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药理拟组胺药与抗组胺药

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药理学代表药总结

药理学代表药总结

药理学代表药总结镇静催眠药：苯二氮卓类，地西泮（安定）巴比妥类,苯巴比妥、巴比妥抗惊厥：硫酸镁抗癫痫：苯妥英钠（大伦定）、卡马西平、苯巴比妥、地西泮、乙琥胺、抗帕金森：左旋多巴抗精神病：氯丙嗪、氯氮平镇痛药：吗啡、可待因、哌替啶、曲马朵、罗通定解热镇痛：阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、尼美舒利中枢兴奋药：咖啡因、呼吸中枢抑制药：尼可刹米、二甲弗林、洛贝尔抗高血压一线降压药：利尿剂：氢氯噻嗪、吲达帕胺β受体阻滞药：普萘洛尔ACEI（普利类）：卡托普利、依那普利ARB：氯沙坦、缬沙坦钙拮抗剂(地平类)：硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平α1受体阻滞剂：哌唑嗪中枢性降压药：可乐定，血管扩张药：硝普钠抗心律失常：Ⅰ类-钠通道阻滞药：ⅠA类—奎尼丁、普鲁卡因ⅠB类—利多卡因、苯妥英钠ⅠC类—氟卡尼、普罗卡尼Ⅱ类—β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔Ⅲ类—延长动作电位时程药：胺碘酮Ⅳ类—钙通道阻滞药：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓体内、外抗凝血药：肝素体内抗凝血药：香豆素类体外抗凝血药：枸橼酸钠抗血小板药：阿司匹林纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶促凝血药：维生素K促血小板生成药：酚磺乙胺血管促凝血药：垂体后叶素抗贫血：铁制剂、叶酸、vitB12、促红素、血容量扩充药：右旋糖酐利尿药：呋塞米（速尿）、氢氯噻嗪低效能利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶脱水药：甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖拟组胺药：组胺抗组胺药，H1受体阻断药：第一代苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）第二代阿司咪唑（息斯敏）抗消化性溃疡药：中和胃酸氢氯噻嗪、氧化镁、三硅酸镁、碳酸氢钠、胃酸分泌抑制药：H1受体阻滞药（替丁类）；替丁类；雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁H+—K+—ATP酶抑制药：奥美拉唑M胆碱受体阻滞药：哌仑西平胃泌素阻滞药：丙谷胺胃粘膜保护药：硫糖铝、枸橼酸铋钾抗幽门螺杆菌药：三联药；奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑或奥美拉唑、阿莫西林、克拉霉素或用铋制剂、四环素、甲硝唑促胃肠动力药：多潘立酮泻药：硫酸钠、酚酞、甘油抗炎平喘药：倍氯米松、布地奈德支气管扩张药：沙丁胺醇、克伦特罗、氨茶碱、胆茶碱抗过敏平喘药：色甘酸钠中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬刺激性祛痰药：氯化铵子宫平滑肌收缩药：垂体后叶素类：缩宫素、垂体后叶素、前列腺素类：地诺前列酮麦角生物碱类：麦角子宫平滑肌扩张药：硫酸镁、硝苯地平、吲哚美辛糖皮质激素类药物；短效类：氢化可的松、可的松、中效类：泼尼松龙、泼尼松长效类：倍氯米松、地塞米松口服降糖药；磺胺酰类第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、第二代：格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列波脲、格列喹酮双胍类：二甲双胍（甲福明）、苯乙双胍（苯乙福明）胰岛素增敏药：罗格列酮、吡格列酮、赛格列酮α—葡萄糖苷酶抑制剂（新型口服降糖药）：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇片促胰岛素分泌药：瑞格列奈孕激素：黄体酮（孕酮）、乙酸甲羟孕酮（安宫黄体酮）、乙酸甲地孕酮、孕激素受体阻滞药：米非司酮Β—内酰胺类抗生素；青霉素类：分为天然青霉素（青霉素G）和半合成青霉素大环内酯类抗生素：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素林可霉素类抗生素：林可霉素、克林霉素多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素氨基糖苷类抗生素：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星四环素类：四环素、米诺环素、多西环素氯霉素类：氯霉素人工合成抗菌药喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星、吡哌酸、左氧氟沙星抗结核病药;一线结核病药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺二线结核药：对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素唑类抗真菌药：咪康唑、克康唑、酮康唑、氟康唑抗病毒药：金刚烷烃、金刚乙烷、阿糖腺苷、干扰素抗疟药（控制）：氯喹、奎宁、青蒿素、（控制与传播）伯氨喹、(预防）乙胺嘧啶抗阿米巴病药：甲硝唑、氯喹、抗滴虫病药：甲硝唑。

药理学-组胺及抗组胺药

药理学-组胺及抗组胺药
瘙痒和水肿（昆虫叮咬）；接触性皮炎、药疹和血清病
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
10
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
4
二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
5
第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
6
药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
3
组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+

HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌

组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件

组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件

药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。

组胺及抗组胺药-药理学课件

组胺及抗组胺药-药理学课件

药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
第Hale Waihona Puke 十九章组胺及抗组胺药组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖端扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：

30 组胺和抗组胺药

30 组胺和抗组胺药

受体 类型
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
效 应 收缩
阻断药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等
H1
皮肤血管
心房、房室结
扩张
收缩力↑， 传导↓
胃壁腺
H2 血管 心室、窦房结 中枢与外周 H3
分泌↑
扩张
收缩力↑， 心率↑
负反馈性调节 (-)组胺合成 与释放
西米替丁 雷尼替丁等
硫丙米胺
神经末梢
药理作用

药理作用

1.抗H1R作用 可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道 平滑肌的收缩作用；对组胺直接引起的局部毛细血管 扩张和通透性增加有很强的抑制作用。但对血管扩张 和血压降低等全身作用仅有部分对抗作用 2.中枢抑制作用 此类药物多数可通过血脑屏障，可有 不同程度的中枢抑制作用，尤以第一代药物苯海拉明 和异丙嗪为甚，表现有镇静、嗜睡。 3.其他作用 苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱 作用，止吐和防晕作用较强。
临床应用

1.皮肤粘膜变态反应性疾病 H1R阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较 好，可作为首选药物，现多用第二代HlR阻断 药。 对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。 对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效 对支气管哮喘效果疗效差，对过敏性休克无 效。

2.防晕止吐 用于晕动病、放射病等引起 的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。 3.其他 某些具有明显镇静作用的H1R阻 断药如异丙嗪可与其他药物如平喘药氨 茶碱配伍使用。
1.对心血管系统的作用 组胺对心血管系统的作用有剂量依赖性而且种 属差异性较大。 (1)对心肌收缩性的影响： H2R---正性肌力作用 H1R---负性肌力作用 H3R---与负反馈调节心交感神经末梢去甲肾 上腺素释放有关

第二十五章 组胺药和抗组胺药

第二十五章 组胺药和抗组胺药

• 【不良反应】
有口干、胃部不适、恶心、头痛等，加重消
化性溃疡。支气管哮喘、孕妇慎用，小儿禁用。
第二节 抗组胺药 • 抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起 抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组 胺药可分为：H1受体阻断药、H2受体阻断 药、H3受体阻断药，本节仅介绍H1受体阻 断药。
第二节 抗组胺药 • 一、H1受体阻断药 常用H1 受体阻断药特点比较： 第一代药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏 （扑尔敏）等，具有明显的镇静和抗胆碱 作用 第二代药物：西替利嗪(仙特敏)、阿司咪唑 （息斯敏）、氯雷他定等，具有长效、无 明显的镇静和抗胆碱作用等特点。
培他司汀 • 【药理作用】
1.扩张脑血管，尤其对椎动脉系统有较明显的扩张
作用，显著增加脑及周围循环血流量。
2.松弛内耳毛细血管前括约肌，减轻内耳淋巴性水
肿，消除内耳性眩晕耳鸣。
3.对抗儿茶酚胺的缩血管作用和抑制血小板聚集作 用。
培他司汀 • 【临床应用】
主要用于治疗内耳眩晕症、耳鸣、血管性头 痛及脑动脉硬化。也可用于治疗急性缺血性脑血 管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足 等。
一、H1受体阻断药
• 【不良反应】 1.中枢神经系统反应：中枢抑制，嗜睡、乏力、 反应迟钝等。 2.消化道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻或便 秘等。 3.其他：烦躁、失眠、头痛等，阿司咪唑与特 非那定可引起心律失常。
二、H2受体阻断药
• 常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、乙 溴替丁、尼扎替丁等 • 【药理作用】 阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、 胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分 泌，促溃疡愈合。乙溴替丁尚增加表皮生长因子、 血小板衍化生长因子的表达，促进上皮细胞增生。 • 【临床应用】主要用于治疗消化性溃疡

药理名词解释

药理名词解释

药理名词解释1.突触间调节：胆碱能神经释放的Ach可作用于邻近的去甲肾上腺素能神经突触前膜M、N受体，反馈性调节NA的释放，此称突触间调节2.跨膜调节：由突触后膜效应器细胞产生的物质（如前列腺素、腺苷、脑啡肽等），跨过突触间隙作用于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜相应的受体，反馈性调节NA的释放，此称跨膜调节3.激动药：许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后如果产生与Ach或NA相似的作用，就称为胆碱药或拟肾上腺素药。

统称激动药4.拮抗药和阻滞药：如果不产生或较少产生拟似递质作用，但妨碍递质与受体的结合，从而产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，统称拮抗药，相对于激动药而言则称为阻滞药5.拟胆碱药：是一类作用与Ach相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物6.重症肌无力：是一种自身免疫性疾病，体内产生抗N2受体的抗体，使神经肌肉传递功能障碍，骨骼肌呈进行性收缩无力7.胆碱酯酶复活药：是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物8.抗胆碱药：又称胆碱受体阻滞药，是一类能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，但可妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物9.N1胆碱受体阻滞药（神经节阻滞药）：能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合，从而阻滞交感神经与副交感神经节的传递功能10.拟肾上腺素药（拟交感胺类）：是一类化学结构和药理作用与肾上腺素、去甲肾上腺素相似的胺类药物，本类药物通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用11.β肾上腺素受体阻滞药：是一类能选择性地和β受体结合，竞争性阻断神经递质或拟肾上腺素药物β受体效应的药物12.内在拟交感活性：有些β肾上腺受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外，还对Βs后踢具有部分激动作用，称内在拟交感活性13.膜稳定作用：有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称为膜稳定作用14.局部麻醉药：是一类能在用药局部暂时、安全、可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物15.全身麻醉药：是一类能引起中枢神经系统广泛抑制，导致意识、感觉特别是痛觉暂时消失的药物，主要用于手术麻醉16.吸入麻醉药：是一类经呼吸道吸入、通过肺泡毛细血管膜弥散入血而产生全身麻醉作用的药物17.静脉麻醉药：是将麻醉药直接输入血液循环内而产生全身麻醉作用的药物18.麻醉前给药：是在使用麻醉药之前，为了减轻或消除患者的紧张情绪，或减轻麻醉药的不良反应如气道分泌物增加，或增强麻醉药的镇痛和肌松效果等目的而使用的药物19.镇静催眠药、镇静药、催眠药：镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物；小剂量能轻度抑制中枢神经系统，缓解或消除兴奋不安时，称为镇静药；较大剂量能引起近似生理性睡眠时则称为催眠药20.抗精神失常药：精神失常是由多种原因引起的情感、思维及行为等方面出现异常表现的精神活动障碍性疾病，包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。

什么是抗组胺药物

什么是抗组胺药物

什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。

抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。

抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。

组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。

抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。

H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。

常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。

小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。

肌注：5～20mg/次。

安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。

脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。

拟组胺和抗组胺药

拟组胺和抗组胺药
2. 晕动病及呕吐 第一代Hl受体阻断药如苯海拉明、异丙嗪、布可立 嗪、美克洛嗪因为有中枢和外周抗胆碱作用及对中枢旳克制作用，对 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。茶苯海明(乘晕宁)是由 氨茶碱与苯海拉明形成旳复盐，其抗晕动作用很好，防晕动病应在乘 车、船前15～30min服用。
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。

组胺及抗组胺药

组胺及抗组胺药

四、抗组胺药（ H1受体阻断药）
作用机制： 与H1受体有高度亲和力，无内在活性 （一）体内过程 口服吸收快、完全、肝药酶诱导、肾脏排泄
（二）药物分类 第一代：
苯海拉
第二代：
西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）
两代药物不同点：
第一代： 易透过血脑屏障，中枢抑制作用强，困倦乏力 第二代： 不易透过血脑屏障，中枢抑制作用弱
三、组胺效应 （一）兴奋H1受体 1、支气管平滑肌收缩 过敏 组胺释放 支气管平滑肌收缩 呼吸不畅 过敏性哮喘
2、胃肠道平滑肌收缩 过敏 组胺释放 缩 胃、腹痛
胃肠道平滑肌收
3、血管平滑肌松弛、血管扩张、毛细血管通 透性增加 三联反应： 红斑：毛细血管逐渐扩张 丘疹：毛细血管通透性增加 血浆外渗 红晕：周围小动脉、小静脉扩张
（五）不良反应
1、中枢神经系统反应： 嗜睡、乏力等 2、消化道反应： 食欲减退、恶心、呕吐等
第二十三章 拟组胺药与抗组胺药
一、组胺
组氨酸脱羧酶
1、来源：组氨酸
组胺
2、存在位置、形式：肥大细胞、嗜碱性粒细胞 无活性 3、释放：变态反应、理化性刺激
粒 组胺释放 肥大细胞脱颗
二、组胺受体 受体 存在位置 H1受体：支气管、胃肠道、子宫平滑肌；皮肤 血管、心房肌、房室结 H2受体：胃壁细胞、血管、心室肌、窦房结 H3受体：支气管、胃肠道平滑肌
临床应用 麻风病的辅助诊断： 方法：1：1000的磷酸组胺注射液皮内注射 现象 正常人： 三联反应完整 麻风病人：三联反应不完整
（二）兴奋H2受体
胃液分泌增加 应用：判断真假性胃酸缺乏症 方法：晨起空腹注射磷酸组胺注射液0.25-0.5mg 现象 结论 疾病
有胃酸分泌 无胃酸分泌 假性胃酸缺乏 真性胃酸缺乏 慢性胃炎等 恶性贫血、胃癌等
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第二十七章拟组胺药与抗组胺药一、选择题1．苯海拉明中枢镇静作用机制（）A．激动H1受体B．阻断H1受体C．激动H2受体D．阻断H2受体E．激动H3受体2．有中枢兴奋作用的Hl受体阻断药（）A．苯海拉明B．异丙嗪C．苯茚胺D．雷尼替丁E．法莫替丁3．高空作业的患者不宜选用（）A．西咪替丁B．华法林C．异丙嗪D．叶酸E．雷尼替丁4．组胺收缩支气管平滑肌作用于（）A．H1受体B．H2受体C．H3受体D．阻断H1受体E．阻断H2受体5．治疗晕动病可选用（）A．西咪替丁B．苯海拉明C．尼扎替丁D．特非那定E．雷尼替丁6．异丙嗪抗过敏作用机制是（）A．阻断白三烯受体B．抑制前列腺素的合成C．阻断组胺受体D．抑制NO的产生E．抑制血小板活化因子产生7．无中枢抑制作用的药物是（）A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．曲吡那敏E．氯苯那敏8．治疗十二指肠溃疡应选用哪种药物（）A．乙溴替丁B．阿托品C．强的松D．苯海拉明E．异丙嗪9．西咪替丁和华法林合用，华法林的作用（）A．增强B．减弱C．无变化D．两者无相互作用E．以上都不对10．下列何药妊娠早期禁用（）A．苯海拉明B．异丙嗪C．特非那定D．美克洛嗪E．苯茚胺11．下列止吐作用较强的药物是（）A．曲吡那敏B．氯苯那敏C．特非那定D．苯茚胺E．美克洛嗪12．H1受体阻断作用持续时间最长的药物是A．苯海拉明B．阿司咪唑C．苯茚胺D．美克洛嗪E．扑尔敏13．H1受体阻断药的主要用途是（）A．过敏性休克B．支气管哮喘C．消化性溃疡D．失眠E．荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应14．H1、H2受体激动后均可引起（）A．肠蠕动增强B．血管扩张C．心率减慢D．支气管平滑肌收缩E．胃酸分泌减少I5．中枢抑制作用最强的药物是（）A．苯海拉明B．吡苄明C．阿司咪唑D．氯苯那敏E．可立嗪16．下列抗胆碱作用最强的药物是A．异丙嗪B．布可立嗪C．特非那定D．氯苯那敏E．苯茚胺17．H1受体阻断药最常见的不良反应是（）A．烦躁、失眠B．镇静、嗜睡C．消化道反应D．药物致畸E．变态反应二、填空题1．西米替丁的主要不良反应是_______和_______。

2．苯海拉明和异丙嗪的作用有_______、_______、_______和_______。

3．阻断H2受体的药物有_______、_______和_______等。

4．无中枢抑制作用的H1受体阻断药是_______和_______等。

5．H1受体阻断药主要用于_______、_______、_______和_______。

6．苯海拉明镇静作用可能与阻断中枢_______有关。

镇吐作用可能与其中枢_______有关。

三、问答题1．H1受体阻断剂的药理作用。

2．H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应？3．简述乙溴替丁的药理作用。

4．长期服用西咪替丁可引起哪种不良反应？其原因是什么？参考答案一、选择题1．B 2．C 3．C 4．A 5．B 6．C 7．C 8．A 9．A 10．D 11．E 12．B 13．E14．B 15．A 16．A 17．B二、填空题1．CNS反应消化系统反应2．抗外周H1效应镇静催眠抗晕止吐阿托品样症状3．西米替丁雷尼替丁法莫替丁4．阿司米唑特非那定5．变态反应晕动病呕吐失眠6．Hl受体抗胆碱作用三、问答题1．H1受体阻断剂的药理作用。

答：（1）抗外周组胺H1受体效应，对抗H1受体被激动后胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。

对抗H1受体激动时，释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。

部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降。

（2）中枢作用，苯海拉明、异丙嗪中枢抑制作用强，特非那啶几乎无中枢抑制作用，而苯丙胺略有中枢兴奋作用。

（3）多数H1受体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。

2．H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应？答：临床应用：变态反应性疾病，晕动病，呕吐及失眠。

不良反应：中枢抑制现象、消化道反应、头痛、口干等。

3．简述乙溴替丁的药理作用。

答：乙溴替丁为新一代H2受体阻断剂，抑制胃酸分泌的作用为西咪替丁的10倍。

该药能使表皮生长因子（EGF）、血小板衍化生长因子（PDGF）表达增加，刺激上皮细胞增生，促进愈合，增加和改善胃粘液分泌及质量．与抗幽门螺旋杆菌药有协同作用。

第二十八章消化系统用药一、选择题1．起效快、作用强、作用短暂的抗酸药是（）A．碳酸钙B．氢氧化镁C．氢氧化铝D．三硅酸镁E．碳酸氢钠2．氢氧化铝和三硅酸镁联合用药目的（）A．延长作用时间B．防止产气C．减少胃肠道反应D．防止药物吸收E．降低神经毒性3．关于奥美拉唑，下列叙述哪项不正确（）A．口服后在胃内转化为有活性的次磺酰衍生物B．抑制基础胃酸与最大胃酸分泌C．其硫原子与H＋-K＋-ATP酶上的巯基结合，抑制H＋泵功能D．服药4～6周，胃溃疡愈合率达97％E．对H2受体阻断药无效的消化性溃疡疗效差4．抑酸作用最强的药物是（）A．西咪替丁B．哌仑西平C．丙谷胺D．奥美拉唑E．碳酸氢钠5．不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用的药物是（）A．硫糖铝B．奥美拉唑C．西米替丁D．哌仑西平E．米索前列醇6．孕妇合并十二指肠溃疡不宜选用的药物是（）A．奥美拉唑B．氢氧化铝C．米索前列醇D．乙溴替丁E．硫糖铝7．不影响胃蛋白酶分泌的药物是（）A．西咪替丁B．奥美拉唑C．哌仑西平D．丙谷胺E．米索前列醇8．多潘立酮发挥胃动力作用的机制是（）A．激动中枢多巴胺受体B．阻断中枢多巴胺受体C．阻断外周多巴胺受体D．激动外周多巴胺受体E．阻断外周M受体9．全胃肠动力药是（）A．胃复安B．多潘立酮C．西沙必利D．昂丹司琼E．格拉司琼10．口服中枢抑制药引起中毒宜选用哪种药物导泻（）A．MgSO4 B．Na2SO4 C．大黄D．液体石蜡E．甘油11．适用于儿童、老人便秘的泻药是（）A．硫酸镁B．大黄C．番泻叶D．液体石蜡E．甲基纤维素12．妊娠妇女禁用硫酸镁导泻的原因是（）A．收缩子宫平滑肌B．抑制胎儿呼吸C．反射性盆腔充血和失水D．升高孕妇血压E．致畸形作用13．防治功能性便秘可选用（）A．酚酞B．甲基纤维素C．硫酸镁D．吡沙可啶E．以上都不是14．慢性便秘可选用（）A．酚酞B．硫酸镁C．乳果糖D．甘油E．液体石蜡15．预防功能性便秘的最佳措施是（）A．日服大黄B．口服乳果糖C．口服液体石蜡D．口服甲基纤维素E．多吃蔬菜、水果，养成定时排便习惯二、填空题1．抑制胃酸分泌的药物有_______、_______、_______和_______等。

2．常用抗酸药有_______、_______、_______和_______。

3．能保护溃疡面免受攻击因子侵蚀的药物是_______和_______等。

4．西米替丁可治疗_______、_______和_______等疾病。

5．硫糖铝可治疗_______、_______和_______等疾病。

6．硫酸镁口服有_______和_______作用，注射则有_______和_______作用。

7．硫酸镁口服用于_______和_______的治疗，注射则用于_______和_______的治疗。

8．注射硫酸镁的主要危险是_______和_______。

9．反复长期应用可成瘾的止泻药是_______和_______。

10．奥美拉唑与壁细胞上_______结合，从而抑制_______分泌，治疗消化道溃疡。

11．抗酸药是一类_______物质，中和_______，从而解除其对_______侵蚀，并降低_______活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。

12．哌仑西平与_______受体结合，丙谷胺与_______受体结合，抑制胃酸的分泌。

13．米索前列腺醇抑制_______分泌，增加_______分泌，主要治疗______引起消化道溃疡。

14．昂丹司琼阻断_______发挥强大止吐作用，临床应用于_______、_______引导起的恶心和呕吐。

三、问答题1．试述奥美拉唑的药理作用及临床应用。

2．简述常用抗消化性溃疡药的分类及其代表药物。

3．简述常用泻药的分类及作用机制。

参考答案一、选择题1．E 2．C 3．E 4．D 5．A 6．C 7．B 8．C 9．C 10．B 11．D 12．C 13．B14．A 15．E二、填空题1．H2受体阻断药M1阻断药胃泌素受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药2．氢氧化镁氢氧化铝氧化镁碳酸钙3．硫酯铝枸橼酸泌甲4．消化性溃疡上消化道出血返流性食道炎5．消化性溃疡浅表性胃炎反流性食道炎6．导泻利胆抗惊厥降血压7．排除肠内毒物慢性胆囊炎惊厥高血压危象8．CNS抑制血压降低9．苯乙哌定阿片类制剂10．质子泵盐酸11．弱碱性胃酸胃、十二指肠粘膜和溃疡面胃蛋白酶12．Ml胆碱胃泌素13．胃酸和胃蛋白酶胃粘液和碳酸氢盐阿司匹林等非甾体消炎药14．5- HT3受体化疗放疗三、问答题1．试述奥美拉唑的药理作用及临床应用。

答：药理作用：①抑制胃酸分泌和壁细胞上的质子泵结合，抑制各种原因所引起的胃酸分泌，大剂量可导致无酸状态。

②促进溃疡愈合抑制胃酸分泌后，反射引起胃泌素的分泌，从而增加胃粘膜血流量和促进胃肠粘膜更新。

③抑制幽门螺杆菌和抗生素联合应用，具有协同作用。

临床应用：①反流性食管炎；②消化性溃疡；③上消化道出血；④幽门螺杆菌感染。

2．简述常用抗消化性溃疡药的分类及其代表药物。

答：常用抗消化性溃疡药分为七大类：①抗酸药：代表药为氢氧化铝等；②H2受体阻断药：代表药为西咪替丁等；③H＋-K＋-ATP酶抑制药：代表药为奥美拉唑等；④M胆碱受体阻断药：代表药为哌仑西平等；⑤胃泌素受体阻断药：代表药为丙谷胺等；⑥增强胃粘膜保护功能的药物：代表药为米索前列醇、硫糖铝等；⑦抗幽门螺旋杆菌药：代表药为甲硝唑等。

3．简述常用泻药的分类及作用机制。

答：常用泻药分为三大类：①刺激性泻药：本身或其代谢产物直接刺激肠壁，使肠道蠕动加强；②渗透性泻药：大量口服难以吸收，但在肠道形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠蠕动；③润滑性泻药：在肠道内不被吸收或消化，同时妨碍水分的吸收，产生润滑肠壁，软化粪便的作用，有助于粪便排出。

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