静脉炎不良反应的发生,是为安全隐患。
本文探讨了静脉输液操作不当所致安全隐患的主要因素和防范措施,并对此进行相关讨论,达到消除安全隐患的目的。
1.安全隐患及其主要因素1.1药物变色导致药物变色的原因主要包括以下方面。
①过早配制液体。
药物配制后,外界光照、温度以及液体pH值、金属离子等因素可影响药物在溶液中的稳定性。
放置时间越长,外界因素影响越大,稳定性随之降低,易发生结构改变,出现变色反应。
其次药物配制过早,可致药物降解、析出和污染等改变,甚至出现严重的过敏反应。
②不规范操作。
在使用新药前,未按药品说明书指定程序配制或选择不恰当溶媒和稀释液,导致药物变色。
③忽视输液中药物间配伍禁忌或pH值。
将两种存在或可能存在配伍禁忌药物先后输入,使其在输液管中出现混浊变色;或者连续将不同pH值药物输入,如泮托拉唑与止血敏、头孢匹胺钠和硫酸西索米星发生混浊[1]。
1.2循环超负荷导致循环超负荷的因素包括:①输液速度。
输注过快或输液量过多,大量液体进入血液循环会出现循环超负荷反应。
②年龄因素。
老年体弱者的生理机能减退或代偿能力下降,可发生循环超负荷反应。
③药物因素。
输入氨基酸、甘露醇等高渗制剂,可因渗透压的改变,使组织间液体向血循环转运,当输入速度超过患者的代偿能力时可造成循环超负荷反应。
1.3微粒反应造成微粒反应的相关因素较多,除药物自身生产过程中的因素外,输液包装器具、输液器具、配液加药过程、配伍用药及其数量和环境污染等[2],可引起热原反应、过敏反应、血管栓塞、静脉炎、肉芽肿、血小板减少症等危害。
1.4感染和静脉炎不良反应引起的原因包括:①选择静脉穿刺部位不当。
关节处、细小静脉、患者烦躁不安都使输液药物外漏几率增大,特别是甘露醇、对氨基水杨酸钠等外漏可导致组织水肿和皮肤坏死。
【药品名称】通用名称:硫酸西索米星注射液英文名称:Sisomicin Sulfate Injection汉语拼音:Liusuan Xisuomixing Zhusheye【成份】本品主要成份为:硫酸西索米星。
其化学名称为:O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐。
化学结构式:分子式:(C19H37N5O7)2·5H2SO4分子量:1385.43辅料为:亚硫酸氢钠、注射用水。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。
本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。
【规格】2ml:10万单位【用法用量】肌内注射或静脉滴注。
1、肾功能正常者:成人轻度感染:一日0.1g(1支);重度感染:一日0.15g(1.5支)。
均分2~3次给药。
小儿按体重一日2~3mg/kg,分2~3次给药。
疗程均不超过7~10日。
有条件时应进行血药浓度监测。
2、肾功能减退者肾功能减退患者应用本品时,应根据肾功能调整剂量。
有条件者应同时监测血药浓度,以调整剂量。
【不良反应】1、常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭,肾毒性)。
2、少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。
3、极少见过敏性休克。
【禁忌】1、对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。
2、肾衰竭者禁用。
【注意事项】1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。
2、用药时间一般不宜超过10日,若必须继续用药时,应对听觉器管和肾功能进行严密监护。
3、交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。
4、有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L,谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应),并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量,尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
5、本品不能静脉注射,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
6、长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
7、应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、本品可透过血-胎盘屏障,在羊水中达到一定浓度,可能对胎儿的第8对脑神经造成损害,故孕妇禁用。
2、哺乳期妇女慎用,应用本品期间暂停哺乳。
【儿童用药】早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。
若使用本品,应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。
【老年用药】老年患者应用本品后可产生各种毒性反应,因此在疗程中监测肾功能极为重要。
肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。
此外,老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔,以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。
【药物相互作用】1、本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
可能发生听力减退,停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。
神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停),用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
2、本品与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。
与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠,利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用,或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性与肾毒性,可能发生听力损害,且停药后仍可能发展至耳聋,听力损害可能恢复或呈永久性。
3、本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
4、本品与多粘菌素类合用,或先后连续局部或全身应用,因可增加肾毒性和神经肌肉阻
滞作用,后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。
5、本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
6、本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素等(以上均为注射液)联合应用,因可发生配伍禁忌。
7、本品与β-内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)合用常可获得协同作用。
8、本品与β
-内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活,需联合应用时必须分瓶滴注。
【药物过量】长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。
由于缺少特异性拮抗剂,主要用对症疗法和支持疗法。
腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中清除。
【药理毒理】本品属氨基糖苷类抗生素。
抗菌谱与庆大霉素相似。
对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。
对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强,与妥布霉素相近。
对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素,但高于妥布霉素。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
【药代动力学】本品的体内过程与庆大霉素相近。
正常人单次静脉给药1mg/kg 后,血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L,血消除半衰期(t1/2β)约为2小时,肾功能减退者半衰期相应延长。
24小时内自尿排出给药量的75%左右。
与其他氨基糖苷类抗生素相仿,本品可在肾中积聚,肾皮质中浓度较髓质高,尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。
【贮藏】密闭,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【包装】低硼硅玻璃安瓿,每盒10支。
【有效期】24个月【执行标准】中国药典2005年版二部【批准文号】国药准字H20057698。