抗高血压药作用机制 ppt课件

抗高血压药物
Antihypertensive drugs
高应林坑人专用课件
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2 高血压
指动脉血压高于正常范围，在未服用降 压药的情况下： 收缩压≥18.7kPa(140mmHg)和（或） 舒张压≥12.0kPa(90mmHg)
分为原发性高血压（90%~95%） 和继发性高血压
一、神经调节：交感神经系统
中枢 7
神经节
末梢递 质释放
突触后 膜受体
可乐定
美加明
-甲基多巴
莫索尼定
利舍平 胍乙啶
普萘洛尔 1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
血管平滑肌
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
-R阻断药
肾脏邻球
肾素
转化酶
小动脉收缩
旁 器 血管紧 血管紧
血管紧 氯沙坦
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缺点:
-↓血K+、Na+、Mg2+ -↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 -↑血尿酸 -↑血肾素 -↓糖耐量( 糖尿病人禁用)
高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血 压患者.
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临床应用
一线用药 可单独应用治疗轻度高血压 与其他降压药合用治疗中、重度
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临床应用
适用于各型高血压
对伴有心输出量偏高或血浆肾素水平偏高 的高血压病人效果较好，尤适用于伴有冠 心病、脑血管病变的高血压患者
利尿药或血管扩张药合用可增强疗效
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利尿药
为基础（一线）降压药 以噻嗪类中效利尿药最为常用，降压作用
温和、持久，长期应用无明显耐受性
特点：
1. 作用较弱，平均降压10% 2. 多数病人在用药后2～3周内见效 3. 可用于各型高血压（基础降压药） 4. 轻症——单用，中、重症——合用 5. 能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的发病率与死亡率↓
效--治疗变异型心绞痛，高血压危象； 口 服3源自文库-60分起效—治疗轻、中度高血压； 3 可引起反射性心率↑—合用受体阻断药。
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1临6 床应用 治疗轻、中、重度高血压
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17 尼群地平(nitrendipine)
选择性地作用于外周血管，阻断其钙离子 内流，松弛其平滑肌，扩张血管而降压
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19 氨氯地平（amlodipine）
世界处方量最大的高血压和心绞痛药物络活喜（苯磺酸氨氯 地平）是由辉瑞开发的
起效和缓、作用持久平稳、每日一次的方便剂量、对高血压 和心绞痛的24小时稳定控制，极佳的安全性和耐受性
同类药物中，只有它可以被充血性心衰患者安全使用 还具有抗动脉粥样硬化作用
降压作用温和而持久，适用于各型高血压
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18 拉西地平(Lacidipine)
是强效钙拮抗剂，可显著并且有选择的作用于血管平滑肌的 钙离子通道。它的主要作用是扩张周围动脉，减少外周血管 阻力从而降低血压
抗动脉粥样硬化作用 用于轻、中度高血压 商品名称：司乐平、乐息平
高血压
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中效利尿药常与其他药物组成复方
制剂
复方降压片： 利舍平、肼苯哒嗪、双氢克尿噻 复方罗布麻片： 胍乙啶、肼苯哒嗪、双氢克尿噻 珍菊降压片： 可乐定、双氢克尿噻 复方卡托普利片：卡托普利、双氢克尿噻 常药降压片: 可乐定、肼苯哒嗪、双氢克尿噻
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张素原
张素ⅠACE 张素Ⅱ 醛固酮分泌
→
(卡I 托普利 )
水钠潴留
利尿药
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(噻嗪类)
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分类
利尿药
交感神经抑制药
①中枢性降压药
②神经节阻断药
③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药
④肾上腺素受体阻断药
影响肾素-血管紧张素系统药
钙拮抗药
血管扩张药
一线降压药：利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、 ACEI
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10 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide ）
早期降压机制
与排钠利尿、降低细胞外液和血容量有 关
长期降压机制
利尿排钠→动脉壁平滑肌细胞内Na+↓→ 细胞Na+/Ca2+ 交换↓→细胞内Ca2+↓，降 低血管平滑肌对去甲肾上腺素（NE） 的反应性
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降低死亡率, 延长寿命
若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、 适当的运动等，会取得更好的效果。
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血6 压
- 影响血压的因素： 心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等； 外周阻力：血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度等。 - 神经-体液系统对血压的调节。
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作用机制
非选择性β受体阻断药，大多与β受体阻断有关：
心脏：心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低 肾脏：减少肾素分泌，抑制RAS对血压的调节作用 交感神经末梢突触前膜：抑制正反馈，NA分泌减少 中枢（下丘脑、延髓）：兴奋性神经元活动减弱，外周交感
神经张力降低，血管阻力降低 增加前列环素的合成
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1999年世界卫生组织／国际高血压联盟（WHO－ISH） 高3 血压 诊断标准
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4 并发症
心衰 冠心病 脑血管意外 肾衰
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5 抗高血压药
合理应用抗高血压药
控制血压
推迟动脉粥 样硬化的形 成和发展
减少脑、 心、肾等 并发症
1钙4 拮抗药
阻滞L型电压依赖性钙通道→↓胞内Ca2+→舒 张小动脉 硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平
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1硝5 苯地平（nifedipine）
【降压特点】 1 降压程度与原血压高度呈正相关，对正常
血压者无明显降压效果； 2 口服吸收良好，起效快： 舌下含服1-5分起
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2肾0 上腺素受体阻断药
α１受体阻断药：哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）、多沙唑嗪 （doxazosin）
β受体阻断药：普奈洛尔（prapranolol）、阿替洛尔（atenolol）、拉贝洛 尔（labetalol）、卡维地洛（carbedilol）