抗高血压药作用机制 ppt课件

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4
一、利尿药
常用的基础降压药，可单独使用，也可与其他降压药合用。通过排钠利尿，产生温和而持久的降压作用。
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5
氢氯噻嗪
【降压机制】
1.初期用药：排钠利尿，血容量减少而降压。 2.长期用药：①细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张。
②血管壁对缩血管物质反应性降低，血管张力下降而降压。
2.抑制激肽酶Ⅱ，使缓激肽水解减少，血管平滑肌舒张，血压下降，并促进PG合成，增强扩血管作用。
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8
非ACE依赖途径
血管紧张素原肾素
血管紧张素I ACE
血管紧张素Ⅱ
ACEI
激肽原（血浆中）
激肽释放酶
激肽酶Ⅱ 失活肽（ACE）缓激肽（血管扩张剂）
血管收缩
肾上腺皮质分泌醛固酮
NO
前列腺素
药理学 pharmacology
第二十二章抗高血压药
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1
第一节高血压病概述
1. 定义
2. 在未服抗高血压药的情况下，成年人≧ 18.6 kPa(140mmHg) and/or ≧ 12.6kPa(90mmHg)。
2.分类与诊断标准
1) 按病因：原发性高血压(90%-95%)和继发性高血压 2) 按病情进展快慢：缓进型高血压和急进型高血压 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度：
血管扩张，血压下降。
⑤改变压力感受器的敏感性
⑥增加PGI2的合成→扩张血管，血压下降。
[临床应用]各类原发性高血压，可单用，也可与其他降压
药合用。尤其适用于心输出量高、肾素偏高、伴有心绞痛或心律失常等患者。
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13
2.1受体阻断药

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谢谢
THANKS
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目录
CONTENTS
• 高血压概述 • 高血压药物治疗原则 • 常用抗高血压药物介绍 • 各类抗高血压药物作用机制及适应症 • 联合用药方案设计与优化 • 药物治疗效果评估与调整策略
01 高血压概述
CHAPTER
定义与分类
定义
高血压是一种以体循环动脉压升高为主要临床表现的心血管综合征，可分为原发性高血压和继发性高血压两大类。
钙通道拮抗剂
二氢吡啶类钙通道拮抗剂
通过阻断血管平滑肌细胞上的钙通道，扩张血管降低血压，适用于各种类型的高血压患者。
非二氢吡啶类钙通道拮抗剂
除具有降压作用外，还具有抗心律失常作用，适用于伴有心律失常的高血压患者。
ACEI和ARB类药物
ACEI类药物
通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而降低血压，适用于轻、中度高血压和伴有心力衰竭、心肌梗死等心血管疾病的患者。
遗传因素
高血压具有明显的家族聚集性，遗传因素在高血压发病中起重要作用。
临床表现及并发症
临床表现
高血压早期可能无症状或症状不明显，随着病情进展，可出现头痛、头晕、心悸、胸闷等症状。
并发症
长期高血压可引起心、脑、肾等靶器官损害，导致冠心病、脑卒中、肾功能衰竭等严重并发症，甚至危及生命。
02 高血压药物治疗原则
靶器官保护
通过检查心、脑、肾等靶器官的损害情况，评估药物对靶器官的保护作用。
生活质量改善
了解患者的生活质量改善情况，包括工作、学习、社交等方
面的变化。
治疗效果不佳原因分析及对策探讨
01
药物因素
分析患者是否遵医嘱规律服药，药物剂量是否合适，以及是否存在药物

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，方便患者使用。
THANKS
感谢观看
发生。
α受体拮抗剂与其他药物的联合应用
α受体拮抗剂与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
α受体拮抗剂与钙通道拮抗剂联合应用
钙通道拮抗剂可抑制钙离子进入细胞，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
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目录
• 抗高血压药的概述 • 常用抗高血压药 • 抗高血压药的联合应用 • 抗高血压药的副作用与注意事项 • 抗高血压药的最新研究进展
01
CATALOGUE
抗高血压药的概述
定义与分类
定义
抗高血压药是一类用于治疗高血压的药物，通过降低血压来降低心血管疾病的风险。
分类
ARBs与其他药物的联合应用
ARBs与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而 ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
ARBs与β受体拮抗剂联合应用
β受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，而ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的
β受体拮抗剂的副作用与注意事项
心动过缓
β受体拮抗剂可能减慢心率，严重时可导致心搏骤停。
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，β受体拮抗剂可能诱发支气管痉挛。
性功能障碍
一些β受体拮抗剂可能导致性功能障碍，如阳痿、性欲减退等。
乏力、疲倦
长期使用β受体拮抗剂可能导致乏力、疲倦等症状。

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联合用药时应选择作用机制不同的药物，以达到协同降压的效果。
常见联合用药方案及注意事项
利尿剂与ACE抑制剂或ARBs联合用药
利尿剂可激活RAAS系统，与ACE抑制剂或ARBs联合使用可产生协同作用，提高降压效果。
β受体拮抗剂与CCBs联合用药
β受体拮抗剂可抑制心肌收缩和传导功能，与CCBs联合使用可协同降低血压，同时注意监测心率和心电图。
与ARBs合用时，可能出现高血钾的风险。
Angiotensin II 受体拮抗剂 (ARBs) 的副作用与注意事项
01
02
03
04
血钾升高
ARBs可能导致血钾升高，尤其在与ACE抑制剂合用时更明
显。
胎儿畸形
孕妇使用ARBs可能导致胎儿畸形或死亡，因此孕妇应禁用
。
急性肾功能衰竭
在双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉严重狭窄的患者中，ARBs 可能导致急性肾功能衰竭。
部分患者可能出现乏力、疲劳等不适症状。
ACE抑制剂的副作用与注意事项
咳嗽
ACE抑制剂可能导致干咳，发生率较高，但停药后可消失。
低血压
对于严重心力衰竭的患者，使用ACE 抑制剂可能导致低血压。
肾功能异常
在双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉严重狭窄的患者中，ACE抑制剂可能导致肾功能进一步恶化。
高血钾
ACE抑制剂
抑制ACE酶，减少血管紧张素II的生成，扩张血管，降低血压。
ACE抑制剂通过抑制ACE酶的活性，减少血管紧张素II的生成，扩张血管，降低血压。它们对伴有糖尿病、肾病或心力衰竭的高血压有良好疗效。
Angiotensin II 受体拮抗剂 (ARBs)
阻断AT1受体，减少血管紧张素II的作用，扩张血管，降低血压。

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注意事项
了解药物的药代动力学和药效学特点，注意药物之间的相互作用，避免使用具有相同作用机制的药物。
药物相互作用及其影响
药代动力学相互作用
实例
一种药物可能会影响另一种药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而改变其血药浓度和疗效。
利尿剂与ACE抑制剂或ARBs合用可能导致低血压；β受体拮抗剂与可乐定合用可能导致心动过缓。
患者教育与实践经验分享
患者教育内容
向患者普及抗高血压药的使用方法、注意事项以及日常生活中的自我管理技巧，提高患者的自我保健意识和能力。
实践经验分享
邀请患者分享他们在抗高血压治疗过程中的实践经验，包括如何克服困难、保持良好心态等，为其他患者提供借鉴和鼓励。
成功治疗案例展示与剖析
案例选择
开发经皮给药的贴剂、喷雾剂等制剂，方便患者使用，提高患者的依从性。
个体化用药与精准医疗的探索
基因组学研究
研究高血压相关基因，根据患者基因型制定个体化治疗方案。
精准诊断
利用精准医疗技术，如生物标志物检测、影像学检查等，对高血压进行精准诊断和评估。
个体化治疗
根据患者的具体情况，如年龄、性别、病情等，制定个体化的抗高血压治疗方案。
钙通道拮抗剂长期使用可能会引起水肿、头痛、潮红和心动过速等不良反应。
03
抗高血压药的副作用与注意事项
常见副作用
低血压
尤其在老年人和体弱者中容易出现，需注意监测血压。
肌肉疼痛
如背痛、关节痛等，可能与钙拮抗剂有关。
干咳
卡托普利、依那普利等ACE抑制剂常见副作用，停药后干咳可消失。
电解质紊乱
孕妇尽量不用抗高血压药，必要时可选用甲基多巴、拉贝洛尔等相对安全的药物。

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适用人群
用于治疗各种不同严重程度的高血压，尤其适用于心率较快的中
青年患者。
注意事项
长期使用可能导致心动过缓和心脏抑制作用。
ACE抑制剂
作用机制
抑制ACE酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，扩张
血管，降低血压。
常用药物
卡托普利、依那普利等。
适用人群
用于治疗轻至中度高血压，尤其适用于伴有心力衰竭、心肌梗死和糖尿病的高血压患者。
详细描述
抗高血压药是指一类能够降低血压的药物，主要用于治疗高血压。根据作用机制的不同，抗高血压药主要分为利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂等五大类。
抗高血压药的重要性
总结词
抗高血压药对于控制高血压、预防心血管疾病具有重要意义。
详细描述
高血压是心血管疾病的主要危险因素之一，长期高血压可导致心脑血管事件如心肌梗死、脑卒中等。抗高血压药能够有效地降低血压，从而减少心血管事件的发生，提高患者的生活质量和预期寿命。
初始治疗
对于轻度高血压患者，初始治疗可选择单一药物治疗，选择合适的药物应考虑患者的病情、年龄、性别等因素。
联合治疗
对于中、重度高血压患者，单一药物治疗可能无法达到理想的降压效果，需要联合使用多种药物治疗。联合治疗时应选择药理作用不同的药物，以发挥协同作用。
特殊人群用药
1 2
3
孕妇
对于孕妇，应选择对胎儿无害的抗高血压药物，如甲基多巴、拉贝洛尔等。
干咳
一些抗高血压药物可能导致干咳症状，如血管紧张素转化酶抑制剂类药物。若出现干咳症状，可考虑换用其他药物。
肌肉疼痛
一些抗高血压药物可能导致肌肉疼痛，如β受体拮抗剂类药物。若出现肌肉疼痛症状，应立即停药并就医。

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当血压突然升高到一定程度时甚至会出现剧烈头痛、呕吐、心悸、眩晕等症状，严重时会发生神志不清、抽搐，这就属于急进型高血压和高血压危重症，多会在短期内发生严重的心、脑、肾等器官的损害和病变，如中风、心梗、肾衰等。症状与血压升高的水平并无一致的关系
脑中风
是一组以脑部缺血及出血性损伤症状为主要临床表现的疾病，又称脑卒中或脑血管意外，具有极高的病死率和致残率，主要分为出血性脑中风(脑出血或蛛网膜下腔出血)和缺血性脑中风(脑梗塞、脑血栓形成)两大类，以脑梗塞最为常见
6、突发的视感障碍：表现为看不见左或右的物体或视觉缺损，也可以表现为一过性的眼前发黑或眼前突然飞过一只蚊子的感觉。
7、突发的言语不清和吞咽呛咳症状：表现为病人说话不清，吐词困难，喝水或吞咽时呛咳。
8、意识障碍：变现为神志模糊不清、呼吸不应、打呼噜，严重的可出现深度昏迷。
预防中风
1)就要把中风的危险因素尽可能降到最低。控制高血压是预防中风的重点。高血压病人要遵医嘱按时服用降压药物，有条件者最好每日测1次血压，特别是在调整降压药物阶段，以保持血压稳定。要保持情绪平稳，少做或不做易引起情绪激动的事，如打牌、搓麻将、看体育比赛转播等；饮食须清淡有节制，戒烟酒，保持大便通畅；适量活动，如散步、打太极拳等。
第十九章
抗高血压药
（Antihypertensive drugs）
一高血压概述：
WHO和我国高血压治疗指南规定(2003), ≥18岁成年人未经使用抗高血压药物的情况下,收缩压 (SBP)高于或等于140mmHg(18.7kpa)和/或舒张压(DBP)高于或等于90mmHg(12.0kpa)即为高血压.既往有高血压史,目前正在使用抗高血压药物,现血压虽未达到上述水平,也亦确诊为高血压.

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到最佳的治疗效果和最小的副作用。
副作用及处理方法
低血压
一些抗高血压药可能导致低血压，特别是在体位改变或运动时。患者应该注意在体位改变时减慢速度，以避免低血压的发生。
干咳
一些抗高血压药可能导致干咳，这可能会影响患者的生活质量。如果患者出现干咳，应该及时告知医生，调整用药方案。
04
抗高血压药的临床应用与注意事项
ACE抑制剂
总结词
抗高血压药中的ACE抑制剂通过抑制ACE来降低血压。
详细描述
ACE抑制剂如卡托普利、依那普利等，通过抑制ACE（血管紧张素转化酶），减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而扩张血管，降低血压。适用于高血压合并糖尿病、蛋白尿的患者，也用于心力衰竭的预防和治疗。
Angiotensin II 受体拮抗剂
未来研发趋势
01
基因组学与精准医疗
随着基因组学研究的深入，未来抗高血压药的研发将更加注重个性化
治疗和精准医疗。通过分析患者的基因组信息，能够为患者提供更加
精准的药物选择和治疗方案。
02
新靶点和新机制
未来，抗高血压药的研发将不断探索新的靶点和作用机制，以开发出
更加高效、安全的药物。同时，新型抗高血压药将更加注重对心血管
03
抗高血压药的疗效评估与风险防范
疗效评估
降压效果
抗高血压药的降压效果是评估其疗效的主要指标之一。一般来说，药物在短期内能够显著降低血压水平，并长期维持血压在目标范围内。
心血管保护作用
除了降压效果外，抗高血压药还需要具备保护心血管的作用，如减少心肌梗死、脑卒中等心血管事件的发生。
副作用
在评估抗高血压药的疗效时，还需要考虑其副作用，以及是否会影响患者的生活质量。

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效--治疗变异型心绞痛，高血压危象；口服30-60分起效—治疗轻、中度高血压； 3 可引起反射性心率↑—合用受体阻断药。
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1临6 床应用治疗轻、中、重度高血压
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17 尼群地平(nitrendipine)
选择性地作用于外周血管，阻断其钙离子内流，松弛其平滑肌，扩张血管而降压
1钙4 拮抗药
阻滞L型电压依赖性钙通道→↓胞内Ca2+→舒张小动脉硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平
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1硝5 苯地平（nifedipine）
【降压特点】 1 降压程度与原血压高度呈正相关，对正常
血压者无明显降压效果； 2 口服吸收良好，起效快：舌下含服1-5分起
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9
利尿药
为基础（一线）降压药以噻嗪类中效利尿药最为常用，降压作用
温和、持久，长期应用无明显耐受性
特点：
1. 作用较弱，平均降压10% 2. 多数病人在用药后2～3周内见效 3. 可用于各型高血压（基础降压药） 4. 轻症——单用，中、重症——合用 5. 能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的发病率与死亡率↓
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2肾0 上腺素受体阻断药
α１受体阻断药：哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）、多沙唑嗪（doxazosin）
β受体阻断药：普奈洛尔（prapranolol）、阿替洛尔（atenolol）、拉贝洛尔（labetalol）、卡维地洛（carbedilol）
降压作用温和而持久，适用于各型高血压
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18 拉西地平(Lacidipine)
是强效钙拮抗剂，可显著并且有选择的作用于血管平滑肌的钙离子通道。它的主要作用是扩张周围动脉，减少外周血管阻力从而降低血压
抗动脉粥样硬化作用用于轻、中度高血压商品名称：司乐平、乐息平
11
缺点:
-↓血K+、Na+、Mg2+ -↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 -↑血尿酸 -↑血肾素 -↓糖耐量( 糖尿病人禁用)
高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者.
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12
临床应用
一线用药可单独应用治疗轻度高血压与其他降压药合用治疗中、重度
抗高血压药物
Antihypertensive drugs
高应林坑人专用课件
1
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2 高血压
指动脉血压高于正常范围，在未服用降压药的情况下：收缩压≥18.7kPa(140mmHg)和（或）舒张压≥12.0kPa(90mmHg)
分为原发性高血压（90%~95%）和继发性高血压
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作用机制
非选择性β受体阻断药，大多与β受体阻断有关：
心脏：心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低肾脏：减少肾素分泌，抑制RAS对血压的调节作用交感神经末梢突触前膜：抑制正反馈，NA分泌减少中枢（下丘脑、延髓）：兴奋性神经元活动减弱，外周交感
神经张力降低，血管阻力降低增加前列环素的合成
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22
临床应用
适用于各型高血压
对伴有心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压病人效果较好，尤适用于伴有冠心病、脑血管病变的高血压患者
利尿药或血管扩张药合用可增强疗效
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张素原
张素ⅠACE 张素Ⅱ 醛固酮分泌
→
(卡I 托普利 )
水钠潴留
利尿药
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(噻嗪类)
8
分类ห้องสมุดไป่ตู้
利尿药
交感神经抑制药
①中枢性降压药
②神经节阻断药
③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药
④肾上腺素受体阻断药
影响肾素-血管紧张素系统药
钙拮抗药
血管扩张药
一线降压药：利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、 ACEI
降低死亡率, 延长寿命
若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、适当的运动等，会取得更好的效果。
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血6 压
- 影响血压的因素：心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等；外周阻力：血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度等。 - 神经-体液系统对血压的调节。
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1999年世界卫生组织／国际高血压联盟（WHO－ISH）高3 血压诊断标准
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4 并发症
心衰冠心病脑血管意外肾衰
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5 抗高血压药
合理应用抗高血压药
控制血压
推迟动脉粥样硬化的形成和发展
减少脑、心、肾等并发症
一、神经调节：交感神经系统
中枢 7
神经节
末梢递质释放
突触后膜受体
可乐定
美加明
-甲基多巴
莫索尼定
利舍平胍乙啶
普萘洛尔 1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
血管平滑肌
肼屈嗪硝普钠硝苯地平米诺地尔
二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
-R阻断药
肾脏邻球
肾素
转化酶
小动脉收缩
旁器血管紧血管紧
血管紧氯沙坦
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10 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide ）
早期降压机制
与排钠利尿、降低细胞外液和血容量有关
长期降压机制
利尿排钠→动脉壁平滑肌细胞内Na+↓→ 细胞Na+/Ca2+ 交换↓→细胞内Ca2+↓，降低血管平滑肌对去甲肾上腺素（NE）的反应性
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高血压
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13
中效利尿药常与其他药物组成复方
制剂
复方降压片：利舍平、肼苯哒嗪、双氢克尿噻复方罗布麻片：胍乙啶、肼苯哒嗪、双氢克尿噻珍菊降压片：可乐定、双氢克尿噻复方卡托普利片：卡托普利、双氢克尿噻常药降压片: 可乐定、肼苯哒嗪、双氢克尿噻
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19 氨氯地平（amlodipine）
世界处方量最大的高血压和心绞痛药物络活喜（苯磺酸氨氯地平）是由辉瑞开发的
起效和缓、作用持久平稳、每日一次的方便剂量、对高血压和心绞痛的24小时稳定控制，极佳的安全性和耐受性
同类药物中，只有它可以被充血性心衰患者安全使用还具有抗动脉粥样硬化作用