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餐服用
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磺脲类药物分类
• 第一代磺酰脲类 – 甲磺丁脲(Tolbutamide, D860) – 氯磺丙脲(Chlorpropamide)
• 第二代磺酰脲类 – 格列本脲(Glibenclamide,优降糖) – 格列齐特(Gliclazide,达美康) – 格列吡嗪(Glipizide,瑞易宁) – 格列喹酮(Gliquidone,糖适平)
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SGLT-2抑制剂
• 达格列浄:5mg/片,推荐起始剂量为一次5mg ,一日1次,早晨服用,可与或不与食物同服 。对本药一次5mg,一日1次剂量耐受且须进一 步控制血糖者,可增至一次10mg,一日1次。
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口服降糖药物的选择
• 空腹高血糖为主:
(1)胰岛素抵抗为主:可选用二甲双胍,或联 合应用噻唑烷二酮类、磺脲类。 (2)胰岛素分泌缺陷为主:可选用磺脲类制剂 ,以作用时间较长的为佳,可联合应用二甲双 胍及噻唑烷二酮类。
• 改善β细胞功能 • 降糖外作用:血脂 • 罗格列酮(文迪雅):4mg/片,每日2-8mg,每
日1-2次 • 吡格列酮(瑞酮):15mg/片,每次剂量15mg-
45mg,每日1次或2次
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α-糖苷酶抑制剂
• 抑制小肠刷状缘上各种α糖苷酶,使淀粉类分 解为麦芽糖进而分解为葡萄糖的速度和蔗糖分 解为葡萄糖的速度减慢。从而降低餐后血糖, 而不增加胰岛素分泌。
• 第三代磺酰脲类 – 格列美脲(Glimepiride,亚莫利)
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磺脲类
• 适用于尚有一定残存胰岛B细胞功能的患者。 • 临床上应用于经饮食于运动疗法血糖仍然控制
不佳的2型糖尿病患者。 • 对空腹高血糖、餐后高血糖及糖化血红蛋白均
有降低作用。 • 促进胰岛素分泌。
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磺脲类
• 格列本脲(优降糖):2.5mg/片,每日剂量2.515mg,如5mg以上分2次口服
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双胍类
临床常用二甲双胍(降糖片,格华止, 美迪康) 1.二甲双胍:0.25mg/片,每日剂量0.5-1.5mg。 2.格华止:0.85mg/片,0.5mg/片,每日剂量
0.5-2.5mg。 3.二甲双胍缓释片: 0.5mg/片
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噻唑烷二酮类 ——胰岛素增敏剂
• 激活PPAR,改善肌肉、脂肪组织与肝脏对胰 岛素的敏感性,抑制肝糖的产生
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口服降糖药物的选择
• 餐后高血糖为主:
(1)胰岛素抵抗为主:可选用二甲双胍或α糖苷酶抑制剂,但用血糖控制不满意可二者联 合应用。如血糖仍然控制不满意,可再联合应 用噻唑烷二酮类、非磺脲类胰岛素促泌剂。 (2)胰岛素分泌缺陷为主:α-糖苷酶抑制剂 和(或)非磺脲类胰岛素促泌剂。
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磺脲类
• 格列喹酮(糖适平):30mg/片,每日剂量30240mg,分3次餐前30分钟——肝肾功能轻度不全可 用
• 格列美脲(亚莫利,万苏平):2mg/片,每日剂 量1-8mg,分1-2次口服——与受体结合快、解离也 快,而且刺激胰岛素分泌作用受血糖调节,低血 糖发生率低而且轻微。还可改善胰岛素敏感性。
胰腺
↑诺和龙(瑞格列 胰岛素分泌受损 葡萄糖 奈)
↑磺脲类 ↑DPP-4抑制剂( a细胞)
高血糖
肠 道
↓葡萄糖 苷酶抑制 剂
肝脏
↑HGP ↓二甲双胍 ±胰岛素增敏剂
↓葡萄糖摄取
↑二甲双胍 ↑胰岛素增敏剂
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肌肉
口服降糖药的服药时间
磺脲类:餐前半小时 格列奈类:餐前十分钟或餐前 DPP-4抑制剂:没有规定、固定时间即可 双胍类:餐后即服或餐中服 噻唑烷二酮类:没有规定,一般早餐前服 糖苷酶抑制剂:与第一口饭同嚼 SGLT2 (钠-葡萄糖协同转运蛋白2)抑制剂:早
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α-糖苷酶抑制剂
• 拜糖苹、卡博平:50mg/片,每日100-300mg, 分3次随餐服用
• 倍欣(伏格列波糖):0.2mg/片,每日0.6mg, 分3次随餐服用
• 米格列醇 **不良反应主要为胃肠道副作用,如腹胀、排 气多或有腹泻等,但一般随时间而逐渐好转, 可从小剂量开始服用。
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• 抑制肝糖的产生和输出; • 增加基础状态下葡萄糖的无氧酵解和利用、增
加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢; Байду номын сангаас 减少肠道对葡萄糖的吸收; • 改善周围组织胰岛素与其受体的结合和受体后
作用,从而改善胰岛素抵抗; • 降糖外作用:降低甘油三酯和胆固醇,降低血
小板聚集和血液高凝状态。——能降低大血管 并发症及死亡率 • 首选
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口服降糖药物的分类
• 增加胰岛素分泌量和速度:磺脲类、非磺脲类胰 岛素促泌剂
• 减少肝糖产生:双胍类 • 改变营养物质在消化道的吸收:糖苷酶抑制剂 • 增加胰岛素敏感性:噻唑烷二酮类、双胍类 • 减少胰岛素的降解:DPP-4抑制剂 • 增减葡萄糖的排泄:SGLT-2抑制剂
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各类口服降糖药的作用部位
• 格列齐特(达美康):80mg/片,每日剂量40320mg,分1-2次餐前30分钟;缓释片30mg/片,qd
• 格列吡嗪(美吡达,瑞易宁):5mg/片,每日剂量 10-30mg,如10mg以上分2-3次餐前30分钟口服;瑞 易宁——长效制剂,1天1次。——能改善早期相胰 岛素分泌,较好地降低餐后高血糖。
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非磺脲类促泌剂
• 瑞格列奈(Repaglinide, Novonorm, 诺和龙 ,孚来迪):诺和龙1mg/片,2mg/片,孚来迪 0.5mg/天;餐前10-15min,一天三次
• 那格列奈(Nateglinide, Starlix, 唐力、唐 瑞):120mg/片,一天三次
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双胍类
糖尿病的药物治疗
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糖尿病治疗的五驾马车
糖尿病的饮食治疗 糖尿病的运动治疗 糖尿病的药物治疗 糖尿病的自我监测 糖尿病的宣传教育
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口服降糖药物 非口服降糖药:胰岛素
GLP-1
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口服降糖药的治疗
2型糖尿病的主要治疗手段之一 不能代替饮食控制与运动疗法,也不能代替胰岛素的使用 必须建立在健康的生活方式的基础上,即饮食、运动疗法与控 制体重
DPP-4抑制剂
• 西格列汀(捷诺维): 100mg/片, 100 mg, 每日一次。本品可与或不与食物同服。
• 沙格列汀(安立泽):2.5mg/片,5mg/片 , 推荐剂量5mg每日1次,服药时间不受进餐影响 。
• 维格列汀(佳维乐): 50mg/片,早晚各给药 一次,每次50mg。 不推荐使用100 mg以上的 剂量