强阿片类药物
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阿片类药物最常见的不良反应阿片类药物是一类较强的止痛药,常用于治疗剧烈疼痛,如手术后的疼痛,严重的创伤和癌症疼痛等。
然而,阿片类药物的使用也可能引起不良反应,这些不良反应可以是轻微的,也可以是严重的。
这篇文章将介绍阿片类药物最常见的不良反应。
1. 呼吸抑制阿片类药物以其较强的止痛作用而闻名,然而使用过量或长期使用可能导致呼吸抑制。
这种情况下,药物影响呼吸中枢,导致呼吸困难或缓慢。
呼吸抑制是一种危险的状况,因为它可能导致窒息,缺氧和死亡。
因此,对于高危人群(如老年人和慢性疼痛患者)使用阿片类药物应该更加谨慎。
2. 便秘阿片类药物的另一个常见不良反应是便秘。
药物影响消化系统的运动,导致肠道运动减少。
这使得粪便在肠道内滞留更长时间,导致便秘。
便秘可能会严重影响患者的舒适感和生活质量。
在使用阿片类药物的过程中,患者应该增加饮水量和食物中的纤维素来缓解便秘。
3. 恶心和呕吐在使用阿片类药物时,恶心和呕吐也很常见。
这是因为药物可以影响反射中枢,导致恶心感和呕吐。
这种情况通常在开始使用药物时更常见,并可能随着时间的推移而减轻。
4. 头晕和昏迷阿片类药物还可能导致头晕和昏迷。
这些症状通常与剂量有关,大剂量可以引起更严重的症状。
头晕和昏迷可能会影响患者的日常生活和安全,因此需要注意。
5. 精神症状使用阿片类药物也可能引起精神症状,如焦虑,抑郁和幻觉。
这些症状可能直接与药物本身的作用有关,或者是药物剂量和用药时间的长短的结果。
阿片类药物是一种有效的止痛药,可以为许多患者提供疼痛缓解。
然而,它们也有一些不良反应,需要患者和医生共同了解和管理。
在使用阿片类药物时,应该严格遵循医嘱和剂量指示,并定期检查不良反应的症状。
如果发生严重的不良反应,应该立即废止药物并尽快就医。
尽管阿片类药物有一些显著的不良反应,但它们仍然被广泛使用,而且在一些情况下也不能完全取代。
它们在治疗严重疼痛和改善生命质量方面发挥了重要作用。
以下是一些降低不良反应风险的方法:1. 严格控制剂量使用阿片类药物时最重要的是控制剂量,因为剂量过高会增加不良反应的风险。
文/ 范鸣旭(汕头大学医学院附属肿瘤医院)
【指导老师】邱卫黎(汕头大学医学院全科医学教研室/肿瘤医院主任医师)
疼痛是癌症最常见且最令患者恐惧的
并发症之一,多种因素均可能导致疼痛。
在疼痛控制方面有多种选择,阿片类镇痛
药仍然是临床治疗的重要手段。
数据表
明,95%的中、重度癌症疼痛患者在服用
阿片类药物后,疼痛能得到减轻。
应把预防和处理阿片类止痛药不良反应作为止痛治疗计划和患者宣教的重要组成部分。
恶心、呕吐、嗜睡和头晕等不良反应,大多出现在未曾使用过阿片类药物患者用药的最初几天。
所以初用阿片类药物的数天内,应同时给予患者甲氧氯普胺等止吐药预防恶心、呕吐,如甲氧氯普胺
受体拮抗剂类
便秘症状通常会贯穿阿片类药物止痛治疗全过程,因此,在应用阿片类药物止痛时宜常规应用缓泻剂,如麻仁丸、果导片等。
若在用药的过程中,患者出现过度镇静、精神异常等不良反应,应注意患者是否出现肝肾功能不全、高钙血症、代。
阿片类药物可以抑制痛觉在中枢神经系统内的传导,达到镇痛作用。
阿片类药物可分为弱阿片类药物和强阿片类药物。
1、吗啡:吗啡是最常用的强阿片类药物,也是晚期癌痛最常选用的镇痛药物,其代谢产物吗啡-6-葡糖甘酸(M6G)也是产生镇痛效应的活性代谢产物。
口服易吸收,肝脏首过效应较强,因此,口服生物利用度约25%。
吗啡血浆半衰期3小时,健康人M6G的血浆半衰期超过3小时,但在肾功能不全的病人将明显延长。
速释硫酸吗啡、盐酸吗啡镇痛时间为4-6小时。
口服吗啡控释片的作用时间可达12小时。
2、芬太尼:芬太尼是术中常用的镇痛药物,经皮芬太尼贴剂(TTS-Fentanyl)是晚期癌痛治疗的重要药物。
与吗啡相同,芬太尼也属强阿片类药物、α受体激动剂,其镇痛强度是吗啡的70-100倍。
因其分子量小,脂溶性高,对皮肤刺激小,适用于制成缓释透皮贴剂,因此适用于不能口服的患者。
经皮芬太尼贴剂皮肤吸收利用率为92-94%,初次用药,6-12小时达到血浆峰浓度,12-24小时达到血浆稳态浓度。
每隔72小时更换一次贴剂,可维持稳定的血药浓度。
芬太尼的释放量与贴剂的药物含量和贴剂的表面积成正比。
不良反应与吗啡相类似,如恶心呕吐、便秘等,但比吗啡发生率低。
3、哌替啶:因其在体内代谢、去甲基后可产生去甲哌替啶,此代谢物的半衰期是哌替啶本身的2-3倍,长期使用可导致在体内的蓄积,引起中枢神经系统的一系列不良反应,如震颤、肌震挛甚至癫痫发作,而且纳洛酮不能拮抗去甲哌替啶引起的不良反应、甚至有加重的趋势,因此哌替啶不适用于慢性疼痛和癌痛的治疗。
阿片类镇痛药 Revised final draft November 26, 2020第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药(narcoticanalgesics),是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但用于医疗目的并不会带来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时,成瘾的发生率极低。
表附录1-2阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的:外周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的阿片受体结合,抑制P物质的释放,从而阻止疼痛传入脑内;阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法:1.按化学结构:分为吗啡类和异喹啉类,前者即天然的阿片生物碱(如吗啡、可待因),后者主要是罂粟碱,有平滑肌松弛作用。
表附录1-3强阿片类药物简表表附录1-4弱阿片类药物简表2.按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物(如双氢可待因,二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为四类:①苯丙吗啡烷类(phenylpiperidinederivatives),如哌替啶、芬太尼等;②吗啡喃类(morphinenans),如左吗喃;③苯异吗啡烷类(bengmorphans),如喷他佐辛;④二苯甲烷类(diphenylmethanes),如美散酮。
3.按受体类型可分为μ、κ、δ受体,该三种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。
从功能上还可能存在ε和δ受体,并可能进一步分为μ1、μ2、κ1、κ2、κ3和δ1、δ2等亚型。
表3-2为受体激动后的药理作用。
4.按药理作用分,阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、芬太尼、哌替啶等),激动一拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等),部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮等)。
激动—拮抗药又称部分激动药,主要激动κ受体,对δ受体也有一定激动作用,而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。
阿片类药物临床合理使用细则(2023)癌症疼痛(CanCerPain)是指肿瘤直接引起的疼痛,或是特殊治疗带来的疼痛。
约55%接受积极治疗的肿瘤患者可能会出现疼痛,而晚期肿瘤患者疼痛的发生率超过66%o 阿片类药物是癌症疼痛管理的基础用药,主要用于治疗中重度癌症相关疼痛。
1、强阿片类药物的代表药物和作用受体代表药物有:吗啡、羟考酮、芬太尼、美沙酮、哌替哽等。
临床用药评价公众号:从作用受体分析,羟考酮对内脏痛、神经病理痛、带状疱疹后神经痛有较好的疗效,优于吗啡。
吗啡羟考酮+++ ++ + 芬太尼+++ + + 美沙酮+++ - +++ 哌替咤+ - - 2、阿片受体的作用特点(1)通过对阿片受体配体结合的实验研究,目前共发现五种阿片受体,分别是U 受体、8受体、K 受体、。
受体和£受体;受体 作用 特点μ1μ2 脊髓以上镇痛、镇静、催乳素分滂 呼吸抑制、欣快感、瘙痒、缩瞳、抑制肠挑动、恶心呕吐 镇痛强呼吸抑制、易成瘾 K 脊髓镇痛、呼吸抑制(较P 轻)、缩曜(较μ轻)、镇静 外周镇痛作用,不产生欣快感δ 镇痛、血压下降、欣快感、缩瞳、调控μ受体活性参与吗啡的镇痛 σ 镇痛作用不确定、呼吸兴奋、烦燥不安、幻觉及焦虑 幻觉、烦躁(2)中枢神经系统的阿片受体可分为四种:口、6、K、0。
其中口、3及。
型各又可分为1、2两种亚型,K型可分为3种亚型。
(3)与其他阿片类药物相比,羟考酮对阿片受体的作用特点是:除与吗啡一样对U受体有非常强的作用之外,与其他常用阿片药相比,羟考酮对K受体的亲和力更强,而K受体与内脏痛密切相关。
(4)芬太尼为抑制性神经递质Y-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-3亚基蛋白,减少钙离子内流,减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放。
3、阿片类药物之间的剂量换算吗啡IOmg30mg非胃肠道:口服=1:3可待因200mg 非胃肠道:口服=1:1.2吗啡(口服):可待因(口服)=1:6.5曲马多150mg吗啡(口服):曲马多(口服)=1:5羟考酮15*20mg吗啡(口服):羟考酮(口服)=1.5~2:1芬太尼透皮贴剂25μg∕h(透皮吸收)60mg芬太尼贴:吗啡(口服)=4.2mgQ72h:30mgQ12h对乙酰氨基酚*对乙酰氨基酚(口服):羟考酮(口服)=200:1(1)需要注意NCCN已经取消曲马多和吗啡之间的换算比例,旨在限制弱阿片药物曲马多在癌痛治疗的使用。