药物化学抗菌药及抗病毒药
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初级药师《基础知识》药物化学考试笔记麻醉药1.全身麻醉药:氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药:盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类:氯氮平3.丁酰苯类:氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类:阿司匹林2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1,2-苯并噻嗪类:美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类:盐酸吗啡2.合成镇痛药:盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药:磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂:乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂:1.非去极化型:筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型:氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂,对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类:氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂:辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类:非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂:①二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类:维拉帕米,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类:地尔硫卓。
④二苯哌嗪类:氟桂利嗪和桂利嗪等。
药物化学名词解释复习笔记1.药物化学:关于药物的发现发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2.化学药物:一类既具有药物功效,同时又有确切化学结构的物质。
3.药物:对疾病具有预防治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。
4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构以及配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。
6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力7.选择性:配机识别所作用靶分子而不和其他靶分子产生相互作用的能力。
8.候选药物:先导化合物经过结构修饰后得到的化合物此类化合物的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。
9.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准并得到监管机构的上市许可的药物。
10.NCE:即新化学实体,可能成为药物的化合物分子。
11.高通量筛选(High throughput screening,HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行试验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机对实验数据进行分析处理,同一时间对数以千万样品检测,并以相应的数据库支持整体系运转的技术体系。
12.基于结构的药物设计:以生物大分子的三维结构,特别是其活性中心的三维结构为出发点,应用高效计算机技术设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。
13.化学治疗:用化学药物抑制杀灭机体内病原体微生物寄生虫及恶性肿瘤以消除或缓解由它们所致疾病的治疗称为化学治疗。
14.代谢活化:是指某些药物经过体内酶或者非酶作用产生比原药生物活性更强的代谢活性物。
15.合理药物设计:是根据生命科学研究所所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在药物作用靶标,再参考内源性配体或者天然底物的化学结构特征来设计药物分子以发现选择性作用于靶标的新药,这些药物往往具有活性强、毒性小的特点。
药物化学(重点药物名称)一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类:地西泮,替马西泮,奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类:巴比妥类:苯巴比妥等乙内酰脲类:苯妥英钠·二苯并氮杂卓类:卡马西平·GABA类似物:普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类:3、抗精神病药·吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪·噻吨类:氯普噻吨·丁酰苯类:哌替啶·二苯并二氮卓类:氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂:盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂:盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药:盐酸吗啡·合成镇痛药:吗啡喃类:左啡诺苯并吗喃类:喷他佐辛,非那佐辛哌啶类:盐酸哌替啶氨基酮类:盐酸美沙酮其他类:曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂(拟交感神经药)·拟肾上腺素药物:肾上腺素,麻黄碱·选择性β2受体激动剂:异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂:沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂(抗过敏药)·经典的H1受体拮抗剂:乙二胺类H1受体拮抗剂:氨基醚类:氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂:马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂:三环类非镇静H1受体拮抗剂:氯雷他定,地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂:盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂:咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药:盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药:盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药:达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·非选择性β受体拮抗剂:普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂:美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂:拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂(治疗心律失常,缓解心绞痛,降低高血压)·1,4二氢吡啶类:硝苯地平·苯并硫氮杂卓类:盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类:盐酸维拉帕米·其他类:氟桂利嗪,普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长有效不应期)·Ia类:奎尼丁,普鲁卡因胺·Ib类:美西律·Ic类:普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂(抗心律失常,延长动作电位时程)·钾离子通道阻滞剂:胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂(抗高血压)·血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂(AngII):氯沙坦,阿利吉仑6、NO供体药物(治疗心绞痛药物)·硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油,吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐他汀,阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物:苯氧基烷酸类:吉非罗齐烟酸类:烟酸其他类:依折麦布,考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂:西咪替丁,雷尼替丁·质子泵抑制剂(H+/K+-ATP酶抑制剂):·不可逆质子泵抑制剂:奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂:瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类:阿司匹林,贝诺酯·苯胺类药物:对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类:羟布宗,保泰松·邻氨基苯甲酸类:·芳基烷酸类:芳基乙酸类:吲哚乙酸类:吲哚美辛其他芳基乙酸类:双氯芬酸钠芳基丙酸类:布洛芬·1,2-苯并噻嗪类:吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂:塞来昔布,罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类:盐酸氮芥,环磷酰胺·乙撑亚胺类:塞替派·亚硝基脲类:卡莫司汀·磺酸酯类:白消安·金属铂配合物:顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物:氟尿嘧啶,盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物:巯嘌呤·叶酸拮抗物:甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分:紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物:伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类:天然青霉素:青霉素G,X,K,V,N耐酶青霉素:甲氧西林,苯唑西林耐酸青霉素:非奈西林,丙匹西林广谱青霉素:氨苄西林,阿莫西林·头孢菌素类:一代:二代:三代:头孢噻肟钠四代:·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类:克拉维酸钾青霉烷砜类:舒巴坦钠,舒他西林(舒巴坦+氨苄西林)·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南,美罗培南单环β-内酰胺类:诺卡霉素,氨曲南青霉烯类:法罗培南2、四环素类抗生素·天然:金霉素,土霉素,四环素·半合成:多西环素,米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素(天然),阿米卡星(半合成)·庆大霉素(天然),依替米星(人工合成)4、大环内脂类抗生素·天然:红霉素,螺旋霉素,麦迪霉素·红霉素衍生物:罗红霉素,地红霉素,阿奇霉素,克拉霉素,氟红霉素,替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然:氯霉素·半合成:琥珀氯霉素,甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星,左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物:百浪多息,磺胺嘧啶,磺胺甲恶唑·抗菌增效剂:甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物:异烟肼,对氨基水杨酸·抗结核抗生素:利福平,利福霉素,链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素:两性霉素·唑类抗真菌药物:咪唑类抗真菌药物:酮康唑三唑类抗真菌药物:伊曲康唑·其他抗真菌药物:萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物:金刚烷胺类:金刚烷胺,金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物:核苷类:阿昔洛韦非核苷类:利巴韦林·抗艾滋病药物:逆转录酶抑制剂:核苷类:齐多夫定非核苷类:HIV蛋白酶抑制剂:九、激素类药物(甾体激素类药物)1、雌激素药物·甾体雌激素:雌二醇·非甾体雌激素:己烯雌酚·抗雌激素:氯米芬,他莫昔芬,雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素:丙酸睾酮·蛋白同化激素:苯丙酸诺龙·抗雄性激素:氟他胺·5-α还原酶抑制剂:非那雄胺3、孕激素药物·孕激素:醋酸甲羟孕酮·抗孕激素(流产药):米非司酮4、甾体避孕药物:左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素:·糖皮质激素:氢化可的松,醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类:维生素A·维生素D类:维生素D3,阿法骨化醇·维生素E,K类:2、水溶性维生素:·维生素B类:·维生素C类:维生素C。
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A:其代谢受乙酰化酶催化,需要根据患者调节使用剂量 B:需要和链霉素等合用,以减少耐药性
C:遇光不变质,不溶于水
D:与铜离子络合,可形成有色螯合物
E:N1取代的衍生物无抗菌活性
答案:A,B,D,E
2、酮康唑和伊曲康唑结构的不同在于
A:酮康唑具有1,3-二氧戊环
B:伊曲康唑无哌嗪基
C:伊曲康唑无氯取代
D:伊曲康唑含三氮唑,酮康唑含咪唑
E:二者结构相同
答案:D
3、下列药物中属于非开环核苷类抗病毒药的有
A:茚地那韦
B:奈伟拉平
C:拉米夫定
D:齐多夫定
E:利巴韦林
答案:D,E。
药物化学课程教学大纲一、课程性质与任务药物化学是高职高专院校药学专业的一门专业基础课程,其主要内容包括化学药物的结构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。
本课程的学习对全面掌握药学专业知识有承前启后的重要作用,是化学基础课与药剂学、药理学、药物分析等应用学科之间的桥梁。
本课程的任务是使学生具备高职高专药学专门人才所必需的药物化学的基本理论、基本知识和基本技能,形成良好的职业素质,为有效合理使用现有化学药物提供化学基础理论知识,为学生学习相关专业知识和职业技能、适应职业变化和继续学习的能力奠定基础。
二、课程教学目标(一)知识目标1.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途;2.熟悉常用药物的发展概况、结构类型;熟悉重要化学结构类型的构效关系;熟悉部分典型药物的合成路线;熟悉药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系;3.了解新药研究、药物新进展、药物体内代谢的基本知识。
(二)能力目标1.熟练掌握药物化学的基本操作技能,通过药物的性质实验、稳定性实验和合成实验,培养学生的动手能力以及观察、分析和解决实际问题的能力;2.学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题。
(三)素质目标1.树立药品质量第一的观念和药品安全意识,具有理论联系实际,实事求是的工作作风和科学严谨的工作态度;2.具有良好的职业道德和行为规范。
三、教学时数分配及教学内容(二)教学内容第一章绪论教学目标:1、掌握药物、化学药物、杂质的概念。
2、熟悉药物化学的研究内容、主要内容、药物质量评定及药品质量标准、杂质的来源及危害、药物的名称。
3、了解药物化学的发展概况。
教学内容:一、药物化学的内容与任务二、药物化学的发展概况三、药物的质量四、化学药物的名称第二章中枢神经系统药物教学目标:1、掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途;掌握巴比妥类、苯二氮卓类药物的一般性质。
药物化学之药物分类药物化学中的药物分类化学治疗药物是一种治疗疾病的药物,主要分为以下几类:一、抗生素1.β-内酰胺类抗生素这类抗生素包括青霉素及其半合成类,如青霉素钠(钾)、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林和替莫西林等。
还有头孢菌素及其半合成类,如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛和硫酸头孢达罗等。
此外,还有β-内酰胺酶抑制剂,如氧青霉烷类的克拉维酸钾和青霉烷砜类的舒巴坦钠和他唑巴坦。
最后,还有非经典的β-内酰胺类抗生素,如碳青霉烯类的亚胺培南和美罗培南以及单环β-内酰胺类的氨曲南。
2.大环内酯类抗生素这类抗生素包括红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素和阿奇霉素等。
3.氨基糖苷类抗生素这类抗生素包括阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星和硫酸庆大霉素等。
4.四环素类抗生素这类抗生素包括盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素和盐酸美他环素等。
二、合成抗菌药1.喹诺酮类抗菌药这类抗菌药以原核生物DNA回旋酶为作用靶点,包括萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和喹啉羧酸类。
常见的喹啉羧酸类抗菌药包括诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星等。
2.磺胺类抗菌药这类抗菌药抑制二氢蝶酸合成酶,包括磺胺甲噁唑和磺胺嘧啶等。
3.抗菌增效剂这类药物包括甲氧苄啶,它可以抑制二氢叶酸还原酶。
三、抗结核药1.抗生素类抗结核药这类药物包括氨基糖苷类的硫酸链霉素和利福霉素类的利福平、利福喷汀和利福布汀等。
2.合成抗结核病药这类药物包括异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠和吡嗪酰胺等。
四、抗真菌药1.唑类抗真菌药这类药物包括咪唑类的硝酸咪康唑和酮康唑,以及三氮唑类的氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。
2.其他抗真菌药这类药物包括特比萘芬(烯丙胺类)和氟胞嘧啶等。
五、抗病毒药1.核苷类抗病毒药物这类药物包括非开环核苷类的齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和扎西他滨,以及开环核苷类的阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔咯韦、泛昔洛韦和阿德福韦酯等。