胃肠外科常用化疗药物

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一、化学治疗在恶性肿瘤治疗 中的地位
化学治疗成为恶性肿瘤综合治疗的三大主 要手段之一。
外科医师应当掌握一定的肿瘤化疗知识。
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二、肿瘤细胞增殖动力学及化 疗药物的分类
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1.肿瘤细胞生长率(GF)
• 瘤体中不断分裂增殖的瘤细胞占整个瘤 细胞的比例--GF。
• GF高的肿瘤,瘤体增生迅速,对化疗药 物的敏感性亦高。
• 注意:该药具有亲脂性,可进入神经系统,用 药期间不宜饮酒,否则可出现深度醉酒现象。
பைடு நூலகம்
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• 卡比西他滨(Xeloda)中文别名:昔洛 达、希罗达、卡培他滨
• 本品为一种5-脱氧-5-氟尿嘧啶氨甲 酸戊酯在体内可分解转化为5-脱氧氟尿 苷,最后转变为5-FU 。抗瘤作用优于5 -FU及UFT。
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• 异环磷酰胺(IFO):商品名(和乐生、 匹服平)
• 抗癌作用有累积性,溶解度好于环磷酰 胺。主要用于晚期乳腺癌的联合化疗。 常用剂量:2g/次,配伍宜用生理盐水。
• 注意:使用本品时必须用尿路保护剂巯 乙磺酸钠(美司钠Mesna)常用剂量为 IFO的20%。
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2.抗代谢类
主要抑制DNA合成,亦可同时抑制DNA与 蛋白质合成,属于CCNA,对S期最敏感。
• 2.1 二氢叶酸还原酶抑制剂:
• 氨甲蝶呤(MTX),商品名:甲氨蝶呤、 氨甲叶酸
• 主要用于乳腺癌的联合化疗(FMC),可 用于肝癌及胃肠道肿瘤。常用剂量: 20mg/次,配伍可用5%葡萄糖注射液。
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• 2.2脱氧胸苷酸合成酶抑制剂
• 联合化疗:几种不同作用特点的药物按 先后顺序给药的序贯疗法与几种药物同 时使用的化疗。
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4.化疗药物的传统分类
• 1)烷化剂:环磷酰胺 • 2)抗代谢类药物:氨甲蝶呤、氟尿嘧啶 • 3)抗生素类:阿霉素、表阿霉素 • 4)植物类药物:长春新碱、紫杉醇、羟
基喜树碱
• 5)金属络合物类:卡铂、草酸铂 • 6)激素类及抗癌中药
• 优福定(UFT )中文别名:优喃氟啶
• 是呋喃氟尿嘧啶(FT-207)与尿嘧啶配 伍的复方口服片剂,尿嘧啶能阻断FT207的降解。提高肿瘤组织中的5-FU浓 度。
• 主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。可用于术 前的辅助治疗。口服剂量按照制剂中FT207 的实际含量来计算。
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• 5`-脱(去)氧氟尿苷( 5`- DFUR 氟铁龙、艾丰、可 弗)和脱氧氟尿苷( 5`- FUDR 氟尿嘧啶脱氧核苷)
• 均为5-FU脱氧核苷衍生物,
• 5`- DFUR在肿瘤组织中选择性的被嘧啶核苷磷酸化酶转 变为5-FU 而发挥抗肿瘤作用,治疗指数是5-FU 的10 -15倍以上。口服吸收好。
• 5`- FUDR 在体内转化为活性型氟苷单磷酸盐而阻断 DNA合成,致肿瘤细胞生长受到抑制。
• 主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。
胃肠外科常用化疗药物及基本 化疗方案
长海医院普外一科 吴波
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本次讲座的主要内容:
• 1.简述化学治疗在恶性肿瘤治疗中的地位 • 2.简述肿瘤细胞增殖动力学及化疗药物的
分类
• 3.具体介绍各类常用化疗药物及部分化疗 新药
• 4.针对各类恶性肿瘤常用的化疗方案 • 5.简述化疗辅助用药及部分抗肿瘤中药
• 5-氟尿嘧啶(5-FU)
• 主要用于胃肠道肿瘤、乳腺癌的联合化 疗。常用剂量:500-750mg/次,配伍可 用生理盐水或5%葡萄糖注射液。
• 特点:口服吸收不完全,静脉注射半衰 期15-20分钟,宜缓慢静脉滴注。
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• 喃氟啶(FT-207)中文别名:呋喃氟尿 嘧啶、替加氟、呋氟啶、四氢呋喃氟尿 嘧啶,夫洛夫脱兰。
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• 卡莫氟(HCFU)中文别名:嘧福禄
• 本品为5-FU的第三代产品,抗瘤谱和治疗指 数均高于5-FU与FT-207,在体内经过代谢, 缓慢释放5-FU,使5-FU在血液、淋巴液、腹 水及肿瘤组织内保持较高浓度。
• 主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。尤以大肠癌有效 率高。
• 常用剂量:口服 200mg/次 3-4/日 4-6周为一周 期。
• 5`- DFUR常用剂量:口服800-1200mg/日 分3-4次服用, 6-8周为一疗程。
• 5`- FUDR常用剂量:静滴500-750mg/次。联合用药可 参照5-FU。
• 参考价格:氟铁龙:200mg/粒 31.2元
可弗 : 200mg/粒 14.6元
氟尿嘧啶脱氧核苷:250mg/瓶 54.5元
• 氟尿嘧啶衍生物,在体内经肝细胞色素 P450酶作用,缓慢转变为5-FU,治疗 指数比5-FU高2倍,毒性为5-FU的1/4。
• 主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。一般口服 给药,800-1200mg/日,总量20-40g为 1周期。
• 注意:注射剂禁与含酸性的药物配伍, 宜用5%葡萄糖注射液。
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• 一般而言,CCNSA能杀伤各时期的肿瘤 细胞包括G0期细胞。作用特点为剂量依 赖性。代表药物:阿霉素、奥沙利铂
• CCSA主要杀伤处于增殖期的细胞(S期 和M期)作用特点为时间依赖性。代表
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• 药物:氨甲蝶呤、氟尿嘧啶、紫杉醇 • 根据肿瘤细胞增殖动力学原理,将
CCNSA与CCSA联合应用,即联合化疗, 可提高对肿瘤细胞的杀伤率 。
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2.细胞增殖周期
• 1.细胞增殖周期是指从一次细胞分裂结束 至下一次细胞分裂结束所经历的全过程。
• 由G0 期(静止期)、 G1期(DNA合成前 期)、S期(DNA合成期)、 G2期 (DNA合成后期)及M期(有丝分裂期)
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3.CCNSA与CCSA
• 根据化疗药物对各时相肿瘤细胞的敏感 性不同,一般可将其分为两大类:细胞 周期非特异性药物(CCNSA)与细胞周 期特异性药物(CCSA)。
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三、各类常用化疗药物及部分 化疗新药
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1.烷化剂类
• 属于CCNSA:大剂量或中等剂量间歇给药 • 氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺 • 环磷酰胺(CTX):商品名(环磷氮芥、
安道生、癌得星、癌得散) • 主要用于乳腺癌联合化疗(CAF方案),
常用剂量:600 mg/次,配伍可用生理盐 水。