SDHI类杀菌剂

43
第4月 上半月刊新型高效杀菌剂氟唑菌酰羟胺
氟唑菌酰羟胺是一种新型高效低毒吡唑羧酰胺类杀菌剂，作用机理属于琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类第7族杀菌剂，商品制剂为200克/升氟唑菌酰羟胺悬浮剂，农药登记证号PD20190267。

防治对象
该产品在我国登记防治小麦赤霉病、油菜菌核病，推荐商品制剂用量均为每次50～65毫升/亩。

产品特点
该产品不仅对小麦赤霉病具有优异防效，而且可以显著降低脱氧雪腐镰刀菌烯醇毒素含量，提高小麦产量和品质；对油菜菌核病防治效果显著，后期茎秆干净，籽荚保绿时间长，增产效果明显。

使用技术要求
1.氟唑菌酰羟胺为中-高等抗性风险药剂，使用时必须遵从抗性管理措施，严格按照标签推荐的施药时期、施药剂量和次数施药；严格控制同类药剂的施药次数，在整个生长季同类药剂施药次数不超过2次。

为取得较好防治效果，应于发病前或初见零星病斑时开始用药。

2.使用前需充分摇匀，按推荐剂量，兑水叶面均匀喷雾。

需根据植株大小适当调整用水量，用水量一般为30升/亩。

3.防治油菜菌核病，建议在油菜开花初期、茎秆发病初期喷雾，重点喷施茎秆部。

一季作物最多使用1次，安全间隔期为21天。

4.防治小麦赤霉病，建议在小麦扬花初期喷雾，可视病情间隔7天左右再施药1次，重点喷施穗部。

一季作物最多使用2次，安全间隔期为14天。

5.大风天或预计施药后1小时内降雨，或极端温湿度条件下不要使用。

6.建议与其他作用机理不同的杀菌剂如苯醚甲环唑等轮换使用。

文/ 山东省宁阳县农业农村局 刘刚。

氟吡菌酰胺（Fluopyram）是由拜耳发现、开发和生产的一款琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂。

自2012年上市以来，拜耳联合巴斯夫等多家公司共同参与市场开发，上市3年便成长为过亿美元的杀菌剂产品，化合物专利将于2023年8月到期，作为一款优秀的杀菌剂兼具杀线虫剂，值得关注。

01SDHI抑制剂类发展情况及作用机理近些年，SDHI类杀菌剂熠熠生辉，势不可挡，逐渐从小众类型产品蹿升至杀菌剂市场前三强，与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类合力形成三驾马车，推动着杀菌剂的蓬勃发展。

目前，全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个，2021年销售额合计23亿美元，其中，销售额过亿美元的产品有6个，即氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑、啶酰菌胺、联苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑环菌胺。

据IHS Markit预测，2025年SDHI类杀菌剂的销售额将突破30亿美元。

氟吡菌酰胺同其他SDHI类杀菌剂一样，是病原菌呼吸作用抑制剂，通过结合呼吸电子传递链复合体Ⅱ，催化三羧酸循环中的琥珀酸成为延胡索酸，抑制线粒体琥珀酸脱氢酶活性，从而阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺失，阻碍了病原菌的能量源ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。

虽然氟吡菌酰胺与同类型杀菌剂的作用机理相似，但是有研究发现，在某些瓜类白粉病、灰霉病等病原菌的某些突变基因型中，氟吡菌酰胺与啶酰菌胺、萎锈灵之间并无交互抗性，这是归功于氟吡菌酰胺具有独特的柔性活性链，从而使其突破了与琥珀酸脱氢酶固有的结合模式，有效降低与同类型产品产生交叉抗性的风险。

药与病菌就像钥匙与锁的关系，如果锁生锈了，产生抗性了，药便无效，而氟吡菌酰胺就像一把智能钥匙，从而产生作用。

02产品特点及应用发展氟吡菌酰胺是广谱内吸性杀菌剂，具有保护和治疗作用，应用领域广泛，既可用作叶面处理，也可种子处理，还可用作土壤处理。

作为杀菌剂时，可用于高效防治包括葡萄、马铃薯、仁果、蔬菜和大田作物等在内的70 多种作物上的灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病、香蕉叶斑病等，除了防治农作物真菌病害，氟吡菌酰胺还被拜耳开发成一款优秀的杀线虫剂，应用于番茄、黄瓜、香蕉等经济作物，防治根结线虫、根腐线虫、腐烂茎线虫等多种线虫，它不同于其他类型的杀线虫剂，留在土壤表层或是和水一起移出根际土壤层，而是能缓慢均匀地分布在根际土壤层，促进根系持续的健康生长，防治线虫的持效期可长达30天左右。

这个新型杀菌剂为何成为防治根结线虫最好的药剂，用一次能管一季根结线虫是瓜类、茄果类、果树等作物上的重要害虫，由于其生活在地下，隐蔽性强，防治困难，危害严重，已经成为多种作物上最难防治的地下病虫害，每年都会造成大面积的损失。

氟吡菌酰胺是由德国拜耳公司开发的一种琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，商品名“路富达”，是用于防治灰霉病、白粉病、菌核病、褐斑病等病害的优秀杀菌剂，然而，歪打正着，却成为防治根结线虫病最优秀的药剂，深受农民朋友欢迎。

作用原理氟吡菌酰胺属于吡啶基乙基苯甲酰胺类杀菌剂，为琥珀酸脱氢酶抑制剂，通过抑制病菌体内的能量物质“线粒体”，病菌失去能量，最终死亡，达到杀灭病菌的目的。

氟吡菌酰胺具有很好的内吸性，能通过根系吸收，进入植株体内，对根结线虫体内的线粒体也有很高的活性，根结线虫接触该药剂后，能够使线虫体内的能量快速耗尽，虫体僵直成针状，活动力急剧下降。

线虫很快死亡，达到快速杀灭线虫的目的，因此，氟吡菌酰胺又是一个很好的杀根结线虫的药剂。

主要特点杀菌杀虫：氟吡菌酰胺是一个广谱性杀菌剂，单剂对白粉病、灰霉病、白绢病、褐腐病、香蕉叶斑病、靶斑病等病害均有很高的活性，与肟菌酯复配后，商品名“露娜森”，又增加了对黑星病、锈病、叶斑病等病害的防效。

同时，用于灌根多根结线虫也有十分突出的防治效果，杀菌又杀虫。

内吸性好：氟吡菌酰胺具有很好的内吸传导性，能通过根、茎、叶等部位吸收，然后传导至植株的各个部位，对各个部位的病虫都有很好的杀灭作用，对新生长出来的根系、叶片、花和果实也有很好的保护作用。

无抗药性：氟吡菌酰胺与目前生产上普遍使用的其它药剂无交互抗性，它与同类的琥珀酸脱氢酶杀菌剂也极难产生抗性。

氟吡菌酰胺的有三个活性链，是柔性的，是活性的，就像一把万能钥匙，及时其它药剂不好用，氟吡菌酰胺却能轻松搞定。

持效期长：氟吡菌酰胺在土壤中和植株体内能长时间的存在，保护植株各个部位不是病虫侵害，尤其是对最难防治的根结线虫，一季只需用一次，就能彻底控制根结线虫的危害。

琥珀酸脱氢酶抑制剂整理琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂是近年来大热的杀菌剂，近年来的市场一直以30%左右的速度在增长。

其开发之初是由于防治锈病等担子菌引起的病害。

早在1969 年，SDHI 类杀菌剂中的萎锈灵上市。

其发现早于20 世纪 70 年代开发的三唑类杀菌剂，更早于 90 年代开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。

但直到2009 年，琥珀酸脱氢酶抑制剂方自成体系，国际杀菌剂抗性行动委员会 (FRAC) 在这一年根据作用机理给这类产品单独归类。

SDHI类杀菌剂是继甲氧基丙烯酸酯类和三唑类杀菌剂的第三大杀菌剂种类。

近年来随着传统三唑类杀菌剂和甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂长期使用造成的抗药性问题，以及跨国公司对 SDHI 类杀菌剂的不断开发，迄今进入市场或正在开发的品种已有 18 个。

作用机理SDHI 类杀菌剂作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ [也即琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase，SDH) 或琥珀酸泛醌还原酶(succinate ubiquinone reductase，SQR)。

从复合体Ⅰ至复合体Ⅲ的中间有1 个三羧酸循环，琥珀酸脱氢酶是三羧酸循环的功能部分，与线粒体电子传递链相连，催化从琥珀酸 (succinate) 氧化到延胡索酸(fumarate) 和从泛醌(ubiquinone ，即辅酶Q) 还原到泛醇(ubiquinol) 的偶联反应；SDHI 类杀菌剂通过干扰呼吸电子传递链上复合体Ⅱ来抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂即是通过作用于蛋白复合体II（琥珀酸脱氢酶）影响病原菌的呼吸链电子传递系统，阻碍其能量代谢，从而抑制病原菌的生长、导致其死亡，以达到防治病害的目的。

线粒体的电子传递链从 SDHI杀菌剂分子结构可以看出具有的共同特征是：含有酰胺键；酰基端连有芳环及或氢键受体；氨基端连有芳环。

酰胺键中的氧可通过氢键与SDHI酶中泛醌的结合位点相互作用；氨基端的芳环通过疏水作用及π-π 相互作用与 Q 点结合，近几年上市的含吡唑杂环的抑制剂，在吡唑环与SDHI的Q 位点产生作用的同时又会产生氢键作用，从而增加了与结合位点的亲合性。

年增长率为2.7%；除草剂、杀虫剂、杀菌剂均将有所增长，2015?2020年的复合年增长率分别为：2.6%、2.4%、3.4%。

其中，杀菌剂的增长最快。

转基因作物也将处于增长的态势中，2015?2020年的复合年增长率预计为2.5%。

2 国内外农药创制现状新农药创制依然是一个艰难的系统工程，无论是时间成本，还是资金投入，都是一个不菲的数据。

先正达的统计数据显示，上市一个新农药平均耗时9年，筛选14万个化合物，总投资2.60亿美元；巴斯夫的统计数据表明，成功上市一个新化合物，平均要筛选14万个化合物，耗时10年，需资2.00亿欧元。

而Phillips McDougall公司的最新调研数据显示，新农药的研发成本进一步增至2.86亿美元，平均要筛选16万个化合物，历时11.3年。

总之，新农药的创制难度越来越大。

尤其是到了后期的毒理学试验阶段，会淘汰掉相当多的前期筛选的化合物。

刘教授将新农药创制分成了6个层次：①从已知化合物和已知中间体出发的新用途创新；②专利范围内化合物的选择性发明（me too或me better）；③专利范围外化合物的创制??me too；④专利范围外化合物的创制??me better；⑤全新结构化合物的创制??me first/first in class；⑥全新作用机理化合物的创制??first in class。

他认为，国内的农药创制虽其他层次也有涉及，但大多处于第2层次；而跨国公司往往做专利范围外的化合物创制、全新结构和全新作用机理的化合物创制，从而难度很大。

总之，创制一个新化合物，投资越来越大，当然性价比和市场也会更好。

这也许就是新农药创制的魅力所在。

目前我国创制的农药品种约为50个，其中，杀菌剂20个，杀虫杀螨剂17个，除草剂7个，植物生长调节剂4个，抗病毒剂1个。

创制队伍不仅包括科研院校，还有“术有专攻”的农药公司，如沈阳化工研究院、南开大学、湖南化工研究院、华东理工大学、江苏省农药研究所、江苏扬农等。

20世纪60年代琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂首次被开发，代表品种为萎锈灵(carboxin)。

最早开发的SDHI类杀菌剂只对担子菌如锈菌具有较高活性，杀菌谱较窄，因此使用范围也受到了很大限制。

21世纪，随着新农药研究的深入和合成技术的不断改进，开发了新型的SDHI类杀菌剂，拓宽了杀菌谱，被广泛用于防治多种植物真菌病害，如甲呋酰胺(ofurace)、啶酰菌胺(boscalid)、噻呋酰胺(thifluzamide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)和氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)等。

SDHI类杀菌剂可有效对抗甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性问题，但由于该类杀菌剂作用位点单一，抗性问题也日益凸显，多项研究证实还出现了多重抗药性。

据文献报道，灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)对啶酰菌胺和吡噻菌胺的抗性频率已经高达90%以上。

因此，杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)将该类杀菌剂归为中等至高抗性风险。

SDHI类杀菌剂开发与应用现状近年来，SDHI类杀菌剂市场增长迅速，引发全球高度关注。

2019年，该类杀菌剂的全球销售额为23.11亿美元，占当年杀菌剂市场的12.7%，2014—2019年的复合年增长率为8.5%，市场增长速度远高于其他类杀菌剂。

1966年，有利来路(现科聚亚)公司的萎锈灵上市，用作种子处理剂，随后开发了氧化萎锈灵，但最开始上市的这类药剂防治谱较窄，随着深入研究及新农药品种创制技术的不断进步，近年来开发的SDHI类杀菌剂具有结构新颖、高活性和杀菌谱广的特点，有的品种还能提高作物品质和产量的作用，从而使SDHI类杀菌剂在全球市场萎缩的情况下异军突起。

各大公司对此类杀菌剂的发展寄予厚望。

如巴斯夫对氟唑菌酰胺寄予的销售峰值高达6亿欧元，2019年销售额达到4.91亿美元，位于SDHI类杀菌剂销售额第一。

先正达则预测苯并烯氟菌唑的年峰值销售额将超过5亿美元，2019年已达到4.19亿美元。

10/871SDHI 类杀菌剂市场的领军产品——氟唑菌酰胺的登记情况 无论是从杀菌剂市场，还是从全球农药市场来看，琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂都是增长最快的产品类型，SDHI 类杀菌剂备受瞩目。

本文介绍了SDHI 类杀菌剂市场的领军产品——氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)的登记情况。

一、产品名片 中文通用名称：氟唑菌酰胺 国际通用名称：fluxapyroxad CAS 登录号：907204-31-3 CIPAC 数字代号：828 化学名称：3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟联苯-2-基)吡唑-4-甲酰胺 结构式： 分子式：C 18H 12F 5N 3O 相对分子质量：381.31 理化性质：外观：结晶粉末；熔点：156.8；沸腾：沸腾前分解；蒸汽压：8.1×10-9（25℃）；正辛醇水分配系数KowLog P=3.13；水中溶解度：3.44（20℃）；溶剂中溶解度（g/L）：丙酮250、乙酸乙酯123.3、甲醇53.4、甲苯20；稳定性：50℃条件下，pH4、5、7、9时，水解特性稳定。

中国化合物专利到期时间：2026年2月14日二、优势亮点 1.作用机理：氟唑菌酰胺属羧酰胺类化合物，其作用方式是对线粒体呼吸链中复合物II 中的琥珀酸脱氢酶起抑制作用，从而抑制靶标真菌的孢子萌发、芽管和菌丝体的生长。

2.低毒。

毒性级别：经权威文献查询，氟唑菌酰胺原药大鼠急性经口LD 50（雄/雌）＞2,000mg/kg，大鼠急性经皮LD 50（雄/雌）＞2,000mg/kg，大鼠急性吸入毒性LC 50（4h，雄/雌）＞5.31mg/L。

根据农药毒性分级标准判定，氟唑菌酰胺原药属于低毒农药。

3.作物应用范围和杀菌谱广。

氟唑菌酰胺不仅适用于谷物、大豆、果树、玉米、油菜、花生和蔬菜等上由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌等引起的病害，还适用于非农领域草坪钱斑病和褐斑病等的防治，且对纹枯病、灰霉病和夏斑病等也具有一定的防治作用。

第40卷第5期 世 界 农 药2018年10月 World Pesticides ·9·作者简介：华乃震(1939—)，男，高级工程师，主要从事农药新剂型和助剂的研究和开发。

E-mail ：nzhua88@ 。

收稿日期：2018-08-08。

SDHI 类杀菌剂啶酰菌胺华乃震摘要：啶酰菌胺是2003年上市的第一个广谱性SDHI 类杀菌剂，之后迅速成为上亿美元的产品，这对于整个SDHI 类杀菌剂的发展功不可没。

较详细论述了啶酰菌胺的发展、作用机理、市场、合成、剂型和应用。

同时指出啶酰菌胺归类为中等抗性风险杀菌剂，应杜绝滥用，合理混配使用，特别是与其他类杀菌剂混配使用，可以提供好的药效，同时能有效地延缓抗性的发生。

关键词：琥珀酸脱氢酶抑制剂；作用机理；市场；剂型；应用 DOI ：10.16201/31-1827/tq.2018.05.02中图分类号：TQ455 文献标志码：A 文章编号：1009-6485(2018)05-0009-07A Review of SDHI Fungicide DinotrimideHUA NaizhenAbstract : Boscalid is the first broad-spectrum SDHI class fungicide to be marketed in 2003. Soon the product has a sale of more than 100 million dollar a year. This has promoted the development of entire SDHI class fungicides. Since then, its has also brought a new era of SDHI class fungicides in the world. In this paper, progress, action mechanism, synthetic ，market, formulation and application of boscalid were discussed in detail. At same time, it is pointed out that boscalid is considered as a medium resistance risk fungicide, and should be reasonably used, and mixed rationally with other fungicides, especially with other classes of fungicides except SDHIs, which can provide good efficacy and effectively delay the occurrence of resistance.Keywords : SDHI; action mechanism; market; formulation; application啶酰菌胺(boscalid)是巴斯夫公司开发的第一个广谱性SDHI(琥珀酸脱氢酶抑制剂)类杀菌剂。

氟唑环菌胺（Sedaxane）是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，亦是其开发的专用种子处理剂中的第1个有效成分。

2011年在阿根廷首次上市品牌“Vibrance”便初露锋芒，荣获Agrow Award的“最佳植保新产品”奖，现已成为过亿美元的产品。

该化合物专利已于2023年2月到期，作为一款优秀的种子处理剂，值得关注。

01、作用机理及应用情况目前，全球上市的SDHI类杀菌剂有20余个。

其中，销售额过亿美元的产品包括氟唑环菌胺有6个，琥珀酸脱氢酶抑制剂类与甲氧基丙烯酸酯类、三唑类杀菌剂呈现三足鼎立的局面。

从近10年的发展趋势看，SDHI 类杀菌剂的市场增长速度更快。

不过，SDHI类杀菌剂也是经历了漫长的开发摸索期。

Uniroyal于1961年推出萎锈灵，是第一款杂环酰胺结构的SDHI 类杀菌剂，仅被用作种子处理防治禾谷类黑穗病、锈病，对一些主要真菌病害的疗效有限，因此不被开发商重视。

在近四十年内SDHI在杀菌谱和防效方面都没有取得真正的突破，直到巴斯夫对其结构进行优化，发现SDHI 类产品有杀菌广谱性的潜力和优良防效，并于2003年推出一款吡啶酰胺结构SDHI类产品啶酰菌胺，作为第一个广谱型SDHI类杀菌剂，该产品对葡萄孢属、链格孢属和核盘菌属有优良防效，仅用2年时间就步入上亿美元产品之列，至此SDHI类杀菌剂开始受到行业的特别关注；随后先正达也紧跟研发的步伐，并于2011年推出新型吡唑酰胺结构的SDHI类产品氟唑环菌胺，该产品一经推出便盘活了种子处理市场，随后先正达开发了一系列氟唑环菌胺的复配产品，促成了其在种子处理剂领域的领先地位。

氟唑环菌胺同其他SDHI类杀菌剂一样，是病原菌呼吸作用抑制剂，通过结合呼吸电子传递链复合体Ⅱ，抑制线粒体琥珀酸脱氢酶活性，从而阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺失，阻碍了病原菌的能量源ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。

氟唑环菌胺是一款广谱的专用种子处理剂，保护作用为主，且具有良好的渗透性和内吸性，该产品能从种子渗透到周围的土壤，从而对种子、根系和茎基部形成一个保护圈。

SDHI类杀菌剂的合成策略以及防治病害
HEC农业科学
前言：琥珀酸脱氢酶抑制剂类 (SDHIs) 杀菌剂是杀菌剂的重要组成部分，2016 年，该类杀菌剂的全球销售额为16.91亿美元，占564.52亿美元全球农药市场的 3.0%，占152.68 亿美元杀菌剂(包括非作物用杀菌剂) 市场的 11.1%。

2011—2016年其复合增长率最高 (23.8%)，超过了甲氧基丙烯酸酯类及三唑类等老牌杀菌剂，截至2019 年，共有23 个琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs) 杀菌剂已经上市，该类杀菌剂是农化领域研发的热点。

在这些化合物中2003年巴斯夫开发的啶酰菌胺（boscalid）是该类杀菌剂的转折点，它是史上第1 个广谱性的SDHIs杀菌剂。

目前已经有氟唑菌酰胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺等重磅产品上市。

1、基本骨架
2、设计策略
SDHI类杀菌剂擅长防治担子菌、子囊菌和半知菌引起的病害，例如担子菌引起的锈病、黑穗病、黑粉病、纹枯病、小麦纹枯病、棉花立枯病、黄瓜立枯病）；
子囊菌引起的油菜菌核病、白粉病、霉病、赤霉病；
半知菌引起的黄萎病、花生白绢病、稻曲病、马铃薯黑痣病、草坪褐斑病、番茄、马铃薯早疫病、灰霉病、番茄叶霉病、辣椒炭疽病、马铃薯黑痣病、香蕉黑星病；
线虫
关注微信公众号“HEC农业科学”，获取更多农药最新研发热点和最新资讯。

SDHI类杀菌剂代表SDHI类杀菌剂代表——啶酰菌胺(二)SDHI类杀菌剂代表——啶酰菌胺(二)上期小编扒了扒SDHI类杀菌剂的家族史，本期小编向大家重点介绍一下为这个家族飞黄腾达立下汗马功劳的啶酰菌胺。

概况啶酰菌胺是德国巴斯夫开发的内吸性SDHI类杀菌剂，2003年上市。

它对孢子萌发有很强的抑制力，杀菌谱广，几乎对所有类型的真菌病害都有活性，对防治白粉病、灰霉病、菌核病和各种腐烂病非常有效。

主要用于油菜、葡萄、果树、蔬菜和大田作物等病害。

经啶酰菌胺处理的叶片，通过叶片吸收，并经蒸腾随叶内水分向叶尖及边缘部移行扩散。

由于啶酰菌胺在叶内的渗透移行，药剂在喷施后呈现了卓越的耐雨水冲刷性能和持效期，从而延长喷施间隔期，有效减少施药次数。

啶酰菌胺可作叶面处理，也可作种子处理剂，具有优异的预防和治疗效果：它可抑制孢子发芽、芽管伸长及附着的形成，防止发病后二次感染，也可在低浓度的情况下阻碍菌丝生长和孢子形成。

市场发展啶酰菌胺有效成份资料在2002年植物保护大会上被欧盟标准委员会公布，这是第一次在世界范围介绍啶酰菌胺。

2002年啶酰菌胺在智利、韩国、英国获得登记，2003年在巴西、加拿大、德国和美国登记上市，其后登记和上市的国家有：澳大利亚、阿根廷、日本、中国、意大利、法国和西班牙等。

不同于之前上市的SDHI杀菌剂，啶酰菌胺的广谱性，让它在短短的两年时间完成了上亿美元销售额。

2007年，位列当年杀菌剂市场的第9位，同时居于巴斯夫公司前10大产品排行榜第5位，是2004-2009年期间增长最快的品种。

作为杀菌剂市场中杀出的一匹黑马，啶酰菌胺引发了行业对SDHI类杀菌剂的极大关注。

由于啶酰菌胺推广5年后的2008年，欧盟发现其抗性，因此巴斯夫目前针对该产品的主推作物板块已由谷物类调整到油菜、马铃薯、葡萄等相对抗性缓慢的作物。

同时巴斯夫推出SDHI类杀菌剂氟唑菌酰胺重点发展谷物市场。

sdhi类杀菌剂合成工艺
SDHI类杀菌剂是一类广谱杀菌剂，属于酮酸类杀菌剂的一种。

以下是SDHI类杀菌剂的合成工艺的一个简单介绍：
1. 合成起始物：合成SDHI类杀菌剂的起始物一般为酮酸类化
合物和相应的取代苯胺。

2. 反应步骤：
- 反应1：酮酸类化合物和取代苯胺通过酰胺键的形成反应
进行偶联，生成酰胺中间体。

该步骤一般在中性条件下进行。

- 反应2：酰胺中间体经过缩合反应，生成目标化合物。

该
步骤通常在碱性条件下进行。

3. 结构优化：合成过程中可以进行结构优化，通过调整起始物和反应条件，以及加入不同的功能基团，来改变目标化合物的化学和生物活性。

4. 纯化与提纯：合成完成后，目标化合物一般需要进行纯化和提纯，以得到高纯度的产品。

这一步骤可以通过重结晶、洗涤等方法来实现。

5. 进一步处理与制剂：合成的目标化合物可以进行进一步处理和制剂，如粉碎、干燥、混合搅拌等，以便于使用和销售。

需要注意的是，SDHI类杀菌剂的具体合成工艺会根据具体的
化合物结构和目标合成量的不同而有所差异，上述只是一个一般的合成工艺介绍，具体合成过程需要根据具体情况进行调整。

此外，由于SDHI类杀菌剂属于农药类化合物，合成过程中需要遵守相关的安全和环保要求。

吡唑酰胺类杀菌剂1、fluxapyroxad1、 Fluxapyroxad属于吡唑酰胺类杀菌剂2、生产商为巴斯夫，原药商品名为Xemium3、使用范围：主要用于谷物、大豆、蔬菜、水果、经济作物4、防治对象：广谱性杀真菌剂，具有预防和治疗作用5、制剂配方：6%、27.7%、27.8%（做为广谱杀菌剂及种子处理剂）6、产品优势：内吸、传导性强，持效期较长，对病原菌高靶标性，并对三唑类和甲氧基丙烯酸酯类产生抗性品系的多种病菌高效。

与三唑类杀菌剂组合会产生增产作用。

7、同类产品：从2005年以来吡唑酰胺类杀菌活性化合物的研究预示着杀菌剂开发的新热门，目前拜耳、巴斯夫、先正达和杜邦均已进入这一领域（2、bixafen拜耳作物科学公司的谷类杀菌剂bixafen获得英国登记批准,这是它的首个全球登记批准。

预计拜耳将在明年在Xpro系统产品中推出该活性成分与丙硫菌唑的混剂。

3、sedaxane:sedaxane是由先正达公司开发的一个吡唑酰胺类杀菌剂，先正达公司计划将它和其它的4个原药在2014年末推广上市。

4、Mitsui化学品公司已经同意杜邦公司在美国、欧洲和澳大利亚等地使用它的新杀菌剂penthiopyrad。

Mitsui将为杜邦提供penthiopy-rad，5、Isopyrazam先正达拟推出一种复配小麦杀菌剂，如果顺利获批，有望于2011年度推出这个产品。

Isopyrazam是主流的SDHI型杀菌剂，对一些壳叶孢属疾病有治愈作用，但是这个原药却不足以取代三唑类杀菌剂，因为三唑类产品才是杀菌剂产品中的中流砥柱，但是如果将这二者结合，将产生最佳的防治效果。

因此，先正达公司拟将Isopyrazam和氟环唑复配制成新产品，来取代那些机制单一的产品。

这两种原药的抗病谱能够很好相容，对于这两个原药均可防控的疾病，它们可以共同发挥作用，其它疾病，其中一个原药也能发挥良好的抗病效果。

针对一下病害，有很好的作用：1.对于壳叶孢属疾病，这二者的抗病活性和其它SDHI类杀菌剂相同，比那些最好的三唑类杀菌剂，比如氟环唑和丙硫菌唑要强。

三氟吡啶胺结构式
三氟吡啶胺的结构式为：C17H13Cl2F3N2O。

三氟吡啶胺的化学名称是N-[2-(2,4-二氯苯基)环丁基]-2-(三氟甲基)烟酰胺，其结构中包含80%～100%的(1S,2S)-对映体和0～20%的(1R,2R)-对映体。

三氟吡啶胺是一种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，其作用机理为通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环，抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

能有效防治各类线虫和主要真菌病害，对黄瓜、番茄、玉米和甜菜等作物上的根结线虫、甜菜孢囊线虫和玉米短体线虫等高效，土壤处理或种子处理均可，长效防治主要农作物和多种环境中的线虫和病害。

如需了解更多信息，建议查阅化学书籍或咨询化学专家。

啶酰菌胺SDHI类杀菌剂中的王牌先锋展开全文近年来，琥珀酸脱氢酶抑制剂（succinate dehydrogenase inhibitors，SDHI）类杀菌剂陆续登陆中国市场，且该类杀菌剂市场需求呈快速增长态势，市场前景被业内人士所看好。

截止至2016年8月，在中国获得登记的SDHI类杀菌剂品种主要有9种，分别是萎锈灵、氟酰胺、噻呋酰胺、啶酰菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑菌酰胺、氟唑环菌胺、氟唑菌苯胺、氟吡菌酰胺。

销售与市场2014年SDHI类杀菌剂全球销售额13.72亿美元，占全球杀菌剂总销售额的8.4%，在杀菌剂大类中排第三。

2003年上市的啶酰菌胺是SDHI类杀菌剂发展史上的重要里程碑，如今全球销售额已突破4亿美元，在所有杀菌剂产品中排第十位，在SDHI类杀菌剂中排第一位。

啶酰菌胺于2007年中国上市，销量已超过6000万，且每年稳定增长，目前国内应用范围有限，市场潜力巨大。

登记与专利时至2007年，啶酰菌胺已在世界上50多个国家登记用于100多种作物上防治80多种病害。

其登记速度堪比杜邦的氯虫苯甲酰胺。

2012年11月6日，啶酰菌胺在欧洲的专利期满；在美国的专利和在中国的行政保护于2012年11月9日届满。

国内制剂登记逐渐成为热点，以灰霉病、白粉病等防治对象为主。

目前，诺普信、瑞德丰、天津汉邦等国内厂家走在市场前列。

啶酰菌胺特性1、作用机理独特，无交互抗性。

啶酰菌胺的化学分类属于新型烟酰胺类杀菌剂，作用于病菌线粒体呼吸链复合体Ⅱ，抑制琥珀酸脱氢酶的活性，阻断病菌能量合成，强烈抑制孢子萌发与菌丝生长，与其它线粒体电子传递链抑制剂无交互抗性。

同时具有一定广谱性，可高效防治果蔬和其他作物上由子囊菌和半知菌引起的多种病害，如灰霉病、白粉病、菌核病、早疫病、叶斑病、褐腐病等。

啶酰菌胺与吡唑醚菌酯等呼吸抑制剂作用位点的区别。

2、具有预防与治疗作用。

啶酰菌胺强烈抑制孢子萌发、芽管伸长及吸附器的形成，阻断前期孢子的侵染为害。

聚焦SDHI杀菌剂——联苯吡菌胺联苯吡菌胺是拜耳作物科学公司开发的吡唑酰胺类化合物，英文通用名bixafen，中文化学名N-(3',4'-二氯-5-氟联苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-酰胺，联苯吡菌胺在2011 年上市后其市场迅速增加。

目前是拜耳的排名前五的杀菌剂之一。

联苯吡菌胺仍在专利保护期内，其世界知识产权组织专利（WO2006024388）申请于2005年8月13日，终止于2025年8月12日。

作用机理联苯吡菌胺作为琥珀酸脱氢酶抑制剂中的一员，其作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ，抑制线粒体功能，阻碍其能量的代谢，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。

靶标作物联苯吡菌胺为内吸、广谱杀菌剂，专用于叶面喷雾。

研究证明，联苯吡菌胺对麦类作物的诸多病害具有优良防效，如小麦叶枯病、叶锈病、条锈病、眼斑病和黄斑病等，以及大麦网斑病、柱隔孢叶斑病、云纹病和叶锈病等；也可有效防治玉米叶枯病、灰叶斑病、褐斑病和白霉病；土豆的早疫病和白霉病；油菜白霉病以及花生茎腐病、叶斑病、叶锈病和丝核菌病；并能防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的壳针孢属病原菌引起的叶斑病等。

与丙硫菌唑的复配制剂对壳针孢菌引起的病害具有非常好的防效。

毒理大鼠急性经口LD50＞5000mg/kg，大鼠急性经皮LD50＞5000mg/kg。

NOEL数据：花脸齿鹑急性经口LD50＞2000mg/kg；鱼毒LC50(96h，mg/L)：虹鳟鱼0.095，黑头呆鲦鱼0.0046；蜜蜂48h的LD50＞100μg/只，经口或接触LD50＞100μg/只；蚯蚓LD50(14d)＞1000mg/kg·土壤。

对水生生物毒性极高，需要进行抗性管理和远离水生环境使用。

联苯吡菌胺特别的对小麦安全，对环境也无影响，而且有效期适中对后续的播种无影响，因而广泛大量的应用于冬小麦、黑麦和黑小麦上。

联苯吡菌胺可以通过强大的渗透能力渗入到植物内部并能准确的传递到病原菌的作用位点来达到杀菌的目的，而且药效持续时间较长，尤其对某些特定的病菌作用效果更加高效。

推荐一个新型杀菌剂，敢说目前是“最好”的杀菌剂氟唑菌酰胺，是巴斯夫欧洲公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂，目前已经在我国获得原药和多个复配制剂产品的登记，2015年，氟唑菌酰胺赶超了霸占多年首席地位的“同胞兄弟”啶酰菌胺，坐上了SDHI类杀菌剂市场的头把交椅；2016年，保持了这一优势。

被学界认为是最好的广谱性杀菌剂。

一、主要特点氟唑菌酰胺为联苯吡唑酰胺类杀菌剂，它具有高效、广谱、持效、选择性强等特点，同时具有优异的内吸传导性，预防和治疗作用。

氟唑菌酰胺在绝大多数作物上比三唑类杀菌剂具有更好的治疗作用，比甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂具有更好的保护作用。

使用更安全。

不容易产生药害。

二、防治对象氟吡菌酰胺为广谱性杀菌剂，可有效防治由壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌等引起的纹枯病、网斑病、斑枯病、白粉病、灰霉病、炭疽病、黑星病、斑点落叶病、锈病等。

三、使用范围氟吡菌酰胺可广泛用于水稻、小麦、玉米、高粱、大豆、棉花、油菜、蔬菜、甜菜、花生、马铃薯、向日葵、苹果树、梨树、樱桃、油桃、李子等作物上的多种病害。

四、使用方法由于氟唑菌酰胺作用位点单一，抗性发展水平较高，因此，使用时应与其他不同作用机理的杀菌剂复配使用或者轮换使用。

常用配方有：配方一：苯醚甲环唑+氟唑菌酰胺，可用于防治苹果斑点落叶病、黄瓜白粉病和番茄早疫病特效。

配方二：氟唑菌酰胺＋吡唑醚菌酯＋四氟醚唑，可有效防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的大豆灰斑病等特效。

配方三：氟唑菌酰胺＋吡唑醚菌酯＋甲霜灵，可防治霜霉病、炭疽病、蔓枯病等多种病害特效。

配方四：氟唑菌酰胺+氟环唑，防治水稻纹枯病和香蕉叶斑病特效。

配方五：吡唑醚菌酯＋氟唑菌酰胺，防治马铃薯早疫病，芒果、辣椒炭疽病，黄瓜、西瓜、葡萄、草莓白粉病，黄瓜、葡萄、番茄、草莓灰霉病，番茄叶霉病等特效。

氟唑菌酰胺复配性很好，可根据需要进行复配，均可达到较好的预防和治疗效果。