中国药典2010年版

2. 【渗透压摩尔浓度】 除另有规定外，静脉输液及椎管注射用注射 液按各品种项下的规定，照渗透压摩尔浓度测定法（附录Ⅸ G）检 查，应符合规定。（新增检查项目，通过总体控制复杂处方组分每批次
加入量，从另一角度检测产品质量的重现性、可控性等）
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附录ⅠG 眼用制剂增修概况与解读
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附录ⅠB注射剂增修概况与解读（一）
注射液 包括（系指药物制成的供注射入体内用的无菌）溶液型（注射液）、
乳状液型（注射液）或混悬型注射液。可用于肌内注射、静脉注射、 静脉滴注等。其中，供静脉滴注用的大体积（除另有规定外，一般 不小于100ml）注射液也称静脉输液。
注射用浓溶液 系指药物制成的供临用前稀释（供）后静脉滴
【溶化性】 泡腾颗粒 因一般装量较大，测定数由6袋修订为3袋
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（二）无菌与灭菌制剂
基本定义：系指直接注射于体内或直接用于创伤面、粘膜等的一
大类制剂。
灭菌制剂：系指采用物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物
繁殖体和芽孢的一类制剂。
无菌制剂：系指采用无菌操作方法或制备技术的不含任何活的微
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附录ⅠA 片剂增修概况与解读（一）
含片 1.定义：系指含于口腔中，药物，药物缓慢溶化（解）产生（持久）
局部或全身作用的片剂 2.含片的溶化性照崩解时限检查法（附录Ⅹ A）检查，除另有规定 外，10分钟内不应全部崩解或溶化（30分钟内应全部崩解）
咀嚼片 定义：系Baidu Nhomakorabea于口腔中咀嚼（或吮服使片剂溶化）后吞服（，在胃肠道中发挥
片状的固体制剂。
基本分类：口服普通片为主，另有含片、舌下片、口腔贴片、咀
嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、 控释片与肠溶片等（亚剂型）
片剂作为最常用口服剂型，其种类较多、发展较快，各国药典收载 的制剂中以片剂为最多。但易出现溶出、释放、生物利用度问题； 特殊人群不易吞服；挥发性组分不易保存等。
作用或经胃肠道吸收发挥全身作用）的片剂
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附录ⅠA 片剂增修概况与解读（二）
缓释片 定义：系指在（水中或）规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药
物的片剂。
控释片 定义：系指在（水中或）规定的释放介质中缓慢地恒速（或接近恒速）
释放药物的片剂。 （与指导原则修订一致）
口腔崩解片、口腔溶解片因崩解时限（溶解时限）测定方法有异议， 暂未收载
影响吸收的因素：
1. 眼睑缝隙损失（7～30μl，1滴药液约50～70μl） 2. pH和pKa值（分子型>离子型药物，双亲性药物更易吸收） 3. 刺激性、表面张力、粘度等 4. 外周血管消除（结膜→外周→消除）
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附录ⅠG 眼用制剂增修概况与解读（一）
滴眼剂 系指由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制
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附录ⅠA 片剂增修概况与解读（三）
片剂在生产与贮藏期间应符合下列规定（属于一 般要求）
1. 第五点：为增加稳定性、掩盖药物不良臭味、改善片剂外观等，可 对片剂进行包衣。必要时，薄膜包衣片剂应检查残留溶剂。（把第 七点部分内容归类）
2. 第六点：片剂外观应完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性， 以免包装、运输过程中发生磨损或破碎，除另有规定外，对于非包 衣片，应符合片剂脆碎度检查法的要求（防止包装、运输过程中发生磨损 或破碎）（内容前移，叙述更合理）
《中国药典》2010年版 制剂通则增修订概况与解读
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制剂通则增修订总体原则
注重一个“严”字 新立项较多 增修订慎重 定稿时稳重
☆ 加快追赶国际先进水平的步伐
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内容提要
➢一、制剂通则（二部） ➢二、制剂通则（一部） ➢三、制药用水和指导原则
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附录ⅠB注射剂增修概况与解读（四）
除另有规定外，注射剂应进行以下相应检查（必 检项目）
1. 【装量】 注射液及注射用浓溶液照下述方法检查，应符合规定。 检查法 …，将内容物分别用相应体积的干燥注射器及注射针头抽 尽，然后注入经标化的（量具）量入式量筒内（（量具）量筒的大小应 使待测体积至少占其额定体积的40%）…。
生产与贮藏期间（一般要求）： 第四点：…供口服的滴丸或小丸可包糖衣或薄膜衣。必要时，薄膜包 衣丸应检查残留溶剂（与片剂要求一致）
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附录ⅠN 颗粒剂增修概况与解读
定义：颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒
状制剂。供口服用。
基本分类：可溶颗粒（通称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠
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附录ⅠC 酊剂增修概况与解读
酊剂 系指将药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液
体制剂，也可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。
一般要求：
四、酊剂应检查乙醇量。（增加第四点，其他点相应后移）
必检项目：
【甲醇量】 口服酊剂照甲醇量检查法（一部附录Ⅸ T）检查，应 符合规定。（增加相应检查项目）
溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。
缓释颗粒与控释颗粒 参照缓控释片剂（与指导原则修订一致）
一般要求项下：第二点：颗粒剂应干燥，颗粒均匀，色泽一致…
【粒度】 除另有规定外，照粒度和粒度分布测定法〔附录Ⅸ E第 二法（2）双筛分法〕检查，不能通过一号筛（2000μm）与能通过五号 筛（180μm）的总和不得超过供试量的15%。
附录ⅠB注射剂增修概况与解读（三）
3. 第三点： …。所用附加剂应不影响药物疗效，避免对检验产生干扰， 使用浓度不得引起毒性或明显（过度）的刺激。常用的抗氧剂有亚硫 酸钠、亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠等，…。
4. 第四点： …。容器用胶塞特别是多剂量包装注射液用的胶塞要有足 够的弹性和稳定性，其质量应符合有关国家标准规定。除另有规定 外，容器应足够透明，以便内容物的检视。
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附录ⅠK 糖浆剂增修概况与解读
糖浆剂 系指含有药物的浓蔗糖水溶液。供口服用。
基本分类：注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液。
主要特点
1. 作用迅速、疗效可靠（抢救危重病症等）； 2. 适用于不易口服患者（昏迷、抽搐、惊厥等）； 3. 适用于不宜口服药物（胃肠道不稳定、不吸收、刺激性等）； 4. 发挥局部定位作用（介入疗法、局麻等） 5. 使用不便、注射疼痛、成本高、风险大。
有率高达70%以上，其主要优势： 1. 物理、化学、生物学性质稳定； 2. 生产成本低，储存、携带方便； 3. 制造过程前处理操作单元相同； 4. 各固体剂型间质量控制关系密切等。
基本分类：散剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂和片剂等
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（一）固体制剂（附录ⅠA 片剂）
定义：片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形
除另有规定外，眼用制剂应进行以下相应检查 （必检项目）
【渗透压摩尔浓度】 除另有规定外，水溶液型滴眼剂、洗眼剂和 眼内注射溶液按各品种项下的规定，照渗透压摩尔浓度测定法（附 录Ⅸ G）检查，应符合规定。
【无菌】 （眼内注射溶液、眼内插入剂及供手术、伤口、角膜穿通伤用的眼用 制剂，）照无菌检查法（附录Ⅺ H（J））检查，应符合规定。
生物繁殖体和芽孢的一类制剂。
基本分类：注射制剂（注射剂、粉针等）、眼用制剂、植入制剂、
创面和手术用制剂等。
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（二）无菌与灭菌制剂（附录ⅠB注射剂）
定义：注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体
内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液 的粉末或浓溶液的无菌制剂。
渗并具有相近的pH值。… 3. 第五点：眼内注射溶液、眼内插入剂（及）、供外科手术用（伤口、）
和急救用（用角膜穿通伤用）的眼用制剂，均不（应）得加抑菌剂或抗 氧剂或不适当的缓冲剂，… 4. 第六点：包装容器应无菌、不易破裂（并清洗干净及灭菌），…
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附录ⅠG 眼用制剂增修概况与解读（二）
定义：眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。
（局部作用为主，亦有全身作用报道）
基本分类：眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）、
眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体 制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。眼用液体制剂也可以固 态形式包装，另备溶剂，在临用前配成溶液或混悬液。
注用的无菌浓溶液。
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附录ⅠB注射剂增修概况与解读（二）
注射剂在生产与贮藏期间（一般要求）
1. 第一点：…除另有规定外，混悬型注射液中药物粒度应控制在15μm 以下，含15～20μm（间有个别20～50μm）者，不应超过10%，…。 混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管注射；乳状液型注射液应稳 定，不得有相分离现象，不得用于椎管注射。静脉用乳状液型注射 液中乳滴（分散相球粒）的粒度90%应在1μm以下，不得有大于5μm的 乳滴（球粒）。除另有规定外，静脉输液应尽可能与血液等渗。
剂。可分为水性或油性（澄明）溶液、混悬液或乳状液（，供滴入的眼
用液体制剂，也可将药物以粉末、颗粒、块状或片状形式包装，另备溶剂，在临用
前配成澄明溶液或混悬液）。
眼用制剂在生产与贮藏期间（一般要求）
1. 装量：除半固体制剂增加除另有规定外，其他均为文字统一的修改 2. 第三点：洗眼剂属用量较大的眼用制剂，应（基本）尽可能与泪液等
一、制剂通则（二部）增修订概况
修订总数：10种制剂通则
具体内容
固体制剂：片剂、丸剂、颗粒剂 灭菌与无菌制剂：注射剂、眼用制剂 液体制剂：搽剂涂剂涂膜剂、糖浆剂、酊剂 其他制剂：气雾剂粉雾剂喷雾剂、凝胶剂
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（一）固体制剂
固体制剂定义：新药研发中的首选剂型，在所有药物剂型中占
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附录ⅠA 片剂增修概况与解读（四）
除另有规定外，片剂应进行以下相应检查（必检 项目）
【分散均匀性】 分散片照下述方法检查，应符合规定。
检查法 取供试品6片，置250ml烧杯中，加15～25℃的水100ml，振 摇3分钟，应全部崩解并通过二号筛。
原方法（检查法 取供试品2片，置20℃±1℃的100ml水中，振摇3 分钟，应全部崩解并通过二号筛。）
5. 第五点： …。注射剂必要时应进行相应的安全性检查，如异常毒 性、过敏反应、溶血与凝聚、降压物质、热原或细菌内毒素等，均 应符合要求。（与现有法规要求一致）
6. 第九点：注射剂所用辅料，在标签或说明书中应标明其名称，抑菌 剂还应标明浓度；注射用无菌粉末，应标明注射用（所用）溶剂。
修订内容较多，特别关注！
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附录ⅠH 丸剂增修概况与解读
定义：丸剂系指药物与适宜的辅料以适当方法制成的球状或类球状
固体制剂。
基本分类：滴丸、糖丸、小丸等。
滴丸 系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混 悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝（液）介质中，…。
糖丸 系指以适宜大小的糖粒或基丸为核心，用糖粉和其他辅料的混 合物作为（撒粉）材料，…。
删除【微生物限度】检查
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（三）液体制剂
基本定义：液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可
供内服或外用的液体形态的制剂
基本分类：均相（溶液剂、高分子溶液剂等）和非均相（溶胶剂、
乳剂、混悬剂等）
主要特点：
1. 分散度大、吸收快、药效迅速（与固体制剂比较） 2. 易于分剂量、服用方便，特别适合婴幼儿和老人 3. 给药途径多（胃肠道、腔道、皮肤、粘膜等） 4. 可降低某些药物的刺激性（如碘或溴化物等） 5. 可提高某些药物AUC 6. 但不稳定（物理、化学与生物学）、携带和运输不便、可能含防腐剂等
2. 第二点：注射剂所用的原辅料应从来源及工艺等生产环节进行严格 控制并应符合注射用的质量要求。注射剂所用溶剂必须安全无害， 并不得影响疗效和质量。一般分为水性溶剂和非水性溶剂。
（2）非水性溶剂：…。供注射用的非水性溶剂，应严格限制其用量， 并应在品种项下进行相应的检查。
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