心血管系统药物分类及用药ppt课件

OCH3 OCH3
抗慢性心功能不全药
慢性心功能不全又称充血性心力衰竭，
强心甙
常用药物：地高辛（Digoxin）
洋地黄毒甙（Digitoxin）
O
OH
12 17
O
CH3 19
14 O
CH3
3
OO
OH 6
HO
OH
强心甙——药理作用
1、正性肌力作用：在加强心肌收缩力的同 时，使心衰患者心输出量增加和心肌耗 氧量减少，但使正常人则使心肌耗氧量 增加而心输出量不变。
正常心肌电生理 1、心肌细胞膜电位 2、快反应和慢反应电活动 3、膜反应性和传导速度 4、有效不应期
心律失常的发生机制
冲动形成障碍：自律性增高、后除极与触发 活动
冲动传导障碍：单向传导障碍和折返激动
抗心律失常药
抗心律失常药的基本电生理作用
1、降低自律性 2、减少后除极与触发活动 3、改变膜反应性而改变传导性 4 、 改 变 有 效 不 应 期 （ ERP） 及 动 作 电 位
2、负性频率作用（减慢窦性频率）：增强 迷走神经活性，降低交感神经活性。
3、对电生理特性的影响 4、对心电图的影响 5、对其他系统的作用①收缩血管②利尿③
CNS
强心甙
正性肌力作用机制：抑制Na+-K+-ATP酶，使心 肌细胞内Na+↑→Ca++↑，心肌收缩力加强。
体内过程：
洋地黄毒甙 地高辛
口服吸收%
钙拮抗药
钙拮抗剂的分类 一、选择性钙拮抗剂：
1、苯烷胺类：维拉帕米 2、二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平 3 、地尔硫卓类地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂：
1、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪 2、普尼拉明类：普尼拉明 3、其他类：哌克昔明
钙拮抗剂
药理作用
1、抑制心脏：负性肌力、负性频率和负性传导作用 2、舒张血管和其他平滑肌 3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力 4、抗动脉硬化作用 5、抑制兴奋—内分泌偶联
①降低自律性
②影响传导
③缩短不应期。
临床应用：室性心律失常，对强心甙中毒者 更有效。
氟卡尼、普罗帕酮
ⅠC类 明显阻滞钠通道，能较强降低0相除极速 率而减慢传导速度。限用于危及生命的心律 失常
普萘洛尔
propranolol 心得安 Ⅱ类
➢ 药理作用：①降低自律性；②减慢传导 速度；③延长不应期，但治疗浓度缩短 浦肯野纤维的不应期。
作用方式
1、状态—依赖性结合：静息态、开放态和失活态 2、频率（使用）—依赖性阻滞 3、受体间的相互影响
钙拮抗剂
临床应用
1、心绞痛：变异型、稳定型和不稳定型 2、心率失常 3、高血压 4、肥厚性心肌病 5、脑血管疾病 6、其他：心肌缺血、动脉粥样硬化等
常用钙拮抗药：
维拉帕米；地尔硫卓；硝苯地平；尼莫地平
药理作用：轻度抑制Na+内流，促进K+外流， 但仅对希—浦系统发生作用。①降低 自律性；②影响传导；③缩短不应期。
临床应用：室性心律失常，特别是危急病 人
不良反应：较少
CH3 NH CO CH2
CH3
C2H5 N
C2H5
苯妥因钠
phenytoin sodium ⅠB类
NH C CO C NH O
药理作用：与利多卡因相似；
①降低自律性 ②减慢传导速度 ③延长不应期 ④对植物神经的影响（M受体和α受体阻
断作用） 临床应用：广谱抗心律失常药，
奎尼丁
不良反应：较多见 ①胃肠道反应 ②心脏毒性（奎尼丁晕厥或猝死） ③金鸡钠反应 ④过敏反应
普鲁卡因胺：对心肌的药理作用与奎尼丁 相似，临床主要用于室性心律失常。
利多卡因
lidocain ⅠB类
S
OCOCH3
N CH2COH2N(CH3)2
硝苯地平
nifedipine 心痛定 舒张血管作用较强， 抑制心脏作用较弱， 主要用于治疗心绞 痛和高血压。
尼莫地平
nimodipine 对脑血压舒张作用 较强，主要用于治 疗脑血管疾病。
H3COOC H3C
NO2 H
COOCH3
N
CH3
H
抗心律失常药
心血管系统药物
➢钙拮抗药 ➢抗心律失常药 ➢抗慢性心功能不全药 ➢抗心绞痛药 ➢抗动脉粥样硬化药 ➢抗高血压药 ➢利尿药和脱水药
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。 ➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物， 又称钙通道阻滞药。
90—100 68—85
蛋白结合%
97
25
原形肾排泄%
10
60—90
消除半衰期 5—7天
36h
强心甙
临床应用
1、心功能不全：对不同原因引起的心功能不 全，对症治疗效果有较大的区别。强心甙 总体疗效明确，服用方便，长期应用疗效 不减，但没有正性松弛作用。
2、心律失常：室上心律失常（心房纤颤、心 房扑动和阵发性室上性心动过速）
维拉帕米 地尔硫卓
verapamil
抑制心脏作用较强， 舒张血管较弱，是 治疗阵发性室上性 心动过速的首选药。
diltiazem
抑制心脏和舒张血
管作用较强，可用
于治疗阵发性室上
性心动过速和心绞
痛。
OCH3
H3CO H3CO
CN C (CH2)3 N CH2 CH2 CH(CH3)2 CH3
OCH3 OCH3
➢ 临床应用：适用于治疗与交感神经兴奋 有关的各种心律失常（室上性和室性心 律失常）。
O CH2 CH CH2 NH
OH
CH(CH3)2
胺碘酮
amiodarone Ⅲ类药 延长APD 药物
➢ 药理作用：①降低自律性；②减慢传导速 度；③延长不应期。
➢ 临床应用：广谱抗心律失常药。 ➢ 不良反应：表现为多方面。
时程（ADP）
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
奎尼丁
quinidine ⅠA类 药理作用：与钠通道蛋白质结合而阻滞之， 适度抑制Na+内流。
I C2H5
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱCO
O CH2 CH2 N
C2H5
I
O CH2 CH2 CH2 CH3
维拉帕米
verapamil Ⅳ类 钙拮抗剂
➢ 药理作用：①降低自律性；②减慢传导 速度；③延长不应期
➢ 临床应用：常用于治疗室上性心律失常， 对室性心律失常少用。
H3CO H3CO
CN C (CH2)3 N CH2 CH2 CH(CH3)2 CH3